Właściwości farmakokinetyczne
Bisocard 5 mg

Właściwości farmakokinetyczne bisoprololu

Bisoprolol fumarate stanowi substancję czynną leku Bisocard, dostępnego w postaci tabletek powlekanych w dawkach 5 mg i 10 mg. Poniżej przedstawiono szczegółowe informacje dotyczące farmakokinetyki tego leku, obejmujące procesy wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu oraz wydalania.¹

Wchłanianie leku

Po podaniu doustnym bisoprolol charakteryzuje się niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Biodostępność leku jest bardzo wysoka i wynosi około 90%. Wiązanie z białkami osocza krwi jest stosunkowo niskie i osiąga poziom około 30%.²

Dystrybucja w organizmie

Objętość dystrybucji bisoprololu wynosi 3,5 l/kg masy ciała, co wskazuje na dobre przenikanie leku do tkanek. Okres półtrwania bisoprololu mieści się w przedziale 10-12 godzin, co uzasadnia możliwość stosowania leku w schemacie dawkowania raz na dobę.³

Metabolizm i eliminacja

Bisoprolol jest wydalany przez nerki, przy czym 50% substancji jest eliminowane w postaci niezmienionej. Pozostała część leku jest metabolizowana w wątrobie do nieczynnych metabolitów, które następnie również podlegają wydalaniu przez nerki. Ten dualistyczny mechanizm eliminacji, angażujący w równym stopniu wątrobę i nerki, stanowi istotną zaletę kliniczną – u pacjentów z niewydolnością jednego z tych narządów nie jest konieczna modyfikacja dawkowania.⁴

Należy zaznaczyć, że farmakokinetyka bisoprololu nie została w pełni zbadana u pacjentów ze stabilną przewlekłą niewydolnością serca oraz u osób z niewydolnością nerek lub wątroby.⁵

Liniowy charakter farmakokinetyki

Farmakokinetyka bisoprololu wykazuje charakter liniowy, co oznacza, że zmiany stężenia leku w osoczu są wprost proporcjonalne do zastosowanej dawki. Co ważne, parametry farmakokinetyczne nie zależą od wieku pacjenta.⁶

Stężenia w stanie stacjonarnym

U pacjentów przyjmujących bisoprolol w dawce 10 mg na dobę, maksymalne stężenie leku w osoczu w stanie stacjonarnym wynosi 64 ± 21 ng/ml, a okres półtrwania osiąga wartość 17 ± 5 godzin.⁷

Osobliwości farmakokinetyczne w niewydolności serca

Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca (klasa III według klasyfikacji NYHA). W tej grupie chorych zarówno stężenie bisoprololu w osoczu, jak i okres półtrwania leku są zwiększone w porównaniu do zdrowych ochotników. Fakt ten może mieć istotne implikacje kliniczne przy ustalaniu optymalnego dawkowania leku.⁸

Parametry farmakokinetyczne bisoprololu