farmakokinetyka karbamazepiny
Farmakokinetyka karbamazepiny charakteryzuje się wolnym i zmiennym wchłanianiem po podaniu doustnym, z biodostępnością wahającą się między 75-85%. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 4-8 godzinach, a stan stacjonarny ustala się po 2-4 dniach regularnego stosowania leku.
Karbamazepina wiąże się z białkami osocza w około 75-80%, a jej objętość dystrybucji wynosi 0,8-1,9 l/kg. Lek podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, głównie za pośrednictwem enzymów CYP3A4, przy czym jego aktywny metabolit – 10,11-epoksyd karbamazepiny – wykazuje działanie przeciwdrgawkowe. Okres półtrwania karbamazepiny jest początkowo długi (25-65 godzin), ale ulega skróceniu do 12-17 godzin podczas przewlekłego stosowania z powodu autoindukcji enzymów wątrobowych.
Wydalanie karbamazepiny zachodzi głównie z moczem (72%) w postaci metabolitów, a jedynie 1-3% leku jest wydalane w postaci niezmienionej. Terapeutyczne stężenie karbamazepiny w osoczu mieści się w zakresie 4-12 μg/ml. Ze względu na wąski indeks terapeutyczny i znaczące interakcje lekowe, monitorowanie stężenia karbamazepiny we krwi jest zalecane podczas terapii.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Tegretol 20 mg/ml
Dawkowanie karbamazepiny w postaci zawiesiny doustnej (Tegretol) powinno być indywidualnie dostosowane, rozpoczynając od niskich dawek i stopniowo je zwiększając do uzyskania stężenia terapeutycznego w osoczu 4-12 µg/ml (17-50 µmol/l). W leczeniu padaczki u dorosłych dawka początkowa wynosi 100-200 mg 1-2 razy na dobę, z typową dawką skuteczną 400 mg 2-3 razy na dobę, a w niektórych przypadkach do 1600-2000 mg/dobę. W zaburzeniach afektywnych dwubiegunowych stosuje się dawki 400-1600 mg/dobę, z szybszym zwiększaniem w ostrych stanach maniakalnych. W alkoholowym zespole abstynencyjnym dawka wynosi zwykle 200 mg 3 razy na dobę, z możliwością zwiększenia do 400 mg 3 razy na dobę w ciężkich przypadkach. W leczeniu nerwobólu nerwu trójdzielnego i językowo-gardłowego dawka początkowa to 200-400 mg/dobę, zwiększana do 200 mg 3-4 razy na dobę, maksymalnie 1200 mg/dobę, z zaleceniem stopniowego zmniejszania dawki po ustąpieniu bólu.
alkoholowy zespół abstynencyjny, allel HLA-B*1502, chlordiazepoksyd, choroba afektywna dwubiegunowa, dawka podtrzymująca, farmakokinetyka karbamazepiny, farmakokinetyka leków przeciwpadaczkowych, interakcja lekowa, karbamazepina, klometiazol, lek przeciwpadaczkowy, lek uspokajająco-nasenny, monoterapia, nerwoból nerwu językowo-gardłowego, nerwoból nerwu trójdzielnego, objaw abstynencyjny, ostry stan maniakalny, padaczka, profilaktyka zaburzeń dwubiegunowych, stężenie karbamazepiny w osoczu, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zawiesina doustna, zespół maniakalny, zespół Stevensa-Johnsona