chlorowodorek tyzanidyny
Chlorowodorek tyzanidyny jest lekiem z grupy agonistów receptorów alfa-2-adrenergicznych, stosowanym jako środek zwiotczający mięśnie szkieletowe. Substancja działa przede wszystkim na poziomie rdzenia kręgowego, gdzie hamuje uwalnianie pobudzających aminokwasów, które stymulują receptory NMDA, co prowadzi do zmniejszenia napięcia mięśniowego.
W praktyce klinicznej chlorowodorek tyzanidyny znajduje zastosowanie w leczeniu zwiększonego napięcia mięśniowego w przebiegu chorób neurologicznych, takich jak stwardnienie rozsiane, uszkodzenia rdzenia kręgowego, udary mózgu oraz w bolesnych skurczach mięśni związanych z chorobami zwyrodnieniowymi kręgosłupa. Lek wykazuje również działanie przeciwbólowe, co zwiększa jego przydatność w terapii zespołów bólowych pochodzenia mięśniowego.
Profil bezpieczeństwa chlorowodorku tyzanidyny obejmuje działania niepożądane, takie jak senność, suchość w jamie ustnej, zmęczenie, zawroty głowy oraz możliwe obniżenie ciśnienia tętniczego. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z niewydolnością wątroby lub nerek oraz podczas jednoczesnego stosowania z inhibitorami CYP1A2, takimi jak fluwoksamina czy cyprofloksacyna, które mogą znacząco zwiększać stężenie tyzanidyny w osoczu.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Sirdalud MR
Podczas terapii produktem Sirdalud MR zawierającym 6 mg tyzanidyny (chlorowodorek tyzanidyny 6,864 mg) w formie kapsułek o zmodyfikowanym uwalnianiu, konieczne jest zachowanie szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko niedociśnienia tętniczego oraz interakcji farmakokinetycznych. Szczególnie niezalecane jest jednoczesne stosowanie tyzanidyny z umiarkowanymi inhibitorami CYP1A2, co może prowadzić do znacznego wzrostu stężenia leku w osoczu i nasilonych działań niepożądanych, w tym ciężkiego niedociśnienia tętniczego, które może manifestować się utratą przytomności lub zapaścią naczyniową. Monitorowanie pacjentów pod kątem objawów niedociśnienia jest kluczowe, zwłaszcza na początku terapii lub przy zwiększaniu dawki. Dodatkowo, należy unikać kojarzenia tyzanidyny z lekami wydłużającymi odstęp QT, aby zminimalizować ryzyko arytmii.
- Leksykon leków
Skład i postać leku – Sirdalud 4 mg
Lek Sirdalud w postaci tabletek o dawce 4 mg zawiera substancję czynną tyzanidynę (chlorowodorek tyzanidyny) w ilości 4,576 mg. Tabletki zawierają również substancje pomocnicze takie jak krzemionka koloidalna bezwodna, kwas stearynowy, celuloza mikrokrystaliczna oraz laktoza bezwodna, co jest istotne w kontekście pacjentów z nietolerancją laktozy. Tabletki mają charakterystyczny rowek w kształcie krzyżyka, umożliwiający podział na dwie równe części, co pozwala na elastyczne dostosowanie dawkowania. Forma podania to droga doustna.
