osoby intensywnie metabolizujące

Osoby intensywnie metabolizujące to pacjenci, u których procesy metaboliczne zachodzą znacznie szybciej niż w populacji ogólnej. Jest to uwarunkowane genetycznie i wiąże się głównie z aktywnością enzymów cytochromu P450, szczególnie CYP2D6, CYP2C19 i CYP3A4, które odpowiadają za biotransformację wielu leków.

Klinicznie zjawisko to ma istotne znaczenie w farmakoterapii, ponieważ u takich pacjentów standardowe dawki leków mogą okazać się nieskuteczne z powodu ich przyspieszonej eliminacji z organizmu. Szczególnie dotyczy to leków przeciwdepresyjnych, przeciwpsychotycznych, przeciwbólowych oraz niektórych leków kardiologicznych.

Identyfikacja osób intensywnie metabolizujących jest możliwa poprzez badania farmakogenetyczne, które pozwalają na dostosowanie indywidualnych schematów dawkowania. W praktyce klinicznej konieczne może być zwiększenie dawki leku lub skrócenie odstępów między kolejnymi dawkami, aby utrzymać stężenie terapeutyczne w surowicy krwi.

Warto zaznaczyć, że intensywny metabolizm może również prowadzić do zwiększonego powstawania aktywnych metabolitów niektórych leków, co z kolei może nasilać działania niepożądane. Dlatego monitorowanie stężenia leków w surowicy oraz obserwacja kliniczna są szczególnie ważne w prowadzeniu terapii u tych pacjentów.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Torendo Q-Tab 1 mg 1 mg

Torendo Q-Tab, zawierający rysperydon w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej, jest farmakokinetycznie biorównoważny z tabletkami powlekanymi Torendo. Rysperydon jest całkowicie wchłaniany po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 1-2 godzin, z bezwzględną dostępnością biologiczną na poziomie 70% (CV=25%). Metabolizowany jest głównie przez CYP2D6 do aktywnego 9-hydroksyrysperydonu, który wraz z rysperydonem tworzy czynną frakcję przeciwpsychotyczną. Stan stacjonarny osiągany jest odpowiednio po 1 dniu dla rysperydonu i 4-5 dniach dla metabolitu. Objętość dystrybucji wynosi 1-2 l/kg, a wiązanie z białkami osocza to 90% dla rysperydonu i 77% dla metabolitu. Pokarm nie wpływa na wchłanianie leku, co umożliwia podawanie niezależnie od posiłków.
9-hydroksyrysperydon, bezwzględna dostępność biologiczna, CYP 2D6, cytochrom P450, czynna frakcja przeciwpsychotyczna, klirens czynnej frakcji przeciwpsychotycznej, kwaśna alfa-1-glikoproteina, N-dealkilacja, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, osoby intensywnie metabolizujące, osoby słabo metabolizujące, polimorfizm genetyczny, rysperydon, stan stacjonarny, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, Torendo Q-Tab, wolna frakcja, względna dostępność biologiczna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pantoprazol Accord 40 mg

Pantoprazol Accord w dawce 40 mg wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek 10-80 mg, zarówno po podaniu doustnym, jak i dożylnym, z wysokim wiązaniem z białkami osocza (~98%) i objętością dystrybucji około 0,15 l/kg. Lek jest intensywnie metabolizowany w wątrobie głównie przez CYP2C19 (demetylacja i sprzęganie z siarczanem) oraz częściowo przez CYP3A4. Okres półtrwania pantoprazolu wynosi około 1 godziny, a klirens około 0,1 l/h/kg. Mimo krótkiego t½, efekt farmakologiczny utrzymuje się dłużej dzięki trwałemu wiązaniu z pompą protonową komórek okładzinowych. Metabolity są wydalane głównie przez nerki (~80%), z okresem półtrwania metabolitu demetylowanego około 1,5 godziny. U osób z deficytem CYP2C19 (ok. 3% populacji europejskiej) obserwuje się 6-krotny wzrost AUC i 60% wzrost Cmax, jednak bez konieczności zmiany dawkowania.
biodostępność, cytochrom P450, demetylopantoprazol, dializoterapia, dysfagia, efekt farmakologiczny, izoenzym CYP2C19, izoenzym CYP3A4, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, liniowość kinetyki, marskość wątroby, metabolit leku, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, osoby intensywnie metabolizujące, osoby wolno metabolizujące, pantoprazol sodowy, pole pod krzywą, pompa protonowa, sprzęganie z siarczanem, stężenie w osoczu, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pantoprazol SUN 40 mg

Pantoprazol wykazuje liniowy i przewidywalny profil farmakokinetyczny w dawkach od 10 do 80 mg, zarówno po podaniu dożylnym, jak i doustnym. Charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (~98%) oraz ograniczoną objętością dystrybucji (~0,15 l/kg). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z dominującą demetylacją przez CYP2C19 i sprzęganiem z siarczanem, a alternatywnym szlakiem jest utlenienie przez CYP3A4. Okres półtrwania pantoprazolu u osób zdrowych wynosi około 1 godziny, a klirens około 0,1 l/godz./kg masy ciała. Metabolity eliminowane są głównie przez nerki (80%) i w mniejszym stopniu z kałem (20%). U około 3% populacji europejskiej, z brakiem funkcjonalnego CYP2C19, obserwuje się 6-krotny wzrost AUC i 60% wzrost Cmax, jednak bez konieczności zmiany dawkowania.
AUC, demetylacja, demetylopantoprazol, dializa, dystrybucja leku, eliminacja leku, enzym CYP2C19, enzym CYP3A4, klirens, marskość wątroby, metabolizm pantoprazolu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, osoby intensywnie metabolizujące, osoby słabo metabolizujące, pantoprazol, parametr farmakokinetyczny, pompa protonowa, skala Childa-Pugha, sprzęganie z siarczanem, stężenie maksymalne, szlak metaboliczny, wiązanie z białkami surowicy, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Epilantin 150 mg

Lakozamid, substancja czynna Epilantinu, charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością po podaniu doustnym (około 100%) oraz szybkim osiąganiem stężenia maksymalnego (Cmax) w osoczu w czasie 0,5-4 godzin. Objętość dystrybucji wynosi około 0,6 l/kg, a stopień wiązania z białkami osocza jest niski (<15%), co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych na poziomie wiązania białkowego. Metabolizm obejmuje powstawanie metabolitu O-desmetylowego (do 30% dawki), który nie wykazuje aktywności farmakologicznej. Lakozamid jest wydalany głównie przez nerki (około 95% dawki), z okresem półtrwania około 13 godzin, co uzasadnia dawkowanie dwa razy na dobę. Farmakokinetyka jest liniowa i stabilna, a stan stacjonarny osiągany jest po 3 dniach stosowania. Nie stwierdzono istotnego wpływu płci na farmakokinetykę leku.
analiza farmakokinetyczna populacyjna, AUC, biodostępność, Cmax, dawka nasycająca, enzymy CYP, farmakokinetyka lakozamidu, klasyfikacja Child-Pugh, klirens nerkowy, klirens osoczowy, klirens pozanerkowy, metabolit O-desmetylowy, napady częściowe, napady toniczno-kloniczne, objętość dystrybucji, okres półtrwania, osoby intensywnie metabolizujące, osoby słabo metabolizujące, schyłkowa niewydolność nerek, stan stacjonarny, szlaki biotransformacji, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, znakowanie radioizotopem

osoby intensywnie metabolizujące

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Torendo Q-Tab 1 mg 1 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Pantoprazol Accord 40 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Pantoprazol SUN 40 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Epilantin 150 mg