receptor dopaminowy typu 2
Receptor dopaminowy typu 2 (D2R) to białko receptorowe należące do rodziny receptorów sprzężonych z białkiem G, które odgrywa kluczową rolę w przekazywaniu sygnałów dopaminergicznych w ośrodkowym układzie nerwowym. Receptor ten występuje głównie w jądrze prążkowanym, układzie limbicznym i korze przedczołowej, gdzie reguluje szereg funkcji poznawczych, motorycznych i emocjonalnych.
D2R działa głównie poprzez hamowanie cyklazy adenylowej, co prowadzi do zmniejszenia wewnątrzkomórkowego stężenia cAMP. Receptor występuje w dwóch izoformach: krótkiej (D2S) i długiej (D2L), które pełnią nieco odmienne funkcje fizjologiczne. D2S funkcjonuje głównie jako autoreceptor na neuronach presynaptycznych, regulując uwalnianie dopaminy, natomiast D2L działa głównie postsynaptycznie.
Zaburzenia funkcjonowania receptora D2 wiązane są z licznymi schorzeniami neuropsychiatrycznymi, w tym schizofrenią, chorobą Parkinsona i uzależnieniami. Leki przeciwpsychotyczne (neuroleptyki) działają przede wszystkim jako antagoniści tego receptora, blokując jego aktywność, co wykorzystywane jest w leczeniu zaburzeń psychotycznych. Z kolei agoniści D2R, jak ropinirol czy pramipeksol, znajdują zastosowanie w terapii choroby Parkinsona.
Polimorfizmy genu DRD2, kodującego receptor dopaminowy typu 2, są intensywnie badane pod kątem związku z predyspozycją do uzależnień, otyłości oraz odpowiedzi na leki przeciwpsychotyczne. Nowoczesne techniki obrazowania, takie jak PET, umożliwiają badanie gęstości i funkcji receptorów D2 in vivo, co przyczynia się do lepszego zrozumienia patofizjologii wielu zaburzeń neuropsychiatrycznych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Haloperidol WZF 0,2% 2 mg/ml
Haloperidol, zawarty w preparacie Haloperidol WZF 0,2% (2 mg/ml, krople doustne), jest silnym antagonistą receptorów dopaminowych D2, należącym do pochodnych butyrofenonu (kod ATC: N05AD01). Jego działanie przeciwpsychotyczne wynika z blokady mezolimbicznego szlaku dopaminergicznego, co skutkuje redukcją omamów i urojeń. W dawkach terapeutycznych wykazuje niskie powinowactwo do receptorów α1-adrenergicznych i nie posiada aktywności przeciwhistaminowej ani przeciwcholinergicznej. Haloperidol wywołuje sedację psychomotoryczną, co jest korzystne w leczeniu manii oraz zespołów z pobudzeniem psychoruchowym.
akatyzja, aktywność przeciwhistaminowa, choroba Parkinsona, dystonia, działanie przeciwcholinergiczne, działanie przeciwdopaminergiczne, haloperydol, hiperprolaktynemia, jądra podstawne, laktotrofy, lek przeciwpsychotyczny, lek psycholeptyczny, mania, mezolimbiczny szlak dopaminergiczny, motoryka pozapiramidowa, objawy pozapiramidowe, omamy i urojenia, parkinsonizm polekowy, pobudzenie psychoruchowe, pochodna butyrofenonu, przysadka mózgowa, receptor adrenergiczny α1, receptor dopaminowy typu 2, sedacja psychomotoryczna, szlak nigrostriatalny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Haloperidol WZF 1 mg
Haloperydol, substancja czynna preparatu HALOPERIDOL WZF, jest silnym antagonistą receptorów dopaminowych typu 2 (D2) ośrodkowego układu nerwowego, należącym do pochodnych butyrofenonu (kod ATC: N05AD01). Jego działanie farmakodynamiczne obejmuje blokadę przekaźnictwa dopaminergicznego w mezolimbicznym szlaku, co skutkuje efektem przeciwpsychotycznym, redukującym omamy i urojenia. Lek wykazuje również działanie sedacyjne, korzystne w stanach manii i pobudzenia psychoruchowego, przy jednoczesnym niskim powinowactwie do receptorów adrenergicznych α1 oraz braku aktywności przeciwhistaminowej i przeciwcholinergicznej. Jednak blokada receptorów D2 w szlaku nigrostriatalnym może prowadzić do działań niepożądanych ze strony układu pozapiramidowego, takich jak dystonia, akatyzja czy parkinsonizm polekowy. Ponadto, antagonizm dopaminowy w przysadce skutkuje hiperprolaktynemią, co może manifestować się klinicznie.
akatyzja, dystonia, działanie przeciwcholinergiczne, działanie przeciwhistaminowe, działanie przeciwpsychotyczne, działanie sedacyjne, haloperidol, hiperprolaktynemia, jądra podstawne, laktotrofy, lek przeciwpsychotyczny, mezolimbiczny szlak dopaminergiczny, omamy i urojenia, parkinsonizm polekowy, pobudzenie psychoruchowe, profil farmakodynamiczny, przysadka, receptor adrenergiczny α1, receptor dopaminowy typu 2, schizofrenia, sedacja psychomotoryczna, stan manii, stan psychotyczny, szlak nigrostriatalny, układ pozapiramidowy, wydzielanie prolaktyny