sympatykomimetyk o działaniu ośrodkowym
Sympatykomimetyki o działaniu ośrodkowym to grupa leków, które stymulują receptory adrenergiczne w ośrodkowym układzie nerwowym, naśladując działanie neuroprzekaźników takich jak adrenalina i noradrenalina. W przeciwieństwie do klasycznych sympatykomimetyków działających obwodowo, te substancje wywierają swój efekt głównie poprzez aktywację receptorów alfa-2 adrenergicznych w strukturach mózgu.
Do najczęściej stosowanych sympatykomimetyków o działaniu ośrodkowym należą klonidyna, metylodopa oraz guanfacyna. Ich działanie prowadzi do zmniejszenia aktywności układu współczulnego, co skutkuje obniżeniem ciśnienia tętniczego, zwolnieniem akcji serca oraz zmniejszeniem oporu obwodowego. Efekt hipotensyjny wynika z hamowania uwalniania noradrenaliny z zakończeń nerwowych oraz zmniejszenia aktywności ośrodków naczynioruchowych w pniu mózgu.
W praktyce klinicznej sympatykomimetyki o działaniu ośrodkowym znajdują zastosowanie w leczeniu nadciśnienia tętniczego (szczególnie opornego), zespołu odstawienia opioidów i alkoholu, oraz w terapii zespołu nadpobudliwości psychoruchowej z deficytem uwagi (ADHD). Ich skuteczność jest dobrze udokumentowana, jednak stosowanie może być ograniczone ze względu na profil działań niepożądanych, obejmujący senność, suchość w ustach, zawroty głowy oraz efekt odbicia po nagłym odstawieniu.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Medikinet CR 20 mg 20 mg
Medikinet CR, będący lekiem z grupy psychoanaleptyków i sympatykomimetyków o działaniu ośrodkowym (kod ATC: N06BA04), wykazuje łagodne pobudzające działanie na OUN, głównie poprzez blokadę zwrotnego wychwytu norepinefryny i dopaminy oraz zwiększenie ich uwalniania. Preparat jest mieszaniną enancjomerów d- i l-treo metylofenidatu, z przewagą aktywności farmakologicznej enancjomeru d-. W badaniach klinicznych EMMA (n=363, 24 tygodnie, dawka 10-60 mg/dobę, średnio 0,55 mg/kg m.c.) i QUMEA (n=162, 20 tygodni, dawka 20-120 mg/dobę, średnio 0,9 mg/kg m.c.) wykazano istotne zmniejszenie punktacji w kwestionariuszu WRI (odpowiednio -18,88 vs -13,99 i -13,2 vs -6,2 dla placebo), z wielkością efektu 0,39 i 0,54 oraz wyższym odsetkiem odpowiedzi na leczenie (53% vs 37% i 49% vs 18%). W badaniu EMMA zaobserwowano różnice w odpowiedzi na leczenie zależne od płci, gdzie u mężczyzn skuteczność była widoczna przy dawkach >0,7 mg/kg, a u kobiet już przy dawkach <0,7 mg/kg.
ADHD, analiza wariancji ANOVA, badanie kontrolowane placebo, efekt terapeutyczny, enancjomer, lek nootropowy, lek psychopobudzający, metylofenidat chlorowodorek, mieszanina racemiczna, monoamina, ośrodkowy układ nerwowy, podwójna ślepa próba, prowadzenie kliniczne, przedział ufności, psychoterapia poznawczo-behawioralna, randomizowane badanie kliniczne, skala CAARS-O:L, sympatykomimetyk o działaniu ośrodkowym, WRAADS, wychwyt dopaminy, wychwyt zwrotny norepinefryny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Elvanse 50 mg
Elvanse, zawierający lisdeksamfetaminę dimezylan, jest sympatykomimetykiem o działaniu ośrodkowym, stosowanym w leczeniu ADHD u dzieci, młodzieży i dorosłych. Substancja ta jest prolekiem, który po doustnym podaniu ulega hydrolizie w erytrocytach do aktywnej deksamfetaminy, odpowiedzialnej za efekt terapeutyczny. Mechanizm działania obejmuje blokadę wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy oraz zwiększenie ich wydzielania w przestrzeni synaptycznej. Preparat dostępny jest w kapsułkach o dawkach 20, 30, 40, 50, 60 i 70 mg, odpowiadających ekwiwalentom deksamfetaminy odpowiednio 5,9 mg do 20,8 mg. Dawkowanie polega na jednokrotnym podaniu rano, a działanie utrzymuje się przez 13 godzin u pacjentów pediatrycznych i 14 godzin u dorosłych.
