farmakokinetyka entekawiru

Entekawir to nukleozydowy analog guanozyny stosowany w leczeniu przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B (HBV). Farmakokinetyka entekawiru charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem szczytowego stężenia w osoczu po 0,5-1,5 godziny.

Biodostępność entekawiru wynosi około 100% przy podaniu na czczo, natomiast pokarm zmniejsza ją o około 18-20%. Lek wiąże się z białkami osocza w 13%, a jego objętość dystrybucji przekracza objętość wody ustrojowej, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek.

Entekawir nie jest metabolizowany przez enzymy cytochromu P450, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Jest wydalany głównie przez nerki w postaci niezmienionej (około 62-73% dawki), z okresem półtrwania wynoszącym 128-149 godzin. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek konieczne jest dostosowanie dawki ze względu na znaczne wydłużenie okresu półtrwania leku.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Przedawkowanie – Entecavir Fomed 1 mg

Przedawkowanie entekawiru (Entecavir Fomed 1 mg) wiąże się z potencjalnym ryzykiem toksyczności, jednak dostępne dane kliniczne wskazują na stosunkowo niski profil działań niepożądanych nawet przy dawkach znacznie przekraczających terapeutyczne. Badania na zdrowych ochotnikach wykazały brak niespodziewanych działań niepożądanych przy dawkach do 20 mg/dobę przez 14 dni oraz jednorazowej dawce 40 mg, co stanowi odpowiednio 20- i 40-krotność dawki terapeutycznej. Brak jest natomiast danych dotyczących skutków przyjęcia dawek powyżej 40 mg. W związku z tym, pomimo ograniczonego doświadczenia klinicznego, entekawir cechuje się relatywnie wysokim marginesem bezpieczeństwa.
choroba współistniejąca, dawka entekawiru, dawka terapeutyczna, działanie niepożądane, entekawir, farmakokinetyka entekawiru, funkcja nerek, funkcja wątroby, leczenie wspomagające, margines bezpieczeństwa leku, niewydolność nerek, parametry życiowe, postępowanie diagnostyczno-terapeutyczne, profil bezpieczeństwa, przedawkowanie entekawiru, toksyczność leku
Leksykon leków
Interakcje leku – Entecavir Fomed 1 mg

Entekawir, aktywny składnik produktu Entecavir Fomed, wykazuje niski potencjał interakcji farmakokinetycznych, głównie ze względu na brak metabolizmu przez enzymy cytochromu P450 (CYP450). Jego eliminacja odbywa się przede wszystkim przez nerki, co stwarza ryzyko interakcji z lekami nefrotoksycznymi lub tymi, które konkurują o aktywne wydzielanie kanalikowe, prowadząc do zwiększenia stężenia entekawiru lub innych leków w osoczu. Badania nie wykazały istotnych interakcji z lamiwudyną, dipiwoksylem adefowiru oraz fumaranem dizoproksylu tenofowiru, co wskazuje na niski poziom klinicznej istotności tych połączeń. Jednakże, w przypadku stosowania entekawiru z lekami wpływającymi na funkcję nerek, konieczne jest ścisłe monitorowanie pacjenta oraz ewentualne dostosowanie dawki, zwłaszcza u osób z upośledzoną funkcją nerek.
adefowir, aminoglikozyd, cyklosporyna, cytochrom P450, dehydrogenaza alkoholowa, entekawir, farmakokinetyka entekawiru, hepatotoksyczność, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, lamiwudyna, lek nefrotoksyczny, leki nefrotoksyczne, metabolizm wątrobowy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, takrolimus, tenofowir, wirusowe zapalenie wątroby typu B, wydalanie nerkowe, wydzielanie kanalikowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Entecavir Ranbaxy 0,5 mg

