noradrenalina i dopamina
Noradrenalina i dopamina to kluczowe neuroprzekaźniki z grupy katecholamin, odgrywające istotną rolę w funkcjonowaniu układu nerwowego oraz regulacji wielu procesów fizjologicznych. Noradrenalina (norepinefryna) jest wydzielana przez neurony adrenergiczne ośrodkowego układu nerwowego oraz przez komórki chromafinowe rdzenia nadnerczy, pełniąc funkcję zarówno neuroprzekaźnika, jak i hormonu.
Noradrenalina odpowiada za regulację ciśnienia tętniczego, zwiększenie częstości akcji serca, rozszerzenie oskrzeli oraz modulację reakcji stresowych organizmu. W praktyce klinicznej jest stosowana jako lek inotropowy dodatni i wazopresyjny w stanach wstrząsu, szczególnie wstrząsu septycznego, gdy konieczne jest utrzymanie odpowiedniego ciśnienia perfuzyjnego.
Dopamina, prekursor noradrenaliny w szlaku biosyntezy katecholamin, jest neuroprzekaźnikiem związanym z układem nagrody, regulacją nastroju, ruchem oraz motywacją. Niedobór dopaminy w jądrach podkorowych prowadzi do rozwoju choroby Parkinsona, natomiast jej nadmiar w układzie mezolimbicznym wiąże się z objawami psychotycznymi w schizofrenii.
W kontekście farmakoterapii, dopamina jest wykorzystywana w leczeniu wstrząsu kardiogennego, gdzie w niskich dawkach (1-5 μg/kg/min) działa głównie na receptory dopaminergiczne zwiększając przepływ nerkowy, w średnich (5-10 μg/kg/min) wykazuje działanie inotropowe dodatnie, a w wysokich (>10 μg/kg/min) działa naczynioskurczowo podobnie do noradrenaliny.
Zaburzenia równowagi tych neuroprzekaźników mają istotne implikacje kliniczne, wiążąc się z rozwojem chorób neurodegeneracyjnych, zaburzeń nastroju, lękowych oraz uzależnień. Leki modyfikujące przekaźnictwo noradrenergiczne i dopaminergiczne znajdują zastosowanie w leczeniu depresji, ADHD, choroby Parkinsona oraz zaburzeń psychotycznych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – HYPERIS 612 mg
Hyperis, zawierający 612 mg standaryzowanego suchego wyciągu z ziela dziurawca (Hypericum perforatum L.) w każdej tabletce powlekanej, należy do grupy innych leków przeciwdepresyjnych (kod ATC: N06AX). Mechanizm działania opiera się na hamowaniu wychwytu zwrotnego serotoniny, noradrenaliny i dopaminy w ośrodkowym układzie nerwowym, co prowadzi do down-regulacji receptorów beta-adrenergicznych przy długotrwałym stosowaniu. Składniki aktywne obejmują naftodiantrony (hiperycyna 0,6-1,8 mg), flawonoidy (36,72-91,80 mg w przeliczeniu na rutynę) oraz hiperforynę (do 36,72 mg). Wyciąg uzyskiwany jest z surowca roślinnego w stosunku DER 3-6:1, z użyciem 60% etanolu jako ekstrahentu.
charakterystyka produktu leczniczego, ekstrahent, hamowanie wychwytu zwrotnego, hiperforyna, hiperycyna i pseudohiperycyna, Hypericum perforatum, lek przeciwdepresyjny, noradrenalina i dopamina, pochodna floroglucyny, serotonina, standaryzowany skład, suchy wyciąg z ziela dziurawca, syntetyczny lek przeciwdepresyjny, współczynnik DER, wyciąg z ziela dziurawca, związek flawonoidowy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Elvanse 70 mg
Elvanse, zawierający lisdeksamfetaminy dimezylan, jest sympatykomimetykiem o działaniu ośrodkowym, stosowanym w leczeniu ADHD. Lisdeksamfetamina jest prolekiem, który po podaniu doustnym ulega szybkiemu wchłanianiu i hydrolizie w erytrocytach do aktywnej deksamfetaminy. Mechanizm działania polega na blokowaniu wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy oraz zwiększeniu ich uwalniania w przestrzeni synaptycznej, co prowadzi do poprawy objawów ADHD. Skuteczność leku została potwierdzona w licznych badaniach klinicznych u dzieci (6-12 lat), młodzieży (13-17 lat) oraz dorosłych, z dawkowaniem raz na dobę rano. Efekt terapeutyczny utrzymuje się przez około 13 godzin u dzieci i 14 godzin u dorosłych, zapewniając kontrolę objawów przez cały dzień.
