chlorowodorek buspironu
Chlorowodorek buspironu to substancja czynna leku przeciwlękowego, nienależącego do grupy benzodiazepin. Działa jako częściowy agonista receptorów serotoninowych 5-HT1A, wykazując również powinowactwo do receptorów dopaminowych D2.
W przeciwieństwie do benzodiazepin, buspiron nie wywołuje sedacji, nie zaburza funkcji poznawczych i psychomotorycznych oraz nie powoduje uzależnienia fizycznego. Jego działanie terapeutyczne rozwija się stopniowo w ciągu 1-2 tygodni stosowania, co odróżnia go od leków anksjolitycznych o natychmiastowym działaniu.
Chlorowodorek buspironu jest stosowany głównie w leczeniu zaburzeń lękowych uogólnionych (GAD). Lek wykazuje ograniczoną skuteczność w leczeniu innych typów zaburzeń lękowych, takich jak zespół lęku napadowego czy zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne. Najczęstsze działania niepożądane obejmują bóle głowy, zawroty głowy, nudności i bezsenność.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Skład i postać leku – Spamilan 5 mg
Produkt leczniczy Spamilan zawiera buspiron chlorowodorek jako substancję czynną w dawkach 5 mg oraz 10 mg w formie tabletek doustnych. Tabletki mają postać okrągłą, płaską ze ściętymi krawędziami, obie dawki posiadają linię podziału, która ułatwia rozkruszenie, lecz nie służy do dzielenia na równe dawki. Substancje pomocnicze obejmują m.in. laktozę jednowodną (55,7 mg w tabletce 5 mg i 111,4 mg w tabletce 10 mg), celulozę mikrokrystaliczną, karboksymetyloskrobię sodową, magnezu stearynian oraz krzemionkę koloidalną bezwodną. Opakowanie standardowe zawiera 60 tabletek (6 blistrów po 10 sztuk) zabezpieczonych folią OPA/Aluminium/PVC/Aluminium.
- Leksykon substancji czynnych
Buspiron – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dostępne dane przedkliniczne dotyczące chlorowodorku buspironu, substancji czynnej produktu leczniczego Spamilan w dawkach 5 mg oraz 10 mg, nie wskazują na obecność istotnych informacji wykraczających poza te zawarte w innych częściach Charakterystyki Produktu Leczniczego (ChPL). Dokumentacja przedkliniczna nie dostarcza specyficznych danych, które mogłyby mieć wpływ na decyzje kliniczne lekarzy przepisujących Spamilan, co potwierdza brak nowych lub uzupełniających informacji dotyczących bezpieczeństwa stosowania tego leku w dawkach 5 mg i 10 mg.
- Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Spamilan 5 mg
Buspiron, substancja czynna preparatu Spamilan dostępnego w dawkach 5 mg i 10 mg, wywiera umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługę maszyn, głównie poprzez indukcję działań niepożądanych takich jak senność, zawroty głowy i zaburzenia koncentracji. Objawy te mogą znacząco upośledzać funkcje poznawcze i motoryczne, co zwiększa ryzyko wypadków drogowych i urazów podczas obsługi urządzeń mechanicznych. Zaleca się, aby pacjenci powstrzymali się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn na początku terapii oraz powrócili do tych czynności dopiero po ocenie indywidualnej tolerancji i braku negatywnego wpływu leku na sprawność psychofizyczną.
