izomer lewoskrętny
Izomer lewoskrętny (oznaczany jako L-izomer) to stereoizomer związku chemicznego, który skręca płaszczyznę światła spolaryzowanego w lewo. Ta właściwość optyczna jest wynikiem asymetrycznego rozmieszczenia atomów wokół centrum chiralności cząsteczki.
W kontekście medycznym izomery lewoskrętne mają szczególne znaczenie, ponieważ organizm ludzki wykazuje stereoselektywność – enzymy i receptory rozpoznają i reagują często tylko z jednym z izomerów. Przykładowo, aminokwasy występujące w białkach są niemal wyłącznie L-izomerami, podczas gdy naturalne cukry występują głównie jako D-izomery.
Rozróżnienie izomerów optycznych ma kluczowe znaczenie w farmakologii, gdyż często tylko jeden izomer wykazuje pożądane działanie terapeutyczne, podczas gdy drugi może być nieaktywny lub nawet szkodliwy. Klasycznym przykładem jest talidomid, którego izomer prawoskrętny ma działanie przeciwwymiotne, natomiast lewoskrętny wykazuje silne działanie teratogenne.
W nowoczesnej farmacji dąży się do produkcji enancjomerycznie czystych leków zawierających tylko jeden określony izomer, co pozwala zwiększyć skuteczność terapeutyczną i zminimalizować działania niepożądane.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Atenza 54 mg
Metylofenidatu chlorowodorek, substancja czynna leku Atenza, jest sympatykomimetykiem o działaniu ośrodkowym, stosowanym w terapii ADHD. Mechanizm działania polega na hamowaniu wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy, co zwiększa ich stężenie pozaneuronalne. Lek występuje jako mieszanina racemiczna izomerów L i D, z przewagą aktywności farmakologicznej izomeru D. W badaniach pediatrycznych (n=416) wykazano, że jednorazowe podanie rano zapewnia efekt terapeutyczny do 12 godzin. W populacji dorosłych (n=1523) potwierdzono skuteczność w dawkach 18–72 mg/dobę w badaniach kontrolowanych placebo trwających 5–13 tygodni, ocenianych skalami CAARS i AISRS, wykazując istotne statystycznie zmniejszenie nasilenia objawów ADHD (np. w dawce 72 mg/dobę p<0,0024).
ADHD, dawkowanie metylofenidatu, izomer lewoskrętny, izomer prawoskrętny, kryteria DSM-IV, metoda najmniejszych kwadratów, metylofenidat chlorowodorek, metylofenidat o natychmiastowym uwalnianiu, mieszanina racemiczna, monoamina, neuron presynaptyczny, ośrodkowy układ nerwowy, Skala Oceny ADHD Connera, skala oceny objawów ADHD, sympatykomimetyk działający ośrodkowo, wychwyt zwrotny dopaminy, wychwyt zwrotny noradrenaliny, zespół nadpobudliwości ruchowej z deficytem uwagi - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Atenza 18 mg
Metylofenidatu chlorowodorek, substancja czynna leku Atenza, jest sympatykomimetykiem o działaniu ośrodkowym, stosowanym w terapii ADHD. Mechanizm działania polega na hamowaniu wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy oraz zwiększeniu ich uwalniania, co prowadzi do łagodnej stymulacji OUN. Preparat zawiera mieszaninę izomerów L i D, z przewagą aktywności farmakologicznej izomeru D. W badaniach pediatrycznych (n=416) wykazano, że pojedyncza dawka podana rano zapewnia efekt terapeutyczny utrzymujący się do 12 godzin, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę. U dorosłych (n=1523) skuteczność potwierdzono w dawkach 18-72 mg/dobę w badaniach kontrolowanych placebo, z istotnym zmniejszeniem objawów ADHD ocenianych skalami CAARS i AISRS (p<0,05 do p<0,0001), przy czym dawka 72 mg/dobę wykazała wyraźną przewagę nad placebo (p=0,0024).
aktywność farmakologiczna, badanie kliniczne, dawkowanie raz na dobę, działanie sympatykomimetyczne, działanie terapeutyczne, farmakodynamika metylofenidatu, izomer lewoskrętny, izomer prawoskrętny, kryteria DSM-IV, metylofenidatu chlorowodorek, mieszanina racemiczna, neuron presynaptyczny, neuroprzekaźnik, noradrenalina i dopamina, ośrodkowy układ nerwowy, podwójnie ślepa próba, populacja ITT, przestrzeń pozaneuronalna, schemat dawkowania, skala CAARS, Skala Oceny ADHD Connera, skala oceny objawów ADHD, wychwyt zwrotny, zespół nadpobudliwości ruchowej z deficytem uwagi