ADHD, amina sympatykomimetyczna, czas działania leku, deksamfetamina, erytrocyt, hydroliza deksamfetaminy, kryteria DSM-IV, lisdeksamfetaminy dimezylan, metoda podwójnie ślepej próby, noradrenalina i dopamina, ośrodkowy układ nerwowy, prolek, przestrzeń postsynaptyczna, przestrzeń presynaptyczna, randomizacja, Skala ADHD-RS-IV, skala CGI-I, sympatykomimetyk, wychwyt zwrotny noradrenaliny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Lithium Carbonicum GSK 250 mg
Węglan litu, substancja czynna preparatu Lithium Carbonicum GSK, wykazuje złożony mechanizm działania obejmujący hamowanie transportu jonów sodu do wnętrza neuronu, co zaburza depolaryzację błony komórkowej zależną od jonów wapnia. W efekcie dochodzi do modulacji uwalniania noradrenaliny i dopaminy w OUN, przy braku wpływu na serotoninę. Dodatkowo lit hamuje wychwyt zwrotny amin katecholowych, co wzmacnia jego efekt terapeutyczny. Wskazania kliniczne obejmują leczenie i profilaktykę epizodów maniakalnych oraz depresyjnych w zaburzeniach afektywnych dwubiegunowych, prowadząc do stabilizacji nastroju bez wywoływania efektów psychotropowych u osób zdrowych.
cyklaza adenylowa, cykliczny adenozynomonofosforan, depolaryzacja błony komórkowej, epizod maniakalny, funkcja neuronalna, gospodarka wodno-elektrolitowa, hormon antydiuretyczny, noradrenalina i dopamina, ośrodkowy układ nerwowy, przekaźnictwo synaptyczne, tyreotropina, układ hormonalny, uwalnianie neurotransmiterów, wazopresyna, węglan litu, wychwyt zwrotny amin katecholowych, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie depresyjne nawracające - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Moreme 150 mg
Bupropion, substancja czynna leku Moreme, jest selektywnym inhibitorem neuronalnego wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy, z minimalnym wpływem na wychwyt serotoniny oraz bez hamowania monoaminooksydazy. W badaniach klinicznych obejmujących 1155 pacjentów leczonych tabletkami o zmodyfikowanym uwalnianiu (dawki 150-300 mg/dobę w UE oraz do 450 mg/dobę w USA) oraz 1868 pacjentów stosujących tabletki o przedłużonym uwalnianiu, potwierdzono skuteczność bupropionu w leczeniu ciężkiego epizodu depresji (MDD). W badaniach europejskich wykazano statystycznie istotną poprawę w skali MADRS oraz wyższe wskaźniki odpowiedzi i remisji w porównaniu z placebo. W badaniu zapobiegania nawrotom depresji, kontynuacja leczenia bupropionem (300 mg/dobę) przez 44 tygodnie wykazała skuteczność na poziomie 64% w porównaniu do 48% w grupie placebo (p<0,05).
analiza LOCF, badanie kliniczne, bupropion, ciężki epizod depresji, istotność statystyczna, major depressive disorder, mechanizm noradrenergiczny, monoaminooksydaza, monoterapia, noradrenalina i dopamina, odcinek QTcF, remisja, serotonina, skala Montgomery-Åsberg, stan stacjonarny, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, układ serotoninergiczny, wada odpływu lewokomorowego, wada przegrody międzykomorowej, wada wrodzona, wrodzona wada układu sercowo-naczyniowego, wychwyt zwrotny indoloamin, zapobieganie nawrotom depresji - Leksykon substancji czynnych
Hiperycyna – Właściwości farmakodynamiczne
Hiperycyna, będąca naftodiantronem i głównym składnikiem bioaktywnym wyciągów z ziela dziurawca (Hypericum perforatum L.), występuje w standaryzowanych preparatach leczniczych takich jak Depremin 612 mg i Hyperis w ilości od 0,6 mg do 1,8 mg na tabletkę. Mechanizm działania hiperycyny opiera się na hamowaniu wychwytu zwrotnego kluczowych neuroprzekaźników – serotoniny, noradrenaliny i dopaminy – co przekłada się na efekt przeciwdepresyjny. Długotrwałe stosowanie prowadzi do down-regulacji receptorów beta-adrenergicznych, co potwierdzono w modelach doświadczalnych depresji (np. wymuszony test pływania), wykazując podobieństwo do działania syntetycznych leków przeciwdepresyjnych. Preparaty te klasyfikowane są w grupie „Inne leki przeciwdepresyjne” (kod ATC: N06AX) i stosowane są w leczeniu łagodnych do umiarkowanych zaburzeń depresyjnych.