buspiron, chlorowodorek buspironu, dezorientacja przestrzenna, działanie niepożądane, funkcje poznawcze, funkcje psychomotoryczne, interakcja lekowa, obsługa maszyn, ośrodkowy układ nerwowy, senność, Spamilan, sprawność psychofizyczna, sprawność psychomotoryczna, tolerancja na efekty uboczne, wydłużony czas reakcji, zaburzenie koncentracji, zaburzenie równowagi, zawroty głowy - Leksykon leków
Przedawkowanie – Spamilan 10 mg
Przedawkowanie chlorowodorku buspironu, substancji czynnej leku Spamilan (dostępnego w dawkach 5 mg i 10 mg), stanowi poważne zagrożenie kliniczne wymagające natychmiastowej interwencji. Brak swoistego antidotum oraz fakt, że buspiron nie jest usuwany przez hemodializę, ograniczają możliwości leczenia. W przypadku przedawkowania zaleca się szybkie płukanie żołądka oraz leczenie objawowe i podtrzymujące, ze szczególnym uwzględnieniem stabilizacji funkcji życiowych. Należy także rozważyć możliwość wielolekowej intoksykacji, co jest istotne w diagnostyce i terapii. Pomimo wysokich dawek dobowych nawet do 375 mg, nie odnotowano zgonów ani poważnych działań niepożądanych, co wskazuje na relatywnie niską toksyczność buspironu.
antidotum, benzodiazepina, chlorowodorek buspironu, hemodializa, intoksykacja mieszana, intoksykacja wielolekowa, leczenie objawowe, lek przeciwlękowy, mioza, nieżyt żołądka, nudność, ośrodek wymiotny, ośrodkowy układ nerwowy, płukanie żołądka, rdzeń przedłużony, receptor serotoninowy, senność, Spamilan, wymioty, zaburzenia świadomości, zapalenie błony śluzowej żołądka, zawroty głowy, zwężenie źrenic - Leksykon substancji czynnych
Buspiron – Dawkowanie i sposób podawania
Buspiron (Spamilan) stosowany jest doustnie w dawkach początkowych 5 mg 2-3 razy na dobę u dorosłych, z możliwością stopniowego zwiększania co 2-3 dni do dawki terapeutycznej 15-30 mg/dobę, a maksymalnie do 60 mg/dobę w dawkach podzielonych. Efekt terapeutyczny pojawia się po 7-14 dniach, a pełna skuteczność wymaga około 4 tygodni terapii. Biodostępność buspironu wzrasta w obecności pokarmu, dlatego ważne jest konsekwentne przyjmowanie leku zawsze z posiłkiem lub zawsze na czczo. W przypadku jednoczesnego stosowania z silnymi inhibitorami CYP3A4, dawkę początkową należy zmniejszyć i zwiększać ostrożnie po ocenie klinicznej. Należy unikać spożywania dużych ilości soku grejpfrutowego, który podnosi stężenia buspironu i ryzyko działań niepożądanych.
bezmocz, biodostępność buspironu, chlorowodorek buspironu, dawka podzielona, dawka terapeutyczna, efekt pierwszego przejścia, inhibitor CYP3A4, klirens kreatyniny, marskość wątroby, objawy niepożądane OUN, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, pacjent geriatryczny, parametry wątrobowe, sok grejpfrutowy, stan stacjonarny, stężenie buspironu w osoczu, stężenie terapeutyczne, upośledzenie czynności nerek, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zespół lęku uogólnionego - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Spamilan
Produkt leczniczy Spamilan zawierający chlorowodorek buspironu charakteryzuje się korzystnym profilem bezpieczeństwa, nie powodując istotnych zaburzeń funkcji poznawczych ani psychomotorycznych przy dawkach do 20 mg. Należy jednak unikać jednoczesnego spożywania alkoholu oraz stosowania buspironu z inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO) ze względu na ryzyko poważnych powikłań, takich jak nadciśnienie tętnicze. Szczególną ostrożność zaleca się u pacjentów z jaskrą z wąskim kątem przesączania, miastenią, zaburzeniami czynności wątroby lub nerek oraz u osób z uzależnieniem od substancji psychoaktywnych. Buspiron nie jest przeznaczony do doraźnego łagodzenia lęku, a efekty terapeutyczne pojawiają się po 7-14 dniach, a w cięższych przypadkach nawet po 4 tygodniach systematycznego stosowania. Lek nie powinien być stosowany w monoterapii depresji, gdyż może maskować jej objawy.