Entekawir, stosowany w terapii przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając Cmax w 0,5-1,5 godziny, z biodostępnością szacowaną na ≥70%. W dawkach od 0,1 do 1 mg obserwuje się proporcjonalny wzrost Cmax i AUC, a stan równowagi dynamicznej osiągany jest po 6-10 dniach z kumulacją około 2-krotną. Podanie leku z posiłkiem wysokotłuszczowym lub lekkim powoduje opóźnienie wchłaniania i zmniejszenie Cmax o 44-46% oraz AUC o 18-20%, co jest klinicznie nieistotne u pacjentów nieleczonych wcześniej analogami nukleozydów, ale może wpływać na skuteczność u pacjentów opornych na lamiwudynę. Entekawir wykazuje szeroką dystrybucję (objętość dystrybucji przekracza całkowitą objętość wody w organizmie), niskie wiązanie z białkami osocza (~13%) oraz ograniczony metabolizm, nie angażując układu CYP450, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z klirensem nerkowym 360-471 ml/min i końcowym okresem półtrwania 128-149 godzin, a efektywny okres półtrwania przy dawkowaniu raz na dobę wynosi około 24 godziny.
analog nukleozydu, AUC, biodostępność leku, biorównoważność, Cmax, cyklosporyna A, cytochrom P450, dializa otrzewnowa, farmakokinetyka entekawiru, farmakokinetyka leku, HBeAg, hemodializa, interakcje metaboliczne, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, lamiwudyna, lek przeciwwirusowy, metabolity leku, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, przesączanie kłębuszkowe, przeszczepienie wątroby, przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu B, stan równowagi dynamicznej, stężenie leku w osoczu, takrolimus, wiązanie z białkami osocza, wydalanie leku, wydzielanie kanalikowe, wysokotłuszczowy posiłek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Entecavir Zentiva 0,5 mg

Entekawir, stosowany w terapii przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w 0,5-1,5 godziny po podaniu doustnym. Biodostępność wynosi co najmniej 70%, a farmakokinetyka jest liniowa w dawkach 0,1-1 mg. Stan równowagi farmakokinetycznej osiągany jest po 6-10 dniach stosowania raz na dobę, z kumulacją około 2-krotną. W stanie równowagi dla dawki 0,5 mg Cmax i Cmin wynoszą odpowiednio 4,2 i 0,3 ng/ml, a dla dawki 1 mg – 8,2 i 0,5 ng/ml. Podanie leku z pokarmem opóźnia wchłanianie o 1-1,5 godziny i zmniejsza Cmax o 44-46% oraz AUC o 18-20%, co jest klinicznie nieistotne u pacjentów nieleczonych wcześniej analogami nukleozydów, ale zaleca się przyjmowanie na czczo u pacjentów opornych na lamiwudynę. Entekawir wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (~13%), minimalny metabolizm (brak interakcji z CYP450) oraz jest eliminowany głównie przez nerki, z klirensem nerkowym 360-471 ml/min, wskazującym na filtrację kłębuszkową i aktywne wydzielanie kanalikowe. Okres półtrwania eliminacji wynosi 128-149 godzin, jednak efektywny okres półtrwania kumulacji to około 24 godziny, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę.
analog nukleozydowy, biodostępność leku, biorównoważność tabletek, cyklosporyna A, cytochrom P450, dializa otrzewnowa, eliminacja leku, farmakokinetyka entekawiru, filtracja kłębuszkowa, glukuronid, HBeAg, interakcja lekowa, klirens entekawiru, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, lamiwudyna, leczenie immunosupresyjne, liniowa farmakokinetyka, metabolit utleniony, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu B, równowaga farmakokinetyczna, stężenie w osoczu, wchłanianie, dystrybucja, metabolizm, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Entecavir Zentiva 1 mg

Entekawir charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w czasie 0,5-1,5 godziny, z biodostępnością szacowaną na co najmniej 70%. W stanie równowagi farmakokinetycznej, po 6-10 dniach dawkowania raz na dobę, obserwuje się około 2-krotną kumulację leku, z wartościami Cmax i Cmin odpowiednio 4,2 i 0,3 ng/ml dla dawki 0,5 mg oraz 8,2 i 0,5 ng/ml dla dawki 1 mg. Podanie entekawiru z posiłkiem, zwłaszcza wysokotłuszczowym (945 kcal, 54,6 g tłuszczu), opóźnia wchłanianie i zmniejsza Cmax o 44-46% oraz AUC o 18-20%, co może mieć znaczenie kliniczne u pacjentów opornych na lamiwudynę. Entekawir wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (~13%) i nie jest metabolizowany przez układ CYP450, co ogranicza ryzyko interakcji lekowych. Lek jest wydalany głównie przez nerki (około 75% dawki w postaci niezmienionej), z klirensem nerkowym 360-471 ml/min i okresem półtrwania 128-149 godzin, przy efektywnym okresie półtrwania około 24 godzin w stanie kumulacji.
analog nukleozydowy, AUC, biodostępność leku, biorównoważność, ciągła ambulatoryjna dializa otrzewnowa, cyklosporyna A, cytochrom P450, dializa otrzewnowa, farmakokinetyka entekawiru, HBeAg, HBV, hemodializa, interakcja lekowa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, lamiwudyna, metabolit utleniony, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia leku, przesączanie kłębuszkowe, przeszczepienie wątroby, przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu B, stan równowagi, stężenie w osoczu, takrolimus, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe
Leksykon substancji czynnych
Entekawir – Interakcje

