metabolity dapagliflozyny
Dapagliflozyna to lek przeciwcukrzycowy z grupy inhibitorów kotransportera sodowo-glukozowego 2 (SGLT-2), który działa poprzez zwiększenie wydalania glukozy z moczem. W procesie metabolizmu dapagliflozyny powstają różne metabolity, głównie w wyniku glukuronidacji za pośrednictwem UDP-glukuronylotransferazy 1A9 (UGT1A9) w wątrobie i nerkach.
Głównym metabolitem dapagliflozyny jest dapagliflozyna 3-O-glukuronid, który jest farmakologicznie nieaktywny. Metabolit ten stanowi około 61% dawki wydalanej z moczem. Oprócz tego powstają również mniejsze ilości innych metabolitów, takich jak: 2-O-glukuronid i 3-O-glukozyd. Metabolity te nie przyczyniają się do działania hipoglikemizującego leku.
Badania farmakokinetyczne wykazały, że około 75% podanej dawki dapagliflozyny jest wydalane z moczem, a 21% z kałem. Mniej niż 2% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem, co wskazuje na istotną rolę metabolizmu w eliminacji leku. Znajomość profilu metabolicznego dapagliflozyny jest ważna w kontekście interakcji lekowych oraz dostosowywania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Produkt leczniczy Dagrafors, zawierający dapagliflozynę (w postaci dapagliflozyny propanodiolu jednowodnego) jest przeciwwskazany w drugim i trzecim trymestrze ciąży ze względu na toksyczny wpływ na rozwijające się nerki płodu, potwierdzony w badaniach przedklinicznych na szczurach. Brak jest danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania dapagliflozyny u kobiet ciężarnych, co wymaga szczególnej ostrożności. W przypadku zajścia w ciążę podczas terapii, należy natychmiast przerwać leczenie. Ponadto, brak jednoznacznych danych dotyczących przenikania dapagliflozyny do mleka kobiecego, jednak badania na zwierzętach wykazały obecność substancji i jej metabolitów w mleku oraz potencjalny wpływ na potomstwo, co stanowi przeciwwskazanie do stosowania leku u kobiet karmiących piersią.
badania farmakodynamiczne, badanie przedkliniczne, dapagliflozyna, korzyść terapeutyczna, metabolity dapagliflozyny, model zwierzęcy, nefrotoksyczność płodowa, okres rozrodczy, płodność człowieka, przenikanie do mleka, skuteczna antykoncepcja, toksyczność nerkowa, toksyczność nerkowa płodu, trymestr ciąży -
Leksykon leków
Podczas stosowania dapagliflozyny (produkt leczniczy Daforbis) u kobiet w wieku rozrodczym, planujących ciążę, ciężarnych lub karmiących piersią, należy zachować szczególną ostrożność. Dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania dapagliflozyny w ciąży są ograniczone, a badania przedkliniczne na szczurach wykazały toksyczny wpływ na rozwijające się nerki płodu, szczególnie w drugim i trzecim trymestrze ciąży. W związku z tym stosowanie dapagliflozyny jest przeciwwskazane w tych okresach. Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczną antykoncepcję podczas terapii, a w przypadku zajścia w ciążę leczenie należy natychmiast przerwać i wdrożyć alternatywną kontrolę glikemii. Konieczne jest także monitorowanie rozwoju płodu, ze szczególnym uwzględnieniem funkcji nerek.
antykoncepcja, Daforbis, dapagliflozyna, funkcja nerek płodu, glikemia, kobieta ciężarna, kontrola glikemii, metabolity dapagliflozyny, metabolity w mleku, nerki płodu, rozwój nerek, status ciążowy, toksyczność dapagliflozyny, trymestr ciąży, wiek rozrodczy -
Leksykon substancji czynnych
Dapagliflozyna, stosowana w preparatach Daforbis, Dagrafors i Diaflix, jest przeciwwskazana w drugim i trzecim trymestrze ciąży ze względu na toksyczny wpływ na rozwijające się nerki płodu, potwierdzony w badaniach przedklinicznych na szczurach. Brak jest danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania dapagliflozyny u kobiet w ciąży, co wymaga natychmiastowego przerwania terapii w przypadku potwierdzenia ciąży. W okresie laktacji dapagliflozyna również jest przeciwwskazana, gdyż istnieje potencjalne ryzyko przenikania substancji czynnej i jej metabolitów do mleka kobiecego oraz negatywnego wpływu na karmione potomstwo, co potwierdzają badania na modelach zwierzęcych.
W zakresie wpływu na płodność, brak jest danych klinicznych u ludzi, jednak badania na szczurach nie wykazały negatywnego wpływu na płodność samic i samców niezależnie od dawki. Lekarz powinien szczegółowo poinformować pacjentkę o przeciwwskazaniach do stosowania dapagliflozyny w ciąży i podczas karmienia piersią oraz o konieczności natychmiastowego zgłoszenia zajścia w ciążę. W przypadku planowania ciąży wskazane jest rozważenie modyfikacji terapii i zastosowanie alternatywnych metod leczenia, aby zminimalizować ryzyko dla płodu i noworodka.
badanie kliniczne, badanie przedkliniczne, bezpieczeństwo farmakoterapii, karmienie piersią, metabolity dapagliflozyny, model zwierzęcy, nerki płodu, płodność, przenikanie leku, substancja czynna, toksyczność dapagliflozyny, trymestr ciąży, wiek rozrodczy, właściwości farmakologiczne, wpływ na płodność, zagrożenie dla noworodka
