chlorowodorek gemcytabiny
Chlorowodorek gemcytabiny to syntetyczny analog nukleozydowy (analog deoksycytydyny), który wykazuje aktywność przeciwnowotworową. Po wniknięciu do komórki zostaje przekształcony przez kinazy nukleozydowe do aktywnych metabolitów: difosforanu (dFdCDP) i trifosforanu (dFdCTP) gemcytabiny.
Mechanizm działania chlorowodorku gemcytabiny polega na hamowaniu syntezy DNA poprzez blokowanie enzymu reduktazy nukleotydowej oraz wbudowywanie się trifosforanu gemcytabiny w nić DNA, co prowadzi do zatrzymania jej elongacji i apoptozy komórki. Wykazuje on również zjawisko samopotencjalizacji działania, ponieważ jego difosforan hamuje enzymy odpowiedzialne za katabolizm leku.
Chlorowodorek gemcytabiny stosowany jest w leczeniu nowotworów litych, w tym raka trzustki, niedrobnokomórkowego raka płuca, raka pęcherza moczowego oraz raka piersi. Jest podawany dożylnie, najczęściej w schematach jedno- lub wielolekowych. Do najczęstszych działań niepożądanych należą: mielosupresja (neutropenia, małopłytkowość), nudności, wymioty, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych oraz objawy grypopodobne.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Gemcitabine Accord 2 g
Gemcitabine Accord (chlorowodorek gemcytabiny, 2 g) jest dostępny w postaci proszku do sporządzania roztworu do infuzji o stężeniu 38 mg/ml po rekonstytucji. W terapii przeciwnowotworowej stosuje się różne schematy dawkowania w zależności od wskazań i terapii skojarzonej. W monoterapii zalecana dawka wynosi 1000 mg/m² powierzchni ciała (pc.) podawana dożylnie przez 30 minut raz w tygodniu przez 3 tygodnie, po czym następuje tygodniowa przerwa. W terapii skojarzonej z cisplatyną stosuje się 1000 mg/m² pc. gemcytabiny w dniach 1., 8. i 15. 28-dniowego cyklu oraz cisplatynę 70 mg/m² pc. podawaną w 1. lub 2. dniu cyklu. W skojarzeniu z paklitakselem (175 mg/m² pc.) gemcytabina podawana jest w dawce 1250 mg/m² pc. w dniach 1. i 8. 21-dniowego cyklu. W terapii z karboplatyną stosuje się gemcytabinę 1000 mg/m² pc. w dniach 1. i 8., a karboplatynę w dawce odpowiadającej AUC 4 mg/mL×min w 1. dniu cyklu. Dawkowanie może być modyfikowane w zależności od tolerancji pacjenta, a przed każdym podaniem należy ocenić morfologię krwi, ze szczególnym uwzględnieniem bezwzględnej liczby granulocytów (≥1500 x 10⁶/L) i liczby płytek krwi (≥100 000 x 10⁶/L).
bezwzględna liczba granulocytów, chlorowodorek gemcytabiny, cisplatyna, gorączka neutropeniczna, karboplatyna, liczba płytek krwi, morfologia krwi, niedrobnokomórkowy rak płuca, paklitaksel, rak jajnika, rak pęcherza moczowego, rak piersi, rak trzustki, terapia przeciwnowotworowa, terapia skojarzona, toksyczność hematologiczna, toksyczność niehematologiczna, wynaczynienie, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Gemcitabine Kabi 38 mg/ml
Gemcitabine Kabi (38 mg/ml) wykazuje genotoksyczne działanie, co stanowi istotne ryzyko dla płodności oraz rozwoju płodu. U kobiet w wieku rozrodczym zaleca się stosowanie skutecznych metod antykoncepcyjnych podczas terapii oraz przez 6 miesięcy po jej zakończeniu, natomiast u mężczyzn – przez okres leczenia i 3 miesiące po terapii. Lek jest przeciwwskazany w ciąży, chyba że korzyści przewyższają ryzyko, a w przypadku nieplanowanej ciąży podczas leczenia konieczne jest natychmiastowe poinformowanie lekarza. Karmienie piersią podczas stosowania gemcytabiny musi zostać przerwane ze względu na brak danych dotyczących przenikania leku do mleka i potencjalne ryzyko dla dziecka.
