metylofenidat chlorowodorek
Metylofenidat chlorowodorek to substancja czynna należąca do grupy stymulantów ośrodkowego układu nerwowego. Jest pochodną piperydyny strukturalnie podobną do amfetaminy, jednak o odmiennym mechanizmie działania. Głównie blokuje wychwyt zwrotny dopaminy i noradrenaliny, zwiększając ich stężenie w szczelinie synaptycznej, co prowadzi do wzmożenia przekaźnictwa nerwowego w określonych obszarach mózgu.
Podstawowym wskazaniem do stosowania metylofenidatu jest zespół nadpobudliwości psychoruchowej z deficytem uwagi (ADHD) u dzieci powyżej 6. roku życia i dorosłych. Jest to lek pierwszego rzutu w przypadku, gdy metody niefarmakologiczne okazują się niewystarczające. Dodatkowo stosowany jest w narkolepsji oraz niekiedy w leczeniu depresji opornej na standardowe leczenie.
Metylofenidat występuje w kilku postaciach farmaceutycznych, w tym w tabletkach o natychmiastowym uwalnianiu oraz w preparatach o przedłużonym działaniu (SR, LA, OROS). Dobór odpowiedniej postaci zależy od indywidualnych potrzeb pacjenta. Ze względu na potencjał uzależniający, metylofenidat jest klasyfikowany jako lek kontrolowany, a jego stosowanie wymaga regularnej oceny klinicznej i monitorowania parametrów życiowych.
Najczęstsze działania niepożądane obejmują zaburzenia łaknienia, bezsenność, bóle głowy, nerwowość oraz wzrost ciśnienia tętniczego i przyspieszenie akcji serca. Stosowanie leku jest przeciwwskazane u pacjentów z chorobami sercowo-naczyniowymi, jaskrą, nadczynnością tarczycy, stanami psychotycznymi oraz w przypadku nadwrażliwości na składniki preparatu.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Atenza 54 mg
Przedawkowanie metylofenidatu chlorowodorku w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (Atenza, dawki 18 mg, 27 mg, 36 mg, 45 mg, 54 mg) prowadzi do stopniowego narastania objawów toksycznych, głównie związanych z nadmiernym pobudzeniem ośrodkowego układu nerwowego i układu współczulnego. Klinicznie obserwuje się wieloukładowe symptomy, takie jak pobudzenie psychoruchowe, drżenia, drgawki, splątanie, majaczenie, tachykardię, arytmie, nadciśnienie tętnicze, hipertermię, rozszerzenie źrenic oraz objawy ze strony układu autonomicznego, w tym nadmierne pocenie się i wymioty. Ze względu na farmaceutyczną formę leku, objawy mogą pojawiać się z opóźnieniem i utrzymywać się przez dłuższy czas, co wymaga wydłużonej obserwacji pacjenta. Leczenie przedawkowania metylofenidatu jest wyłącznie objawowe i podtrzymujące, gdyż brak jest swoistej odtrutki. Kluczowe jest zabezpieczenie funkcji życiowych, monitorowanie układu krążenia i oddechowego oraz hospitalizacja na oddziale intensywnej terapii w ciężkich przypadkach. Należy chronić pacjenta przed samouszkodzeniem i minimalizować bodźce nasilające pobudzenie. Kontrola hipertermii wymaga zastosowania metod zewnętrznego chłodzenia. Skuteczność węgla aktywnego, dializy otrzewnowej i hemodializy w eliminacji metylofenidatu nie została potwierdzona. W związku z przedłużonym uwalnianiem substancji czynnej z tabletek Atenza, konieczna jest szczególna ostrożność i długotrwała obserwacja kliniczna.
arytmia, arytmia komorowa, dializa otrzewnowa, drżenie mięśni, euforia, hemodializa, hipertermia, intoksykacja, kołatanie serca, majaczenie, metylofenidat chlorowodorek, mydriaza, nadciśnienie tętnicze, nadmierna potliwość, napad drgawkowy, omam, ośrodkowy układ nerwowy, pobudzenie psychoruchowe, przełom nadciśnieniowy, suchość błon śluzowych, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tachykardia, układ współczulny, węgiel aktywny, wymioty, zaburzenie świadomości - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Atenza 54 mg
Metylofenidatu chlorowodorek, substancja czynna leku Atenza, jest sympatykomimetykiem o działaniu ośrodkowym, stosowanym w terapii ADHD. Mechanizm działania polega na hamowaniu wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy, co zwiększa ich stężenie pozaneuronalne. Lek występuje jako mieszanina racemiczna izomerów L i D, z przewagą aktywności farmakologicznej izomeru D. W badaniach pediatrycznych (n=416) wykazano, że jednorazowe podanie rano zapewnia efekt terapeutyczny do 12 godzin. W populacji dorosłych (n=1523) potwierdzono skuteczność w dawkach 18–72 mg/dobę w badaniach kontrolowanych placebo trwających 5–13 tygodni, ocenianych skalami CAARS i AISRS, wykazując istotne statystycznie zmniejszenie nasilenia objawów ADHD (np. w dawce 72 mg/dobę p<0,0024).
ADHD, dawkowanie metylofenidatu, izomer lewoskrętny, izomer prawoskrętny, kryteria DSM-IV, metoda najmniejszych kwadratów, metylofenidat chlorowodorek, metylofenidat o natychmiastowym uwalnianiu, mieszanina racemiczna, monoamina, neuron presynaptyczny, ośrodkowy układ nerwowy, Skala Oceny ADHD Connera, skala oceny objawów ADHD, sympatykomimetyk działający ośrodkowo, wychwyt zwrotny dopaminy, wychwyt zwrotny noradrenaliny, zespół nadpobudliwości ruchowej z deficytem uwagi - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Medikinet CR 50 mg 50 mg
Medikinet CR, zawierający metylofenidat chlorowodorek w dawkach od 5 mg do 60 mg, wykazuje umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Substancja czynna działa na ośrodkowy układ nerwowy, poprawiając funkcje poznawcze, zwłaszcza uwagę, co może korzystnie wpływać na czynności wymagające koncentracji. Jednakże, działania niepożądane takie jak zawroty głowy, senność, zaburzenia widzenia (akomodacji, diplopia, niewyraźne widzenie), omamy oraz inne objawy ze strony OUN (np. nadmierna nerwowość, drażliwość) mogą znacząco obniżyć zdolność do bezpiecznego prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Szczególnie istotne jest monitorowanie tych objawów w okresie dostosowywania dawki, rozpoczynania terapii lub jej zwiększania.
