MIBG-131I

MIBG-131I (Metajodobenzylguanidyna znakowana radioizotopem jodu-131) to radiofarmaceutyk stosowany w diagnostyce i terapii nowotworów wywodzących się z tkanki chromochłonnej. Związek ten wykazuje szczególne powinowactwo do komórek wywodzących się z grzebienia nerwowego, co czyni go cennym narzędziem w obrazowaniu i leczeniu guzów neuroendokrynnych.

W diagnostyce MIBG-131I wykorzystywany jest do scyntygrafii, umożliwiając lokalizację i ocenę zasięgu guzów chromochłonnych, pheochromocytoma, neuroblastoma, paraganglioma oraz innych nowotworów neuroendokrynnych. Badanie to pozwala na wizualizację zarówno guza pierwotnego, jak i przerzutów, co ma kluczowe znaczenie dla planowania leczenia.

W terapii MIBG-131I stosowany jest w większych dawkach jako metoda leczenia radionuklidowego. Promieniowanie beta emitowane przez jod-131 niszczy komórki nowotworowe, które wychwyciły radiofarmaceutyk. Terapia ta jest szczególnie wartościowa w przypadku nieresekcyjnych lub przerzutowych postaci guzów neuroendokrynnych, zwłaszcza u pacjentów z neuroblastoma wysokiego ryzyka lub nawrotowym.

Przed zastosowaniem MIBG-131I konieczne jest zablokowanie tarczycy stabilnym jodem, aby zapobiec wychwytowi uwolnionego jodu radioaktywnego. Leczenie wymaga hospitalizacji w warunkach izolacji radiologicznej ze względu na promieniowanie emitowane przez pacjenta. Skuteczność terapii zależy od stopnia wychwytu radiofarmaceutyku przez komórki nowotworowe oraz od zastosowanej dawki.

Powiązane wpisy

Leksykon substancji czynnych
Jobenguan – Działania niepożądane

Jobenguan, stosowany w produktach radiofarmaceutycznych znakowanych izotopami jodu (131I lub 123I), wykorzystywany jest zarówno diagnostycznie (MIBG-131I, MIBG-123I), jak i terapeutycznie (MIBG-131I). Działania niepożądane różnią się w zależności od zastosowanego izotopu i celu podania. W diagnostyce, przy niższych aktywnościach, obserwuje się głównie tachykardię, nudności, wymioty, bóle brzucha oraz rzadkie reakcje skórne i anafilaktoidalne. Szybkie podanie może wywołać kołatania serca, duszność, uczucie ciepła i przemijający wzrost ciśnienia tętniczego, które ustępują zwykle w ciągu godziny. W terapii, przy aktywnościach 370-740 MBq/ml, spektrum działań niepożądanych jest znacznie szersze i obejmuje mielosupresję (niedokrwistość, trombocytopenia, neutropenia), zaburzenia endokrynologiczne (niedoczynność i nadczynność tarczycy), powikłania popromienne (śródmiąższowa choroba płuc, zapalenie ślinianek, hipogonadyzm, niewydolność jajników) oraz zwiększone ryzyko zakażeń i wtórnych nowotworów, w tym białaczek.
anemia, białaczka, ciśnienie tętnicze, duszność, hipogonadyzm, jobenguan, kołatanie serca, kurczowy ból brzucha, metajodobenzyloguanidyna, MIBG-¹²³I, MIBG-131I, mielosupresja, nadczynność tarczycy, neutropenia, niedoczynność tarczycy, niewydolność jajników, pokrzywka, promieniowanie jonizujące, radiofarmaceutyk, reakcja anafilaktoidalna, śródmiąższowa choroba płuc, tachykardia, trombocytopenia, uraz popromienny, wtórny nowotwór złośliwy, zapalenie ślinianki, zwłóknienie płuc
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Metajodobenzyloguanidyna 131 I (MIBG- 131 I) do diagnostyki 10-37 MBq/ml