charakterystyka produktu leczniczego, down-regulation, działanie farmakodynamiczne, działanie przeciwdepresyjne, działanie przeciwutleniające, działanie synergistyczne, hiperforyna, hiperycyna, Hypericum perforatum, lek przeciwdepresyjny, noradrenalina i dopamina, ośrodkowy układ nerwowy, pochodna floroglucyny, pseudohiperycyna, receptor beta-adrenergiczny, rozpuszczalnik ekstrakcyjny, rutyna, wychwyt zwrotny, wychwyt zwrotny serotoniny, wymuszony test pływania, zaburzenie depresyjne, ziele dziurawca, związek flawonoidowy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Concerta 36 mg
Metylofenidatu chlorowodorek, substancja czynna leku Concerta, jest sympatykomimetykiem ośrodkowym stosowanym w terapii ADHD, dostępny w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 18 mg i 36 mg. Mechanizm działania polega na blokowaniu wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy, co zwiększa ich stężenie w przestrzeni pozaneuronalnej. Preparat zawiera mieszaninę izomerów lewo- i prawoskrętnych, z których izomer prawoskrętny wykazuje silniejszą aktywność farmakologiczną. Badania kliniczne u dzieci (321 wcześniej leczonych i 95 nieleczonych metylofenidatem) wykazały, że działanie terapeutyczne utrzymuje się około 12 godzin po jednorazowym podaniu, co umożliwia skuteczną kontrolę objawów ADHD przez cały dzień.
ADHD, izomery lewo i prawoskrętne, kryteria DSM-IV, metylofenidat, metylofenidatu chlorowodorek, mieszanina racemiczna, neuron presynaptyczny, noradrenalina i dopamina, objawy ADHD, przestrzeń pozaneuronalna, środek stymulujący ośrodkowy układ nerwowy, sympatykomimetyk, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, uwalnianie monoamin, wychwyt zwrotny dopaminy, wychwyt zwrotny noradrenaliny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Apiolin 50 mg
Sertralina, będąca selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) o kodzie ATC N06AB06, wykazuje wysoką selektywność wobec układu serotoninergicznego, z minimalnym wpływem na noradrenalinę i dopaminę. W dawkach terapeutycznych skutecznie blokuje wychwyt serotoniny w płytkach krwi, nie wykazując działania sedatywnego, stymulującego, cholinolitycznego ani kardiotoksycznego. Nie ma powinowactwa do receptorów muskarynowych, serotoninowych, dopaminergicznych, adrenergicznych, histaminergicznych, GABA-ergicznych ani benzodiazepinowych, co przekłada się na korzystny profil bezpieczeństwa i ograniczoną liczbę działań niepożądanych. Badania kliniczne potwierdziły brak potencjału uzależniającego oraz brak negatywnego wpływu na sprawność psychomotoryczną. W badaniu oceniającym wpływ na odstęp QTc u zdrowych ochotników stosowano dawkę 400 mg/dobę (dwukrotność maksymalnej zalecanej dawki 200 mg/dobę), wykazując nieznaczne wydłużenie QTcF o 11,666 ms, jednak przy stężeniu sertraliny w osoczu znacznie przekraczającym przeciętną Cmax 86 ng/mL.