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Gemcitabinum Accord 100 mg/ml
Gemcitabinum Accord to lek przeciwnowotworowy w formie koncentratu do sporządzania roztworu do infuzji o stężeniu 100 mg/ml, dostępny w fiolkach zawierających od 200 mg do 2000 mg gemcytabiny (chlorowodorku). Wskazania obejmują leczenie miejscowo zaawansowanego lub przerzutowego raka pęcherza moczowego (w skojarzeniu z cisplatyną), gruczolakoraka trzustki (monoterapia), niedrobnokomórkowego raka płuca (NDRP) w terapii pierwszego rzutu z cisplatyną lub monoterapii u pacjentów starszych lub z ECOG 2, nabłonkowego raka jajnika po niepowodzeniu chemioterapii platynowej (w połączeniu z karboplatyną) oraz nawrotowego lub przerzutowego raka piersi (w skojarzeniu z paklitakselem) po wcześniejszym leczeniu antracyklinami. Terapie te uwzględniają specyficzne kryteria kwalifikacji, takie jak czas wolny od nawrotu choroby czy stan sprawności pacjenta.
Produkt ma postać klarownego roztworu o pH 6,0-7,5, wymagającego rozcieńczenia przed podaniem, co zapewnia osmolalność 270-330 mOsm/l przy stężeniu 0,1 mg/ml, gwarantującą fizjologiczną tolerancję. Zawiera substancje pomocnicze: 9,192 mg/ml sodu (0,4 mmol/ml) oraz 440 mg/ml etanolu bezwodnego (44% w/v), co wymaga ostrożności u pacjentów z chorobami wątroby, padaczką lub uzależnieniem od alkoholu. Podawanie gemcytabiny powinno być prowadzone przez doświadczonych specjalistów, z monitorowaniem parametrów hematologicznych, nerkowych i wątrobowych, aby zapewnić bezpieczeństwo i skuteczność terapii przeciwnowotworowej.
chemioterapia neoadiuwantowa, chemioterapia pierwszego rzutu, chemioterapia przeciwnowotworowa, chemioterapia systemowa, chlorowodorek gemcytabiny, gruczolakorak trzustki, koncentrat do infuzji, lek przeciwnowotworowy, monoterapia gemcytabiną, nabłonkowy rak jajnika, niedrobnokomórkowy rak płuca, parametry hematologiczne, rak pęcherza moczowego, schemat chemioterapii, skala ECOG, terapia celowana, związki platyny - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Gemsol 40 mg/ml
Gemsol (gemcytabina) w stężeniu 40 mg/ml jest wskazany w leczeniu zaawansowanych i przerzutowych nowotworów, w tym raka pęcherza moczowego (w skojarzeniu z cisplatyną), gruczolakoraka trzustki (monoterapia), niedrobnokomórkowego raka płuca (w skojarzeniu z cisplatyną lub monoterapia u pacjentów w podeszłym wieku lub ze stanem sprawności 2 wg WHO/ECOG), nabłonkowego raka jajnika (w skojarzeniu z karboplatyną po niepowodzeniu chemioterapii pierwszego rzutu) oraz nawrotowego raka piersi (w skojarzeniu z paklitakselem). Preparat dostępny jest w fiolkach 5 ml (200 mg), 25 ml (1000 mg) i 50 ml (2000 mg), o pH 2,0-2,8 i osmolalności 270-280 mOsmol/kg. Terapia powinna być prowadzona w warunkach szpitalnych przez wykwalifikowany personel, z uwzględnieniem indywidualizacji schematu leczenia oraz monitorowania parametrów klinicznych i laboratoryjnych pacjenta.
antracyklina, chemioterapia pierwszego rzutu, chemioterapia przeciwnowotworowa, chlorowodorek gemcytabiny, cisplatyna, cytostatyk, gemcytabina, gruczolakorak trzustki, karboplatyna, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, leczenie pierwszego rzutu, lek cytotoksyczny, nabłonkowy rak jajnika, niedrobnokomórkowy rak płuca, paklitaksel, przerzut, rak pęcherza moczowego, rozpoznanie histopatologiczne, skala WHO/ECOG, stadium zaawansowania choroby, stan sprawności pacjenta, związek platyny - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Gemsol 40 mg/ml
Gemsol, zawierający gemcytabinę w stężeniu 40 mg/ml jako chlorowodorek, jest dostępny w formie koncentratu do sporządzania roztworu do infuzji w fiolkach o objętości 5 ml (200 mg), 25 ml (1000 mg) oraz 50 ml (2000 mg). Preparat charakteryzuje się przezroczystym, bezbarwnym do bladożółtego roztworem o pH 2,0-2,8 i osmolalności 270-280 mOsmol/kg. Przed podaniem wymaga odpowiedniego rozcieńczenia zgodnie z zaleceniami producenta. Bezwzględnymi przeciwwskazaniami do stosowania Gemsol są nadwrażliwość na gemcytabinę lub substancje pomocnicze oraz okres karmienia piersią, ze względu na ryzyko reakcji alergicznych, w tym anafilaktycznych, oraz potencjalne przenikanie leku do mleka matki i negatywny wpływ na dziecko.