Przedkliniczne badania bezpieczeństwa metajodobenzyloguanidyny znakowanej jodem-131 (MIBG-131I) obejmują ocenę toksyczności ostrej, działań niepożądanych po podaniu powtarzanym oraz potencjału mutagennego i karcynogennego substancji czynnej. W badaniach toksyczności ostrej dla nieaktywnego jobenguanu wyznaczono LD50 po podaniu dożylnym: 30 mg/kg u myszy oraz 47,7 mg/kg u szczurów, co wskazuje na różnice międzygatunkowe wrażliwości. Powtarzane dawki dożylne powodowały objawy takie jak zaczerwienienie twarzy, wymioty, pokrzywka i zimne dreszcze, natomiast szybkie podanie skutkowało tachykardią, dusznością, nadciśnieniem i skurczami żołądka. Margines bezpieczeństwa jest wąski, co wymaga ścisłego monitorowania pacjentów podczas i po podaniu leku.
dawka śmiertelna, duszność, indeks terapeutyczny, jobenguanu, LD50, margines bezpieczeństwa, metajodobenzyloguanidyna znakowana jodem 131, MIBG-131I, nadciśnienie, pokrzywka, potencjał genotoksyczny, potencjał karcynogenny, potencjał mutagenny, radiofarmaceutyk, receptor adrenergiczny, skurcz żołądka, tachykardia, toksyczność ostra, wymioty, zaczerwienienie twarzy
Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Metajodobenzyloguanidyna 131 I (MIBG- 131 I) do terapii 370-740 MBq/ml

Metajodobenzyloguanidyna znakowana izotopem jodu-131 (MIBG-131I) jest stosowana w terapii izotopowej nowotworów neuroendokrynnych, zwłaszcza tych pochodzących z komórek grzebienia nerwowego. Preparat dostępny jest w formie roztworu do wstrzykiwań o aktywności 370-740 MBq/ml i wykazuje skuteczność w leczeniu złośliwych guzów chromochłonnych, nerwiaka zarodkowego, raka rdzeniastego tarczycy oraz rakowiaka, szczególnie w przypadkach zaawansowanych, przerzutowych lub nieoperacyjnych. Kwalifikacja do terapii wymaga potwierdzenia wychwytu jobenguanu w zmianach nowotworowych za pomocą diagnostycznego badania scyntygraficznego z MIBG znakowanym jodem-123 lub jodem-131 o niższej aktywności.
badanie diagnostyczne, guz chromochłonny, jobenguan, kalcytonina, katecholaminy, komórki C tarczycy, leczenie izotopowe, medycyna nuklearna, MIBG-131I, nerwiak zarodkowy, neuroblastoma, nowotwór neuroendokrynny, ochrona radiologiczna, pheochromocytoma, rak rdzeniasty tarczycy, rakowiak, rdzeń nadnerczy, scyntygrafia, terapia radioizotopowa, układ współczulny
Leksykon substancji czynnych
Jobenguan – Przeciwwskazania stosowania

Jobenguan (metajodobenzyloguanidyna) znakowany izotopami jodu ¹²³I lub ¹³¹I jest stosowany w diagnostyce i terapii, przy czym profil przeciwwskazań różni się w zależności od izotopu i zastosowania. Nadwrażliwość na substancję czynną lub pomocniczą stanowi bezwzględne przeciwwskazanie we wszystkich preparatach. Ciąża jest bezwzględnym przeciwwskazaniem dla preparatów z ¹³¹I (zarówno diagnostycznych, jak i terapeutycznych), natomiast dla ¹²³I nie jest wymieniona jako bezwzględne przeciwwskazanie, co wiąże się z krótszym okresem półtrwania i niższym dawkowaniem. Karmienie piersią jest przeciwwskazane wyłącznie w terapii MIBG-¹³¹I. Obecność alkoholu benzylowego (10 mg/ml w preparatach ¹³¹I) wyklucza podawanie u wcześniaków i noworodków, natomiast w preparatach ¹²³I, zawierających mniej niż 10 mg/ml, przeciwwskazanie to nie jest jednoznacznie określone.
alkohol benzylowy, diagnostyka, dializoterapia, GFR, jobenguan, leukocytoza, metajodobenzyloguanidyna, metajodobenzyloguanidyna-¹²³I, metajodobenzyloguanidyna-131I, MIBG-¹²³I, MIBG-131I, nadwrażliwość, nietrzymanie moczu, niewydolność nerek, skażenie radioaktywne, supresja szpiku kostnego, trombocytoza, upośledzenie czynności nerek, uszkodzenie szpiku kostnego
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Metajodobenzyloguanidyna 131 I (MIBG- 131 I) do terapii 370-740 MBq/ml

