inhibitor CYP2J2

Inhibitor CYP2J2 to związek chemiczny, który hamuje aktywność enzymu cytochromu P450 2J2 (CYP2J2). Enzym ten należy do nadrodziny cytochromów P450 i odgrywa istotną rolę w metabolizmie leków oraz w fizjologicznej przemianie kwasu arachidonowego do epoksyeikozatrienowych kwasów (EETs).

CYP2J2 jest głównie zlokalizowany w tkance sercowej oraz w mniejszym stopniu w wątrobie, nerkach, płucach i przewodzie pokarmowym. Inhibitory CYP2J2 mogą wpływać na biodostępność leków metabolizowanych przez ten enzym, co ma znaczenie w terapii farmakologicznej, szczególnie w kontekście interakcji lekowych.

Badania nad inhibitorami CYP2J2 prowadzone są w kontekście potencjalnego zastosowania w terapii chorób układu sercowo-naczyniowego, nowotworów oraz stanów zapalnych. Selektywne inhibitory CYP2J2 mogą modulować poziom EETs, które wykazują działanie przeciwzapalne, wazodylatacyjne i antyapoptotyczne, co może mieć znaczenie terapeutyczne w schorzeniach z komponentą zapalną.

Wśród znanych inhibitorów CYP2J2 wymienia się niektóre leki przeciwgrzybicze (np. ketokonazol), antybiotyki makrolidowe oraz specyficzne związki badane eksperymentalnie, takie jak terfenadone i jego pochodne. Rozwój selektywnych inhibitorów CYP2J2 stanowi obiecujący kierunek badań w farmakologii molekularnej.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Interakcje leku – Levomine midi 30 mcg + 125 mcg

Levomine midi, zawierający 30 µg etynyloestradiolu i 125 µg lewonorgestrelu, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne z innymi lekami oraz substancjami. Szczególnie istotne są leki indukujące enzymy mikrosomalne (np. fenytoina, karbamazepina, ryfampicyna), które zwiększają klirens hormonów płciowych, co może prowadzić do krwawień śródcyklicznych i obniżenia skuteczności antykoncepcyjnej. Indukcja enzymatyczna pojawia się w ciągu kilku dni i może utrzymywać się do 4 tygodni po zakończeniu terapii indukującej. Zaleca się stosowanie dodatkowej metody antykoncepcji mechanicznej podczas i przez 28 dni po terapii indukującej. Ponadto, preparaty ziołowe zawierające ziele dziurawca zwyczajnego są przeciwwskazane ze względu na ryzyko zmniejszenia skuteczności antykoncepcyjnej. Leki zwiększające motorykę przewodu pokarmowego, takie jak metoklopramid, mogą obniżać wchłanianie hormonów, co również wymaga rozważenia dodatkowej ochrony antykoncepcyjnej.
alkohol etylowy, aminotransferaza alaninowa, barbiturany, cholestaza wewnątrzwątrobowa, cyklosporyna, CYP3A4, cytochrom P450, dasabuwir, diltiazem, dziurawiec zwyczajny, enzymy mikrosomalne, erytromycyna, etorykoksyb, etynyloestradiol, felbamat, fenytoina, fibrynoliza, flukonazol, globulina wiążąca kortykosteroidy, gryzeofulwina, indukcja enzymatyczna, inhibitor CYP1A1, inhibitor CYP1A2, inhibitor CYP2C19, inhibitor CYP2C8, inhibitor CYP2J2, inhibitor CYP3A4/5, inhibitor proteazy HCV, inhibitor proteazy HIV, itrakonazol, karbamazepina, klarytromycyna, krwawienie śródcykliczne, lamotrygina, lek przeciwgrzybiczny azolowy, lewonorgestrel, melatonina, metabolizm węglowodanów, metoklopramid, midazolam, nienukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, okskarbazepina, ombitaswir, parytaprewir, prymidon, rybawiryna, ryfampicyna, rytonawir, sok grejpfrutowy, teofilina, tizanidyna, topiramat, troleandomycyna, werapamil, worykonazol
Leksykon substancji czynnych
Cyproteron octan – Właściwości farmakokinetyczne

Cyproteronu octan, składnik preparatu Diane-35, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) 15 ng/ml po około 1,6 godziny, z wysoką biodostępnością około 88%. Substancja wiąże się głównie z albuminami osocza (96-96,5%), a jej pozorna objętość dystrybucji wynosi 986 ± 437 l, co wskazuje na szeroką dystrybucję tkankową. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, prowadząc do powstania metabolitu 15β-OH-CPA. Klirens wynosi 3,6 ml/min/kg, a eliminacja przebiega dwufazowo z okresami półtrwania około 0,8 godziny i 2,3-3,3 dni. Substancja jest wydalana głównie w postaci metabolitów, z przewagą wydalania żółcią (stosunek mocz:żółć = 1:2). Przy regularnym stosowaniu dawki raz na dobę obserwuje się kumulację stężenia cyproteronu octanu około 2,5-krotnie, a stan stacjonarny osiągany jest w drugiej połowie cyklu leczenia.
albumina osocza, aromatyczna hydroksylacja, CYP3A4, cyproteronu octan, cytochrom P450, czas do stężenia maksymalnego, Diane-35, działanie niepożądane, efekt pierwszego przejścia, etynyloestradiol, globulina wiążąca hormony płciowe, glukuronidy i siarczany, inhibitor CYP1A1, inhibitor CYP1A2, inhibitor CYP2C19, inhibitor CYP2C8, inhibitor CYP2J2, inhibitor CYP3A4/5, interakcja lekowa, kumulacja leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, SHBG, stan stacjonarny, stężenie maksymalne we krwi, szlak metaboliczny, wiązanie z białkami osocza, właściwości inhibicyjne

inhibitor CYP2J2

Powiązane wpisy

Interakcje leku – Levomine midi 30 mcg + 125 mcg

Cyproteron octan – Właściwości farmakokinetyczne