bosutynib
Bosutynib to doustny inhibitor kinazy tyrozynowej (TKI) drugiej generacji, stosowany głównie w leczeniu przewlekłej białaczki szpikowej (CML). Lek ten działa poprzez hamowanie aktywności kinazy BCR-ABL, która jest produktem genu fuzyjnego powstałego w wyniku translokacji chromosomalnej (chromosom Philadelphia) i stanowi kluczowy czynnik patogenetyczny w rozwoju CML.
W przeciwieństwie do innych inhibitorów BCR-ABL, bosutynib charakteryzuje się minimalną aktywnością wobec kinaz receptora PDGF i c-KIT, co może przekładać się na odmienny profil działań niepożądanych. Jednocześnie wykazuje silne działanie hamujące wobec kinaz z rodziny Src, co może przyczyniać się do jego skuteczności u pacjentów z opornością na wcześniejsze linie leczenia.
Bosutynib jest zatwierdzony w leczeniu dorosłych pacjentów z nowo rozpoznaną CML w fazie przewlekłej z chromosomem Philadelphia oraz u pacjentów z CML w fazie przewlekłej, akceleracji lub blastycznej, którzy wykazali oporność lub nietolerancję na wcześniejsze leczenie inhibitorami kinazy tyrozynowej. Najczęstsze działania niepożądane obejmują biegunkę, nudności, trombocytopenię, ból brzucha i wymioty, a także podwyższenie aktywności enzymów wątrobowych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Bosutinib Stada 400 mg
Leczenie Bosutinibem Stada w przewlekłej białaczce szpikowej (CML Ph+) powinno być prowadzone przez doświadczonych hematologów. Dawkowanie zależy od fazy choroby i wcześniejszego leczenia: w nowo rozpoznanej fazie przewlekłej zalecana dawka wynosi 400 mg/dobę, natomiast u pacjentów z opornością lub nietolerancją wcześniejszych terapii dawka początkowa to 500 mg/dobę, z możliwością zwiększenia do 600 mg/dobę w określonych warunkach klinicznych. Leczenie kontynuuje się do progresji choroby lub nietolerancji. W przypadku umiarkowanych lub ciężkich działań niepożądanych, zwłaszcza niehematologicznych, zaleca się przerwanie terapii i wznowienie z dawką obniżoną o 100 mg. Szczególną uwagę należy zwrócić na hepatotoksyczność – przy wzroście aminotransferaz > 5 x GGN leczenie należy przerwać, a po normalizacji wznowić dawką 400 mg/dobę. W przypadku biegunek stopnia 3-4 według NCI CTCAE również wskazane jest czasowe odstawienie leku i ponowne wprowadzenie po ustąpieniu objawów.
aminotransferazy, bezwzględna liczba neutrofili, biegunka stopnia 3-4, biodostępność, bosutynib, całkowita odpowiedź cytogenetyczna, całkowita odpowiedź hematologiczna, chromosom Philadelphia, CML Ph+, cytopenia, dusznica bolesna niestabilna, działanie niepożądane, faza akceleracji, faza przewlekła, fosfataza zasadowa, inhibitor kinazy tyrozynowej, kryza blastyczna, małopłytkowość, neutropenia, przewlekła białaczka szpikowa, stężenie bilirubiny, toksyczność niehematologiczna, transkrypt BCR-Abl, zaburzenie czynności nerek, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Bosutinib Zentiva 400 mg
Lek Bosutinib Zentiva, dostępny w dawkach 100 mg, 400 mg oraz 500 mg, wymaga szczególnej ostrożności u kobiet w wieku rozrodczym, w ciąży oraz karmiących piersią. Kobiety te muszą stosować skuteczną antykoncepcję przez cały okres terapii oraz co najmniej miesiąc po jej zakończeniu, ze względu na ryzyko zmniejszenia skuteczności doustnych środków antykoncepcyjnych w przypadku wystąpienia wymiotów lub biegunki, które mogą upośledzać ich wchłanianie. Bosutynib nie jest zalecany w ciąży, gdyż badania na modelach zwierzęcych wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję, co wskazuje na potencjalne ryzyko dla płodu. W przypadku zajścia w ciążę podczas terapii, konieczna jest ocena korzyści i ryzyka kontynuacji leczenia. Ponadto, brak jest danych dotyczących przenikania bosutynibu do mleka kobiecego, jednak badania na szczurach wykazały obecność radioaktywności w mleku, co sugeruje konieczność przerwania karmienia piersią podczas terapii.
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Bosutinib Zentiva 500 mg
Leczenie przewlekłej białaczki szpikowej (CML) produktem Bosutinib Zentiva powinno być prowadzone przez lekarza doświadczonego w terapii tej choroby. Dawkowanie zależy od fazy choroby i wcześniejszego leczenia: w nowo rozpoznanej CML Ph+ w fazie przewlekłej (CP) zalecana dawka wynosi 400 mg raz na dobę, natomiast u pacjentów z opornością lub nietolerancją wcześniejszych terapii dawka początkowa to 500 mg/dobę, z możliwością zwiększenia do 600 mg/dobę w określonych sytuacjach klinicznych. Leczenie kontynuuje się do progresji choroby lub nietolerancji. W przypadku umiarkowanej lub ciężkiej toksyczności niehematologicznej zaleca się przerwanie terapii i wznowienie z dawką zmniejszoną o 100 mg/dobę. Wystąpienie działań niepożądanych, takich jak wzrost aminotransferaz powyżej 5× GGN, biegunka stopnia 3-4 czy ciężka neutropenia i małopłytkowość wymaga odpowiedniego dostosowania dawkowania lub czasowego odstawienia leku. Dawkowanie poniżej 300 mg/dobę było stosowane, jednak skuteczność takiego schematu nie została potwierdzona.
aminotransferazy wątrobowe, biegunka, bosutynib, całkowita odpowiedź cytogenetyczna, całkowita odpowiedź hematologiczna, choroba serca, CML Ph+, dusznica bolesna niestabilna, działanie niepożądane, fosfataza zasadowa, inhibitor kinazy tyrozynowej, klirens kreatyniny, neutrofil, neutropenia i małopłytkowość, odpowiedź hematologiczna, podanie doustne, progresja choroby, przewlekła białaczka szpikowa, stężenie bilirubiny, toksyczność niehematologiczna, transkrypt BCR-Abl, zaburzenie czynności nerek, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Bosutinib Stada 500 mg
Bosutinib, klasyfikowany jako inhibitor kinazy białkowej (kod ATC: L01EA04), jest stosowany w leczeniu przewlekłej białaczki szpikowej (CML) poprzez selektywne hamowanie aktywności kinazy BCR-Abl, kluczowej w patogenezie choroby. Oprócz BCR-Abl, bosutinib inhibuje również kinazy z rodziny Src (Src, Lyn, Hck), receptorowe kinazy tyrozynowe c-Fms i EphA/B, kinazy Trk, Axl, Tec, ErbB, niereceptorową kinazę Csk, kinazy serynowo-treoninowe Ste20 oraz kinazy zależne od kalmoduliny, przy minimalnym wpływie na PDGF i c-Kit, co może korzystnie wpływać na profil działań niepożądanych. W badaniach in vitro i in vivo potwierdzono skuteczność bosutynibu w hamowaniu proliferacji komórek białaczkowych, w tym form BCR-Abl opornych na imatynib, co czyni go wartościową opcją terapeutyczną w opornych przypadkach CML. Dawkowanie terapeutyczne wynosi 500 mg/dobę podawane podczas posiłku.