dojrzewanie emocjonalne, dojrzewanie płciowe, duże zaburzenie depresyjne, funkcja poznawcza, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwobsesyjny, noradrenalina i dopamina, odstęp QTc, odstęp QTcF, ośrodkowy układ nerwowy, potencjał uzależniający, receptor adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminergiczny, receptor GABA-ergiczny, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy, regulacja emocjonalno-behawioralna, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, skala CGI Improvement, skala CGI Severity, skala NIMH, skala Yale-Brown, stadium Tannera, substancja psychoaktywna, układ serotoninergiczny, wskaźnik masy ciała, wychwyt serotoniny, wychwyt zwrotny neuroprzekaźników, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne, zespół stresu pourazowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Atenza 18 mg
Metylofenidatu chlorowodorek, substancja czynna leku Atenza, jest sympatykomimetykiem o działaniu ośrodkowym, stosowanym w terapii ADHD. Mechanizm działania polega na hamowaniu wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy oraz zwiększeniu ich uwalniania, co prowadzi do łagodnej stymulacji OUN. Preparat zawiera mieszaninę izomerów L i D, z przewagą aktywności farmakologicznej izomeru D. W badaniach pediatrycznych (n=416) wykazano, że pojedyncza dawka podana rano zapewnia efekt terapeutyczny utrzymujący się do 12 godzin, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę. U dorosłych (n=1523) skuteczność potwierdzono w dawkach 18-72 mg/dobę w badaniach kontrolowanych placebo, z istotnym zmniejszeniem objawów ADHD ocenianych skalami CAARS i AISRS (p<0,05 do p<0,0001), przy czym dawka 72 mg/dobę wykazała wyraźną przewagę nad placebo (p=0,0024).
aktywność farmakologiczna, badanie kliniczne, dawkowanie raz na dobę, działanie sympatykomimetyczne, działanie terapeutyczne, farmakodynamika metylofenidatu, izomer lewoskrętny, izomer prawoskrętny, kryteria DSM-IV, metylofenidatu chlorowodorek, mieszanina racemiczna, neuron presynaptyczny, neuroprzekaźnik, noradrenalina i dopamina, ośrodkowy układ nerwowy, podwójnie ślepa próba, populacja ITT, przestrzeń pozaneuronalna, schemat dawkowania, skala CAARS, Skala Oceny ADHD Connera, skala oceny objawów ADHD, wychwyt zwrotny, zespół nadpobudliwości ruchowej z deficytem uwagi - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Pixigan 300 mg
Bupropion chlorowodorek, substancja czynna leku Pixigan 300 mg w formie tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu, jest selektywnym inhibitorem neuronalnego wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy, z minimalnym wpływem na wychwyt zwrotny serotoniny oraz bez hamowania monoaminooksydazy. Jego skuteczność w leczeniu ciężkiego epizodu depresji (MDD) została potwierdzona w rozbudowanym programie badań klinicznych obejmującym 3023 pacjentów, z dawkami do 300 mg/dobę w Europie oraz do 450 mg/dobę w USA. W badaniach oceniających skuteczność w skali MADRS wykazano statystycznie istotną przewagę bupropionu nad placebo, zarówno w zakresie wskaźników odpowiedzi, jak i remisji. Ponadto, w badaniu zapobiegania nawrotom depresji, kontynuacja leczenia bupropionem (300 mg/dobę) przez 44 tygodnie wykazała istotną przewagę nad placebo (p < 0,05), z utrzymaniem skuteczności terapeutycznej na poziomie 64% w porównaniu do 48% dla placebo.
bezpieczeństwo kardiologiczne, bupropion chlorowodorek, ciężki epizod depresji, lek przeciwdepresyjny, mechanizm noradrenergiczny, monoaminooksydaza, nawrót depresji, noradrenalina i dopamina, odcinek QTcF, odpływ lewokomorowy, podwójnie ślepa próba, remisja depresji, skala MADRS, skala Montgomery-Åsberg, skuteczność terapeutyczna, stan stacjonarny leku, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu, wada przegrody międzykomorowej, wada wrodzona płodu, wrodzona wada sercowo-naczyniowa, wychwyt zwrotny indoloamin - Leksykon substancji czynnych
Lit – Właściwości farmakodynamiczne
Mechanizm działania węglanu litu opiera się na hamowaniu transportu sodu do wnętrza neuronów, co prowadzi do zaburzenia wapniowo-zależnej depolaryzacyjnej aktywności uwalniania neurotransmiterów, zwłaszcza noradrenaliny i dopaminy, przy jednoczesnym braku istotnego wpływu na serotoninę. Lit dodatkowo hamuje wychwyt zwrotny amin katecholowych, co przekłada się na jego podwójne działanie terapeutyczne u pacjentów z zaburzeniami afektywnymi dwubiegunowymi oraz nawracającymi zaburzeniami depresyjnymi – zarówno leczenie epizodów maniakalnych, jak i profilaktykę nawrotów maniakalnych i depresyjnych, prowadząc do stabilizacji nastroju. Warto podkreślić, że Lithium Carbonicum GSK nie wykazuje działania psychotropowego u osób zdrowych, co odróżnia go od innych leków psychotropowych.
