OCT1
OCT1 (Organic Cation Transporter 1) to istotny transporter błonowy należący do rodziny SLC22A, zlokalizowany głównie w błonie sinusoidalnej hepatocytów. Odgrywa kluczową rolę w wychwycie wątrobowym oraz eliminacji wielu kationów organicznych, w tym leków, toksyn i endogennych związków biologicznych.
W praktyce klinicznej OCT1 ma szczególne znaczenie w farmakokinetyce metforminy, pierwszego rzutu leku w terapii cukrzycy typu 2. Odpowiada za transport metforminy do wnętrza hepatocytów, gdzie lek wywiera swoje działanie przeciwhiperglikemiczne. Polimorfizmy genu SLC22A1 kodującego OCT1 mogą prowadzić do zmienionej odpowiedzi na metforminę oraz zwiększonego ryzyka działań niepożądanych.
Oprócz metforminy, OCT1 uczestniczy w transporcie innych leków, takich jak trimetoprym, acyklowir, lamiwudyna oraz niektóre leki przeciwnowotworowe. Ekspresja i funkcja OCT1 może ulegać zmianom w warunkach patologicznych, np. w chorobach wątroby, co wpływa na metabolizm i eliminację substancji transportowanych przez ten białkowy nośnik.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Metcrean 500 mg
Metformina (Metcrean) wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mogą wpływać na jej skuteczność oraz bezpieczeństwo stosowania. Szczególnie istotne jest całkowite unikanie alkoholu ze względu na wysokie ryzyko kwasicy mleczanowej, zwłaszcza w stanach głodzenia, niedożywienia oraz przy zaburzeniach czynności wątroby. Przed badaniami diagnostycznymi z użyciem jodowych środków kontrastowych należy przerwać podawanie metforminy na co najmniej 48 godzin i ocenić funkcję nerek przed wznowieniem terapii, aby zapobiec ostrej niewydolności nerek i kumulacji leku. Leki nefrotoksyczne, takie jak NLPZ (np. ibuprofen, diklofenak), inhibitory ACE (ramipril, peryndopryl), antagoniści receptora angiotensyny II (losartan, walsartan) oraz diuretyki pętlowe (furosemid, torasemid), zwiększają ryzyko kwasicy mleczanowej i wymagają regularnego monitorowania czynności nerek oraz ewentualnej modyfikacji dawki metforminy.
antagoniści receptora angiotensyny II, diuretyki pętlowe, efekt hipoglikemizujący, farmakokinetyka, filtracja kłębuszkowa, funkcja nerek, glikogenoliza, glikokortykosteroidy, glukoneogeneza, hipoglikemia, inhibitory ACE, inhibitory cyklooksygenazy, kontrola glikemii, kwasica mleczanowa, leki moczopędne, metformina, niesteroidowe leki przeciwzapalne, nośniki kationu organicznego, OCT1, OCT2, ostra niewydolność nerek, środki kontrastowe jodowe, stężenie glukozy we krwi, sympatykomimetyki, wydalanie nerkowe, zaburzenia czynności nerek - Leksykon leków
Interakcje leku – Eribulin EVER Pharma 0,44 mg/ml
Erybulina, substancja czynna preparatu Eribulin EVER Pharma, charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym z główną eliminacją przez wydalanie żółciowe (do 70%), bez identyfikacji konkretnego białka transportowego. Nie jest substratem dla kluczowych transporterów takich jak BCRP, OAT1, OAT3, OATP1B1, OATP1B3, MRP2, MRP4 czy BSEP. W badaniach klinicznych wykazano brak istotnego wpływu inhibitorów (np. ketokonazol) i induktorów (np. ryfampicyna) CYP3A4 na parametry farmakokinetyczne erybuliny (AUC, Cmax), co eliminuje konieczność modyfikacji dawkowania w tych sytuacjach. Erybulina słabo hamuje CYP3A4 in vitro, jednak brak jest potwierdzenia klinicznego tego efektu, co wymaga ostrożności przy jednoczesnym stosowaniu leków o wąskim indeksie terapeutycznym metabolizowanych przez CYP3A4, takich jak alfentanyl, cyklosporyna, ergotamina, fentanyl, pimozyd, chinidyna, syrolimus i takrolimus, ze względu na ryzyko zwiększenia ich stężeń i działań niepożądanych.