dawkowanie leku, diplopia, drażliwość, działanie niepożądane, farmakoterapia, funkcja poznawcza, interakcja lekowa, kapsułka o zmodyfikowanym uwalnianiu, Medikinet CR, metylofenidat, metylofenidat chlorowodorek, nadmierna nerwowość, niewyraźne widzenie, omam, ośrodkowy układ nerwowy, podwójne widzenie, profil farmakologiczny, senność, tolerancja leku, zaburzenie akomodacji oka, zaburzenie koncentracji, zaburzenie widzenia, zawrót głowy - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Symkinet MR 40 mg
Metylofenidat chlorowodorek (Symkinet MR) stosowany w pierwszym trymestrze ciąży nie wykazuje istotnego wzrostu ryzyka wad wrodzonych ogółem, jednak obserwuje się niewielkie zwiększenie częstości wad rozwojowych serca z RR=1,3 (95% CI: 1,0–1,6), co przekłada się na 3 dodatkowe przypadki na 1000 ekspozycji. Dane epidemiologiczne oraz zgłoszenia spontaniczne wskazują na możliwe toksyczne efekty krążeniowo-oddechowe u noworodków, takie jak tachykardia płodu i zespół niewydolności oddechowej. Badania na modelach zwierzęcych potwierdzają szkodliwy wpływ metylofenidatu na reprodukcję przy dawkach toksycznych dla matki. W związku z tym lek nie jest zalecany w ciąży, chyba że korzyści przewyższają potencjalne ryzyko, co wymaga indywidualnej oceny klinicznej uwzględniającej nasilenie objawów, ryzyko przerwania terapii oraz alternatywne metody leczenia.
badanie kohortowe, dawka toksyczna, działanie niepożądane, karmienie piersią, metylofenidat chlorowodorek, pierwszy trymestr ciąży, przenikanie do mleka, ryzyko względne, Symkinet MR, tachykardia płodu, toksyczność krążeniowo-oddechowa, wada rozwojowa serca, wada wrodzona, zespół niewydolności oddechowej - Leksykon leków
Działania niepożądane – Symkinet MR 30 mg
Stosowanie metylofenidatu chlorowodorku w postaci kapsułek o zmodyfikowanym uwalnianiu Symkinet MR wiąże się z szerokim spektrum działań niepożądanych, obserwowanych zarówno w badaniach klinicznych, jak i w praktyce po wprowadzeniu leku do obrotu. Najczęściej występujące działania niepożądane to zmniejszenie łaknienia (bardzo często ≥1/10), bezsenność i nerwowość (bardzo często ≥1/10), ból głowy (bardzo często ≥1/10), a także zaburzenia psychiczne takie jak labilność emocjonalna, agresja, pobudzenie i lęk (często ≥1/100 do <1/10). Rzadziej obserwuje się poważne zaburzenia psychotyczne, próby samobójcze, zaburzenia rytmu serca, nadciśnienie tętnicze, drgawki, złośliwy zespół neuroleptyczny oraz zaburzenia czynności wątroby, w tym śpiączkę wątrobową. Profil działań niepożądanych różni się w zależności od grupy wiekowej, co wymaga indywidualnej oceny ryzyka u dzieci, młodzieży i dorosłych.
akatyzja, bezsenność, bradykardia, dezorientacja, drgawka, dyspepsja, ginekomastia, jadłowstręt, kapsułka o zmodyfikowanym uwalnianiu, kołatanie serca, krwiomocz, mania, metylofenidat chlorowodorek, migrena, nadciśnienie tętnicze, nagła śmierć sercowa, niedokrwistość, niepokój ruchowy, nietrzymanie moczu, niewyraźne widzenie, objaw Raynauda, obrzęk naczynioruchowy, obwodowe marznięcie, pancytopenia, plamica małopłytkowa, podwójne widzenie, priapizm, reakcja anafilaktyczna, ruch choreoatetotyczny, skurcz dodatkowy komór, śpiączka wątrobowa, stała wysypka polekowa, suchość jamy ustnej, szczękościsk, tachykardia, urojenie, zaburzenie erekcji, zaburzenie neurologiczne, zaburzenie psychiczne, zaburzenie psychotyczne, zaburzenie rytmu serca, zaburzenie sercowo-naczyniowe, zaburzenie wątroby, zapalenie jamy nosowej i gardła, zapalenie tętnic mózgowych, zapalenie żołądka i jelit, złośliwy zespół neuroleptyczny, złuszczające zapalenie skóry, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Atenza 54 mg
Dane przedkliniczne dotyczące metylofenidatu chlorowodorku, substancji czynnej produktu leczniczego Atenza, wskazują na potencjalne ryzyko nowotworowe, zwłaszcza u samców myszy, u których zaobserwowano zwiększoną częstość złośliwych guzów wątroby podczas badań całego życia. Znaczenie kliniczne tych obserwacji dla ludzi pozostaje niejasne i wymaga dalszych badań. W zakresie wpływu na rozrodczość i płodność, metylofenidat nie wykazał negatywnego działania nawet przy dawkach wielokrotnie przekraczających te stosowane klinicznie, co sugeruje brak bezpośredniego ryzyka dla zdolności rozrodczych pacjentów przyjmujących lek w zalecanych dawkach.
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Medikinet CR 30 mg 30 mg
Na podstawie dużego badania kohortowego obejmującego około 3400 kobiet eksponowanych na metylofenidat chlorowodorek (Medikinet CR) w pierwszym trymestrze ciąży, nie stwierdzono ogólnego zwiększenia ryzyka wad wrodzonych. Jednakże zaobserwowano niewielkie zwiększenie częstości występowania wad rozwojowych serca, ze skorygowanym ryzykiem względnym 1,3 (95% CI: 1,0–1,6), co przekłada się na 3 dodatkowe przypadki na 1000 ciąż. Ponadto zgłaszano przypadki toksyczności krążeniowo-oddechowej u noworodków, w tym tachykardię płodu i zespół niewydolności oddechowej. Badania przedkliniczne wykazały szkodliwy wpływ na rozród jedynie przy dawkach toksycznych dla matki. W związku z tym metylofenidat nie jest zalecany w ciąży, chyba że korzyści z kontynuacji terapii przewyższają potencjalne ryzyko, co wymaga indywidualnej oceny klinicznej.
badanie kohortowe, dawka toksyczna, karmienie piersią, Medikinet CR, metylofenidat chlorowodorek, pierwszy trymestr ciąży, płodność, przerwanie terapii, ryzyko względne, spadek masy ciała, tachykardia płodu, terapia lekowa, toksyczność krążeniowo-oddechowa, wada rozwojowa serca, wada wrodzona, zespół niewydolności oddechowej - Leksykon leków
Przedawkowanie – Atenza 18 mg
Przedawkowanie metylofenidatu chlorowodorku, substancji czynnej w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu Atenza (dawki 18 mg, 27 mg, 36 mg, 45 mg, 54 mg), prowadzi do nadmiernej stymulacji ośrodkowego układu nerwowego oraz układu współczulnego poprzez zwiększenie stężenia dopaminy i noradrenaliny w szczelinie synaptycznej. Klinicznie manifestuje się szerokim spektrum objawów: neurologicznych (pobudzenie psychoruchowe, drgawki, śpiączka), psychiatrycznych (euforia, splątanie, omamy), sercowo-naczyniowych (tachykardia, nadciśnienie, zaburzenia rytmu), pokarmowych (wymioty, suchość błon śluzowych), autonomicznych (nadmierne pocenie, gorączka, rozszerzenie źrenic) oraz innych, jak bóle głowy. Nasilenie objawów koreluje z dawką, a specyfika postaci o przedłużonym uwalnianiu powoduje opóźnione i przedłużone utrzymywanie się symptomów toksyczności.