bosutynib, chromosom Philadelphia, działanie niepożądane, działanie proarytmiczne, faza przewlekła CML, inhibitor kinazy białkowej, ketokonazol, kinaza BCR-ABL, kinaza serynowo-treoninowa, kinaza SRC, kinaza Tec, metoda podwójnie ślepej próby, moksyfloksacyna, niewydolność wątroby, odstęp QTc, oporność na imatynib, płytkopochodny czynnik wzrostu, prymitywne komórki CML, przewlekła białaczka szpikowa, receptorowa kinaza tyrozynowa, wydłużenie odstępu QTc, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Bosutinib Stada 100 mg
Bosutinib Stada jest inhibitorem kinazy tyrozynowej stosowanym w leczeniu przewlekłej białaczki szpikowej (CML) z chromosomem Philadelphia (Ph+). Dostępny jest w dawkach 100 mg, 400 mg i 500 mg, a dawkowanie zależy od fazy choroby oraz odpowiedzi pacjenta na leczenie. W fazie przewlekłej nowo rozpoznanej CML zalecana dawka wynosi 400 mg raz na dobę, natomiast u pacjentów z opornością lub nietolerancją wcześniejszych terapii dawka początkowa to 500 mg raz na dobę. W przypadku braku odpowiedzi hematologicznej lub cytogenetycznej możliwe jest stopniowe zwiększanie dawki do maksymalnie 600 mg/dobę, podawanej z posiłkiem. Dawkowanie wymaga modyfikacji w przypadku umiarkowanych i ciężkich zaburzeń czynności nerek (CCr 30-50 mL/min: 300-400 mg/dobę, CCr <30 mL/min: 200-300 mg/dobę). Leczenie kontynuuje się do progresji choroby lub nietolerancji terapii.
aminotransferazy wątrobowe, bezwzględna liczba neutrofili, biegunka stopnia 3-4, biodostępność leku, bosutinib, bosutynib, całkowita odpowiedź cytogenetyczna, całkowita odpowiedź hematologiczna, CML Ph+, dusznica bolesna niestabilna, działanie niepożądane hematologiczne, działanie niepożądane niehematologiczne, ekspozycja na lek, faza akceleracji, faza przewlekła, inhibitor kinazy tyrozynowej, klirens kreatyniny, kryza blastyczna, neutropenia i małopłytkowość, przewlekła białaczka szpikowa, przewlekła białaczka szpikowa z chromosomem Philadelphia, stężenie kreatyniny w surowicy, toksyczność niehematologiczna, transkrypt BCR-Abl, zaburzenie czynności nerek, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Bosutinib Stada 400 mg
Bosutinib Stada to lek przeciwnowotworowy z grupy inhibitorów kinazy białkowej (ATC: L01EA04), dostępny w tabletkach powlekanych o dawkach 100 mg, 400 mg i 500 mg. Jego mechanizm działania opiera się na hamowaniu aktywności patologicznej kinazy BCR-Abl, kluczowej w patogenezie przewlekłej białaczki szpikowej (CML). Bosutynib wykazuje również inhibicję kinaz Src, Lyn, Hck oraz innych kinaz tyrozynowych i serynowo-treoninowych, co potwierdzono w badaniach in vitro i in vivo. Lek jest skuteczny wobec 16 z 18 mutacji BCR-Abl opornych na imatynib, co podkreśla jego znaczenie w terapii opornych postaci CML. W badaniach klinicznych dawka 500 mg bosutynibu nie powodowała istotnego wydłużenia odstępu QTc u zdrowych osób, nawet przy ponadterapeutycznych stężeniach, jednak u pacjentów z niewydolnością wątroby i w niektórych badaniach klinicznych obserwowano wydłużenie QTc > 450 ms lub > 60 ms u niewielkiego odsetka chorych.
bosutynib, chromosom Philadelphia, działanie proarytmiczne, faza przewlekła CML, gen BCR-ABL, inhibitor kinazy białkowej, inhibitor kinazy tyrozynowej, kinaza BCR-ABL, kinaza serynowo-treoninowa, kinaza SRC, metoda podwójnie ślepej próby, niereceptorowa kinaza tyrozynowa, niewydolność wątroby, odstęp QTc, oporność na imatynib, płytkopochodny czynnik wzrostu, prymitywne komórki CML, przewlekła białaczka szpikowa, receptorowa kinaza tyrozynowa, większa odpowiedź molekularna, wydłużenie odstępu QTc - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Bosutinib Stada 500 mg
Bosutynib, dostępny w postaci tabletek powlekanych o dawkach 100 mg, 400 mg oraz 500 mg (Bosutinib Stada), zasadniczo nie wpływa lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn. Jednakże, ze względu na możliwość wystąpienia działań niepożądanych takich jak zawroty głowy, zmęczenie oraz zaburzenia widzenia, które mogą zaburzać koordynację ruchową, koncentrację i percepcję wzrokową, pacjenci powinni być poinformowani o konieczności samoobserwacji i wstrzymaniu się od prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn w przypadku pojawienia się tych objawów. Lekarz powinien uwzględnić indywidualne czynniki ryzyka, takie jak wiek pacjenta, współistniejące schorzenia, stosowane leki oraz specyfikę zawodową, aby zoptymalizować bezpieczeństwo terapii.
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Bosutinib Zentiva 400 mg
Bosutinib Zentiva jest wskazany do leczenia przewlekłej białaczki szpikowej z chromosomem Philadelphia (CML Ph+) w różnych fazach choroby, z dawkowaniem dostosowanym do fazy i odpowiedzi pacjenta. W nowo rozpoznanej fazie przewlekłej (CP) zaleca się dawkę 400 mg raz na dobę, natomiast w przypadku oporności lub nietolerancji wcześniejszego leczenia dawka wynosi 500 mg/dobę. W określonych sytuacjach klinicznych dopuszczalne jest zwiększenie dawki do 600 mg/dobę, pod warunkiem braku ciężkich działań niepożądanych (stopień ≥ 3) i niespełnienia kryteriów odpowiedzi hematologicznej lub cytogenetycznej w określonych ramach czasowych. Dawki powyżej 600 mg/dobę nie były badane i nie są zalecane. U pacjentów z umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami czynności nerek dawki są odpowiednio redukowane do 300 mg i 200 mg/dobę, z możliwością stopniowego zwiększania w zależności od tolerancji i odpowiedzi terapeutycznej. U pacjentów w podeszłym wieku (≥ 65 lat) nie ustalono odrębnych zaleceń dawkowania, jednak zaleca się ostrożność ze względu na ograniczone dane.