benzodiazepina, brak laktazy, buspiron, chlorowodorek buspironu, ciśnienie wewnątrzgałkowe, funkcja poznawcza, hiperrefleksja, inhibitor monoaminooksydazy, jaskra z wąskim kątem przesączania, lek przeciwlękowy, miastenia, nietolerancja galaktozy, objawy odstawienne, ośrodkowy układ nerwowy, podwyższone ciśnienie tętnicze, sprawność psychomotoryczna, transmisja nerwowo-mięśniowa, uzależnienie od substancji psychoaktywnych, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zespół serotoninowy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon substancji czynnych
Buspiron – Wskazania do stosowania
Buspiron, dostępny w Polsce pod nazwą handlową Spamilan w dawkach 5 mg i 10 mg, jest wskazany do krótkotrwałego leczenia zaburzeń lękowych, zwłaszcza u pacjentów z umiarkowanymi, przewlekłymi objawami lęku. Substancja czynna, chlorowodorek buspironu, nie wykazuje działania sedatywnego ani miorelaksacyjnego, co odróżnia ją od benzodiazepin i czyni bezpieczniejszą alternatywą u pacjentów z ryzykiem uzależnienia lub przeciwwskazaniami do leków o działaniu depresyjnym na OUN. Preparat zawiera odpowiednio 55,7 mg (Spamilan 5 mg) i 111,4 mg (Spamilan 10 mg) laktozy jednowodnej, co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją laktozy. Linie podziału na tabletkach ułatwiają jedynie rozkruszenie, nie zaś precyzyjne dzielenie dawki.
benzodiazepina, buspiron, chlorowodorek buspironu, compliance pacjenta, depresant OUN, depresja ośrodkowego układu nerwowego, działanie anksjolityczne, działanie miorelaksacyjne, działanie sedatywne, laktoza jednowodna, lek pierwszego wyboru, nietolerancja laktozy, objaw depresyjny, objaw lękowy, objaw lęku, opóźniony początek działania, potencjał uzależniający, przeciwwskazanie do stosowania leku, Spamilan, trudność w połykaniu, uzależnienie fizyczne i psychiczne, zaburzenie lękowe, zaburzenie lękowe uogólnione - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Spamilan 10 mg
Buspiron, substancja czynna leku Spamilan, jest wskazany w leczeniu zaburzeń lękowych, jednak jego stosowanie jest bezwzględnie przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na buspiron lub substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (55,7 mg w tabletce 5 mg i 111,4 mg w tabletce 10 mg). Ponadto, lek nie powinien być podawany pacjentom z padaczką ze względu na ryzyko obniżenia progu drgawkowego, co może prowadzić do nasilenia napadów. Przeciwwskazaniem jest także ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny ≤ 20 ml/min/1,73 m² lub stężenie kreatyniny > 200 µmol/l), która powoduje zaburzenia eliminacji buspironu i zwiększa ryzyko kumulacji oraz działań niepożądanych.
anafilaksja, buspiron, chlorowodorek buspironu, ciężka niewydolność nerek, ciężka niewydolność wątroby, depresja ośrodkowego układu nerwowego, działanie niepożądane, działanie sedatywne, encefalopatia wątrobowa, epilepsja, klirens kreatyniny, laktoza jednowodna, lek przeciwbólowy, lek przeciwpsychotyczny, nadwrażliwość na substancję czynną, napad padaczkowy, nietolerancja laktozy, opioid, ostre zatrucie, padaczka, próg drgawkowy, stężenie kreatyniny, zaburzenie lękowe - Leksykon substancji czynnych
Buspiron – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Buspiron, substancja czynna leku Spamilan dostępnego w dawkach 5 mg i 10 mg, wykazuje umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Szczególnie w początkowym okresie terapii istnieje podwyższone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych takich jak senność i zawroty głowy, które mogą znacząco upośledzać percepcję i czas reakcji pacjenta. Z tego względu pacjenci powinni powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn do momentu ustabilizowania się reakcji organizmu na lek. Lekarz ma obowiązek poinformować pacjenta o tym ryzyku oraz zalecić samoobserwację i natychmiastowy kontakt w przypadku wystąpienia niepożądanych objawów wpływających na zdolności psychomotoryczne.
