metajodobenzyloguanidyna znakowana jodem 131

Metajodobenzyloguanidyna znakowana jodem 131 (131I-MIBG) to radiofarmaceutyk stosowany w diagnostyce i terapii niektórych nowotworów neuroendokrynnych. Substancja ta ma strukturalnie podobną budowę do noradrenaliny, dzięki czemu jest selektywnie wychwytywana przez komórki posiadające transportery noradrenaliny, co pozwala na wizualizację lub terapię guzów pochodzących z komórek chromochłonnych.

Główne zastosowania diagnostyczne 131I-MIBG obejmują obrazowanie guzów chromochłonnych (pheochromocytoma), przyzwojaków (paraganglioma), raków rdzeniastych tarczycy oraz innych guzów neuroendokrynnych. W celach terapeutycznych wykorzystuje się wysokie dawki 131I-MIBG do leczenia nieoperacyjnych lub przerzutowych guzów, wykorzystując promieniowanie beta emitowane przez jod-131 do niszczenia komórek nowotworowych.

Badanie z użyciem 131I-MIBG wymaga odpowiedniego przygotowania pacjenta, w tym odstawienia leków mogących interferować z wychwytem znacznika (np. trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, inhibitorów MAO, blokerów kanału wapniowego). Przed podaniem radiofarmaceutyku stosuje się także blokadę tarczycy preparatami jodu stabilnego, aby zapobiec gromadzeniu się wolnego jodu-131 w gruczole tarczowym.

Obecnie w diagnostyce coraz częściej stosuje się MIBG znakowane jodem-123, który ma korzystniejsze właściwości fizyczne do obrazowania, natomiast 131I-MIBG pozostaje podstawowym radiofarmaceutykiem w terapii radioizotopowej guzów neuroendokrynnych wykazujących ekspresję transporterów noradrenaliny.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Metajodobenzyloguanidyna 131 I (MIBG- 131 I) do diagnostyki 10-37 MBq/ml

Przedkliniczne badania bezpieczeństwa metajodobenzyloguanidyny znakowanej jodem-131 (MIBG-131I) obejmują ocenę toksyczności ostrej, działań niepożądanych po podaniu powtarzanym oraz potencjału mutagennego i karcynogennego substancji czynnej. W badaniach toksyczności ostrej dla nieaktywnego jobenguanu wyznaczono LD50 po podaniu dożylnym: 30 mg/kg u myszy oraz 47,7 mg/kg u szczurów, co wskazuje na różnice międzygatunkowe wrażliwości. Powtarzane dawki dożylne powodowały objawy takie jak zaczerwienienie twarzy, wymioty, pokrzywka i zimne dreszcze, natomiast szybkie podanie skutkowało tachykardią, dusznością, nadciśnieniem i skurczami żołądka. Margines bezpieczeństwa jest wąski, co wymaga ścisłego monitorowania pacjentów podczas i po podaniu leku.
dawka śmiertelna, duszność, indeks terapeutyczny, jobenguanu, LD50, margines bezpieczeństwa, metajodobenzyloguanidyna znakowana jodem 131, MIBG-131I, nadciśnienie, pokrzywka, potencjał genotoksyczny, potencjał karcynogenny, potencjał mutagenny, radiofarmaceutyk, receptor adrenergiczny, skurcz żołądka, tachykardia, toksyczność ostra, wymioty, zaczerwienienie twarzy
Leksykon leków
Przedawkowanie – Metajodobenzyloguanidyna 131 I (MIBG- 131 I) do terapii 370-740 MBq/ml

Przedawkowanie metajodobenzyloguanidyny znakowanej jodem 131 (MIBG-131I, jobenguan) w dawce przekraczającej 740 MBq/ml prowadzi do gwałtownego uwolnienia adrenaliny, co skutkuje ostrym nadciśnieniem tętniczym, tachykardią, arytmiami oraz objawami pobudzenia ośrodkowego układu nerwowego. Mechanizm toksyczności opiera się na nadmiernej stymulacji receptorów adrenergicznych α i β, co wymaga natychmiastowej interwencji farmakologicznej. W terapii przedawkowania stosuje się dożylne podanie fentolaminy – antagonisty receptorów α-adrenergicznych, a następnie propranololu – beta-blokera, co pozwala na szybkie obniżenie ciśnienia tętniczego i kontrolę rytmu serca. Dodatkowo, ze względu na nerkową eliminację radiofarmaceutyku, kluczowe jest utrzymanie odpowiedniej diurezy poprzez nawodnienie, co przyspiesza wydalanie jodu 131 i zmniejsza ekspozycję na promieniowanie jonizujące.
amina katecholowa, arytmia, beta-bloker, bilans płynów, ciśnienie tętnicze krwi, diureza, droga nerkowa, fentolamina, funkcja nerek, jobenguan, metajodobenzyloguanidyna znakowana jodem 131, MIBG-131I, monitoring EKG, nadciśnienie tętnicze, ośrodkowy układ nerwowy, parametr hemodynamiczny, promieniowanie jonizujące, propranolol, radiofarmaceutyk, receptor adrenergiczny, receptor alfa-adrenergiczny, receptor α-adrenergiczny, receptor β-adrenergiczny, stężenie elektrolitów, stymulacja adrenergiczna, tachykardia, układ współczulny, uwalnianie adrenaliny, zaburzenie rytmu serca, zapis EKG

metajodobenzyloguanidyna znakowana jodem 131

Powiązane wpisy

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Metajodobenzyloguanidyna 131 I (MIBG- 131 I) do diagnostyki 10-37 MBq/ml

Przedawkowanie – Metajodobenzyloguanidyna 131 I (MIBG- 131 I) do terapii 370-740 MBq/ml