ANC, bosutynib, całkowita odpowiedź cytogenetyczna, całkowita odpowiedź hematologiczna, faza akceleracji białaczki, fosfataza zasadowa, inhibitor kinazy tyrozynowej, klirens kreatyniny, małopłytkowość, neutropenia, niestabilna dusznica bolesna, podwyższona bilirubina, podwyższone aminotransferazy wątrobowe, przełom blastyczny, przewlekła białaczka szpikowa, przewlekła białaczka szpikowa Philadelphia, przewlekła białaczka szpikowa w fazie przewlekłej, transkrypt BCR-Abl, wzór Cockcrofta-Gaulta, zaburzenia czynności nerek, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Bosutinib Stada 500 mg
Terapia bosutynibem w leczeniu przewlekłej białaczki szpikowej (CML) Ph+ powinna być prowadzona przez doświadczonych specjalistów. Dawkowanie zależy od fazy choroby i wcześniejszego leczenia: w nowo rozpoznanej fazie przewlekłej (CP) zalecana dawka wynosi 400 mg raz na dobę, natomiast u pacjentów z opornością lub nietolerancją wcześniejszych terapii w fazach CP, AP lub BP dawka wynosi 500 mg raz na dobę. W określonych sytuacjach klinicznych dopuszczalne jest zwiększenie dawki do maksymalnie 600 mg/dobę, pod warunkiem braku działań niepożądanych 3. lub wyższego stopnia oraz niespełnienia kryteriów odpowiedzi hematologicznej lub cytogenetycznej w określonych ramach czasowych. W przypadku umiarkowanej lub ciężkiej toksyczności niehematologicznej zaleca się przerwanie leczenia i wznowienie terapii po ustąpieniu objawów z redukcją dawki o 100 mg. Szczególną uwagę należy zwrócić na monitorowanie parametrów wątrobowych, zwłaszcza aminotransferaz, gdzie przekroczenie 5-krotności górnej granicy normy wymaga przerwania leczenia do czasu ich obniżenia do ≤ 2,5 x GGN, a w przypadku współistniejącego wzrostu bilirubiny i fosfatazy zasadowej – bezwzględnego zaprzestania terapii.
aminotransferaza wątrobowa, bezwzględna liczba neutrofili, bosutynib, całkowita odpowiedź cytogenetyczna, całkowita odpowiedź hematologiczna, choroba serca, ciężkie zaburzenia czynności nerek, dusznica bolesna niestabilna, działanie niepożądane, inhibitor kinazy tyrozynowej, klirens kreatyniny, nasilone wymioty, NCI CTCAE, neutropenia, odpowiedź molekularna, przełom blastyczny, przewlekła białaczka szpikowa, przewlekła białaczka szpikowa z chromosomem Philadelphia, stężenie kreatyniny, transkrypt BCR-Abl, umiarkowane zaburzenia czynności nerek, wzór Cockcrofta-Gaulta, zaburzenia żołądka i jelit, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Bosutinib Zentiva 400 mg
Bosutynib, substancja czynna w leku Bosutinib Zentiva dostępnym w dawkach 100 mg, 400 mg oraz 500 mg, zasadniczo nie wpływa lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn. Niemniej jednak, lekarz powinien zwrócić uwagę na potencjalne działania niepożądane, takie jak zawroty głowy, zmęczenie oraz zaburzenia widzenia, które mogą upośledzać zdolności psychomotoryczne pacjenta i tymczasowo ograniczać jego zdolność do bezpiecznego prowadzenia pojazdów. W przypadku wystąpienia tych objawów, konieczne jest zalecenie powstrzymania się od prowadzenia pojazdów do czasu ich całkowitego ustąpienia.
- Leksykon leków
Interakcje leku – Bosutinib Stada 100 mg
Bosutynib jest metabolizowany głównie przez enzym CYP3A, co powoduje istotne interakcje farmakokinetyczne z lekami wpływającymi na aktywność tego enzymu. Silne inhibitory CYP3A, takie jak ketokonazol, mogą zwiększyć Cmax bosutynibu do 5,2-krotnie oraz AUC do 8,6-krotnie, co znacząco podnosi ryzyko działań niepożądanych i wymaga unikania jednoczesnego stosowania lub zmniejszenia dawki bosutynibu. Inhibitory o średniej sile działania (np. aprepitant) powodują wzrost Cmax do 1,5-krotnego i AUC do 2-krotnego. Z kolei silne induktory CYP3A, takie jak ryfampicyna, mogą obniżyć ekspozycję na bosutynib do 14% (Cmax) i 6% (AUC), co może skutkować utratą skuteczności terapeutycznej. W przypadku inhibitorów pompy protonowej, np. lanzoprazolu, obserwuje się zmniejszenie Cmax bosutynibu do 54% i AUC do 74%, co wymaga ostrożności i rozważenia alternatywnych metod zobojętniania kwasu żołądkowego.
amiodaron, aprepitant, białko oporności raka piersi, bosutynib, chinidyna, CYP3A, cyprofloksacyna, cytochrom P450, dyzopiramid, dziurawiec zwyczajny, efawirenz, erytromycyna, eteksylan dabigatranu, etrawiryna, fenytoina, flukonazol, glikoproteina p, hepatotoksyczność, induktor CYP3A, inhibitor CYP3A, inhibitor pompy protonowej, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, lanzoprazol, nośnik anionów organicznych, nośnik kationów organicznych, polipeptydy transportujące aniony organiczne, ryfampicyna, sotalol, telitromycyna, wydłużenie odstępu QT - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Bosutinib Zentiva 500 mg
Bosutinib Zentiva, zawierający bosutynib w dawkach 100 mg, 400 mg lub 500 mg, jest inhibitorem kinazy BCR-Abl, kluczowej w patogenezie przewlekłej białaczki szpikowej (CML). Bosutynib wykazuje silne działanie hamujące na BCR-Abl oraz kinazy z rodziny Src (Src, Lyn, Hck), przy minimalnym wpływie na PDGF i c-Kit, co korzystnie wpływa na profil bezpieczeństwa. Ponadto, lek hamuje inne kinazy tyrozynowe i serynowo-treoninowe, co potwierdzono w modelach in vitro, gdzie skutecznie ogranicza proliferację i przeżycie komórek CML, w tym linii Ph+ oraz komórek opornych na imatynib, hamując 89% mutacji BCR-Abl opornych na ten lek. W modelach zwierzęcych bosutynib zmniejszał rozmiar guzów CML oraz hamował wzrost nowotworów opornych na imatynib.
bosutynib, chromosom Philadelphia, CML, guz nowotworowy, inhibitor CYP3A4, inhibitor kinazy białkowej, kinaza BCR-ABL, kinaza serynowo-treoninowa, kinaza SRC, kinaza Tec, lek przeciwnowotworowy, mutacja BCR-ABL, odstęp QT, oporność na leki, płytkopochodny czynnik wzrostu, proliferacja komórek nowotworowych, przewlekła białaczka szpikowa, receptorowa kinaza tyrozynowa, wydłużenie odstępu QT - Leksykon leków
Skład i postać leku – Bosutinib Zentiva 400 mg
Produkt leczniczy Bosutinib Zentiva dostępny jest w formie tabletek powlekanych o trzech dawkach: 100 mg, 400 mg oraz 500 mg substancji czynnej – bosutynibu. Skład rdzenia tabletek jest jednolity i obejmuje celulozę mikrokrystaliczną (E 460), kroskarmelozę sodową (E 468), krzemionkę koloidalną bezwodną oraz magnezu stearynian. Różnice w składzie otoczki wpływają na kolor tabletek: 100 mg – żółte, 400 mg – pomarańczowe, 500 mg – różowe, co ułatwia ich identyfikację. Tabletki różnią się także wymiarami i oznakowaniem: 100 mg (6×11 mm, oznaczenie „C18”), 400 mg (9×17 mm, oznaczenie „C19”), 500 mg (10×18 mm, oznaczenie „C20”).
