Właściwości farmakodynamiczne haloperidolu

Haloperydol, który znajduje się w preparacie Haloperidol WZF 0,2% (2 mg/ml, krople doustne, roztwór), należy do grupy farmakoterapeutycznej leków psycholeptycznych, a dokładniej leków przeciwpsychotycznych z grupy pochodnych butyrofenonu (kod ATC: N05AD01).¹

Mechanizm działania

Haloperydol jest ośrodkowo działającym, silnym antagonistą receptora dopaminowego typu 2. W zalecanych dawkach terapeutycznych wykazuje niskie powinowactwo do receptorów adrenergicznych α1. Co istotne, lek ten nie wykazuje aktywności przeciwhistaminowej ani przeciwcholinergicznej, co odróżnia go od niektórych innych leków przeciwpsychotycznych.²

Działanie farmakodynamiczne

Działanie farmakodynamiczne haloperydolu można podzielić na kilka kluczowych aspektów:

• Działanie przeciwpsychotyczne – haloperydol skutecznie zmniejsza nasilenie omamów i urojeń. Efekt ten jest bezpośrednią konsekwencją blokowania sygnałów dopaminergicznych w mezolimbicznym szlaku dopaminergicznym.³
• Wpływ na jądra podstawne – efekt ośrodkowego blokowania dopaminy występuje w jądrach podstawnych, w tzw. szlaku nigrostriatalnym. Ta aktywność ma związek zarówno z działaniem terapeutycznym, jak i z wywoływaniem działań niepożądanych.⁴
• Działanie sedacyjne – haloperydol wywołuje skuteczną sedację psychomotoryczną, co wyjaśnia jego korzystne działanie w manii oraz różnych zespołach przebiegających z pobudzeniem psychoruchowym.⁵

Działania niepożądane związane z mechanizmem działania

Oddziaływanie haloperydolu na jądra podstawne prawdopodobnie leży u podstawy niepożądanego wpływu na motorykę pozapiramidową, która objawia się jako:⁶

• Dystonia – zaburzenia napięcia mięśniowego, często manifestujące się jako nieprawidłowe, mimowolne ruchy lub przyjmowanie nieprawidłowej postawy
• Akatyzja – subiektywne poczucie niepokoju ruchowego, często manifestujące się jako niemożność ustania w miejscu
• Parkinsonizm polekowy – zespół objawów przypominających chorobę Parkinsona, w tym drżenie, sztywność mięśniowa, spowolnienie ruchowe

Wpływ na wydzielanie prolaktyny

Haloperydol wywołuje hiperprolaktynemię poprzez działanie przeciwdopaminergiczne na laktotrofy w przedniej części przysadki. Dochodzi do osłabienia dopamino-zależnego mechanizmu stałej inhibicji wydzielania prolaktyny, co prowadzi do zwiększonego stężenia tego hormonu we krwi.⁷