dekontaminacja przewodu pokarmowego, dializa otrzewnowa, dopamina i noradrenalina, drżenie mięśniowe, dysregulacja układu autonomicznego, efekt antycholinergiczny, efekt sympatykomimetyczny, hemodializa, hipertermia, metylofenidat chlorowodorek, nadciśnienie tętnicze, nadmierne pocenie, objawy sercowo-naczyniowe, oddział intensywnej terapii, ostre przedawkowanie, pobudzenie psychoruchowe, rozszerzenie źrenic, stymulacja ośrodkowego układu nerwowego, stymulacja OUN, stymulacja układu współczulnego, suchość błon śluzowych, szczelina synaptyczna, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tachykardia, układ współczulny, wymioty, wzmożenie odruchów, zaburzenie neuroprzekaźnictwa, zaburzenie rytmu serca - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Symkinet MR 40 mg
Symkinet MR, zawierający metylofenidat chlorowodorek w postaci kapsułek o zmodyfikowanym uwalnianiu (dawki 10 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg), może istotnie wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Działania niepożądane takie jak zawroty głowy, senność, zaburzenia akomodacji, podwójne i niewyraźne widzenie, mogą upośledzać koordynację ruchową, czujność oraz ocenę sytuacji drogowej, co stanowi umiarkowane ryzyko dla bezpieczeństwa pacjenta i innych uczestników ruchu. Ryzyko to wzrasta wraz ze zwiększaniem dawki, szczególnie przy dawkach 30 mg i 40 mg, co wymaga szczególnej uwagi u pacjentów wykonujących zawody związane z prowadzeniem pojazdów lub obsługą maszyn.
dokumentacja medyczna, działanie niepożądane, kapsułka o zmodyfikowanym uwalnianiu, koordynacja ruchowa, metylofenidat chlorowodorek, niewyraźne widzenie, obniżona czujność, ośrodkowy układ nerwowy, ostrość wzroku, podwójne widzenie, senność, substancja czynna, substancja działająca na OUN, Symkinet MR, wydłużony czas reakcji, zaburzenia widzenia, zaburzenie akomodacji oka, zaburzenie równowagi, zawroty głowy, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Działania niepożądane – Symkinet MR 40 mg
Metylofenidat chlorowodorek, substancja czynna leku Symkinet MR, wykazuje szerokie spektrum działań niepożądanych, które należy uwzględnić podczas monitorowania terapii. Najczęściej obserwuje się zmniejszenie łaknienia (≥1/10), jadłowstręt, umiarkowane zmniejszenie masy ciała i wzrostu u dzieci oraz zmniejszenie masy ciała u dorosłych (≥1/100 do <1/10). W zakresie zaburzeń psychicznych bardzo często występują bezsenność i nerwowość, a często labilność emocjonalna, zaburzenia psychotyczne, stany maniakalne, dezorientacja, próby samobójcze, omamy oraz tiki, w tym pogorszenie istniejących w zespole Tourette'a. Wpływ na ośrodkowy układ nerwowy obejmuje ból głowy (≥1/10), drżenie, senność, akatyzję, a rzadziej drgawki typu grand mal, ruchy choreoatetotyczne oraz złośliwy zespół neuroleptyczny. Działania sercowo-naczyniowe to m.in. ból w klatce piersiowej (≥1/100 do <1/10), nadciśnienie tętnicze, obwodowe marznięcie kończyn oraz bardzo rzadko nagła śmierć sercowa.
akatyzja, bezsenność, ból głowy, dławica piersiowa, dyspepsja, ginekomastia, jadłowstręt, krwiomocz, labilność emocjonalna, leukopenia, małopłytkowość, metylofenidat chlorowodorek, nadciśnienie tętnicze, nagła śmierć sercowa, napad drgawkowy grand mal, niedokrwistość, objaw Raynauda, obrzęk naczynioruchowy, omamy wzrokowe, pancytopenia, plamica małopłytkowa, powikłanie naczyniowo-mózgowe, priapizm, próba samobójcza, reakcja anafilaktyczna, ruchy choreoatetotyczne, śpiączka wątrobowa, stan maniakalny, suchość w jamie ustnej, tik, zaburzenia psychotyczne, zaburzenie akomodacji, zapalenie naczyń, zapalenie tętnic mózgowych, zespół Tourette’a, złośliwy zespół neuroleptyczny, zmniejszenie łaknienia, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Medikinet CR 40 mg 40 mg
Metylofenidat chlorowodorek (Medikinet CR) stosowany u kobiet w wieku rozrodczym, w ciąży lub karmiących piersią wymaga szczegółowej oceny ryzyka i korzyści. Duże badanie kohortowe obejmujące około 3400 kobiet narażonych na metylofenidat w pierwszym trymestrze nie wykazało istotnego wzrostu ryzyka wad wrodzonych ogółem, jednak odnotowano niewielkie zwiększenie częstości wad rozwojowych serca (skorygowane ryzyko względne 1,3; 95% CI: 1,0-1,6), co przekłada się na około 3 dodatkowe przypadki na 1000 ciąż. Opisano również przypadki toksyczności krążeniowo-oddechowej u noworodków, w tym tachykardię płodu i zespół niewydolności oddechowej. Badania na modelach zwierzęcych wykazały szkodliwy wpływ metylofenidatu na rozród jedynie przy dawkach toksycznych dla matki. Z tego względu stosowanie metylofenidatu w ciąży nie jest zalecane, chyba że korzyści przewyższają potencjalne ryzyko dla matki i płodu.
badanie kohortowe, dawka toksyczna, leczenie metylofenidatem, metylofenidat chlorowodorek, ocena kliniczna, pierwszy trymestr ciąży, praktyka kliniczna, przedział ufności, przenikanie leków do mleka, skorygowane ryzyko względne, tachykardia płodu, terapia metylofenidatem, toksyczność krążeniowo-oddechowa, wada rozwojowa serca, wada wrodzona, zespół niewydolności oddechowej - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Medikinet CR 50 mg 50 mg
W terapii kobiet w wieku rozrodczym leczonych metylofenidatem (Medikinet CR) kluczowe jest szczegółowe omówienie potencjalnego wpływu leku na płodność, przebieg ciąży oraz laktację. Dane z badania kohortowego obejmującego około 3400 kobiet eksponowanych na metylofenidat w pierwszym trymestrze nie wykazały istotnego wzrostu ogólnego ryzyka wad wrodzonych, jednak zaobserwowano niewielkie zwiększenie częstości wad rozwojowych serca u płodów (skorygowane ryzyko względne 1,3; 95% CI: 1,0-1,6), co przekłada się na 3 dodatkowe przypadki na 1000 ciąż. Ponadto, istnieją doniesienia o toksyczności krążeniowo-oddechowej u noworodków, w tym tachykardii i zespole niewydolności oddechowej. Badania na zwierzętach wskazują na szkodliwy wpływ metylofenidatu na rozród jedynie przy dawkach toksycznych dla matki. W związku z tym stosowanie metylofenidatu w ciąży nie jest zalecane, chyba że korzyści przewyższają ryzyko dla matki i płodu.