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Spamilan 10 mg
Spamilan, zawierający chlorowodorek buspironu w dawkach 5 mg i 10 mg, jest lekiem przeciwlękowym wskazanym do krótkotrwałego leczenia zaburzeń lękowych oraz łagodzenia objawów lęku, zarówno izolowanych, jak i współistniejących z depresją. Tabletki są białe lub prawie białe, okrągłe, płaskie ze ściętymi krawędziami i zawierają odpowiednio 55,7 mg (5 mg tabletka) lub 111,4 mg (10 mg tabletka) laktozy jednowodnej, co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją laktozy. Linia podziału ułatwia jedynie rozkruszenie tabletki, nie służy do dzielenia na równe dawki.
buspiron, chlorowodorek buspironu, depresja, drżenie rąk, lek przeciwlękowy, nadmierna potliwość, napięcie psychiczne, nietolerancja laktozy, objaw depresyjny, objaw lęku, objaw somatyczny lęku, problem z koncentracją, przyspieszone bicie serca, zaburzenie depresyjne, zaburzenie lękowe, zaburzenie snu - Leksykon leków
Działania niepożądane – Spamilan 10 mg
Preparat Spamilan zawierający chlorowodorek buspironu wiąże się z występowaniem działań niepożądanych, które najczęściej pojawiają się na początku terapii i zwykle ustępują po kontynuacji leczenia lub zmniejszeniu dawki. Najczęściej obserwowane objawy to zawroty głowy (≥1/10), bóle głowy, senność, nerwowość, bezsenność, zaburzenia koncentracji, nudności, ból brzucha, suchość w ustach, biegunka, zaparcia, wymioty, tachykardia oraz ból w klatce piersiowej (częstość ≥1/100 do <1/10). Rzadziej występują poważne zaburzenia psychiczne (np. zaburzenia psychotyczne, omamy, depersonalizacja) oraz poważne działania neurologiczne, takie jak zespół serotoninowy, drgawki, zaburzenia pozapiramidowe, które wymagają natychmiastowej interwencji medycznej i często odstawienia leku. Ponadto, rzadkie reakcje alergiczne (obrzęk naczynioruchowy, wybroczyny, pokrzywka) oraz zatrzymanie moczu (bardzo rzadko <1/10 000) stanowią poważne zagrożenia kliniczne.
bezsenność, buspiron, chlorowodorek buspironu, dyskinezy, mlekotok, nadmierna potliwość, obrzęk naczynioruchowy, omamy, parkinsonizm, pokrzywka, przekrwienie błony śluzowej nosa, stan splątania, suchość w ustach, sztywność mięśni, tachykardia, zaburzenia koncentracji, zaburzenia pozapiramidowe, zaburzenia psychotyczne, zatrzymanie moczu, zawroty głowy, zespół niespokojnych nóg, zespół serotoninowy - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Spamilan 10 mg
Spamilan (chlorowodorek buspironu) w dawkach 5 mg i 10 mg wykazuje umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, głównie ze względu na działania niepożądane takie jak senność i zawroty głowy. Objawy te występują szczególnie w początkowym okresie terapii i mają charakter przemijający, jednak mogą znacząco zaburzać funkcje psychomotoryczne, zwiększając ryzyko wypadków. Lekarz powinien wyraźnie poinformować pacjenta o konieczności powstrzymania się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn na początku leczenia oraz monitorować indywidualną reakcję na lek, uwzględniając czynniki takie jak dawka, wiek i współistniejące schorzenia.
chlorowodorek buspironu, dawkowanie leku, działanie niepożądane leku, funkcja percepcyjna, funkcja poznawcza, funkcja psychomotoryczna, ośrodkowy układ nerwowy, początkowy okres leczenia, preparat leczniczy, schorzenie współistniejące, Spamilan, spowolnienie reakcji, substancja czynna, wpływ leku na prowadzenie pojazdów, wrażliwość na lek, zaburzenie świadomości, zawroty głowy