Badania przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania metajodobenzyloguanidyny znakowanej jodem-131 (MIBG-131I) wykazały, że LD50 dla nieaktywnego jobenguanu wynosi 30 mg/kg masy ciała u myszy oraz 47,7 mg/kg u szczurów przy podaniu dożylnym, co wskazuje na istotne różnice międzygatunkowe w toksyczności. Powtarzane dożylne podania powodowały objawy toksyczności, takie jak zaczerwienienie twarzy, wymioty, pokrzywka oraz zimne dreszcze. Szybkie podanie leku wiązało się z tachykardią, dusznością, nadciśnieniem i skurczami żołądka, co podkreśla konieczność powolnego wlewu w celu minimalizacji działań niepożądanych. Margines bezpieczeństwa między dawką terapeutyczną a toksyczną jest stosunkowo wąski, co wymaga ścisłego monitorowania pacjentów podczas i po podaniu MIBG-131I.
ciśnienie tętnicze, dawka śmiertelna 50, dreszcze, duszność, działanie karcinogenne, działanie niepożądane, jobenguanu, margines bezpieczeństwa, MIBG-131I, nadciśnienie, pokrzywka, potencjał mutagenny, radiofarmaceutyk, reakcja alergiczna, reakcja naczyniowa, skurcz żołądka, tachykardia, toksyczność ostra, toksyczność substancji, wymioty, zaczerwienienie twarzy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Metajodobenzyloguanidyna 131 I (MIBG- 131 I) do terapii 370-740 MBq/ml

Metajodobenzyloguanidyna znakowana jodem 131 (MIBG-131I) wykazuje specyficzny profil farmakokinetyczny, który determinuje jej zastosowanie w terapii. Po dożylnym podaniu, radiofarmaceutyk szybko dystrybuuje się w organizmie, z najwyższym wychwytem w wątrobie (około 33% podanej dawki). Inne narządy wykazują znacznie niższy wychwyt: płuca 3%, mięsień sercowy 0,8%, śledziona 0,6%, ślinianki 0,4%. Istotne jest minimalne gromadzenie MIBG-131I w prawidłowych nadnerczach, co jest diagnostycznie istotne, gdyż tkanki patologiczne nadnerczy wykazują zwiększony wychwyt, co umożliwia selektywne ukierunkowanie terapii. Metabolizm leku jest ograniczony, a główną drogą eliminacji jest wydalanie nerkowe, z 70-90% dawki usuwanej w postaci niezmienionej w ciągu pierwszych 4 dni po podaniu.
dejodynacja, jobenguan, jodek 131I, kwas metajodobenzoesowy, kwas metajodohipuranowy, metabolizm wątrobowy, metajodobenzyloguanidyna, MIBG-131I, patologia nadnerczy, protokół terapeutyczny, radiofarmaceutyk, scyntygram, wychwyt fizjologiczny, wychwyt radiofarmaceutyku, wydalanie nerkowe, zaburzenie funkcji nerek, zaburzenie funkcji wątroby
Leksykon leków
Przedawkowanie – Metajodobenzyloguanidyna 131 I (MIBG- 131 I) do terapii 370-740 MBq/ml