celuloza mikrokrystaliczna, chlorowodorek tyzanidyny, dawkowanie terapeutyczne, krzemionka koloidalna, laktoza bezwodna, modyfikacja dawkowania, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, podanie doustne, przygotowanie produktu leczniczego, tabletka, tabletka z rowkiem dzielącym, tyzanidyna, warunki przechowywania, właściwości farmakologiczne - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Sirdalud MR 6 mg
Sirdalud MR 6 mg, zawierający 6 mg tyzanidyny w postaci chlorowodorku, jest wskazany do leczenia spastyczności mięśniowej o podłożu neurologicznym, w tym w przebiegu stwardnienia rozsianego, przewlekłych i zwyrodnieniowych chorób rdzenia kręgowego, poudarowej spastyczności oraz mózgowego porażenia dziecięcego u dorosłych. Mechanizm działania tyzanidyny opiera się na hamowaniu ośrodkowych mechanizmów polisynaptycznych, co prowadzi do zmniejszenia napięcia mięśniowego. Formulacja o zmodyfikowanym uwalnianiu umożliwia stabilne stężenie leku w osoczu, co sprzyja lepszej kontroli objawów i redukcji działań niepożądanych, szczególnie w terapii długoterminowej. Preparat jest zalecany jako element kompleksowego leczenia, łączącego farmakoterapię z rehabilitacją, u pacjentów z istotnym upośledzeniem funkcji motorycznych i jakości życia z powodu spastyczności.
chlorowodorek tyzanidyny, choroba demielinizacyjna, choroba współistniejąca, choroba zwyrodnieniowa rdzenia kręgowego, kapsułka o zmodyfikowanym uwalnianiu, leczenie przeciwspastyczne, mózgowe porażenie dziecięce, patologiczne napięcie mięśniowe, przewlekła choroba rdzenia kręgowego, schorzenie wątroby, spastyczność mięśniowa, spastyczność poudarowa, stwardnienie rozsiane, tyzanidyna, udar mózgu, wzmożone napięcie mięśniowe - Leksykon leków
Skład i postać leku – Tizagelan 2 mg
Tizagelan to lek zawierający tyzanidynę w formie chlorowodorku, dostępny w tabletkach o dawkach 2 mg (2,29 mg chlorowodorku tyzanidyny) oraz 4 mg (4,57 mg chlorowodorku tyzanidyny). Tabletki 2 mg mają pojedynczą linię podziału umożliwiającą podział na dwie równe dawki, natomiast tabletki 4 mg posiadają linię krzyżową, co pozwala na podział na dwie lub cztery części, umożliwiając precyzyjne dostosowanie dawkowania. Substancje pomocnicze obejmują laktozę jednowodną (106,79 mg w dawce 2 mg i 104,51 mg w dawce 4 mg), sacharozę (11,76 mg w obu dawkach), skrobię żelowaną kukurydzianą, makrogol 4000, kwas stearynowy oraz magnezu stearynian. Obecność laktozy i sacharozy wymaga uwagi u pacjentów z nietolerancją laktozy oraz cukrzycą.
blistry, chlorowodorek tyzanidyny, dawkowanie leku, dzielenie tabletek, kwas stearynowy, laktoza jednowodna, linia podziału, makrogol, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności leku, skrobia żelowana, stearynian magnezu, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, substancja wiążąca, tyzanidyna - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Sirdalud MR 6 mg
Lek Sirdalud MR w dawce 6 mg tyzanidyny (chlorowodorek tyzanidyny 6,864 mg) jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby oraz u osób z trwałym wzrostem aktywności aminotransferaz przekraczającym trzykrotnie górną granicę normy, co wskazuje na ryzyko upośledzonego metabolizmu leku i zwiększonego ryzyka działań niepożądanych. Ponadto, stosowanie Sirdalud MR jest bezwzględnie przeciwwskazane w przypadku jednoczesnego podawania silnych inhibitorów enzymu CYP1A2, takich jak fluwoksamina i cyprofloksacyna, ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego wynikającego z kumulacji tyzanidyny. Należy również unikać podawania leku u pacjentów z nadwrażliwością na tyzanidynę lub substancje pomocnicze preparatu, aby zapobiec potencjalnie zagrażającym życiu reakcjom alergicznym.