charakterystyka fizykochemiczna leku, chlorowodorek gemcytabiny, ChPL, gemcytabina, interakcje lekowe, karmienie piersią, nadwrażliwość na substancję czynną, nadwrażliwość na substancję pomocniczą, objawy skórne, osmolalność, pH leku, przenikanie leku do mleka, reakcja alergiczna na gemcytabinę, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, roztwór do infuzji - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Gemcitabine Kabi 38 mg/ml
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa chlorowodorku gemcytabiny wykazały istotne działania toksyczne, głównie mielosupresję, obserwowaną u myszy i psów po podaniu wielokrotnym przez okres do 6 miesięcy. Efekt ten był przemijający, zależny od dawki i schematu leczenia, co koreluje z kliniczną mielosupresją u pacjentów. Gemcytabina wykazała również genotoksyczność w testach in vitro (mutacje genów) oraz in vivo (mikrojądra w szpiku kostnym). Brak jest jednak długoterminowych badań oceniających potencjał rakotwórczy leku. W zakresie wpływu na rozrodczość, u samców myszy stwierdzono przemijającą hipospermatogenezę, natomiast u samic nie zaobserwowano negatywnego wpływu na płodność.
badanie in vitro, badanie in vivo, chlorowodorek gemcytabiny, działanie genotoksyczne, funkcja krwiotwórcza, glikol propylenowy, hematopoeza, hipospermatogeneza, mielosupresja, mikrojądra szpiku kostnego, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, rozwój embrionalny, rozwój okołoporodowy, rozwój poporodowy, teratogenność, zaburzenia ciąży - Leksykon leków
Przedawkowanie – Gemcitabine SUN 10 mg/ml
Przedawkowanie gemcytabiny, szczególnie w formie roztworu do infuzji Gemcitabine SUN o stężeniu 10 mg/ml, stanowi poważne wyzwanie kliniczne ze względu na brak specyficznej odtrutki. W dawkach do 5700 mg/m² podawanych w 30-minutowej infuzji co dwa tygodnie, gemcytabina wykazuje toksyczność akceptowalną klinicznie, jednak przekroczenie tych dawek może prowadzić do ciężkich powikłań. Kluczowe jest ścisłe monitorowanie parametrów życiowych oraz funkcji hematologicznych, wątrobowych i nerkowych, a także szybka diagnostyka laboratoryjna obejmująca morfologię krwi z rozmazem, enzymy wątrobowe, parametry nerkowe i elektrolity. Objawy przedawkowania obejmują mielotoksyczność (neutropenia, trombocytopenia, anemia), hepatotoksyczność, nefrotoksyczność, toksyczność płucną oraz objawy żołądkowo-jelitowe, które wymagają odpowiedniego leczenia objawowego i podtrzymującego.
