L-metamfetamina
L-metamfetamina (lewoskrętna metamfetamina) to izomer metamfetaminy o znacznie słabszym działaniu psychoaktywnym w porównaniu do jej prawoskrętnej odmiany (D-metamfetamina). Jest substancją sympatykomimetyczną, działającą głównie jako środek obkurczający naczynia krwionośne, co wykorzystuje się w preparatach stosowanych w leczeniu przekrwienia błony śluzowej nosa.
W przeciwieństwie do D-metamfetaminy, L-metamfetamina wykazuje minimalne działanie na ośrodkowy układ nerwowy, dlatego może być składnikiem niektórych dostępnych bez recepty inhalatorów donosowych. Jej działanie polega na zwężaniu naczyń krwionośnych w błonie śluzowej nosa, co zmniejsza obrzęk i ułatwia oddychanie podczas infekcji górnych dróg oddechowych.
Należy pamiętać, że długotrwałe stosowanie preparatów zawierających L-metamfetaminę może prowadzić do polekowego zapalenia błony śluzowej nosa i efektu z odbicia. Substancja ta może dawać wyniki fałszywie dodatnie w niektórych testach na obecność metamfetaminy, co ma znaczenie w diagnostyce toksykologicznej.
Powiązane wpisy
-
Leksykon substancji czynnych
Selegilina jest lipofilnym, lekko zasadowym inhibitorem MAO-B o szybkim wchłanianiu po podaniu doustnym, osiągającym maksymalne stężenie w osoczu w 0,5-0,75 godziny. Biodostępność wynosi około 10%, jednak przyjmowanie leku z posiłkiem zwiększa ją 3-4 krotnie. Lek charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (~500 l po dawce 10 mg i.v.) oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (75-85%). Selegilina ulega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie i jelicie, prowadząc do powstania trzech głównych metabolitów: N-demetyloselegiliny (aktywny inhibitor MAO-B), L-metamfetaminy oraz L-amfetaminy. Stężenia metabolitów w osoczu są 4-20 razy wyższe niż macierzystej substancji, a ich okresy półtrwania wynoszą odpowiednio 2,1 h (N-demetyloselegilina), 17,7 h (L-metamfetamina) i 20,5 h (L-amfetamina). Całkowity klirens selegiliny wynosi około 240 l/h, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (z moczem) oraz w 15% z kałem.
aktywność enzymatyczna, białka osocza, biodostępność, dystrybucja leku, hamowanie MAO-B, inhibitor MAO-B, klirens, L-amfetamina, L-metamfetamina, metabolity leku, metabolizm pierwszego przejścia, N-demetyloselegilina, nieodwracalne zahamowanie enzymu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przewód pokarmowy, stężenie terapeutyczne, związek lipofilny -
Leksykon leków
Selegilina, podawana doustnie w dawce 5 mg (Selgres), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) około 30 minut po podaniu. Biodostępność leku wynosi około 10%, co wskazuje na istotny efekt pierwszego przejścia wątrobowego. Lek wykazuje dużą zdolność dystrybucji tkankowej (Vd = 500 l po dożylnym podaniu 10 mg) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (75-85%). Selegilina jest intensywnie metabolizowana w wątrobie do trzech głównych metabolitów: N-demetylodeprenylu (t1/2 = 2,0 h), L-metamfetaminy (t1/2 = 17,7 h) oraz L-amfetaminy (t1/2 = 20,5 h). Okres półtrwania samej selegiliny wynosi około 1,6 godziny, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki w postaci metabolitów.
bariera krew-mózg, białko osocza, biodostępność, biotransformacja, centralny układ nerwowy, chlorowodorek selegiliny, choroba neurodegeneracyjna, dawkowanie leku, efekt pierwszego przejścia, L-amfetamina, L-metamfetamina, maksymalne stężenie we krwi, N-demetylacja, okres półtrwania, pozorna objętość dystrybucji, selegilina, wchłanianie z przewodu pokarmowego