badanie kohortowe, kapsułka o zmodyfikowanym uwalnianiu, leczenie metylofenidatem, Medikinet CR, metylofenidat chlorowodorek, model zwierzęcy, ocena kliniczna, pierwszy trymestr ciąży, ryzyko względne skorygowane, tachykardia płodu, toksyczność krążeniowo-oddechowa, toksyczność matczyna, wada rozwojowa serca, wada wrodzona, wiek rozrodczy, zespół niewydolności oddechowej - Leksykon leków
Skład i postać leku – Atenza 18 mg
Atenza to lek zawierający chlorowodorek metylofenidatu w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, dostępny w dawkach 18 mg, 27 mg, 36 mg, 45 mg oraz 54 mg. Każda dawka zawiera odpowiednią ilość substancji czynnej oraz laktozy jednowodnej (od 3,4 mg do 6,8 mg). Tabletki różnią się kolorem i wielkością (średnica 9-10 mm) oraz zawierają specyficzne barwniki, takie jak tlenki żelaza, indygokarmin czy dwutlenek tytanu. Substancje pomocnicze obejmują m.in. hypromelozę, makrogol, kwas bursztynowy i stearynian magnezu, które zapewniają odpowiednie właściwości farmaceutyczne produktu.
dwutlenek tytanu, hypromeloza, indygokarmin, krzemionka koloidalna, kwas bursztynowy, kwas fosforowy, laktoza jednowodna, metylofenidat chlorowodorek, niezgodność farmaceutyczna, octan celulozy, polietylen wysokiej gęstości, przedłużone uwalnianie, środek pochłaniający wilgoć, stearynian magnezu, substancja pomocnicza, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tlenek żelaza, triacetyna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Medikinet CR 20 mg 20 mg
Medikinet CR, będący lekiem z grupy psychoanaleptyków i sympatykomimetyków o działaniu ośrodkowym (kod ATC: N06BA04), wykazuje łagodne pobudzające działanie na OUN, głównie poprzez blokadę zwrotnego wychwytu norepinefryny i dopaminy oraz zwiększenie ich uwalniania. Preparat jest mieszaniną enancjomerów d- i l-treo metylofenidatu, z przewagą aktywności farmakologicznej enancjomeru d-. W badaniach klinicznych EMMA (n=363, 24 tygodnie, dawka 10-60 mg/dobę, średnio 0,55 mg/kg m.c.) i QUMEA (n=162, 20 tygodni, dawka 20-120 mg/dobę, średnio 0,9 mg/kg m.c.) wykazano istotne zmniejszenie punktacji w kwestionariuszu WRI (odpowiednio -18,88 vs -13,99 i -13,2 vs -6,2 dla placebo), z wielkością efektu 0,39 i 0,54 oraz wyższym odsetkiem odpowiedzi na leczenie (53% vs 37% i 49% vs 18%). W badaniu EMMA zaobserwowano różnice w odpowiedzi na leczenie zależne od płci, gdzie u mężczyzn skuteczność była widoczna przy dawkach >0,7 mg/kg, a u kobiet już przy dawkach <0,7 mg/kg.
ADHD, analiza wariancji ANOVA, badanie kontrolowane placebo, efekt terapeutyczny, enancjomer, lek nootropowy, lek psychopobudzający, metylofenidat chlorowodorek, mieszanina racemiczna, monoamina, ośrodkowy układ nerwowy, podwójna ślepa próba, prowadzenie kliniczne, przedział ufności, psychoterapia poznawczo-behawioralna, randomizowane badanie kliniczne, skala CAARS-O:L, sympatykomimetyk o działaniu ośrodkowym, WRAADS, wychwyt dopaminy, wychwyt zwrotny norepinefryny - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Atenza 18 mg
Lek Atenza, zawierający metylofenidat chlorowodorek w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, jest wskazany w leczeniu zespołu nadpobudliwości psychoruchowej z deficytem uwagi (ADHD) u dzieci od 6. roku życia oraz dorosłych. Dostępny jest w dawkach 18 mg, 27 mg, 36 mg, 45 mg i 54 mg, co umożliwia indywidualne dostosowanie terapii. Rozpoznanie ADHD musi być oparte na kryteriach DSM lub ICD, potwierdzone przez drugiego specjalistę i uwzględniać kompleksową ocenę medyczną, psychologiczną, edukacyjną i społeczną. U dzieci dominują objawy takie jak przewlekła niemożność koncentracji, impulsywność, nadaktywność oraz nieprawidłowości w EEG, natomiast u dorosłych przeważają zaburzenia koncentracji, niepokój i niecierpliwość, z łagodniejszym nasileniem nadpobudliwości. Terapia lekiem Atenza powinna być elementem kompleksowego programu terapeutycznego, obejmującego również interwencje psychologiczne, edukacyjne i społeczne, i być prowadzona przez doświadczonych specjalistów (pediatrów, psychiatrów dziecięcych lub dorosłych).
etiologia ADHD, farmakoterapia, impulsywność, klasyfikacja ICD, kryteria DSM, laktoza jednowodna, metylofenidat chlorowodorek, nadaktywność, nadzór specjalistyczny, nieprawidłowy zapis EEG, niestabilność emocjonalna, nietolerancja laktozy, objaw neurologiczny, psychiatra dzieci i młodzieży, rozproszenie uwagi, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, terapia behawioralna, terapia poznawczo-behawioralna, upośledzenie funkcjonowania, zaburzenie skupiania uwagi, zaburzenie zdolności uczenia się, zespół nadpobudliwości psychoruchowej z deficytem uwagi - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Atenza 36 mg
Produkt leczniczy Atenza, zawierający metylofenidat chlorowodorek w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu (dawki 18 mg, 27 mg, 36 mg, 45 mg, 54 mg), jest wskazany do leczenia zespołu nadpobudliwości psychoruchowej z deficytem uwagi (ADHD) u pacjentów od 6 roku życia, w tym dorosłych, u których inne metody terapeutyczne okazały się niewystarczające. Terapia powinna być prowadzona przez specjalistów z doświadczeniem w leczeniu ADHD (psychiatra dzieci i młodzieży, psychiatra dorosłych, pediatra z doświadczeniem w ADHD) i opierać się na kompleksowej diagnozie zgodnej z kryteriami DSM lub ICD, potwierdzonej przez dodatkową osobę. Diagnostyka ADHD wymaga multidyscyplinarnego podejścia, uwzględniającego ocenę medyczną, psychologiczną, edukacyjną i społeczną, a rozpoznanie nie może bazować wyłącznie na pojedynczych objawach. Charakterystyczne objawy u dzieci to zaburzenia uwagi, emocjonalne, behawioralne oraz neurologiczne, natomiast u dorosłych dominują zaburzenia koncentracji, niepokój wewnętrzny i niecierpliwość, z osłabieniem nadpobudliwości psychoruchowej.