anemia, antybiotykoterapia, chlorowodorek gemcytabiny, cytostatyk, czynnik wzrostu układu krwiotwórczego, enzymy wątrobowe, G-CSF, gemcytabina, hepatotoksyczność, infuzja dożylna, leczenie nerkozastępcze, mielotoksyczność, mikroangiopatia zakrzepowa, morfologia krwi z rozmazem, nefrotoksyczność, neutropenia, obrzęk płuc, parametry wątrobowe, parametry życiowe, preparat krwiopochodny, śródmiąższowe zapalenie płuc, supresja szpiku kostnego, toksyczność płucna, toksyczność żołądkowo-jelitowa, trombocytopenia, układ krwiotwórczy, zapalenie błon śluzowych - Leksykon leków
Skład i postać leku – Gemcitabine Accord 2 g
Gemcitabine Accord w dawce 2 g to liofilizowany proszek do sporządzania roztworu do infuzji, zawierający chlorowodorek gemcytabiny odpowiadający 2 g substancji czynnej. Po rekonstytucji w 50 ml jałowego roztworu chlorku sodu 0,9% (9 mg/ml) uzyskuje się roztwór o stężeniu 38 mg/ml gemcytabiny, z całkowitą objętością 52,6 ml. Roztwór powinien być bezbarwny lub słomkowy i klarowny, a maksymalne stężenie gemcytabiny po rekonstytucji nie może przekraczać 40 mg/ml. Produkt zawiera substancje pomocnicze takie jak mannitol, octan sodu, kwas solny i wodorotlenek sodu, które stabilizują pH w zakresie 2,9-3,1. Każda fiolka zawiera 35 mg sodu (1,52 mmol). Do rekonstytucji i dalszego rozcieńczania należy stosować wyłącznie jałowy roztwór chlorku sodu 0,9% bez konserwantów. Produkt nie powinien być przechowywany po rekonstytucji w lodówce ze względu na ryzyko krystalizacji; stabilność chemiczna i fizyczna roztworu wynosi 21 dni w 25°C, jednak z mikrobiologicznego punktu widzenia zaleca się natychmiastowe użycie lub przechowywanie nie dłużej niż 24 godziny w temperaturze pokojowej w warunkach jałowych.
aluminiowe uszczelnienie, chlorowodorek gemcytabiny, ciężkie podrażnienie, cytostatyk, cząstki stałe w leku, gemcytabina, guma bromobutylowa, komora ochronna, kwas solny, lek cytostatyczny, mannitol, podanie pozajelitowe, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, roztwór chlorku sodu, sodu octan trójwodny, sodu wodorotlenek, stabilność farmaceutyczna, substancja pomocnicza, zgodność farmaceutyczna - Leksykon leków
Skład i postać leku – Gemcitabine Kabi 38 mg/ml
Gemcitabine Kabi to koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji zawierający 38 mg/ml gemcytabiny (chlorowodorek gemcytabiny). Produkt dostępny jest w fiolkach o pojemnościach i zawartościach: 200 mg/5,26 ml, 1000 mg/26,3 ml oraz 2000 mg/52,6 ml. Roztwór jest przezroczysty, bezbarwny do delikatnie słomkowego, o pH 7,0–9,0, zawiera substancje pomocnicze takie jak glikol propylenowy (30% v/v, 310,8 mg/ml) oraz sód (3,16–3,74 mg/ml). Preparat wymaga rozcieńczenia w co najmniej 500 ml 0,9% roztworu chlorku sodu, co pozwala uzyskać stężenia gemcytabiny od 2 mg/ml do 5 mg/ml przy dawkach 1000–1250 mg/m² powierzchni ciała pacjenta. Produkt należy przygotowywać w warunkach aseptycznych, stosując środki ochrony osobistej, z zachowaniem zasad bezpieczeństwa dotyczących leków cytostatycznych.
chlorowodorek gemcytabiny, gemcytabina, glikol propylenowy, guma chlorobutylowa, infuzja dożylna, komora ochronna, koncentrat do infuzji, kwas solny, lek cytostatyczny, makrogol, metoda aseptyczna, niezgodność farmaceutyczna, roztwór chlorku sodu, roztwór do infuzji, stabilność fizykochemiczna, substancja pomocnicza, woda do wstrzykiwań, wodorotlenek sodu - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Gemcitabine Accord 2 g
Gemcitabine Accord (chlorowodorek gemcytabiny) w dawce 2 g w postaci proszku do sporządzania roztworu do infuzji (38 mg/ml po rekonstytucji) jest wskazany w leczeniu różnych nowotworów, zarówno w monoterapii, jak i w terapii skojarzonej. W leczeniu miejscowo zaawansowanego lub przerzutowego gruczolakoraka trzustki stosuje się gemcytabinę jako monoterapię. W raku pęcherza moczowego oraz niedrobnokomórkowym raku płuca (NDRP) w stadium miejscowo zaawansowanym lub z przerzutami, gemcytabina jest podawana w skojarzeniu z cisplatyną. W szczególnych populacjach NDRP, takich jak pacjenci w podeszłym wieku lub ze stanem sprawności 2, rozważa się monoterapię gemcytabiną ze względu na ryzyko toksyczności terapii skojarzonej.
