receptor α2
Receptor α2 (adrenergiczny alfa-2) to białko receptorowe należące do rodziny receptorów sprzężonych z białkiem G, które występują głównie w komórkach układu nerwowego, naczyń krwionośnych oraz płytek krwi. Wyróżnia się trzy podtypy tych receptorów: α2A, α2B i α2C, które różnią się lokalizacją i funkcją fizjologiczną.
Aktywacja receptorów α2 powoduje spadek stężenia cAMP wewnątrz komórki poprzez hamowanie aktywności cyklazy adenylanowej. W ośrodkowym układzie nerwowym receptory te odpowiadają za hamowanie uwalniania neurotransmiterów, takich jak noradrenalina. Na poziomie obwodowym ich pobudzenie prowadzi do zwężenia naczyń krwionośnych, zmniejszenia wydzielania insuliny oraz zahamowania lipolizy.
W praktyce klinicznej wykorzystuje się szereg leków oddziałujących na receptory α2. Agoniści, jak klonidyna czy deksmedetomidyna, znajdują zastosowanie w leczeniu nadciśnienia tętniczego, jako leki przeciwbólowe oraz sedatywne. Antagoniści tych receptorów, np. johimbina, mają zastosowanie w zaburzeniach erekcji czy depresji. Wpływ na receptory α2 wykazują również niektóre leki przeciwdepresyjne i przeciwpsychotyczne.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Mirzaten Q-Tab 30 mg
Mirzaten Q-Tab zawiera mirtazapinę w dawkach 15 mg, 30 mg oraz 45 mg w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej. Mirtazapina działa głównie poprzez presynaptyczny antagonizm receptorów α2, co zwiększa noradrenergiczne i serotoninergiczne przekaźnictwo, zwłaszcza przez receptor 5-HT1, przy jednoczesnej blokadzie receptorów 5-HT2 i 5-HT3. Enancjomery S(+) i R(-) wykazują komplementarne mechanizmy działania przeciwdepresyjnego, blokując odpowiednio receptory α2 i 5-HT2 oraz 5-HT3. Lek wykazuje właściwości uspokajające dzięki antagonizmowi receptorów H1, nie wykazuje istotnej aktywności antycholinergicznej, co ogranicza ryzyko niedociśnienia ortostatycznego. Badania kardiologiczne na 54 zdrowych ochotnikach potwierdziły brak klinicznie istotnego wydłużenia odstępu QTc nawet przy dawce 75 mg.
aktywność antycholinergiczna, duża depresja, działanie przeciwdepresyjne, enancjomer mirtazapiny, hipertriglicerydemia, lek przeciwdepresyjny, mirtazapina, niedociśnienie ortostatyczne, nietolerancja fruktozy, nietolerancja laktozy, odstęp QTc, ośrodkowy układ nerwowy, pokrzywka, przekaźnictwo nerwowe, przekaźnictwo noradrenergiczne, przekaźnictwo serotoninergiczne, receptor 5-HT1, receptor 5-HT2, receptor 5-HT3, receptor histaminowy H1, receptor α2, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, układ sercowo-naczyniowy, zwiększenie masy ciała - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tizanor 4 mg
Tizanor, zawierający tyzanidynę w postaci chlorowodorku, jest ośrodkowo działającym lekiem zwiotczającym mięśnie szkieletowe, klasyfikowanym pod kodem ATC M03BX02. Mechanizm działania tyzanidyny polega na hamowaniu uwalniania aminokwasów pobudzających receptory NMDA poprzez stymulację presynaptycznych receptorów α2 w rdzeniu kręgowym, co prowadzi do zahamowania przewodnictwa polisynaptycznego i redukcji spastyczności mięśniowej. Oprócz efektu zwiotczającego, tyzanidyna wykazuje umiarkowane działanie przeciwbólowe ośrodkowe, co rozszerza jej zastosowanie terapeutyczne. Lek jest skuteczny zarówno w ostrych bolesnych skurczach mięśni, jak i w przewlekłej spastyczności pochodzenia rdzeniowego lub mózgowego, zmniejszając opór mięśni podczas ruchów biernych, napięcie mięśniowe oraz klonus, a także może poprawiać siłę mięśniową zależną od woli pacjenta. Tizanor dostępny jest w postaci tabletek o dawkach 2 mg i 4 mg tyzanidyny (chlorowodorku), zawierających odpowiednio 47,21 mg i 94,42 mg laktozy. Tabletki 2 mg są owalne, płaskie, z symbolem „R179” i linią podziału na połowy, natomiast tabletki 4 mg mają symbol „R180” i linię podziału na ćwiartki; linie te służą jedynie ułatwieniu połykania, a nie precyzyjnemu dzieleniu dawki. Istotna jest korelacja między stężeniem tyzanidyny w osoczu a efektami klinicznymi, zarówno terapeutycznymi (ocenianymi m.in. skalą Ashworth i testem wahadła), jak i niepożądanymi, dotyczącymi częstości rytmu serca i ciśnienia tętniczego, co wymaga monitorowania podczas terapii.
chlorowodorek tyzanidyny, dawkowanie, działanie przeciwbólowe, klonus, kod ATC, mięsień szkieletowy, neuron wstawkowy, przewlekła spastyczność, receptor NMDA, receptor α2, skala Ashworth, skurcz mięśni, spastyczność, spastyczność mózgowa, spastyczność rdzeniowa, test wahadła, tyzanidyna, wzmożone napięcie mięśniowe