aminy katecholowe, cyklaza adenylowa, epizod depresyjny, epizod maniakalny, hormon antydiuretyczny, lek psychotropowy, lit węglan, noradrenalina i dopamina, ośrodkowy układ nerwowy, sól litu, tyreotropina, wazopresyna, węglan litu, wychwyt zwrotny, zaburzenie afektywne, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie depresyjne nawracające - Leksykon leków
Przedawkowanie – Valsacor 320 mg tabletki powlekane 320 mg
Przedawkowanie walsartanu, substancji czynnej leku Valsacor 320 mg, prowadzi do istotnego niedociśnienia tętniczego, które może skutkować obniżeniem świadomości, zapaścią krążeniową oraz wstrząsem. Mechanizm polega na nadmiernej blokadzie receptorów angiotensyny II, co powoduje rozszerzenie naczyń i spadek oporu obwodowego, a w konsekwencji niedostateczną perfuzję narządową. Objawy kliniczne są proporcjonalne do dawki i indywidualnej wrażliwości pacjenta. Walsartan nie jest skutecznie usuwany przez hemodializę, co wymaga skoncentrowania się na leczeniu objawowym i podtrzymującym.
antagonista receptora angiotensyny II, dożylna podaż płynów, dysfunkcja wielonarządowa, hemodializa, krystaloidy i koloidy, lek wazopresyjny, monitoring kardiologiczny, niedociśnienie tętnicze, niedotlenienie tkanek, niewydolność układu krążenia, noradrenalina i dopamina, objętość krwi krążąca, opór obwodowy, parametry hemodynamiczne, perfuzja narządowa, perfuzja tkankowa, powrót żylny, receptor angiotensyny II, rozszerzenie naczyń, rzut serca, układ krążenia, ukrwienie mózgu, Valsacor, walsartan, wstrząs, zapaść krążeniowa - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Pixigan 150 mg
Bupropion chlorowodorek, substancja czynna Pixigan, jest psychoanaleptykiem o mechanizmie działania polegającym na selektywnym hamowaniu neuronalnego wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy, z minimalnym wpływem na wychwyt serotoniny i bez hamowania monoaminooksydazy. Jego skuteczność w leczeniu ciężkiego epizodu depresji (MDD) została potwierdzona w licznych badaniach klinicznych obejmujących 1155 pacjentów leczonych tabletkami o zmodyfikowanym uwalnianiu (dawki do 300 mg/dobę w UE i do 450 mg/dobę w USA) oraz 1868 pacjentów stosujących tabletki o przedłużonym uwalnianiu. W badaniach wykazano statystycznie istotną poprawę w skali MADRS, wyższe wskaźniki odpowiedzi i remisji w porównaniu z placebo, szczególnie w dawkach 150-300 mg/dobę. W badaniu zapobiegania nawrotom depresji, kontynuacja leczenia bupropionem w dawce 300 mg/dobę przez 44 tygodnie po ośmiotygodniowej terapii wykazała skuteczność na poziomie 64% w porównaniu do 48% w grupie placebo (p<0,05).