alfentanyl, BCRP, białko oporności raka piersi, białko oporności wielolekowej, chinidyna, cyklosporyna, CYP1A2, CYP2B6, CYP2C19, CYP2C8, CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1, ergotamina, Eribulin, erybulina, fentanyl, interakcje lekowe, izoenzym CYP3A4, ketokonazol, lek antyarytmiczny, lek immunosupresyjny, lek przeciwpsychotyczny, OAT1, OAT3, OATP1B1, OATP1B3, OCT1, OCT2, opioidowy lek przeciwbólowy, pimozyd, pompa eksportu soli kwasów żółciowych, ryfampicyna, syrolimus, takrolimus, transportery anionów organicznych, wąski indeks terapeutyczny - Leksykon leków
Interakcje leku – Zenofor 1000 mg
Metformina chlorowodorek, substancja aktywna leku Zenofor, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mogą wpływać na jej skuteczność terapeutyczną oraz bezpieczeństwo stosowania. Szczególnie istotne jest unikanie jednoczesnego spożywania alkoholu ze względu na wysokie ryzyko kwasicy mleczanowej, zwłaszcza w stanach takich jak głodzenie, niedożywienie czy zaburzenia czynności wątroby. W przypadku planowanych badań z użyciem jodowych środków kontrastowych konieczne jest przerwanie terapii metforminą na co najmniej 48 godzin oraz kontrola funkcji nerek przed wznowieniem leczenia. Ponadto, leki wpływające na czynność nerek (NLPZ, inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II, diuretyki pętlowe) wymagają ścisłego monitorowania nerkowego, aby zapobiec kumulacji metforminy i rozwojowi kwasicy mleczanowej.
aktywność hiperglikemiczna, alkohol, antagonista receptora angiotensyny II, cymetydyna, czynność nerek, diuretyk pętlowy, dolutegrawir, farmakokinetyka, glikogenoliza, glikokortykosteroid, głodzenie, glukoneogeneza wątrobowa, induktor OCT1, inhibitor ACE, inhibitor cyklooksygenazy, inhibitor OCT1, inhibitor OCT2, izawukonazol, jodowy środek kontrastowy, kryzotynib, kwasica mleczanowa, lek moczopędny, metformina chlorowodorek, niedożywienie, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nośnik kationu organicznego, OCT1, OCT2, olaparyb, ostre uszkodzenie nerek, ranolazyna, ryfampicyna, sympatykomimetyk, trimetoprim, wandetanib, werapamil, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bellix 20 mg
Bilastyna, substancja czynna leku Bellix, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 1,3 godziny, z biodostępnością wynoszącą 61%. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę w dawkach od 5 do 220 mg, z wysokim stopniem wiązania z białkami osocza (84-90%) i minimalnym metabolizmem, co potwierdza wydalanie w postaci niezmienionej (95% dawki: 28,3% z moczem, 66,5% z kałem). Okres półtrwania bilastyny u zdrowych osób wynosi średnio 14,5 godziny. Bilastyna jest substratem transporterów P-gp i OATP, jednak jej wpływ hamujący na te transportery jest klinicznie nieistotny ze względu na wysokie wartości IC50 (≥ 300 μM) w porównaniu do maksymalnego stężenia w osoczu. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek obserwuje się wzrost AUC0-∞ i wydłużenie czasu półtrwania, jednak stężenia leku pozostają w bezpiecznym zakresie, a eliminacja z moczem następuje w ciągu 48-72 godzin.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, alergiczne zapalenie spojówek, BCRP, bilastyna, biodostępność, ciężkie zaburzenie nerek, Cmax, cytochrom P450, farmakokinetyka liniowa, łagodne zaburzenie nerek, OAT1, OAT3, OATP, OCT1, OCT2, okres półtrwania, P-glikoproteina, przewlekła pokrzywka, stężenie hamujące IC50, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, umiarkowane zaburzenie nerek, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Interakcje leku – Glucophage XR 750 mg
Metformina, substancja czynna leku Glucophage XR (750 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu), wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne, zwłaszcza u pacjentów z chorobami współistniejącymi. Szczególnie niebezpieczne jest jednoczesne spożywanie alkoholu, które znacząco zwiększa ryzyko rozwoju kwasicy mleczanowej, zwłaszcza w stanach głodzenia, niedożywienia oraz przy zaburzeniach czynności wątroby. Metformina powinna być również bezwzględnie odstawiona na co najmniej 48 godzin przed i po badaniu z użyciem jodowych środków kontrastowych, ze względu na ryzyko ostrej niewydolności nerek i wtórnej kwasicy mleczanowej. Leki wpływające na funkcję nerek, takie jak NLPZ, inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II oraz diuretyki pętlowe, wymagają ścisłego monitorowania czynności nerek i ewentualnej modyfikacji dawki metforminy.