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Bosutinib Stada 500 mg
Bosutinib Stada, dostępny w dawkach 100 mg, 400 mg oraz 500 mg w formie tabletek powlekanych, posiada bezwzględne przeciwwskazania obejmujące nadwrażliwość na bosutynib lub substancje pomocnicze oraz niewydolność wątroby w dowolnym stopniu. Ze względu na metabolizm leku głównie w wątrobie oraz ryzyko hepatotoksyczności, stosowanie u pacjentów z niewydolnością wątroby jest wykluczone. Przed rozpoczęciem terapii konieczna jest dokładna weryfikacja tych przeciwwskazań, aby uniknąć nieprzewidywalnych stężeń leku w osoczu i poważnych działań niepożądanych.
anemia, białaczka, bosutynib, farmakokinetyka bosutynibu, hepatotoksyczność, induktor CYP3A, inhibitor CYP3A, nadwrażliwość, neutropenia, nieswoiste zapalenie jelit, niewydolność wątroby, reakcja alergiczna, tabletka powlekana, trombocytopenia, wydłużony odstęp QT, zaburzenie czynności przewodu pokarmowego, zaburzenie funkcji nerek, zaburzenie hematologiczne, zaburzenie rytmu serca - Leksykon leków
Skład i postać leku – Bosutinib Stada 500 mg
Bosutinib Stada to lek dostępny w formie tabletek powlekanych o trzech dawkach: 100 mg, 400 mg oraz 500 mg, zawierających substancję czynną bosutynib. Tabletki różnią się kolorem i rozmiarem: 100 mg są żółte (6×11 mm), 400 mg pomarańczowe (9×17 mm), a 500 mg różowe (10×18 mm), z odpowiednim oznakowaniem „C18”, „C19” i „C20”. Skład rdzenia tabletek obejmuje celulozę mikrokrystaliczną, kroskarmelozę sodową, krzemionkę koloidalną bezwodną oraz magnezu stearynian, natomiast otoczka zawiera alkohol poliwinylowy, makrogol, talk, tytanu dwutlenek oraz barwniki żelaza tlenku żółtego i czerwonego, które determinują kolor tabletek. Nie stwierdzono niezgodności farmaceutycznych w produkcie.
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Bosutinib Stada 400 mg
Przedawkowanie bosutynibu (dostępnego w dawkach 100 mg, 400 mg oraz 500 mg w postaci tabletek powlekanych) stanowi poważne zagrożenie kliniczne wymagające natychmiastowej interwencji. Objawy przedawkowania obejmują nasilenie typowych działań niepożądanych, takich jak zaburzenia żołądkowo-jelitowe (biegunki, nudności, wymioty), wzrost aktywności enzymów wątrobowych, mielosupresję (neutropenia, trombocytopenia), zaburzenia elektrolitowe oraz kardiologiczne (w tym wydłużenie odstępu QT i arytmie). W przypadku podejrzenia przedawkowania konieczne jest ścisłe monitorowanie parametrów życiowych, funkcji wątroby, nerek, układu sercowo-naczyniowego oraz elektrolitów, a także kontrola morfologii krwi i EKG.
antidotum, biegunka, bosutynib, czynność wątroby, działanie niepożądane, EKG, enzymy wątrobowe, interwencja medyczna, leczenie objawowe, leczenie podtrzymujące, mielosupresja, morfologia krwi, neutropenia, obserwacja kliniczna, ośrodek toksykologiczny, parametry wątrobowe, parametry życiowe, poziom elektrolitów, przedawkowanie bosutynibu, tabletka powlekana, toksyczność leku, trombocytopenia, układ sercowo-naczyniowy, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia hematologiczne, zaburzenia kardiologiczne, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia żołądkowo-jelitowe - Leksykon leków
Skład i postać leku – Bosutinib Zentiva 100 mg
Bosutinib Zentiva to lek przeciwnowotworowy w postaci tabletek powlekanych, dostępny w dawkach 100 mg, 400 mg oraz 500 mg, zawierający bosutynib – inhibitor kinazy tyrozynowej stosowany w terapii nowotworów układu krwiotwórczego. Tabletki różnią się kolorem i rozmiarem: 100 mg (żółte, 6×11 mm), 400 mg (pomarańczowe, 9×17 mm) oraz 500 mg (różowe, 10×18 mm), co ułatwia ich identyfikację. Substancje pomocnicze w rdzeniu i otoczce, takie jak celuloza mikrokrystaliczna, kroskarmeloza sodowa, alkohol poliwinylowy, makrogol, talk oraz barwniki (tlenki żelaza i tytanu), zapewniają odpowiednią formę i stabilność farmaceutyczną preparatu. Nie stwierdzono interakcji chemicznych między substancją czynną a składnikami pomocniczymi, co potwierdza stabilność i bezpieczeństwo leku.
alkohol poliwinylowy, bezpieczeństwo farmakoterapii, blister perforowany jednodawkowy, bosutynib, celuloza mikrokrystaliczna, inhibitor kinazy tyrozynowej, interakcja chemiczna, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna bezwodna, niezgodność farmaceutyczna, nowotwór układu krwiotwórczego, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka powlekana - Leksykon leków
Skład i postać leku – Bosutinib Stada 100 mg
Bosutinib Stada jest lekiem dostępnym w formie tabletek powlekanych o dawkach 100 mg, 400 mg oraz 500 mg, zawierających odpowiednio 100 mg, 400 mg lub 500 mg substancji czynnej bosutynibu (Bosutinibum). Tabletki różnią się wielkością, kolorem oraz oznakowaniem: 100 mg – żółte, owalne (6×11 mm) z oznaczeniem „C18”; 400 mg – pomarańczowe, owalne (9×17 mm) z oznaczeniem „C19”; 500 mg – różowe, owalne (10×18 mm) z oznaczeniem „C20”. Rdzeń tabletek zawiera substancje pomocnicze takie jak celuloza mikrokrystaliczna, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna bezwodna oraz magnezu stearynian, natomiast skład otoczki różni się w zależności od dawki, zawierając m.in. alkohol poliwinylowy, makrogol, talk oraz barwniki (tlenki żelaza i tytanu).
- Leksykon substancji czynnych
Bosutynib – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa bosutynibu wykazały, że głównym narządem docelowym toksyczności jest układ pokarmowy, z objawami takimi jak zmiany w kale, spadek masy ciała i zmniejszone spożycie pokarmu, obserwowanymi przy ekspozycjach porównywalnych do klinicznych dawek 400 mg i 500 mg (AUC niezwiązanej postaci leku). W badaniach farmakologii bezpieczeństwa nie stwierdzono wpływu na układ oddechowy, natomiast w OUN u szczurów zaobserwowano zmniejszenie rozmiaru źrenic oraz zaburzenia chodu, przy czym NOEL dla zaburzeń chodu wynosił około 11-krotności ekspozycji klinicznej po dawce 400 mg i 8-krotności po dawce 500 mg (Cmax niezwiązanej postaci leku). Badania kardiologiczne wykazały potencjalne ryzyko wydłużenia QTc in vitro, jednak w badaniach na psach nie zaobserwowano istotnych zmian w EKG przy ekspozycjach do 3-krotnie wyższych niż kliniczne dla dawki 400 mg i 2-krotnie wyższych dla dawki 500 mg, choć odnotowano opóźnione zwiększenie częstości rytmu serca. W badaniach dożylnych obserwowano przejściowy wzrost częstości rytmu serca i minimalne wydłużenie QTc (<10 ms) przy ekspozycjach 4-20-krotnie wyższych niż kliniczne.