ADHD, Atenza, etiologia ADHD, farmakoterapia, impulsywność, kryteria DSM, lek stymulujący, metylofenidat, metylofenidat chlorowodorek, nadaktywność, nadpobudliwość psychoruchowa, niepokój ruchowy, nieprawidłowy zapis EEG, niestabilność emocjonalna, psychiatra dzieci i młodzieży, psychiatra osób dorosłych, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, terapia behawioralna, terapia poznawcza, wytyczne ICD, zaburzenie behawioralne, zaburzenie emocjonalne, zaburzenie koncentracji, zaburzenie neurologiczne, zaburzenie uwagi, zespół nadpobudliwości psychoruchowej z deficytem uwagi - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Concerta 18 mg
Leczenie ADHD za pomocą metylofenidatu w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu Concerta powinno być inicjowane i monitorowane przez specjalistów z doświadczeniem w terapii ADHD, takich jak pediatrzy, psychiatrzy dzieci i młodzieży lub psychiatrzy dorosłych. Przed rozpoczęciem terapii konieczna jest szczegółowa ocena pacjenta, obejmująca badanie układu sercowo-naczyniowego (pomiar ciśnienia tętniczego i częstości akcji serca), analizę stosowanych leków, historię chorób fizycznych i psychicznych oraz dane rodzinne dotyczące nagłej śmierci sercowej. U dorosłych wskazana jest konsultacja kardiologiczna, jeśli wymaga tego lokalne zalecenie. Monitorowanie podczas leczenia obejmuje regularne pomiary parametrów sercowo-naczyniowych (co najmniej co 6 miesięcy), kontrolę rozwoju fizycznego u dzieci (wzrost, masa ciała, apetyt) oraz ocenę stanu psychicznego pacjenta. Dawkowanie rozpoczyna się od 18 mg raz na dobę, z możliwością stopniowego zwiększania dawki o 18 mg co około tydzień, maksymalnie do 54 mg/dobę u dzieci i 72 mg/dobę u dorosłych.
ADHD, akcja serca, ciśnienie tętnicze, Concerta, długotrwałe stosowanie leku, konsultacja kardiologiczna, lek pobudzający, metylofenidat chlorowodorek, metylofenidat o przedłużonym uwalnianiu, nadużywanie metylofenidatu, nagła śmierć sercowa, niewłaściwe stosowanie leku, parametry sercowo-naczyniowe, pediatra, przeciwwskazania sercowo-naczyniowe, psychiatra dorosłych, psychiatra dzieci i młodzieży, układ sercowo-naczyniowy, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia psychiczne - Leksykon leków
Przedawkowanie – Symkinet MR 20 mg
Przedawkowanie metylofenidatu chlorowodorku, substancji czynnej leku Symkinet MR, stanowi poważne zagrożenie ze względu na jego farmakodynamikę i specyfikę formulacji o zmodyfikowanym uwalnianiu. Objawy toksyczne obejmują nadmierne pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego (OUN) i układu współczulnego, manifestujące się drżeniami, drgawkami, śpiączką, pobudzeniem psychicznym, euforią, splątaniem, tachykardią, nadciśnieniem tętniczym oraz objawami ogólnoustrojowymi jak wymioty, gorączka i rabdomioliza. Dawki leku dostępne w kapsułkach to 10 mg, 20 mg, 30 mg i 40 mg, a powolne uwalnianie metylofenidatu może powodować przedłużone i opóźnione wystąpienie objawów zatrucia, co wymaga długotrwałej hospitalizacji i monitorowania pacjenta.
benzodiazepina, dekontaminacja przewodu pokarmowego, dializa otrzewnowa, dopamina, drgawki, drżenia mięśniowe, formulacja o zmodyfikowanym uwalnianiu, hemodializa pozaustrojowa, intoksykacja, kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, kołatanie serca, majaczenie, metylofenidat chlorowodorek, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, noradrenalina, objawy sercowo-naczyniowe, omamy, ośrodkowy układ nerwowy, ostra niewydolność nerek, ostry zespół wieńcowy, płukanie żołądka, przedawkowanie metylofenidatu, rabdomioliza, śpiączka, stymulant OUN, substancja czynna, tachykardia, udar mózgu, układ współczulny, węgiel aktywny, zaburzenia neurologiczne, zaburzenia rytmu serca - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Medikinet 10 mg 10 mg
Metylofenidat chlorowodorku w postaci tabletek Medikinet jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub laktozę (zawartość laktozy: 42,28 mg w 5 mg, 40,85 mg w 10 mg, 38,48 mg w 20 mg tabletce). Lek nie powinien być stosowany u osób z jaskrą, guzami chromochłonnymi, nadczynnością tarczycy, a także podczas terapii nieselektywnymi i nieodwracalnymi inhibitorami MAO oraz przez minimum 14 dni po ich odstawieniu ze względu na ryzyko przełomu nadciśnieniowego. Przeciwwskazania obejmują również ciężkie zaburzenia psychiczne, takie jak ciężka depresja, jadłowstręt psychiczny, skłonności samobójcze, psychozy, mania, schizofrenia, zaburzenia osobowości typu borderline oraz niekontrolowaną chorobę afektywną dwubiegunową typu I.
Ze względu na działanie stymulujące, metylofenidat jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi schorzeniami układu sercowo-naczyniowego, w tym ciężkim nadciśnieniem tętniczym, niewydolnością serca, chorobą niedokrwienną serca, kardiomiopatiami, przebytym zawałem mięśnia sercowego, zaburzeniami rytmu serca oraz kanałopatiami. Ponadto, nie powinien być stosowany u osób z zaburzeniami naczyń mózgowych, tętniakiem mózgu, zapaleniem naczyń czy po przebytym udarze mózgu. Przed przepisaniem leku konieczne jest szczegółowe badanie i wywiad, zwłaszcza w kierunku chorób przewlekłych, zaburzeń psychicznych w rodzinie oraz ocena układu krążenia. Lekarz powinien zachować ostrożność u pacjentów z łagodniejszymi chorobami sercowo-naczyniowymi, padaczką, chorobami wątroby oraz nietolerancją laktozy.