Entekawir, stosowany w terapii przewlekłego WZW B, jest eliminowany głównie przez nerki, co determinuje jego profil interakcji farmakokinetycznych. Nie wykazuje on wpływu na enzymy cytochromu P450 (CYP450), nie będąc ich substratem, inhibitorem ani induktorem, co minimalizuje ryzyko interakcji z lekami metabolizowanymi przez ten układ. Badania nie wykazały istotnych interakcji farmakokinetycznych entekawiru z lamiwudyną, adefowirem dipiwoksylem ani tenofowirem. Jednakże, ze względu na nerkową eliminację, jednoczesne stosowanie entekawiru z lekami nefrotoksycznymi (np. aminoglikozydy, cyklosporyna, takrolimus), niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ) w dużych dawkach lub lekami konkurującymi o aktywny transport kanalikowy może prowadzić do zwiększenia stężenia entekawiru i/lub tych leków w osoczu, co wymaga ścisłego monitorowania funkcji nerek (kreatynina, eGFR) oraz działań niepożądanych.
adefowir, adefowir dipiwoksyl, adherencja terapeutyczna, aminoglikozydy, cyklosporyna, CYP2E1, cytochrom P450, dehydrogenaza alkoholowa, EGFR, entekawir, farmakokinetyka entekawiru, fumaran dizoproksylu tenofowiru, interakcja farmakokinetyczna, lamiwudyna, leki nefrotoksyczne, niesteroidowe leki przeciwzapalne, nukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, probenecyd, przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu B, takrolimus, tenofowir, transport kanalikowy, wankomycyna, wydalanie nerkowe, wydzielanie kanalikowe, WZW B
Leksykon leków
Interakcje leku – Entekavir Adamed 1 mg

Entekawir, stosowany w leczeniu przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B, jest eliminowany głównie przez nerki, co determinuje jego specyficzny profil interakcji farmakokinetycznych. Leki nefrotoksyczne (np. aminoglikozydy, NLPZ w wysokich dawkach, cisplatyna) oraz substancje konkurujące o aktywne wydzielanie kanalikowe mogą zwiększać stężenie entekawiru w osoczu, co wymaga ścisłego monitorowania funkcji nerek i działań niepożądanych. Badania nie wykazały istotnych interakcji farmakokinetycznych entekawiru z innymi lekami przeciwwirusowymi stosowanymi w HBV, takimi jak lamiwudyna, dipiwoksyl adefowiru czy fumaran dizoproksylu tenofowiru. Ponadto, entekawir nie jest substratem, inhibitorem ani induktorem enzymów cytochromu P450, co minimalizuje ryzyko interakcji z lekami metabolizowanymi przez ten układ enzymatyczny.
aminoglikozyd, charakterystyka produktu leczniczego, cisplatyna, cytochrom P450, czynność nerek, dipiwoksyl adefowiru, droga eliminacji, działanie niepożądane, entekawir, enzym cytochromu P450, farmakokinetyka entekawiru, fumaran dizoproksylu tenofowiru, hepatotoksyczność, interakcja farmakokinetyczna, interakcja z alkoholem, interakcje lekowe, lamiwudyna, lek nefrotoksyczny, lek przeciwwirusowy, mechanizm działania, metabolizm nerkowy, monitorowanie pacjenta, niewydolność nerek, NLPZ, obciążenie wątroby, przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu B, substrat enzymatyczny, terapia skojarzona, transporter nerkowy, wydalanie nerkowe, wydzielanie kanalikowe, zakażenie HBV

farmakokinetyka entekawiru

Powiązane wpisy

Przedawkowanie – Entecavir Fomed 1 mg

Interakcje leku – Entecavir Fomed 1 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Entecavir Ranbaxy 0,5 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Entecavir Zentiva 0,5 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Entecavir Zentiva 1 mg

Entekawir – Interakcje

Interakcje leku – Entekavir Adamed 1 mg