błona naczyniowa oka, bosutynib, cytotoksyczność hepatocytarna, działanie fototoksyczne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, ekspozycja kliniczna, enzymy wątrobowe, erytrocytoza, genotoksyczność, hiperplazja komórek kubkowych, kanał hERG, ośrodkowy układ nerwowy, promieniowanie UV, przechodzenie przez łożysko, przerost hepatocytów, resorpcja płodu, toksyczność wątrobowa, toksyczność wielokrotnych dawek, układ pokarmowy, wydłużenie odstępu QTc, wydłużenie QTc, zaburzenia rytmu serca, zaburzenie chodu - Leksykon leków
Działania niepożądane – Bosutinib Zentiva 500 mg
Profil bezpieczeństwa bosutynibu został oceniony na podstawie badań klinicznych obejmujących 1372 pacjentów z białaczką, którzy otrzymali co najmniej jedną dawkę leku w monoterapii, z medianą czasu leczenia wynoszącą 26,3 miesiąca (zakres 0,03–170,49 miesiąca). Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi (≥20% pacjentów) były biegunka (80,4%), nudności (41,5%), ból brzucha (35,6%), małopłytkowość (34,4%), wymioty (33,7%), wysypka (32,8%), wzrost aktywności AlAT (28,0%), niedokrwistość (27,2%), gorączka (23,4%), wzrost aktywności AspAT (22,5%), zmęczenie (32,0%) oraz ból głowy (20,3%). Działania niepożądane stopnia 3. lub 4. wystąpiły u 68,7% pacjentów, z najczęstszymi zdarzeniami takimi jak małopłytkowość (19,7%), wzrost aktywności AlAT (14,6%), neutropenia (10,6%), biegunka (10,6%) i niedokrwistość (10,3%). Mediana czasu do wystąpienia niedokrwistości wynosiła 29 dni, neutropenii 56 dni, a małopłytkowości 28 dni, z medianą czasu trwania zdarzeń od 15 do 22 dni. Zgłoszono także rzadkie przypadki polekowego uszkodzenia wątroby (0,1%) oraz reaktywacji wirusowego zapalenia wątroby typu B, które mogły prowadzić do ciężkich powikłań.
aktywność AlAT, aktywność AspAT, aktywność lipazy, białaczka, biegunka, ból brzucha, bosutynib, chromosom Philadelphia, dysfagia, gorączka neutropeniczna, granulocytopenia, hepatotoksyczność, krwawienie z przewodu pokarmowego, małopłytkowość, nadciśnienie płucne, nadciśnienie tętnicze, neutropenia, niedokrwistość, niewydolność nerek, nudności, obrzęk płuc, ostra białaczka limfoblastyczna, ostra niewydolność wątroby, ostre uszkodzenie nerek, piorunujące zapalenie wątroby, płyn w jamie opłucnej, polekowe uszkodzenie wątroby, przeszczepienie wątroby, przewlekła białaczka szpikowa, rumień wielopostaciowy, śródmiąższowa choroba płuc, toksyczna nekroliza naskórka, trądzik, wirusowe zapalenie wątroby typu B, wstrząs anafilaktyczny, wydłużenie odstępu QT, wymioty, wysypka, zapalenie błony śluzowej żołądka, zapalenie nosogardzieli, zapalenie osierdzia, zapalenie płuc, zapalenie trzustki, zespół rozpadu guza, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Bosutinib Stada 400 mg
Bosutinib Stada to lek w postaci tabletek powlekanych zawierający bosutynib, dostępny w dawkach 100 mg, 400 mg oraz 500 mg, stosowany w leczeniu dorosłych pacjentów z przewlekłą białaczką szpikową z chromosomem Philadelphia (CML Ph+). Wskazania obejmują terapię pierwszego rzutu u pacjentów z nowo rozpoznaną CML Ph+ w fazie przewlekłej (CP) oraz leczenie pacjentów z CML Ph+ w fazie przewlekłej, fazie akceleracji (AP) i fazie przełomu blastycznego (BP), którzy byli wcześniej leczeni inhibitorami kinazy tyrozynowej (imatinib, nilotynib, dasatynib) i u których standardowe terapie okazały się nieskuteczne lub nietolerowane. Tabletki różnią się kolorem i oznaczeniem, co ułatwia identyfikację dawki: 100 mg (żółty, 6×11 mm, oznaczenie „C18”), 400 mg (pomarańczowy, 9×17 mm, „C19”) oraz 500 mg (różowy, 10×18 mm, „C20”).
bosutynib, CML Ph+, dasatynib, działania niepożądane, faza akceleracji, faza przełomu blastycznego, faza przewlekła, imatynib, inhibitor kinazy tyrozynowej, nilotynib, nowo rozpoznana przewlekła białaczka szpikowa, oporność na leczenie, przeciwwskazania, przewlekła białaczka szpikowa Philadelphia, tabletki powlekane - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Bosutinib Stada 500 mg
Bosutynib, inhibitor kinazy tyrozynowej stosowany w leczeniu przewlekłej białaczki szpikowej, wymaga szczególnej ostrożności u kobiet w wieku rozrodczym, w ciąży oraz karmiących piersią. Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczną antykoncepcję przez cały okres terapii oraz co najmniej miesiąc po jej zakończeniu, ze względu na ryzyko zmniejszenia skuteczności doustnych środków antykoncepcyjnych w przypadku wymiotów i biegunki. Stosowanie bosutynibu w ciąży jest przeciwwskazane z powodu potencjalnego ryzyka teratogennego, potwierdzonego badaniami na modelach zwierzęcych. Ponadto, brak danych dotyczących przenikania leku do mleka ludzkiego oraz wykazanie przenikania radioaktywnego bosutynibu do mleka szczurów wskazuje na konieczność zaprzestania karmienia piersią podczas terapii.
bosutinib, bosutynib, ciąża, doustny środek antykoncepcyjny, działanie niepożądane, funkcje rozrodcze, inhibitor kinazy tyrozynowej, karmienie piersią, kriokonserwacja nasienia, metoda antykoncepcji, przewlekła białaczka szpikowa, radioaktywność, wymioty, zaburzenie płodności, zaburzenie reprodukcji - Leksykon substancji czynnych
Bosutynib – Wskazania do stosowania
Bosutynib jest inhibitorem kinazy tyrozynowej stosowanym w leczeniu przewlekłej białaczki szpikowej z chromosomem Philadelphia (CML Ph+) u dorosłych. Dostępny jest w formie tabletek powlekanych w dawkach 100 mg, 400 mg oraz 500 mg (produkty Bosutinib Stada i Bosutinib Zentiva). Lek jest wskazany jako terapia pierwszego rzutu u pacjentów z nowo rozpoznaną CML Ph+ w fazie przewlekłej (CP) bez wcześniejszego leczenia inhibitorami kinazy tyrozynowej (TKI). Ponadto, bosutynib jest zalecany u pacjentów w fazie przewlekłej, akceleracji (AP) oraz przełomu blastycznego (BP), którzy byli wcześniej leczeni innymi TKI (imatynib, nilotynib, dasatynib), ale z powodu oporności, nietolerancji lub obecności mutacji w domenie kinazowej BCR-ABL wymagają zmiany terapii. Wskazania obejmują także pacjentów z przeciwwskazaniami do stosowania innych TKI lub specyficznym profilem toksyczności tych leków.
