eliminacja escytalopramu
Escytalopram to selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) stosowany w leczeniu depresji i zaburzeń lękowych. Eliminacja tego leku z organizmu zachodzi głównie drogą wątrobową, gdzie jest metabolizowany przez enzymy cytochromu P450, przede wszystkim CYP3A4 i CYP2C19.
Okres półtrwania escytalopramu wynosi około 27-32 godzin, co oznacza, że do całkowitej eliminacji leku z organizmu potrzeba około 5-7 dni. U osób starszych, pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby oraz u tzw. wolnych metabolizerów CYP2C19 eliminacja może być wydłużona nawet o 50%.
Około 8% populacji kaukaskiej to wolni metabolizerzy CYP2C19, co może prowadzić do wyższych stężeń escytalopramu we krwi i zwiększonego ryzyka działań niepożądanych. Natomiast tylko około 10-12% dawki escytalopramu jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem, co sprawia, że niewydolność nerek ma stosunkowo niewielki wpływ na farmakokinetykę tego leku.
Powiązane wpisy
-
Leksykon substancji czynnych
Escytalopram charakteryzuje się wysoką, około 80% bezwzględną biodostępnością po podaniu doustnym, niezależnie od spożycia pokarmu, oraz średnim Tmax wynoszącym 4 godziny po wielokrotnym podaniu. Objętość dystrybucji wynosi 12-26 l/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza jest stosunkowo niskie (<80%). Lek ulega metabolizmowi w wątrobie głównie przez izoenzym CYP2C19, z udziałem CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów demetylowanego (28-31% stężenia escytalopramu) i didemetylowanego (<5%). Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi około 30 godzin, a klirens osoczowy po podaniu doustnym to około 0,6 l/min. Farmakokinetyka escytalopramu jest liniowa, a stan stacjonarny osiągany jest po około tygodniu stosowania, przy dawce 10 mg/dzień osiągając średnie stężenie 50 nmol/l (zakres 20-125 nmol/l).
AUC, biodostępność escytalopramu, biotransformacja, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, cytalopram, eliminacja escytalopramu, eliminacja nerkowa, eliminacja wątrobowa, escytalopram, farmakokinetyka escytalopramu, glukuronidy, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit demetylowany, metabolit didemetylowany, metabolizm wątrobowy, N-tlenek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, stan stacjonarny, utlenienie azotu, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer, zaburzenia czynności wątroby -
Leksykon leków
Escytalopram, substancja czynna leku Pralex, charakteryzuje się niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym z biodostępnością około 80% i Tmax wynoszącym 4 godziny. Jego pozorna objętość dystrybucji wynosi 12-26 l/kg, a wiązanie z białkami osocza nie przekracza 80%. Metabolizm wątrobowy prowadzi do powstania aktywnych metabolitów demetylowanego (28-31% stężenia escytalopramu) i didemetylowanego (poniżej 5%), głównie za pośrednictwem izoenzymu CYP2C19, z udziałem CYP3A4 i CYP2D6. Okres półtrwania escytalopramu po wielokrotnym podaniu wynosi około 30 godzin, a klirens osoczowy około 0,6 l/min. Eliminacja odbywa się drogą metaboliczną i nerkową, z wydalaniem metabolitów w moczu. Farmakokinetyka jest liniowa, a stan stacjonarny osiągany jest po około tygodniu stosowania, przy dawce 10 mg/dobę osiągając stężenia 50 nmol/l (zakres 20-125 nmol/l).
biodostępność bezwzględna, CYP2D6, cytalopram racemiczny, droga nerkowa, droga wątrobowa, eliminacja escytalopramu, escytalopram, farmakokinetyka escytalopramu, glukuronid, izoenzym CYP2C19, izoenzym CYP3A4, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolit demetylowany, metabolit didemetylowany, metabolit N-tlenkowy, metabolizm escytalopramu, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenie-czas, polimorfizm genetyczny, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wolni metabolizerzy
