nordazepam
Nordazepam (desmethyldiazepam) to aktywny metabolit kilku benzodiazepin, w tym diazepamu. Należy do grupy benzodiazepin długodziałających, z okresem półtrwania wynoszącym 30-150 godzin. Ze względu na długi czas działania jest rzadziej stosowany jako lek pierwszego wyboru, częściej występuje jako metabolit innych benzodiazepin.
Pod względem farmakologicznym nordazepam wykazuje działanie anksjolityczne, przeciwdrgawkowe, miorelaksacyjne i sedatywne. Mechanizm działania polega na wzmocnieniu hamującego działania kwasu gamma-aminomasłowego (GABA) w ośrodkowym układzie nerwowym poprzez wiązanie z receptorem benzodiazepinowym w kompleksie receptora GABA-A.
W praktyce klinicznej nordazepam może być wykorzystywany w leczeniu stanów lękowych, bezsenności oraz jako lek przeciwdrgawkowy. Ze względu na ryzyko rozwoju tolerancji i uzależnienia, zgodnie z aktualnymi wytycznymi, zaleca się stosowanie benzodiazepin, w tym nordazepamu, przez możliwie najkrótszy okres i w najmniejszej skutecznej dawce.
Powiązane wpisy
-
Leksykon substancji czynnych
Klorazepat, dostępny w preparatach Tranxene jako sól dwupotasowa, charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym obejmującym szybkie przekształcenie w aktywny metabolit desmetylodiazepam, którego maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest około 1 godziny po podaniu doustnym. Po podaniu domięśniowym 50 mg dipotasu klorazepatu stężenia maksymalne leku i metabolitu występują w ciągu 30 minut do 1 godziny, natomiast podanie dożylne skutkuje jeszcze szybszym osiągnięciem tych wartości. Desmetylodiazepam wykazuje szeroką dystrybucję (objętość dystrybucji około 1 l/kg) oraz wysokie (>97%) wiązanie z białkami osocza. Okres półtrwania metabolitu jest znacznie dłuższy niż substancji macierzystej i wynosi od 30 do 150 godzin, co ma istotne znaczenie dla kumulacji i dawkowania. Klorazepat i jego metabolity przenikają przez barierę krew-mózg, łożysko oraz do mleka kobiecego, co wymaga ostrożności w stosowaniu u kobiet w ciąży i karmiących piersią. Nie stwierdzono jednoznacznej korelacji między stężeniem leku w osoczu a efektem terapeutycznym ze względu na intensywny metabolizm i rozwój tolerancji.
bariera krew-mózg, benzodiazepina, dekarboksylacja, desmetylodiazepam, dipotasu klorazepat, farmakokinetyka, frakcja niezwiązana, hydroksylacja, klirens, klorazepat, metabolizm wątrobowy, nordazepam, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksazepam, podanie dożylne, podanie parenteralne, skuteczność terapeutyczna, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stan stacjonarny, stężenie osoczowe, tachyfilaksja, tolerancja lekowa, upośledzona czynność wątroby, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wstrzyknięcie domięśniowe -
Leksykon leków
Diazepam, będący benzodiazepiną o działaniu uspokajającym, charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax około 176 ng/ml) w czasie 30-90 minut. Obecność pokarmu opóźnia i zmniejsza wchłanianie leku, wydłużając czas do osiągnięcia Cmax z 1,25 do około 2,5 godziny oraz redukując Cmax o 20% i AUC o 27%. Diazepam wykazuje wysokie (98%) wiązanie z białkami osocza, dużą objętość dystrybucji (0,8-1,0 l/kg) oraz zdolność przenikania przez barierę krew-mózg, łożyskową i do mleka matki. Metabolizowany jest głównie przez CYP3A4 i CYP2C19 do aktywnych metabolitów, w tym N-desmetylodiazepamu o długim okresie półtrwania 2-4 dni, co wpływa na przedłużone działanie leku. Eliminacja diazepamu ma charakter dwufazowy, z okresem półtrwania fazy eliminacji do 48 godzin, a metabolitów nawet do 100 godzin, z wydalaniem głównie nerkowym (klirens 20-30 ml/min).
AUC, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, benzodiazepina, choroba wątroby, CYP2C19, CYP3A4, cytochrom P450, diazepam, dystrybucja leku, eliminacja dwufazowa, glukuronidacja, klirens, metabolit aktywny, niewydolność nerek, nordazepam, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksazepam, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, temazepam, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, zespół odstawienny -
Leksykon leków
Medazepam, substancja czynna preparatu Medazepam TZF (10 mg, kapsułki twarde), charakteryzuje się dobrą absorpcją po podaniu doustnym, co zapewnia efektywną biodostępność. Po wchłonięciu przenika przez barierę krew-płyn mózgowo-rdzeniowy, umożliwiając działanie w ośrodkowym układzie nerwowym, oraz przez barierę łożyskową, co jest istotne w kontekście stosowania u kobiet w ciąży. W organizmie medazepam ulega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, prowadzącemu do powstania aktywnych metabolitów, takich jak diazepam i desmetylodiazepam (nordazepam), które charakteryzują się długim czasem działania i przedłużają efekt terapeutyczny leku.
absorpcja z przewodu pokarmowego, aktywny metabolit, bariera krew-mózg, bariera krew-płyn mózgowo-rdzeniowy, bariera łożyskowa, biodostępność leku, desmetylodiazepam, diazepam, długi czas działania, droga nerkowa, kapsułka twarda, medazepam, Medazepam TZF, metabolizm wątrobowy, nordazepam, ośrodkowy układ nerwowy, pochodna benzodiazepiny, wątroba, zaburzenie funkcji nerek, zaburzenie funkcji wątroby