bosutynib, choroby współistniejące, chromosom Philadelphia, faza akceleracji, faza przełomu blastycznego, faza przewlekła, historia leczenia, inhibitor kinazy tyrozynowej, inhibitory kinazy tyrozynowej, mutacja BCR-ABL, nietolerancja leku, oporność na leki, parametry laboratoryjne, profil molekularny, przewlekła białaczka szpikowa, przewlekła białaczka szpikowa Ph+, stadium zaawansowania, tabletka powlekana, toksyczność leku - Leksykon leków
Działania niepożądane – Bosutinib Zentiva 400 mg
Bosutinib Zentiva jest stosowany w leczeniu przewlekłej białaczki szpikowej (CML) oraz ostrej białaczki limfoblastycznej z chromosomem Philadelphia (ALL Ph+). Analiza bezpieczeństwa obejmująca 1372 pacjentów wykazała, że 98,3% zgłosiło co najmniej jedno działanie niepożądane, z czego 68,7% doświadczyło działań stopnia 3. lub 4. Najczęstsze działania niepożądane (≥20%) to biegunka (80,4%), nudności (41,5%), ból brzucha (35,6%), małopłytkowość (34,4%), wymioty (33,7%), wysypka (32,8%), zmęczenie (32,0%), podwyższenie aktywności AlAT (28,0%) i AspAT (22,5%), niedokrwistość (27,2%) oraz gorączka (23,4%). Działania niepożądane stopnia 3. lub 4. występowały najczęściej w postaci małopłytkowości (19,7%), wzrostu AlAT (14,6%), neutropenii (10,6%), biegunki (10,6%) i niedokrwistości (10,3%). Mediana czasu leczenia wynosiła 26,3 miesiąca, a działania niepożądane pojawiały się w różnym czasie, np. mediana czasu do pierwszej niedokrwistości to 29 dni, neutropenii 56 dni, a małopłytkowości 28 dni.
aktywność AlAT, aktywność AspAT, aktywność lipazy, bosutynib, dysfagia, gorączka neutropeniczna, granulocytopenia, hiperkaliemia, hipofosfatemia, inhibitor kinazy tyrozynowej, kinaza tyrozynowa BCR-ABL, małopłytkowość, nadciśnienie płucne, nadciśnienie płucne tętnicze, nadciśnienie tętnicze, neutropenia, niedokrwistość, niewydolność nerek, niewydolność oddechowa, obrzęk płuc, oporność na leczenie, ostra białaczka limfoblastyczna Philadelphia, ostre uszkodzenie nerek, ostre zapalenie trzustki, piorunujące zapalenie wątroby, płyn w osierdziu, polekowe uszkodzenie wątroby, przewlekła białaczka szpikowa, reaktywacja wzw B, rumień wielopostaciowy, śródmiąższowa choroba płuc, toksyczna nekroliza naskórka, toksyczne zapalenie wątroby, wstrząs anafilaktyczny, wydłużenie QTcF, zapalenie osierdzia, zapalenie trzustki, zapalenie żołądka, zespół rozpadu guza, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Bosutinib Stada 400 mg
Bosutinib Stada jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną bosutynib lub jakąkolwiek substancję pomocniczą zawartą w preparacie. Reakcje alergiczne mogą obejmować spektrum od łagodnych objawów skórnych do zagrażających życiu reakcji anafilaktycznych, co wymaga przeprowadzenia szczegółowego wywiadu alergologicznego przed rozpoczęciem terapii. Lek dostępny jest w formie tabletek powlekanych o dawkach 100 mg (żółte), 400 mg (pomarańczowe) oraz 500 mg (różowe), co umożliwia dostosowanie dawki do indywidualnych potrzeb pacjenta.
aktywność transaminaz, badanie obrazowe, bilirubina, bosutynib, CYP3A4, cytochrom P450, czas półtrwania leku, dysfunkcja wątroby, hepatotoksyczność, inhibitor kinazy tyrozynowej, nadwrażliwość na substancję czynną, niewydolność wątroby, reakcja anafilaktyczna, tabletka powlekana, transaminaza, wywiad alergologiczny - Leksykon leków
Działania niepożądane – Bosutinib Stada 500 mg
Analiza profilu bezpieczeństwa leku Bosutinib Stada, opartego na danych z badań klinicznych obejmujących 1372 pacjentów z białaczką, wykazała wysoką częstość występowania działań niepożądanych, z 98,3% pacjentów doświadczających co najmniej jednego zdarzenia niepożądanego. Mediana czasu leczenia wynosiła 26,30 miesiąca. Najczęstsze działania niepożądane (≥20%) to biegunka (80,4%, w tym 10,6% stopnia 3-4), nudności (41,5%), ból brzucha (35,6%), małopłytkowość (34,4%, 19,7% stopnia 3-4), wymioty (33,7%), wysypka (32,8%, 5,0% stopnia 3-4), podwyższona aktywność enzymów wątrobowych AlAT (28,0%, 14,6% stopnia 3-4) i AspAT (22,5%, 6,7% stopnia 3-4), niedokrwistość (27,2%, 10,3% stopnia 3-4), gorączka (23,4%) oraz zmęczenie (32,0%). Szczególnie istotne są ciężkie działania niepożądane hematologiczne, takie jak małopłytkowość, neutropenia (≥5%, 10,6% stopnia 3-4) i niedokrwistość, które mogą stanowić zagrożenie życia. Ponadto, podwyższone wartości enzymów wątrobowych i lipazy wskazują na ryzyko hepatotoksyczności i zapalenia trzustki.
aktywność AlAT, aktywność AspAT, aktywność lipazy, białaczka z chromosomem Ph+, biegunka, ból brzucha, bosutynib, CML w fazie przewlekłej, duszność wysiłkowa, dysfagia, enzymy wątrobowe, faza akceleracji, hepatotoksyczność, infekcja bakteryjna, krwotok wewnątrzczaszkowy, małopłytkowość, morfologia krwi, neutropenia, niedokrwistość, niewydolność serca, nudności, ostra białaczka limfoblastyczna, parametry wątrobowe, płytki krwi, przełom blastyczny, przewlekła białaczka szpikowa, uszkodzenie wątroby, wymioty, wysypka, zaburzenia biochemiczne, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia hematologiczne, zapalenie trzustki - Leksykon substancji czynnych
Bosutynib – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Bosutynib, substancja czynna w preparatach Bosutinib Stada i Bosutinib Zentiva, zasadniczo nie wpływa lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Jednakże, u niektórych pacjentów mogą wystąpić działania niepożądane takie jak zawroty głowy, zmęczenie oraz zaburzenia widzenia, które mogą znacząco obniżyć sprawność psychomotoryczną i tym samym wpłynąć na bezpieczeństwo prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi urządzeń technicznych. W przypadku pojawienia się tych objawów, pacjent powinien powstrzymać się od wykonywania wymienionych czynności do czasu ich całkowitego ustąpienia.
- Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Bosutinib Stada 100 mg
Bosutynib, dostępny w postaci tabletek powlekanych o dawkach 100 mg, 400 mg oraz 500 mg (Bosutinib Stada), generalnie nie wykazuje istotnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Zgodnie z charakterystyką produktu leczniczego, lek ten nie zaburza w sposób znaczący funkcji psychomotorycznych w warunkach standardowych. Niemniej jednak, należy zwrócić uwagę na potencjalne działania niepożądane, takie jak zawroty głowy, zmęczenie oraz zaburzenia widzenia, które mogą negatywnie wpływać na bezpieczeństwo pacjenta podczas prowadzenia pojazdów mechanicznych lub obsługi maszyn. W przypadku wystąpienia tych objawów, pacjent powinien powstrzymać się od wykonywania wymienionych czynności do czasu ich całkowitego ustąpienia.
bezpieczeństwo farmakoterapii, bosutynib, charakterystyka produktu leczniczego, dawkowanie leku, dokumentacja medyczna, działanie niepożądane, farmakoterapia, koordynacja ruchowa, opcja terapeutyczna, praktyka lekarska, sprawność psychomotoryczna, tabletka powlekana, wizyta kontrolna, zaburzenie oceny, zaburzenie widzenia, zawroty głowy - Leksykon leków
Przedawkowanie – Bosutinib Stada 500 mg
Przedawkowanie leku Bosutinib Stada jest rzadko odnotowywane w badaniach klinicznych, co skutkuje ograniczonymi danymi na temat jego konsekwencji oraz charakterystycznych objawów. W przypadku podejrzenia przedawkowania konieczne jest natychmiastowe wdrożenie postępowania medycznego, obejmującego ścisłą obserwację kliniczną pacjenta. Monitorowanie powinno obejmować funkcje życiowe, parametry biochemiczne krwi oraz funkcje wątroby i nerek, co pozwala na ocenę potencjalnych powikłań i dostosowanie leczenia do stanu klinicznego pacjenta. Brak specyficznego antidotum wymusza stosowanie terapii objawowej i podtrzymującej.
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Bosutinib Zentiva 500 mg
Bosutinib Zentiva, dostępny w dawkach 100 mg, 400 mg i 500 mg w formie tabletek powlekanych, wymaga szczególnej ostrożności u kobiet w wieku rozrodczym, w ciąży oraz matek karmiących. Kobiety te muszą stosować skuteczną antykoncepcję podczas terapii i przez co najmniej miesiąc po jej zakończeniu, ze względu na ryzyko teratogenności i potencjalne zmniejszenie skuteczności doustnych środków antykoncepcyjnych w przypadku wymiotów lub biegunki. Bosutynib nie jest zalecany w ciąży z powodu ograniczonych danych klinicznych i udokumentowanego szkodliwego wpływu na reprodukcję w badaniach na zwierzętach. W przypadku zajścia w ciążę podczas leczenia, konieczne jest szczegółowe omówienie ryzyka dla płodu z pacjentką. Karmienie piersią powinno być przerwane podczas terapii, gdyż badania na szczurach wykazały przenikanie bosutynibu do mleka, co może stanowić zagrożenie dla niemowląt.
bosutynib, doustny środek antykoncepcyjny, działanie teratogenne, konserwacja nasienia, metoda antykoncepcji, mleko kobiece, płodność człowieka, substancja czynna, tabletka powlekana, toksyczność reprodukcyjna, wchłanianie substancji czynnych, wymioty i biegunka, zaburzenia płodności, zagrożenie dla płodu, znakowanie radioaktywne - Leksykon leków
Skład i postać leku – Bosutinib Stada 400 mg
Bosutinib Stada to lek dostępny w formie tabletek powlekanych zawierających bosutynib w dawkach 100 mg, 400 mg oraz 500 mg. Każda tabletka zawiera odpowiednio 100 mg, 400 mg lub 500 mg substancji czynnej, a ich składniki pomocnicze obejmują celulozę mikrokrystaliczną, kroskarmelozę sodową, krzemionkę koloidalną bezwodną oraz magnezu stearynian w rdzeniu. Otoczka tabletek różni się w zależności od dawki, zawierając alkohol poliwinylowy, makrogol, talk, tytanu dwutlenek oraz tlenki żelaza, które nadają tabletkom charakterystyczne kolory: żółty (100 mg), pomarańczowy (400 mg) i różowy (500 mg). Tabletki mają owalny kształt, są obustronnie wypukłe i oznaczone odpowiednio „C18”, „C19” lub „C20” dla ułatwienia identyfikacji dawki.
alkohol poliwinylowy, blister jednodawkowy, bosutynib, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna bezwodna, otoczka tabletki, produkt leczniczy, rdzeń tabletki, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, substancja rozpadowa, tabletka powlekana, tlenek żelaza, tlenek żelaza czerwony, tlenek żelaza żółty - Leksykon leków
Skład i postać leku – Bosutinib Zentiva 500 mg
Bosutinib Zentiva jest dostępny w formie tabletek powlekanych o dawkach 100 mg, 400 mg oraz 500 mg, zawierających odpowiednio 100 mg, 400 mg i 500 mg substancji czynnej – bosutynibu. Tabletki zawierają stały zestaw substancji pomocniczych w rdzeniu, w tym celulozę mikrokrystaliczną (E 460), kroskarmelozę sodową (E 468), krzemionkę koloidalną bezwodną oraz magnezu stearynian, które pełnią funkcje wypełniacza, środka rozsadzającego, poprawiającego sypkość oraz substancji poślizgowej. Skład otoczki różni się w zależności od dawki, co wpływa na kolor tabletek: 100 mg – żółty, 400 mg – pomarańczowy, 500 mg – różowy. Otoczka zawiera m.in. alkohol poliwinylowy (E 1203), makrogol, talk (E 553b), tytanu dwutlenek (E 171) oraz tlenki żelaza (E 172) w różnych kombinacjach barwiących.
alkohol poliwinylowy, blister perforowany jednodawkowy, bosutynib, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna, okres ważności, otoczka tabletki, produkt leczniczy, rdzeń tabletki, środek rozsadzający, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, tabletka powlekana, tlenek żelaza, tlenek żelaza czerwony - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Bosutinib Stada 100 mg
Bosutinib Stada, dostępny w dawkach 100 mg, 400 mg oraz 500 mg w postaci tabletek powlekanych, jest inhibitorem kinazy tyrozynowej stosowanym w leczeniu przewlekłej białaczki szpikowej z chromosomem Philadelphia (CML Ph+). Lek ten jest wskazany zarówno u dorosłych pacjentów z nowo rozpoznaną CML Ph+ w fazie przewlekłej (CP) jako terapia pierwszego rzutu, jak i u pacjentów z CML Ph+ w fazie przewlekłej, akceleracji (AP) lub przełomu blastycznego (BP), którzy wcześniej byli leczeni inhibitorami kinazy tyrozynowej i wykazali brak odpowiedzi, nietolerancję lub przeciwwskazania do imatynibu, nilotynibu i dasatynibu. Bosutinib jest szczególnie zalecany u pacjentów z mutacjami domeny kinazowej BCR-ABL1 wrażliwymi na ten lek, ale opornymi na inne inhibitory. Dawkowanie i postać leku umożliwiają indywidualne dostosowanie terapii w zależności od odpowiedzi i tolerancji pacjenta.
badanie cytogenetyczne, badanie molekularne, badanie PCR, badanie szpiku kostnego, blast, bosutynib, CML Ph+, enzymy wątrobowe, faza akceleracji, faza przełomu blastycznego, faza przewlekła, funkcja wątroby i nerek, inhibitor kinazy tyrozynowej, inhibitory kinazy tyrozynowej, komórka białaczkowa, morfologia krwi, odpowiedź cytogenetyczna, odpowiedź hematologiczna, odpowiedź molekularna, parametry nerkowe, przewlekła białaczka szpikowa Philadelphia, tabletka powlekana, transkrypt BCR-ABL1 - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Bosutinib Stada 400 mg
Bosutynib, dostępny w dawkach 100 mg, 400 mg i 500 mg w postaci tabletek powlekanych, zasadniczo nie wpływa istotnie na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn, co potwierdza charakterystyka produktu leczniczego. Niemniej jednak, u niektórych pacjentów mogą wystąpić działania niepożądane takie jak zawroty głowy, zmęczenie oraz zaburzenia widzenia, które mogą znacząco zaburzać funkcje psychomotoryczne niezbędne do bezpiecznego wykonywania tych czynności. W przypadku pojawienia się tych objawów zaleca się powstrzymanie od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn do czasu ich całkowitego ustąpienia.