anomalia naczyniowa, choroba afektywna dwubiegunowa, choroba niedokrwienna serca, ciężka depresja, dysfagia, guz chromochłonny, inhibitor monoaminooksydazy, jadłowstręt psychiczny, jaskra, kanałopatia, kardiomiopatia, mania, metylofenidat chlorowodorek, nadciśnienie tętnicze, nadczynność tarczycy, nadwrażliwość na metylofenidat, niewydolność serca, objawy psychotyczne, osobowość chwiejna emocjonalnie, padaczka, próg drgawkowy, przełom nadciśnieniowy, schizofrenia, tętniak mózgu, tyreotoksykoza, udar mózgu, wrodzona wada serca, zaburzenie anorektyczne, zaburzenie naczyń mózgowych, zaburzenie nastroju, zaburzenie psychopatyczne, zaburzenie rytmu serca, zapalenie naczyń, zarostowa choroba tętnic, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Symkinet MR 20 mg
Stosowanie metylofenidatu chlorowodorku (Symkinet MR) u kobiet w ciąży wiąże się z niewielkim, ale istotnym klinicznie wzrostem ryzyka wad rozwojowych serca u płodu, ze skorygowanym ryzykiem względnym 1,3 (95% CI: 1,0-1,6), co przekłada się na 3 dodatkowe przypadki na 1000 ekspozycji w I trymestrze. Dane z dużego badania kohortowego (ok. 3400 kobiet) nie wykazały ogólnego wzrostu wad wrodzonych, jednak opisano przypadki toksyczności krążeniowo-oddechowej u noworodków, w tym tachykardii i zespołu niewydolności oddechowej. Badania na modelach zwierzęcych potwierdziły szkodliwy wpływ metylofenidatu na reprodukcję jedynie przy dawkach toksycznych dla matki. W związku z tym lek nie jest zalecany w ciąży, chyba że korzyści przewyższają potencjalne ryzyko, co wymaga indywidualnej oceny i szczegółowej konsultacji z pacjentką.
badanie kohortowe, kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, karmienie piersią, metylofenidat chlorowodorek, pierwszy trymestr ciąży, przenikanie do mleka, ryzyko względne, spadek masy ciała, Symkinet MR, tachykardia płodu, toksyczność krążeniowo-oddechowa, toksyczność matczyna, wada rozwojowa serca, wada wrodzona, wiek reprodukcyjny, wpływ na płodność, zespół niewydolności oddechowej - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Concerta 36 mg
Metylofenidat chlorowodorek, stosowany w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu (dawki 18 mg i 36 mg), wymaga szczególnej ostrożności u kobiet w wieku rozrodczym, zwłaszcza planujących ciążę, ciężarnych oraz karmiących piersią. Dane z dużego badania kohortowego obejmującego około 3400 kobiet eksponowanych na lek w I trymestrze nie wykazały ogólnego wzrostu ryzyka wad wrodzonych, jednak odnotowano niewielkie zwiększenie ryzyka wad rozwojowych serca (skorygowane ryzyko względne 1,3; 95% CI: 1,0-1,6), co przekłada się na 3 dodatkowe przypadki na 1000 kobiet. Ponadto, opisano sporadyczne przypadki toksyczności krążeniowo-oddechowej u noworodków, w tym tachykardię płodu i zespół niewydolności oddechowej. Metylofenidat nie jest zalecany w ciąży, chyba że korzyści z kontynuacji terapii przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu, co wymaga indywidualnej oceny klinicznej. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję jedynie przy dawkach toksycznych dla matki.
badanie kohortowe, badanie niekliniczne, dawka toksyczna, metylofenidat chlorowodorek, mleko kobiece, pierwszy trymestr ciąży, przenikanie leku do pokarmu, ryzyko względne, stężenie metylofenidatu, stosunek korzyści do ryzyka, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, tachykardia płodu, toksyczność krążeniowo-oddechowa, utrata masy ciała, wada rozwojowa serca, wada wrodzona, zespół niewydolności oddechowej - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Atenza 54 mg
Metylofenidat zawarty w produkcie leczniczym Atenza, dostępny w dawkach 18-54 mg w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, może istotnie wpływać na zdolności psychomotoryczne pacjenta, co ma bezpośrednie implikacje dla bezpieczeństwa prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn wymagających koncentracji. Do najważniejszych działań niepożądanych wpływających na te zdolności należą zawroty głowy, senność oraz zaburzenia widzenia, takie jak zaburzenia akomodacji, podwójne widzenie i niewyraźne widzenie. Objawy te mogą powodować zaburzenia równowagi, koordynacji ruchowej oraz percepcji wzrokowej, co szczególnie istotne jest przy dawkach od 18 do 54 mg metylofenidatu chlorowodorku. Lekarze powinni szczegółowo informować pacjentów o ryzyku związanym z prowadzeniem pojazdów i obsługą maszyn podczas terapii, a także zalecać powstrzymanie się od tych czynności do czasu indywidualnej oceny wpływu leku na organizm.
Atenza, dezorientacja przestrzenna, działanie niepożądane, funkcja poznawcza, koordynacja ruchowa, metylofenidat, metylofenidat chlorowodorek, niewyraźne widzenie, percepcja wzrokowa, podwójne widzenie, senność, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wrażliwość indywidualna, zaburzenie akomodacji, zaburzenie widzenia, zawroty głowy, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Atenza 54 mg
Lek Atenza zawiera metylofenidat chlorowodorek w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu dostępnych w dawkach 18 mg, 27 mg, 36 mg, 45 mg oraz 54 mg i jest wskazany do leczenia zespołu nadpobudliwości psychoruchowej z deficytem uwagi (ADHD) u dzieci od 6. roku życia oraz dorosłych. Terapia powinna być prowadzona pod nadzorem specjalisty z doświadczeniem w leczeniu ADHD, a diagnoza musi być oparta na aktualnych kryteriach DSM lub ICD, obejmować kompleksowy wywiad, potwierdzenie rozpoznania przez drugiego specjalistę oraz wielowymiarowe podejście diagnostyczne. Leczenie farmakologiczne jest elementem kompleksowego programu terapeutycznego, który obejmuje również interwencje psychologiczne, edukacyjne i wsparcie społeczne, i jest zalecane w przypadku nieskuteczności innych metod, zwłaszcza u dzieci z umiarkowanymi lub ciężkimi objawami ADHD oraz u dorosłych z potwierdzonym występowaniem objawów od dzieciństwa i upośledzeniem funkcjonowania w co najmniej dwóch obszarach życia (społecznym, akademickim lub zawodowym).
ADHD, brak koncentracji, deficyt uwagi, farmakoterapia, kompleksowy program terapeutyczny, kryteria DSM, lek stymulujący, metylofenidat, metylofenidat chlorowodorek, nadpobudliwość psychoruchowa, niestabilność emocjonalna, psychiatra dzieci i młodzieży, psychiatra osób dorosłych, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, upośledzenie funkcjonowania, wytyczne ICD, zaburzenia koncentracji, zapis EEG, zespół nadpobudliwości psychoruchowej z deficytem uwagi - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Atenza
Produkt leczniczy Atenza, zawierający metylofenidat chlorowodorek, jest wskazany do leczenia zespołu ADHD u dzieci i młodzieży w wieku 6-18 lat, po dokładnej ocenie nasilenia i przewlekłości objawów. Nie jest zalecany u dzieci poniżej 6 lat oraz u osób w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności. Długotrwałe stosowanie metylofenidatu powyżej 12 miesięcy wymaga szczegółowego monitorowania stanu zdrowia pacjenta, w tym parametrów układu sercowo-naczyniowego, rozwoju, masy ciała, apetytu oraz występowania zaburzeń psychicznych. Leczenie nie powinno być bezterminowe, a u dzieci i młodzieży zaleca się przerwanie terapii podczas lub po okresie dojrzewania.