Przedawkowanie metajodobenzyloguanidyny znakowanej jodem 131 (MIBG-131I, jobenguan) w dawce przekraczającej 740 MBq/ml prowadzi do gwałtownego uwolnienia adrenaliny, co skutkuje ostrym nadciśnieniem tętniczym, tachykardią, arytmiami oraz objawami pobudzenia ośrodkowego układu nerwowego. Mechanizm toksyczności opiera się na nadmiernej stymulacji receptorów adrenergicznych α i β, co wymaga natychmiastowej interwencji farmakologicznej. W terapii przedawkowania stosuje się dożylne podanie fentolaminy – antagonisty receptorów α-adrenergicznych, a następnie propranololu – beta-blokera, co pozwala na szybkie obniżenie ciśnienia tętniczego i kontrolę rytmu serca. Dodatkowo, ze względu na nerkową eliminację radiofarmaceutyku, kluczowe jest utrzymanie odpowiedniej diurezy poprzez nawodnienie, co przyspiesza wydalanie jodu 131 i zmniejsza ekspozycję na promieniowanie jonizujące.
amina katecholowa, arytmia, beta-bloker, bilans płynów, ciśnienie tętnicze krwi, diureza, droga nerkowa, fentolamina, funkcja nerek, jobenguan, metajodobenzyloguanidyna znakowana jodem 131, MIBG-131I, monitoring EKG, nadciśnienie tętnicze, ośrodkowy układ nerwowy, parametr hemodynamiczny, promieniowanie jonizujące, propranolol, radiofarmaceutyk, receptor adrenergiczny, receptor alfa-adrenergiczny, receptor α-adrenergiczny, receptor β-adrenergiczny, stężenie elektrolitów, stymulacja adrenergiczna, tachykardia, układ współczulny, uwalnianie adrenaliny, zaburzenie rytmu serca, zapis EKG
Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Metajodobenzyloguanidyna 131 I (MIBG- 131 I) do terapii 370-740 MBq/ml

Metajodobenzyloguanidyna-131I (MIBG-131I) jest radiofarmaceutykiem stosowanym terapeutycznie w formie roztworu do wstrzykiwań o aktywności 370-740 MBq/ml, zawierającym substancje pomocnicze takie jak alkohol benzylowy (10 mg/ml) i chlorek sodu (0,026-9 mg/ml). Aktualna dokumentacja medyczna nie opisuje wpływu MIBG-131I na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych ani obsługi maszyn, co wymaga od lekarza szczególnej uwagi podczas informowania pacjenta o potencjalnych ryzykach związanych z terapią radiofarmaceutyczną. Pomimo braku danych, należy zwrócić uwagę na możliwe działania niepożądane, które mogą wpływać na zdolności psychomotoryczne i bezpieczeństwo prowadzenia pojazdów.
aktywność radiofarmaceutyku, alkohol benzylowy, charakterystyka produktu leczniczego, chlorek sodu, dokumentacja medyczna, działanie niepożądane, efekt terapeutyczny, jobenguan, leczenie radioizotopowe, metajodobenzyloguanidyna-131I, MIBG-131I, radiofarmaceutyk, roztwór do wstrzykiwań, stan kliniczny pacjenta, zdolność psychomotoryczna
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Metajodobenzyloguanidyna 131 I (MIBG- 131 I) do terapii 370-740 MBq/ml

Przed zastosowaniem Metajodobenzyloguanidyny-131I (MIBG-131I) konieczna jest szczegółowa ocena przeciwwskazań, które dzielą się na bezwzględne i względne. Bezwzględne przeciwwskazania obejmują nadwrażliwość na substancję czynną lub składniki pomocnicze (w tym alkohol benzylowy 10 mg/ml), ciążę, karmienie piersią, niewydolność nerek wymagającą dializoterapii oraz krótki oczekiwany czas przeżycia poniżej 3 miesięcy (z wyjątkiem paliatywnego leczenia bólu kości). Względne przeciwwskazania to m.in. GFR <30 ml/min, supresja szpiku kostnego (leukocyty <3,0×10^9/l, trombocyty <100×10^9/l), ciężkie nietrzymanie moczu oraz nieakceptowalne ryzyko izolacji pacjenta. Szczególną ostrożność należy zachować u wcześniaków i noworodków ze względu na ryzyko zespołu zatrucia alkoholem benzylowym.
alkohol benzylowy, dializoterapia, ekspozycja na promieniowanie, gasping syndrome, jobenguan-131I, leczenie paliatywne, leukocytoza, metajodobenzyloguanidyna-131I, MIBG-131I, morfologia krwi, nadwrażliwość, nietrzymanie moczu, niewydolność nerek, ochrona radiologiczna, promieniowanie jonizujące, radiofarmaceutyk, supresja szpiku kostnego, trombocytoza, uszkodzenie szpiku kostnego, wskaźnik GFR, zespół zatrucia