stężenie buspironu w osoczu
Stężenie buspironu w osoczu to parametr farmakokinetyczny określający ilość leku przeciwlękowego w jednostce objętości krwi. Buspiron jest niebenzodiazepinowym lekiem anksjolitycznym, działającym jako częściowy agonista receptorów serotoninowych 5-HT1A.
Buspiron charakteryzuje się stosunkowo niskim stężeniem w osoczu ze względu na intensywny efekt pierwszego przejścia przez wątrobę, co skutkuje biodostępnością na poziomie zaledwie 4%. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) jest osiągane po 40-90 minutach od podania doustnego. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek terapeutycznych (5-60 mg/dobę).
Monitorowanie stężenia buspironu w osoczu nie jest rutynową praktyką kliniczną ze względu na dużą zmienność międzyosobniczą oraz słabą korelację między stężeniem a efektem terapeutycznym. Należy jednak pamiętać, że jednoczesne stosowanie inhibitorów CYP3A4 (np. erytromycyny, ketokonazolu, soku grejpfrutowego) może znacząco zwiększać stężenie buspironu w osoczu, potencjalnie prowadząc do nasilenia działań niepożądanych.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Buspiron – Dawkowanie i sposób podawania
Buspiron (Spamilan) stosowany jest doustnie w dawkach początkowych 5 mg 2-3 razy na dobę u dorosłych, z możliwością stopniowego zwiększania co 2-3 dni do dawki terapeutycznej 15-30 mg/dobę, a maksymalnie do 60 mg/dobę w dawkach podzielonych. Efekt terapeutyczny pojawia się po 7-14 dniach, a pełna skuteczność wymaga około 4 tygodni terapii. Biodostępność buspironu wzrasta w obecności pokarmu, dlatego ważne jest konsekwentne przyjmowanie leku zawsze z posiłkiem lub zawsze na czczo. W przypadku jednoczesnego stosowania z silnymi inhibitorami CYP3A4, dawkę początkową należy zmniejszyć i zwiększać ostrożnie po ocenie klinicznej. Należy unikać spożywania dużych ilości soku grejpfrutowego, który podnosi stężenia buspironu i ryzyko działań niepożądanych.
bezmocz, biodostępność buspironu, chlorowodorek buspironu, dawka podzielona, dawka terapeutyczna, efekt pierwszego przejścia, inhibitor CYP3A4, klirens kreatyniny, marskość wątroby, objawy niepożądane OUN, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, pacjent geriatryczny, parametry wątrobowe, sok grejpfrutowy, stan stacjonarny, stężenie buspironu w osoczu, stężenie terapeutyczne, upośledzenie czynności nerek, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zespół lęku uogólnionego