brak spontaniczności, depresja, długookresowa terapia, drażliwość, laktoza jednowodna, mania, metylofenidat chlorowodorek, perseweracja, pobudzenie psychoruchowe, psychoza, tabletka powlekana, tik, tik ruchowy, tik wokalny, układ sercowo-naczyniowy, urojenie, zaburzenie łaknienia, zaburzenie lękowe, zaburzenie psychiczne, zachowanie agresywne, zespół ADHD - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Symkinet MR 30 mg
Metylofenidat, stosowany w preparacie Symkinet MR w dawkach 10, 20, 30 i 40 mg, może wywierać umiarkowany wpływ na zdolności psychomotoryczne, co przekłada się na ograniczenia w prowadzeniu pojazdów mechanicznych oraz obsłudze maszyn. Do najważniejszych działań niepożądanych wpływających na bezpieczeństwo należą zawroty głowy, senność oraz zaburzenia widzenia, takie jak zaburzenia akomodacji, diplopia i niewyraźne widzenie. Ze względu na zmodyfikowany profil uwalniania substancji czynnej, preparaty o przedłużonym uwalnianiu mogą wykazywać odmienny profil działań niepożądanych w porównaniu do form o natychmiastowym uwalnianiu, co wymaga indywidualnej oceny ryzyka u pacjenta.
diplopia, działanie niepożądane, funkcja psychomotoryczna, grupa ryzyka, kierowca zawodowy, kinetyka uwalniania substancji czynnej, metylofenidat chlorowodorek, niewyraźne widzenie, preparat o natychmiastowym uwalnianiu, preparat o zmodyfikowanym uwalnianiu, senność, Symkinet MR, wpływ umiarkowany, zaburzenia akomodacji oka, zaburzenia widzenia, zawroty głowy, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Symkinet MR 30 mg
Metylofenidat chlorowodorek, substancja czynna leku Symkinet MR (kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu), posiada liczne przeciwwskazania, które należy uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Bezwzględne przeciwwskazania obejmują nadwrażliwość na substancję czynną lub składniki pomocnicze (w tym sacharozę w dawkach od 59,7 mg do 238,9 mg w zależności od dawki kapsułki), jaskrę, guz chromochłonny nadnerczy, nadczynność tarczycy, a także stosowanie nieselektywnych i nieodwracalnych inhibitorów MAO w ciągu ostatnich 14 dni. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami psychiatrycznymi, takimi jak ciężka depresja, jadłowstręt psychiczny, skłonności samobójcze, psychozy, ciężkie zaburzenia nastroju, mania, schizofrenia oraz zaburzenia osobowości typu borderline, ze względu na ryzyko nasilenia objawów i powikłań. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z ciężką i epizodyczną chorobą afektywną dwubiegunową typu I, która nie jest skutecznie kontrolowana, ze względu na ryzyko indukcji epizodu maniakalnego.
anomalia naczyniowa, choroba afektywna dwubiegunowa typu I, choroba niedokrwienna serca, ciężka depresja, ciężkie nadciśnienie tętnicze, ciśnienie wewnątrzgałkowe, guz chromochłonny nadnerczy, inhibitor MAO, inhibitor monoaminooksydazy, jadłowstręt psychiczny, jaskra, kanałopatia, kapsułka o zmodyfikowanym uwalnianiu, kardiomiopatia, metylofenidat, metylofenidat chlorowodorek, nadczynność tarczycy, niedobór sacharazy-izomaltazy, nietolerancja fruktozy, niewydolność serca, objawy psychotyczne, osobowość borderline, przełom nadciśnieniowy, sacharoza, schizofrenia, tętniak mózgu, tyreotoksykoza, udar mózgu, wrodzona wada serca, zaburzenia nastroju, zaburzenia psychopatyczne, zaburzenie rytmu serca, zapalenie naczyń, zarostowa choroba tętnic, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Concerta 18 mg
Metylofenidat chlorowodorek, substancja czynna leku Concerta (tabletki o przedłużonym uwalnianiu 18 mg i 36 mg), jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym laktozę (6,5 mg w tabletce 18 mg i 16,7 mg w tabletce 36 mg). Bezwzględne przeciwwskazania obejmują jaskrę, guza chromochłonnego nadnerczy, nadczynność tarczycy, stosowanie nieselektywnych i nieodwracalnych inhibitorów MAO (oraz w ciągu 14 dni od ich odstawienia), a także ciężkie zaburzenia psychiatryczne (np. ciężka depresja, psychozy, schizofrenia, ciężka choroba afektywna dwubiegunowa). Ponadto, lek jest przeciwwskazany u pacjentów z poważnymi zaburzeniami układu sercowo-naczyniowego, takimi jak ciężkie nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, choroba niedokrwienna serca, kardiomiopatie, zawał mięśnia sercowego w wywiadzie, zaburzenia rytmu serca oraz u osób z wcześniejszymi chorobami naczyń mózgowych, tętniakami mózgu i po udarze mózgu.
anoreksja, choroba afektywna dwubiegunowa, choroba niedokrwienna serca, ciężka depresja, ciśnienie wewnątrzgałkowe, guz chromochłonny nadnerczy, inhibitor monoaminooksydazy, jaskra, kanałopatia, kardiomiopatia, katecholaminy, łagodne nadciśnienie tętnicze, mania, metylofenidat chlorowodorek, nadciśnienie tętnicze, nadczynność tarczycy, nadwrażliwość na metylofenidat, nietolerancja laktozy, niewydolność serca, objaw psychotyczny, osobowość borderline, przełom nadciśnieniowy, schizofrenia, selektywny inhibitor MAO, skłonność samobójcza, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tętniak mózgu, tyreotoksykoza, udar mózgu, wrodzona wada serca, zaburzenie czynności tarczycy, zaburzenie naczyń mózgowych, zaburzenie nastroju, zaburzenie odżywiania, zaburzenie rytmu serca, zapalenie naczyń, zarostowa choroba tętnic, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Działania niepożądane – Concerta 18 mg
Metylofenidat chlorowodorek, substancja czynna leku Concerta, wiąże się z szerokim spektrum działań niepożądanych o różnej częstości i nasileniu, potwierdzonych badaniami klinicznymi oraz zgłoszeniami po wprowadzeniu do obrotu. Najczęściej obserwowane działania niepożądane dotyczą układu nerwowego i psychiki, w tym bezsenność, nerwowość i ból głowy (≥1/10), a także labilność emocjonalna, agresja, pobudzenie, lęk, depresja, drażliwość i tiki (≥1/100 do <1/10). Metylofenidat może powodować istotne zmiany hemodynamiczne, takie jak wzrost ciśnienia tętniczego i częstości akcji serca (≥1/10), a w rzadkich przypadkach zgłaszano nagłą śmierć sercową (<1/10 000). U dzieci długotrwałe stosowanie leku może prowadzić do opóźnienia wzrastania i umiarkowanego zmniejszenia przyrostu masy ciała (≥1/10), co wymaga regularnej kontroli antropometrycznej. Ponadto, częstość występowania zaburzeń hematologicznych, takich jak niedokrwistość, leukopenia, trombocytopenia i plamica małopłytkowa, wynosi ≥1/100 do <1/10, a reakcje nadwrażliwości pojawiają się niezbyt często (≥1/1000 do <1/100).