aminotransferazy, chlorowodorek tyzanidyny, cyprofloksacyna, działanie niepożądane, fluorochinolony, fluwoksamina, funkcja wątroby, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, inhibitory CYP1A2, kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, nadwrażliwość na tyzanidynę, niedociśnienie tętnicze, reakcja alergiczna, Sirdalud, tyzanidyna, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia obsesyjno-kompulsywne - Leksykon leków
Skład i postać leku – Tizanor 4 mg
Tizanor jest lekiem zawierającym tyzanidynę chlorowodorek w dawkach 2 mg i 4 mg, stosowanym w celu zmniejszenia napięcia mięśniowego. Tabletki mają charakterystyczne cechy fizyczne: 2 mg są owalne, białe, z symbolem „R179” i linią podziału na połowy, zawierają 47,21 mg laktozy; 4 mg mają podobny kształt, symbol „R180”, linię podziału na ćwiartki i zawierają 94,42 mg laktozy. Linia podziału służy jedynie ułatwieniu połknięcia, a nie precyzyjnemu dzieleniu dawki, co jest istotne przy ustalaniu schematu dawkowania. Produkt zawiera substancje pomocnicze, w tym laktozę, co wymaga uwagi u pacjentów z jej nietolerancją.
blister PVC, celuloza mikrokrystaliczna, chlorowodorek tyzanidyny, interakcje farmaceutyczne, krzemionka koloidalna, kwas stearynowy, laktoza, lek zmniejszający napięcie mięśniowe, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, schemat dawkowania, tabletka doustna, terapia pacjenta, tyzanidyna, właściwość farmakologiczna, właściwości farmakologiczne - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Sirdalud 4 mg
Lek Sirdalud (tyzanidyna) w dawce 4 mg w formie tabletek jest wskazany do leczenia bolesnych skurczów mięśni, zwłaszcza w schorzeniach kręgosłupa o charakterze statycznym i czynnościowym, takich jak zespoły szyjne i lędźwiowe, a także w okresie pooperacyjnym, np. po operacjach przepukliny jądra miażdżystego czy zabiegach związanych z zapaleniem stawu biodrowego. Substancja czynna, chlorowodorek tyzanidyny, działa centralnie, zmniejszając napięcie mięśniowe. Tabletki 4 mg posiadają rowek umożliwiający podział na dwie równe części, co pozwala na precyzyjną modyfikację dawki. Produkt zawiera laktozę, co jest istotne u pacjentów z jej nietolerancją.
bolesny skurcz mięśni, chlorowodorek tyzanidyny, choroba demielinizacyjna, choroba zwyrodnieniowa rdzenia kręgowego, incydent naczyniowo-mózgowy, mózgowe porażenie dziecięce, nietolerancja laktozy, przepuklina jądra miażdżystego, przewlekła choroba rdzenia kręgowego, schorzenie kręgosłupa, spastyczność, stwardnienie rozsiane, tyzanidyna, udar mózgu, uszkodzenie ośrodkowego układu nerwowego, wzmożone napięcie mięśniowe, zapalenie stawu biodrowego, zwiększone napięcie mięśni - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Sirdalud MR 6 mg
Sirdalud MR zawiera 6 mg tyzanidyny w formie kapsułek o zmodyfikowanym uwalnianiu, stosowanych doustnie w leczeniu wzmożonego napięcia mięśniowego w chorobach neurologicznych. Ze względu na wąski indeks terapeutyczny i dużą zmienność farmakokinetyczną, dawkę należy indywidualnie dostosowywać, rozpoczynając od 6 mg raz na dobę i stopniowo zwiększając co 0,5-1 tydzień do maksymalnie 24 mg/dobę. Optymalna dawka dla większości pacjentów to 12 mg (2 kapsułki) raz na dobę. Kapsułki można przyjmować niezależnie od posiłków, co poprawia adherencję. U pacjentów geriatrycznych zaleca się ostrożne dawkowanie z monitorowaniem tolerancji i skuteczności, natomiast u osób z klirensem kreatyniny <25 ml/min stosowanie Sirdalud MR jest przeciwwskazane – w tej grupie należy stosować tabletki 2 mg. Lek jest bezwzględnie przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby oraz niezalecany u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat ze względu na ograniczone dane kliniczne.