badanie in vitro, biotransformacja, deksamfetamina, dopamina, działanie pobudzające, erytrocyt, kapsułka twarda, lisdeksamfetaminy dimezylan, monoamina, niekatecholaminowa amina sympatykomimetyczna, noradrenalina, ośrodkowy układ nerwowy, prolek, przestrzeń postsynaptyczna, przestrzeń presynaptyczna, Skala nasilenia objawów ADHD, skala ogólnej oceny poprawy klinicznej, sympatykomimetyk o działaniu ośrodkowym, wychwyt zwrotny noradrenaliny, zespół nadpobudliwości psychoruchowej z deficytem uwagi - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Medikinet CR 5 mg 5 mg
Medikinet CR, zawierający chlorowodorek metylofenidatu, jest sympatykomimetykiem o działaniu ośrodkowym, stosowanym w leczeniu ADHD u dorosłych i dzieci. Mechanizm działania polega na hamowaniu zwrotnego wychwytu norepinefryny i dopaminy oraz zwiększeniu uwalniania monoamin, co prowadzi do pobudzenia kory mózgowej i układu siatkowatego. W badaniach klinicznych EMMA (363 pacjentów, 24 tygodnie) i QUMEA (162 pacjentów, 20 tygodni) wykazano istotne statystycznie zmniejszenie objawów ADHD mierzone skalą WRI, z efektami odpowiednio: -18,88 (p=0,002) i -13,2 (p=0,0001) w grupach leczonych Medikinet CR, w porównaniu do placebo (-13,99 i -6,2). Dawkowanie było indywidualnie dostosowywane, z przeciętnymi dawkami 0,55 mg/kg (EMMA) i 0,9 mg/kg (QUMEA), przy czym wyższe dawki korelowały z większą skutecznością. W badaniu EMMA zaobserwowano różnice płciowe w odpowiedzi na leczenie: u mężczyzn skuteczność występowała przy dawkach >0,7 mg/kg, a u kobiet już przy dawkach <0,3 mg/kg.
ADHD, aktywność motoryczna, analiza wariancji ANOVA, chlorowodorek metylofenidatu, ekstrapolacja ostatniej obserwacji, enancjomer, kora mózgowa, lek nootropowy, lek psychopobudzający, metylofenidat, mieszanina racemiczna, neuron presynaptyczny, ośrodkowy układ nerwowy, przestrzeń pozaneuronalna, psychoanaleptyk, psychoterapia poznawczo-behawioralna, skala CAARS-O:L, skala WRI, sympatykomimetyk o działaniu ośrodkowym, układ siatkowaty, uwalnianie monoamin, WRAADS, wychwyt dopaminy, wychwyt norepinefryny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Elvanse 30 mg
Elvanse to sympatykomimetyk o działaniu ośrodkowym, zawierający lisdeksamfetaminę dimezylan – prolek, który po doustnym podaniu ulega szybkiemu wchłanianiu i hydrolizie w erytrocytach do aktywnej deksamfetaminy. Mechanizm działania polega na blokadzie wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy oraz zwiększeniu ich uwalniania w przestrzeni synaptycznej, co skutkuje pobudzeniem ośrodkowego układu nerwowego. Skuteczność leku w leczeniu ADHD została potwierdzona w licznych badaniach klinicznych u dzieci (6-12 lat), młodzieży (13-17 lat) oraz dorosłych, z dawkowaniem raz na dobę rano. Efekt terapeutyczny utrzymuje się przez około 13 godzin u dzieci i 14 godzin u dorosłych. W badaniu fazy III SPD489325, obejmującym 336 pacjentów w wieku 6-17 lat, lisdeksamfetamina dimezylan wykazała istotne statystycznie zmniejszenie nasilenia objawów ADHD o średnio 18,6 punktu w skali ADHD-RS-IV (p<0,001) w porównaniu z placebo oraz wyższy odsetek pacjentów spełniających kryteria odpowiedzi klinicznej (≥30% redukcji wyniku ADHD-RS-IV i CGI-I 1 lub 2).
ADHD-RS-IV, amina sympatykomimetyczna, CGI-I, dawkowanie dobowe, deksamfetamina, dopamina, efekt kliniczny, erytrocyt, hydroliza deksamfetaminy, komparator aktywny, lisdeksamfetaminy dimezylan, monoamina, noradrenalina, ośrodkowy układ nerwowy, podwójna ślepa próba, prolek, przestrzeń postsynaptyczna, przestrzeń presynaptyczna, Skala nasilenia objawów ADHD, skala ogólnej oceny poprawy klinicznej, sympatykomimetyk o działaniu ośrodkowym, wychwyt zwrotny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Elvanse 20 mg
Elvanse, zawierający lisdeksamfetaminy dimezylan, jest sympatykomimetykiem o działaniu ośrodkowym, stosowanym w leczeniu ADHD. Lisdeksamfetamina działa jako prolek, który po doustnym podaniu ulega szybkiemu wchłanianiu i hydrolizie głównie w erytrocytach do aktywnej deksamfetaminy. Mechanizm terapeutyczny obejmuje blokadę wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy oraz zwiększenie ich uwalniania w przestrzeni synaptycznej. Działanie kliniczne utrzymuje się przez około 13 godzin u dzieci i 14 godzin u dorosłych. Skuteczność leku potwierdzono w licznych kontrolowanych badaniach klinicznych, obejmujących dzieci, młodzież i dorosłych z ADHD, z dawkowaniem raz na dobę, podawanym rano.
amina sympatykomimetyczna, badanie in vitro, badanie kliniczne kontrolowane, deksamfetamina, dopamina, erytrocyt, lisdeksamfetaminy dimezylan, neurotransmiter, noradrenalina, ośrodkowy układ nerwowy, podwójna ślepa próba, prolek, przestrzeń postsynaptyczna, przestrzeń presynaptyczna, randomizacja, Skala nasilenia objawów ADHD, skala ogólnej oceny poprawy klinicznej, sympatykomimetyk o działaniu ośrodkowym, wychwyt zwrotny, zespół nadpobudliwości psychoruchowej z deficytem uwagi