agresja, bezsenność, ból głowy, ból głowy napięciowy, bruksizm, ciśnienie tętnicze krwi, częstomocz, depresja, drażliwość, drgawka, dysfemia, dyskineza, działanie niepożądane, ginekomastia, hiperaktywność psychoruchowa, jadłowstręt, jąkanie, krwiomocz, krwotok mózgowy, labilność emocjonalna, lęk, leukopenia, mania, metylofenidat chlorowodorek, myśl samobójcza, nagła śmierć sercowa, nerwowość, niedokrwienne zaburzenie neurologiczne, niedokrwistość, nietrzymanie moczu, obrzęk naczynioruchowy, opóźnienie wzrastania, pancytopenia, parestezja, plamica małopłytkowa, pobudzenie, pokrzywka, priapizm, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, ruch choreoatetotyczny, stan maniakalny, substancja czynna, tik, trombocytopenia, zaburzenie erekcji, zaburzenie funkcji seksualnej, zaburzenie libido, zaburzenie naczyniowo-mózgowe, zaburzenie układu krwiotwórczego, zakażenie górnych dróg oddechowych, zapalenie jamy nosowo-gardłowej, złośliwy zespół neuroleptyczny - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Concerta 36 mg
Lek Concerta, zawierający metylofenidat chlorowodorek w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (18 mg, 36 mg), posiada liczne przeciwwskazania, które należy uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na substancję czynną lub substancje pomocnicze, w tym laktozę (6,5 mg w tabletce 18 mg, 16,7 mg w tabletce 36 mg). Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z jaskrą, guzem chromochłonnym nadnerczy, nadczynnością tarczycy, a także podczas stosowania nieselektywnych i nieodwracalnych inhibitorów MAO lub w ciągu 14 dni od ich odstawienia ze względu na ryzyko przełomu nadciśnieniowego. Ponadto, Concerta nie powinna być stosowana u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami psychicznymi, takimi jak ciężka depresja, anoreksja, skłonności samobójcze, objawy psychotyczne, mania, schizofrenia, zaburzenia osobowości typu borderline oraz niekontrolowana choroba afektywna dwubiegunowa typu I, ze względu na ryzyko nasilenia objawów lub destabilizacji stanu klinicznego.
anoreksja, choroba afektywna dwubiegunowa, choroba niedokrwienna serca, ciężka depresja, ciśnienie wewnątrzczaszkowe, ciśnienie wewnątrzgałkowe, epizod maniakalny, guz chromochłonny nadnerczy, incydent naczyniowy, inhibitor MAO, inhibitor monoaminooksydazy, jaskra, kanałopatia, kardiomiopatia, mania, metylofenidat chlorowodorek, nadciśnienie tętnicze, nadczynność tarczycy, nadwrażliwość na metylofenidat, nietolerancja laktozy, niewydolność serca, objaw psychotyczny, osobowość borderline, ośrodkowy układ nerwowy, pheochromocytoma, przełom nadciśnieniowy, schizofrenia, skłonność samobójcza, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tętniak mózgu, tyreotoksykoza, udar mózgu, wrodzona wada serca, wydzielanie katecholamin, zaburzenie naczyń mózgowych, zaburzenie nastroju, zaburzenie odżywiania, zaburzenie psychopatyczne, zaburzenie rytmu serca, zapalenie naczyń, zarostowa choroba tętnic, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Atenza 18 mg
Metylofenidat chlorowodorek w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu (Atenza) charakteryzuje się farmakokinetyką umożliwiającą dawkowanie raz na dobę. Po podaniu doustnym u dorosłych maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi średnio 3,7 ± 1,0 ng/ml i osiągane jest po 6,8 ± 1,8 godzinach (Tmax). Pole pod krzywą stężenia względem czasu (AUCinf) wynosi 41,8 ± 13,9 ng·h/ml, a okres półtrwania (t1/2) około 3,5 ± 0,4 godziny. System przedłużonego uwalniania zapewnia stabilne stężenia leku, minimalizując wahania charakterystyczne dla form o natychmiastowym uwalnianiu stosowanych trzykrotnie na dobę. Metabolizm leku przebiega głównie przez deestryfikację do nieaktywnych farmakologicznie metabolitów, głównie kwasu alfa-fenylopiperydynooctowego (PPA), który stanowi 60-90% wydalanych metabolitów. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (około 90% dawki w moczu), z minimalnym wydalaniem leku w formie niezmienionej (<1%).
AUCINF, biotransformacja, Cmax, deestryfikacja, eliminacja leku, faza eliminacji, kwas alfa-fenylopiperydynooctowy, metylofenidat chlorowodorek, na czczo, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, posiłek wysokotłuszczowy, PPA, preparat o natychmiastowym uwalnianiu, przewód pokarmowy, stężenie leku, stężenie metylofenidatu w osoczu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, Tmax, właściwości farmakodynamiczne, właściwości farmakokinetyczne, znakowanie radioizotopowe - Leksykon leków
Przedawkowanie – Symkinet MR 10 mg
Przedawkowanie metylofenidatu chlorowodorku, zwłaszcza w formie o zmodyfikowanym uwalnianiu, jak Symkinet MR (dawki 10 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg odpowiadające 8,65 mg, 17,3 mg, 25,95 mg i 34,6 mg czystej substancji), stanowi poważne zagrożenie kliniczne. Toksyczność wynika z nadmiernej stymulacji ośrodkowego układu nerwowego i układu współczulnego, manifestującej się objawami neurologicznymi (pobudzenie psychoruchowe, drżenia, drgawki, splątanie, omamy, majaczenie) oraz sercowo-naczyniowymi (tachykardia >100/min, arytmie, nadciśnienie tętnicze). Dodatkowo obserwuje się objawy ze strony układu autonomicznego (pocenie, mydriaza, hipertermia), pokarmowego (wymioty) i mięśniowego (drżenia, rabdomioliza). Ze względu na przedłużone uwalnianie substancji czynnej z preparatu MR, objawy mogą rozwijać się wolniej i utrzymywać dłużej, co wymaga wydłużonej obserwacji pacjenta oraz monitorowania funkcji życiowych i neurologicznych.
dekontaminacja przewodu pokarmowego, dializa otrzewnowa, drgawki, drżenie, euforia, hemodializa pozaustrojowa, hipertermia, kołatanie serca, majaczenie, metylofenidat chlorowodorek, mydriaza, nadciśnienie tętnicze, nadpobudliwość psychoruchowa, omamy, ośrodkowy układ nerwowy, płukanie żołądka, pobudzenie psychoruchowe, przedawkowanie metylofenidatu, rabdomioliza, splątanie, tachykardia, układ współczulny, węgiel aktywowany, wzmożone odruchy, zaburzenia rytmu serca, zmodyfikowane uwalnianie