absorpcja żołądkowo-jelitowa, antagonista receptora angiotensyny II, czynność nerek, dysfagia, filtracja kłębuszkowa, glikokortykosteroid, Glucophage XR, glukoneogeneza wątrobowa, hiperglikemia, inhibitor cyklooksygenazy, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor OCT1, inhibitor OCT2, jodowy środek kontrastowy, kwasica mleczanowa, lek moczopędny pętlowy, metformina, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nośnik kationu organicznego, OCT1, OCT2, odwodnienie, ostra niewydolność nerek, receptor β-adrenergiczny, sympatykomimetyk, wychwyt wątrobowy, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Hydroksychlorochina – Właściwości farmakokinetyczne
Hydroksychlorochina wykazuje wysoką biodostępność po podaniu doustnym (średnio 79% ± 12%), z szybkim wchłanianiem i osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu po 3-4 godzinach (zakres 2-6 h). Charakteryzuje się bardzo dużą objętością dystrybucji (5500 ± 2200 l na podstawie danych z krwi oraz 43 000-44 000 l z osocza), co wynika z akumulacji w tkankach (oczy, nerki, wątroba, płuca) oraz w elementach morfotycznych krwi (stosunek stężenia we krwi do osocza 7,2). Wiązanie z białkami osocza wynosi 30-50%, z enancjoselektywnym preferowaniem enancjomeru (+)-(S). Hydroksychlorochina jest metabolizowana głównie w wątrobie przez CYP2C8, CYP3A4 i w mniejszym stopniu CYP2D6, z udziałem enzymów FMO-1 i MAO-A, do metabolitów: N-dezetylhydroksychlorochiny, dezetylochlorochiny i bidezetylochlorochiny. Okres półtrwania eliminacji jest długi i wynosi 30-50 dni w krwi pełnej oraz około 32 dni w osoczu, co powoduje osiągnięcie stanu stacjonarnego dopiero po około 4 miesiącach regularnego stosowania.
BCRP, białko osocza, białko transportowe, biodostępność, choroba autoimmunologiczna, CYP2C8, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, enancjomer, hydroksychlorochina, interakcja farmakokinetyczna, kardiotoksyczność, klirens, lek przeciwmalaryczny, MATE1, OAT1, OAT3, OATP1B1, OATP1B3, objętość dystrybucji, OCT1, OCT2, okres półtrwania, P-glikoproteina, profil eliminacji, reumatoidalne zapalenie stawów, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, toczeń, toksyczność siatkówkowa, wchłanianie, zaburzenie czynności nerek, zapalenie stawów - Leksykon leków
Interakcje leku – Meladine SR 750 mg
Metformina chlorowodorek, substancja czynna Meladine SR, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą wpływać na skuteczność terapii oraz bezpieczeństwo pacjenta. Szczególnie istotne jest wstrzymanie stosowania metforminy na co najmniej 48 godzin przed i po badaniu z użyciem jodowych środków kontrastowych, z kontrolą funkcji nerek, aby zapobiec ryzyku kwasicy mleczanowej. Leki wpływające na czynność nerek, takie jak NLPZ, inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II oraz diuretyki pętlowe, zwiększają ryzyko kwasicy mleczanowej i wymagają ścisłego monitorowania funkcji nerek. Ponadto, leki hiperglikemizujące (glikokortykosteroidy, sympatykomimetyki) mogą osłabiać działanie metforminy, co wymaga częstszej kontroli glikemii i ewentualnej korekty dawki Meladine SR.
antagonista receptora angiotensyny II, funkcja nerek, glikokortykosteroid, hiperglikemia, hipoglikemia, homeostaza glukozy, induktor OCT1, inhibitor ACE, inhibitor COX-2, inhibitor OCT1, inhibitor OCT2, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, jodowy środek kontrastowy, kwasica mleczanowa, lek moczopędny, lek pętlowy, metformina, niesteroidowy lek przeciwzapalny, OCT1, OCT2, sympatykomimetyk, transporter kationów organicznych, zaburzenie czynności wątroby, zatrucie alkoholowe - Leksykon leków
Interakcje leku – Normoton 500 mg
Metformina chlorowodorek, substancja czynna preparatu Normoton, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą wpływać na jej skuteczność oraz bezpieczeństwo stosowania. Szczególnie istotne jest całkowite unikanie alkoholu ze względu na wysokie ryzyko rozwoju kwasicy mleczanowej, zwłaszcza w stanach głodzenia, niedożywienia oraz zaburzeń czynności wątroby. Przeciwwskazane jest także stosowanie metforminy w okresie okołozabiegowym związanym z badaniami obrazowymi z użyciem jodowych środków kontrastowych – konieczne jest przerwanie terapii przed badaniem i niewznawianie jej przez minimum 48 godzin, po uprzedniej ocenie funkcji nerek. Leki wpływające na funkcję nerek, takie jak NLPZ, inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II oraz diuretyki pętlowe, wymagają monitorowania czynności nerek i ewentualnej korekty dawki metforminy, aby zapobiec kumulacji leku i kwasicy mleczanowej.
antagoniści receptora angiotensyny II, cymetydyna, diuretyk pętlowy, dolutegrawir, filtracja kłębuszkowa, glikokortykosteroid, hemodynamika wewnątrznerkowa, induktor OCT1, inhibitor OCT1, inhibitor OCT2, inhibitory ACE, inhibitory COX-2, izawukonazol, jodowe środki kontrastowe, kryzotynib, kwasica mleczanowa, lek moczopędny, metformina, nefropatia pokontrastowa, niesteroidowe leki przeciwzapalne, nośnik kationu organicznego, OCT1, OCT2, olaparyb, ranolazyna, ryfampicyna, sympatykomimetyk, trimetoprim, wandetanib, werapamil