chlorowodorek tyzanidyny, choroba neurologiczna, dawka terapeutyczna, indeks terapeutyczny, kapsułka o zmodyfikowanym uwalnianiu, klirens kreatyniny, nadciśnienie tętnicze, objaw z odbicia, pacjent geriatryczny, populacja pediatryczna, tachykardia, tyzanidyna, wzmożone napięcie mięśni, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zmodyfikowane uwalnianie - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Tizanor 4 mg
Dane przedkliniczne dotyczące chlorowodorku tyzanidyny wskazują na niski poziom toksyczności ostrej, z objawami przedawkowania zgodnymi z farmakologicznym mechanizmem działania leku, takimi jak pobudzenie ruchowe, agresja, drżenie mięśniowe i drgawki, szczególnie przy najwyższych dawkach (do 40 mg/kg mc./dobę u szczurów). W badaniach toksyczności wielokrotnej u psów zaobserwowano zmiany w zapisie EKG oraz wpływ na ośrodkowy układ nerwowy przy dawkach ≥1 mg/kg mc./dobę, a także przemijające zwiększenie aktywności aminotransferazy alaninowej (AlAT), co sugeruje potencjalne ryzyko hepatotoksyczności. Badania genotoksyczności in vitro i in vivo nie wykazały działania mutagennego, a długoterminowe badania na szczurach i myszach (do 9 mg/kg i 16 mg/kg mc./dobę odpowiednio) nie potwierdziły działania rakotwórczego tyzanidyny.
aminotransferaza alaninowa, badanie cytogenetyczne, badanie in vitro, badanie in vivo, chlorowodorek tyzanidyny, drgawki, drżenie mięśniowe, działanie embriotoksyczne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie uspokajające, elektrokardiografia, ośrodkowy układ nerwowy, potencjał genotoksyczny, potencjał karcynogenny, potencjał rakotwórczy, rozluźnienie mięśni, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna, tyzanidyna - Leksykon leków
Skład i postać leku – Tizanor 2 mg
Tizanor to preparat zawierający chlorowodorek tyzanidyny w dawkach 2 mg i 4 mg, dostępny w formie tabletek doustnych. Każda tabletka zawiera odpowiednio 2 mg lub 4 mg substancji czynnej oraz znaczące ilości laktozy: 47,21 mg w tabletce 2 mg i 94,42 mg w tabletce 4 mg, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy. Tabletki różnią się wyglądem w zależności od dawki, posiadają linie podziału ułatwiające rozkruszenie, jednak nie służące do dzielenia na równe dawki. Substancje pomocnicze obejmują laktozę, celulozę mikrokrystaliczną, krzemionkę koloidalną bezwodną oraz kwas stearynowy, które wpływają na strukturę i właściwości farmaceutyczne tabletek.
blister PVC/PVDC/Aluminium, celuloza mikrokrystaliczna, chlorowodorek tyzanidyny, krzemionka koloidalna bezwodna, kwas stearynowy, laktoza, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, postać farmaceutyczna, stała postać farmaceutyczna, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka doustna, Tizanor, tyzanidyna - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Sirdalud 4 mg
Produkt leczniczy Sirdalud zawierający 4 mg tyzanidyny (chlorowodorek 4,576 mg) może znacząco wpływać na zdolności psychomotoryczne pacjenta, co ma kluczowe znaczenie w kontekście prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Do najczęstszych działań niepożądanych należą senność, zawroty głowy oraz niedociśnienie tętnicze, które mogą obniżać czujność, wydłużać czas reakcji oraz zaburzać koordynację ruchową. Wystąpienie tych objawów wymaga bezwzględnego powstrzymania się od wykonywania czynności wymagających wzmożonej koncentracji i pełnej sprawności psychoruchowej. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów rozpoczynających terapię, zwiększających dawkę oraz u osób starszych, które są bardziej podatne na działania niepożądane.