bosutynib, charakterystyka produktu leczniczego, działania niepożądane, koordynacja ruchowa, ostrość widzenia, percepcja wzrokowa, podwójne widzenie, schorzenia współistniejące, sprawność psychomotoryczna, tabletka powlekana, zaburzenia równowagi, zaburzenia widzenia, zawroty głowy, zdolności psychomotoryczne - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Bosutinib Zentiva 100 mg
Bosutynib, dostępny w dawkach 100 mg, 400 mg i 500 mg (tabletki powlekane o różnych kolorach i oznaczeniach), zgodnie z charakterystyką produktu leczniczego, nie wywiera istotnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednakże lekarze powinni zwrócić uwagę na potencjalne działania niepożądane, takie jak zawroty głowy, zmęczenie oraz zaburzenia widzenia, które mogą pośrednio upośledzać zdolność bezpiecznego prowadzenia pojazdów. W przypadku wystąpienia tych objawów pacjent powinien powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn do czasu ich ustąpienia, co jest zgodne z zaleceniami zawartymi w charakterystyce leku.
Bosutinib Zentiva, bosutynib, charakterystyka produktu leczniczego, czas reakcji, dawkowanie tabletek, dokumentacja medyczna, działanie niepożądane, edukacja pacjenta, farmakoterapia, monitoring stanu zdrowia, ocena sytuacji, percepcja wzrokowa, schorzenia współistniejące, sprawność psychomotoryczna, tabletki powlekane, tolerancja leku, zaburzenia widzenia, zawroty głowy, zmęczenie - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Bosutinib Zentiva 100 mg
Bosutinib Zentiva to inhibitor kinazy tyrozynowej (TKI) dostępny w tabletkach powlekanych o mocach 100 mg, 400 mg i 500 mg, stosowany w leczeniu dorosłych pacjentów z przewlekłą białaczką szpikową z chromosomem Philadelphia (CML Ph+). Lek jest wskazany zarówno jako terapia pierwszego rzutu u pacjentów z nowo rozpoznaną CML Ph+ w fazie przewlekłej (CP), jak i w leczeniu pacjentów z CML Ph+ w fazie przewlekłej, akceleracji (AP) oraz przełomu blastycznego (BP), którzy byli wcześniej leczeni innymi TKI (imatynib, nilotynib, dazatynib) i u których te leki okazały się nieskuteczne, nietolerowane lub przeciwwskazane. Dawkowanie można precyzyjnie dostosować dzięki trzem dostępnym dawkom tabletek: 100 mg (żółta, owalna, 6×11 mm), 400 mg (pomarańczowa, owalna, 9×17 mm) oraz 500 mg (różowa, owalna, 10×18 mm).
badanie cytogenetyczne, badanie molekularne, bosutynib, choroba współistniejąca, faza akceleracji, faza przełomu blastycznego, faza przewlekła, inhibitor kinazy tyrozynowej, inhibitory kinazy tyrozynowej, nieskuteczność terapii, nietolerancja leku, ostra białaczka, przewlekła białaczka szpikowa w fazie przewlekłej, przewlekła białaczka szpikowa z chromosomem Philadelphia, tabletka powlekana, terapia pierwszego rzutu - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Bosutinib Zentiva
Stosowanie bosutynibu wiąże się z ryzykiem hepatotoksyczności, manifestującej się podwyższeniem aktywności aminotransferaz (AlAT, AspAT), które najczęściej pojawiają się w ciągu pierwszych 3 miesięcy terapii (>80% przypadków). Monitorowanie czynności wątroby powinno odbywać się przed rozpoczęciem leczenia, następnie co miesiąc przez pierwsze 3 miesiące, a później według wskazań klinicznych. W przypadku wzrostu aminotransferaz lub współistniejącego podwyższenia bilirubiny konieczne jest tymczasowe wstrzymanie bosutynibu, zmniejszenie dawki lub przerwanie terapii. Bosutynib może również powodować mielosupresję (niedokrwistość, neutropenię, małopłytkowość), wymagającą monitorowania morfologii krwi co tydzień przez pierwszy miesiąc, a następnie co miesiąc. Ponadto, lek predysponuje do biegunek, wymiotów, zatrzymania płynów (wysięk osierdziowy, opłucnowy, obrzęki), podwyższenia lipazy oraz ryzyka zakażeń bakteryjnych, grzybiczych, wirusowych i pierwotniakowych, co wymaga odpowiedniego nadzoru i interwencji terapeutycznych.
aminotransferaza, aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, antagonista receptora angiotensyny, biegunka i wymioty, bosutynib, domperidon, hipokaliemia, hipomagnezemia, induktor CYP3A, inhibitor CYP3A, inhibitor kinazy tyrozynowej BCR-ABL, inhibitor konwertazy angiotensyny, lipaza, małopłytkowość, mielosupresja, nadwrażliwość na światło, neutropenia, niedokrwistość, niestabilna dusznica bolesna, niesteroidowy lek przeciwzapalny, obrzęk obwodowy, obrzęk płuc, polekowe uszkodzenie wątroby, przesączanie kłębuszkowe, przewlekła białaczka szpikowa, toksyczna nekroliza naskórka, wirusowe zapalenie wątroby typu B, wydłużenie odstępu QTc, wysięk opłucnowy, wysięk osierdziowy, zakażenie HBV, zapalenie trzustki, zastoinowa niewydolność serca, zespół rozpadu guza, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Działania niepożądane – Bosutinib Stada 400 mg
Analiza bezpieczeństwa leku Bosutinib Stada, stosowanego w dawkach 100 mg, 400 mg i 500 mg u 1372 pacjentów z białaczką, wykazała wysoką częstość działań niepożądanych. Mediana czasu leczenia wynosiła od 11,1 do 61,6 miesięcy w różnych grupach pacjentów. Działania niepożądane wystąpiły u 98,3% pacjentów, a ciężkie (stopień 3. lub 4.) u 68,7%. Najczęstsze objawy to biegunka (80,4%, ciężka u 10,6%), nudności (41,5%), ból brzucha (35,6%), małopłytkowość (34,4%, ciężka u 19,7%), wymioty (33,7%), wysypka (32,8%, ciężka u 5,0%), zmęczenie (32,0%), podwyższenie aktywności AlAT (28,0%, ciężka u 14,6%), niedokrwistość (27,2%, ciężka u 10,3%), gorączka (23,4%), podwyższenie AspAT (22,5%, ciężka u 6,7%) oraz ból głowy (20,3%). Neutropenia i wzrost lipazy w stopniu ciężkim występowały u 10,6% i 10,1% pacjentów, odpowiednio.
aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, białaczka, białaczka z chromosomem Ph+, biegunka, ból brzucha, ból głowy, bosutynib, gorączka, hepatotoksyczność, krwawienie do OUN, małopłytkowość, martwica trzustki, neutropenia, niedokrwistość, niewydolność wątroby, niewydolność wielonarządowa, nudności, odwodnienie, podwyższony poziom AspAT, posocznica, przewlekła białaczka szpikowa, reakcje skórne, toksyczność wątrobowa, wymioty, wysypka, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia hematologiczne, zaburzenia wątrobowe, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zapalenie trzustki, zespół Stevensa-Johnsona, zmęczenie