antracykliny, chemioterapia neoadiuwantowa, chemioterapia uzupełniająca, chlorowodorek gemcytabiny, cisplatyna, cytostatyki, gemcytabina, gruczolakorak trzustki, karboplatyna, nabłonkowy rak jajnika, nawrót choroby, niedrobnokomórkowy rak płuca, pacjent w podeszłym wieku, paklitaksel, proszek do sporządzania roztworu, rak pęcherza moczowego, rak piersi, rekonstytucja - Leksykon leków
Skład i postać leku – Gemsol 40 mg/ml
Gemsol to koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji zawierający gemcytabinę w postaci chlorowodorku, o stężeniu 40 mg/ml. Dostępny jest w fiolkach o pojemnościach 5 ml (200 mg), 25 ml (1000 mg) oraz 50 ml (2000 mg). Preparat ma postać przezroczystego, bezbarwnego do bladożółtego roztworu o pH 2,0-2,8 i osmolalności 270-280 mOsmol/kg. Przed podaniem lek wymaga rozcieńczenia w 0,9% roztworze chlorku sodu lub 5% roztworze glukozy, a infuzję należy podawać do dużej żyły, aby zapobiec uszkodzeniom naczyniowym i wynaczynieniu. Koncentrat powinien być sprawdzony pod kątem obecności wytrąceń i zmiany barwy przed użyciem, a rozcieńczanie musi odbywać się w warunkach aseptycznych. Rozcieńczone roztwory o stężeniach 1,0 mg/ml, 7,0 mg/ml i 25 mg/ml wykazują stabilność chemiczną i fizyczną przez 28 dni w temperaturze 2-8°C oraz w temperaturze pokojowej (15-25°C), jednak z mikrobiologicznego punktu widzenia zaleca się ich natychmiastowe użycie lub przechowywanie do 24 godzin w lodówce, chyba że rozcieńczenie odbyło się w kontrolowanych warunkach aseptycznych.
- Leksykon leków
Skład i postać leku – Gemcitabine SUN 10 mg/ml
Gemcitabine SUN to roztwór do infuzji zawierający gemcytabinę w stężeniu 10 mg/ml, dostępny w workach o pojemnościach od 120 ml do 220 ml, co odpowiada zawartości substancji czynnej od 1200 mg do 2200 mg. Preparat charakteryzuje się pH w zakresie 6-8 oraz osmolalnością 350-450 mOsmol/kg. Każdy ml roztworu zawiera 4,575 mg sodu, co należy uwzględnić u pacjentów z ograniczeniami sodowymi. Produkt jest jałowy, bezbarwny i gotowy do użycia, nie wolno go mieszać z innymi lekami, a po otwarciu należy go podać natychmiast lub przechowywać zgodnie z odpowiedzialnością użytkownika, unikając chłodzenia i zamrażania.
- Leksykon leków
Działania niepożądane – Gemcitabine Accord 2 g
Gemcitabine Accord (chlorowodorek gemcytabiny) w postaci proszku do sporządzania roztworu do infuzji charakteryzuje się szerokim spektrum działań niepożądanych, które występują bardzo często (≥1/10) u pacjentów, w tym nudności, wymioty, wzrost aktywności AspAT, AlAT oraz fosfatazy alkalicznej (około 60% pacjentów), a także białkomocz i krwiomocz (około 50%). Często obserwuje się także duszność (10-40%), alergiczne wykwity skórne (25%) oraz objawowe zaburzenia hematologiczne, takie jak trombocytopenia, leukopenia i neutropenia, które mogą wymagać modyfikacji dawkowania lub przerwania terapii. Lek zawiera 35 mg (1,52 mmol) sodu w fiolce 2 g, co jest istotne u pacjentów z ograniczeniem spożycia sodu.
aktywność AlAT, aktywność AspAT, białkomocz, chlorowodorek gemcytabiny, dieta kontrolowana, duszność, działanie niepożądane, fosfataza alkaliczna, funkcja nerek, funkcja wątroby, Gemcitabine Accord, granulocyty, hepatotoksyczność, krwiomocz, leczenie przeciwwymiotne, leukocyty, leukopenia, morfologia krwi, neutropenia, nudności z wymiotami, płytki krwi, reakcja skórna, roztwór do infuzji, świąd, trombocytopenia, wykwit polekowy, wysypka alergiczna, zaburzenie hematologiczne, zaburzenie nerkowe, zaburzenie oddechowe, zaburzenie żołądkowo-jelitowe