analiza LOCF, bupropion chlorowodorek, ciężki epizod depresji, major depressive disorder, monoaminooksydaza, noradrenalina i dopamina, odcinek QTcF, parametr elektrokardiograficzny, rejestr ciąż, skala depresji Montgomery-Åsberg, Slone Epidemiology Centre, stan stacjonarny stężenia leku, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, wada odpływu lewokomorowego, wada przegrody międzykomorowej, wada układu sercowo-naczyniowego, wada wrodzona serca, wychwyt zwrotny amin katecholowych, wychwyt zwrotny indoloamin, zapobieganie nawrotom depresji - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Wellbutrin XR 300 mg
Wellbutrin XR, zawierający bupropion chlorowodorek, jest lekiem przeciwdepresyjnym z grupy innych leków przeciwdepresyjnych (kod ATC: N06AX12), dostępnym w formie tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu w dawkach 150 mg i 300 mg. Mechanizm działania opiera się na selektywnym hamowaniu neuronalnego wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy, z minimalnym wpływem na serotoninę i bez hamowania monoaminooksydazy. Skuteczność przeciwdepresyjna bupropionu została potwierdzona w licznych badaniach klinicznych obejmujących łącznie ponad 3000 pacjentów z dużą depresją (MDD), z dawkami do 450 mg/dobę. W badaniach tych wykazano statystycznie istotną poprawę wyników w skali MADRS, wyższe wskaźniki odpowiedzi i remisji w porównaniu z placebo, choć u osób starszych wyniki były mniej jednoznaczne. Ponadto, bupropion wykazał skuteczność w zapobieganiu nawrotom depresji podczas 44-tygodniowej terapii podtrzymującej, z odsetkiem nawrotów wynoszącym 36% w grupie leczonej w porównaniu do 52% w grupie placebo (p<0,05).
bezpieczeństwo kardiologiczne, bupropion, bupropion chlorowodorek, duża depresja, hamowanie monoaminooksydazy, lek przeciwdepresyjny, mechanizm działania przeciwdepresyjny, metoda LOCF, noradrenalina i dopamina, odstęp QTcF, remisja objawów, skala Montgomery-Åsberg, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu, wada odpływu lewokomorowego, wada przegrody międzykomorowej, wada układu sercowo-naczyniowego, wrodzona wada serca, wychwyt zwrotny indoloamin, wychwyt zwrotny serotoniny, wydłużenie odstępu QTcF, zapobieganie nawrotom depresji - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Wellbutrin XR 150 mg
Bupropion chlorowodorek, substancja czynna Wellbutrin XR (tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu 150 mg i 300 mg), jest lekiem przeciwdepresyjnym z grupy „innych leków przeciwdepresyjnych” (kod ATC: N06AX12), stosowanym w leczeniu dużej depresji (MDD). Mechanizm działania bupropionu opiera się na selektywnym hamowaniu neuronalnego wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy, z minimalnym wpływem na wychwyt serotoniny i bez hamowania monoaminooksydazy. W badaniach klinicznych obejmujących 1155 pacjentów leczonych Wellbutrin XR i 1868 pacjentów z Wellbutrin SR wykazano skuteczność terapeutyczną w dawkach do 300 mg/dobę w Europie oraz do 450 mg/dobę w USA. W badaniach europejskich Wellbutrin XR wykazał statystycznie istotną poprawę w skali MADRS oraz wyższe wskaźniki odpowiedzi i remisji w porównaniu z placebo, choć u osób starszych wyniki były mniej jednoznaczne. W badaniach amerykańskich dwie z czterech prób potwierdziły korzyść terapeutyczną w dawkach 300-450 mg/dobę. Ponadto, długoterminowa terapia podtrzymująca Wellbutrin SR (300 mg/dobę) przez 44 tygodnie wykazała istotną klinicznie skuteczność w zapobieganiu nawrotom depresji (64% skuteczności vs. 48% placebo, p<0,05).
analiza LOCF, bupropion, duża depresja, działanie bupropionu, indoloaminy, inhibitory monoaminooksydazy, nawrót depresji, noradrenalina i dopamina, odcinek QTcF, odpływ lewokomorowy, remisja depresji, skala MADRS, SSRI, stan stacjonarny leku, szczelina synaptyczna, terapia podtrzymująca, wada przegrody międzykomorowej, wady układu sercowo-naczyniowego, Wellbutrin, wychwyt zwrotny amin katecholowych - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Moreme 300 mg
Bupropion, substancja czynna leku MOREME, jest selektywnym inhibitorem neuronalnego wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy, z minimalnym wpływem na wychwyt serotoniny i bez hamowania monoaminooksydazy. Dostępny jest w postaci tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu w dawkach 150 mg i 300 mg. Jego działanie przeciwdepresyjne zostało potwierdzone w licznych badaniach klinicznych u pacjentów z ciężkim epizodem depresji (MDD). W badaniach europejskich (dawki do 300 mg/dobę) wykazano statystyczną przewagę nad placebo w poprawie wyniku skali MADRS, a w badaniach amerykańskich (300-450 mg/dobę) potwierdzono znaczące korzyści w 2 z 4 badań. W badaniu u osób starszych nie osiągnięto istotnej przewagi nad placebo w pierwszorzędowym parametrze, jednak analizy drugorzędowe były statystycznie istotne. Ponadto, bupropion w dawce 300 mg/dobę wykazał skuteczność w zapobieganiu nawrotom depresji, z 64% skutecznością w porównaniu do 48% dla placebo w 44-tygodniowym okresie obserwacji.