chlorowodorek tyzanidyny, działanie niepożądane, funkcja motoryczna, funkcja poznawcza, funkcja psychomotoryczna, lek działający ośrodkowo, niedociśnienie, niedociśnienie tętnicze, objaw niepożądany, senność, sprawność psychoruchowa, tyzanidyna, zaburzenie koncentracji, zawrót głowy, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tizanor 4 mg
Tizanor, zawierający tyzanidynę w postaci chlorowodorku, jest ośrodkowo działającym lekiem zwiotczającym mięśnie szkieletowe, klasyfikowanym pod kodem ATC M03BX02. Mechanizm działania tyzanidyny polega na hamowaniu uwalniania aminokwasów pobudzających receptory NMDA poprzez stymulację presynaptycznych receptorów α2 w rdzeniu kręgowym, co prowadzi do zahamowania przewodnictwa polisynaptycznego i redukcji spastyczności mięśniowej. Oprócz efektu zwiotczającego, tyzanidyna wykazuje umiarkowane działanie przeciwbólowe ośrodkowe, co rozszerza jej zastosowanie terapeutyczne. Lek jest skuteczny zarówno w ostrych bolesnych skurczach mięśni, jak i w przewlekłej spastyczności pochodzenia rdzeniowego lub mózgowego, zmniejszając opór mięśni podczas ruchów biernych, napięcie mięśniowe oraz klonus, a także może poprawiać siłę mięśniową zależną od woli pacjenta. Tizanor dostępny jest w postaci tabletek o dawkach 2 mg i 4 mg tyzanidyny (chlorowodorku), zawierających odpowiednio 47,21 mg i 94,42 mg laktozy. Tabletki 2 mg są owalne, płaskie, z symbolem „R179” i linią podziału na połowy, natomiast tabletki 4 mg mają symbol „R180” i linię podziału na ćwiartki; linie te służą jedynie ułatwieniu połykania, a nie precyzyjnemu dzieleniu dawki. Istotna jest korelacja między stężeniem tyzanidyny w osoczu a efektami klinicznymi, zarówno terapeutycznymi (ocenianymi m.in. skalą Ashworth i testem wahadła), jak i niepożądanymi, dotyczącymi częstości rytmu serca i ciśnienia tętniczego, co wymaga monitorowania podczas terapii.
chlorowodorek tyzanidyny, dawkowanie, działanie przeciwbólowe, klonus, kod ATC, mięsień szkieletowy, neuron wstawkowy, przewlekła spastyczność, receptor NMDA, receptor α2, skala Ashworth, skurcz mięśni, spastyczność, spastyczność mózgowa, spastyczność rdzeniowa, test wahadła, tyzanidyna, wzmożone napięcie mięśniowe - Leksykon leków
Skład i postać leku – Sirdalud MR 6 mg
Preparat Sirdalud MR zawiera tyzanidynę w dawce 6 mg (jako chlorowodorek tyzanidyny 6,864 mg) i jest dostępny w formie twardych kapsułek o zmodyfikowanym uwalnianiu, co umożliwia stopniowe uwalnianie substancji czynnej i utrzymanie stabilnego stężenia terapeutycznego w organizmie. Kapsułki zawierają substancje pomocnicze takie jak etyloceluloza, szelak, talk, skrobia kukurydziana oraz sacharozę, a ich powłoka składa się z tytanu dwutlenku i żelatyny. Preparat jest przeznaczony do podawania doustnego i dostępny w opakowaniach zawierających 10 lub 30 kapsułek.
charakterystyka produktu leczniczego, chlorowodorek tyzanidyny, dwutlenek tytanu, etyloceluloza, kapsułka żelatynowa, kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, niezgodność farmaceutyczna, podanie doustne, postać farmaceutyczna, substancja czynna, substancja pomocnicza, szelak, tlenek żelaza czarny, tyzanidyna, wodorotlenek amonowy, zmodyfikowane uwalnianie