amina katecholowa, bupropion, ciężki epizod depresyjny, ekspozycja prenatalna, inhibitor wychwytu zwrotnego amin katecholowych, lek przeciwdepresyjny, mechanizm noradrenergiczny, monoaminooksydaza, nawrót depresji, noradrenalina i dopamina, odcinek QTcF, skala MADRS, skala Montgomery-Åsberg, stan stacjonarny, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu, wada odpływu lewokomorowego, wada przegrody międzykomorowej, wrodzona wada układu sercowo-naczyniowego, wychwyt zwrotny indoloamin - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Atenza 27 mg
Metylofenidat chlorowodorek, sympatykomimetyk ośrodkowy (kod ATC: N06BA04), wykazuje działanie stymulujące poprzez hamowanie wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy oraz zwiększenie ich uwalniania do przestrzeni pozaneuronalnej. Lek stosowany jest głównie w terapii ADHD, zarówno u dzieci, jak i dorosłych. W populacji pediatrycznej potwierdzono skuteczność działania przy dawkach od 18 do 72 mg/dobę, z efektem terapeutycznym utrzymującym się do 12 godzin po podaniu dawki porannej. W badaniach klinicznych u dorosłych (n=1523) wykazano istotną statystycznie redukcję objawów ADHD, ocenianą skalami CAARS i AISRS, przy dawkach od 54 do 72 mg/dobę, z wyraźną zależnością efektu od dawki (np. p=0,0024 dla 72 mg/dobę w skali CAARS). Badania z dawkami zmiennymi potwierdziły kliniczną i statystyczną skuteczność metylofenidatu (p<0,001 do p=0,012), ze średnimi zmianami punktacji AISRS do -16,9 i CAARS do -10,9 w porównaniu z placebo.
działanie stymulujące, izomer prawoskrętny, izomery lewo i prawoskrętne, kryteria DSM-IV, metylofenidat, metylofenidat o natychmiastowym uwalnianiu, mieszanina racemiczna, neuron presynaptyczny, noradrenalina i dopamina, ośrodkowy układ nerwowy, podwójna ślepa próba, przestrzeń pozaneuronalna, Skala Oceny ADHD Connera, skala oceny objawów ADHD, sympatykomimetyk ośrodkowy, wychwyt zwrotny neuroprzekaźników, zespół nadpobudliwości ruchowej z deficytem uwagi - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Zyban 150 mg
Bupropion chlorowodorek, substancja czynna preparatu Zyban, jest lekiem z grupy „Inne leki przeciwdepresyjne” (kod ATC: N06AX12), dostępnym w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu. Mechanizm działania opiera się na selektywnym hamowaniu neuronalnego wychwytu zwrotnego katecholamin, głównie noradrenaliny i dopaminy, z minimalnym wpływem na wychwyt serotoniny i bez hamowania monoaminooksydazy. W kontekście stosowania w ciąży, prospektywne badanie na 675 ciążach z ekspozycją na bupropion w I trymestrze wykazało częstość wrodzonych wad serca na poziomie 1,3% (9/675). Retrospektywne analizy nie potwierdziły zwiększonego ryzyka wad rozwojowych w porównaniu z innymi lekami przeciwdepresyjnymi, jednak wskazały na potencjalne ryzyko wad serca związanych z odpływem lewokomorowym oraz wad przegrody międzykomorowej.
bupropion chlorowodorek, dysfagia, hamowanie monoaminooksydazy, lek przeciwdepresyjny, noradrenalina i dopamina, odzwyczajanie od palenia tytoniu, pierwszy trymestr ciąży, tabletka powlekana o przedłużonym uwalnianiu, wada odpływu lewokomorowego, wada przegrody międzykomorowej, wrodzona wada rozwojowa, wrodzona wada serca, wrodzona wada układu sercowo-naczyniowego, wychwyt zwrotny indoloamin, wychwyt zwrotny katecholamin, wychwyt zwrotny serotoniny, złożona wada serca