beta-hederyna
Beta-hederyna to związek organiczny należący do grupy saponin triterpenowych, występujący naturalnie w wielu roślinach, w tym w bluszczu pospolitym (Hedera helix). Jest jednym z głównych składników aktywnych ekstraktów z liści bluszczu, które znalazły zastosowanie w medycynie, szczególnie w leczeniu schorzeń układu oddechowego.
Pod względem farmakologicznym beta-hederyna wykazuje działanie mukolityczne, sekretolityczne oraz spazmolityczne. Mechanizm działania opiera się na stymulacji receptorów beta-2-adrenergicznych w drogach oddechowych, co prowadzi do zwiększenia wydzielania surfaktantu przez pneumocyty typu II oraz rozszerzenia oskrzeli. Związek ten przyczynia się również do zmniejszenia lepkości śluzu, ułatwiając jego odkrztuszanie.
Preparaty zawierające beta-hederynę są stosowane w terapii ostrych i przewlekłych stanów zapalnych dróg oddechowych, szczególnie przebiegających z produktywnym kaszlem. Wykazano ich skuteczność w leczeniu ostrego zapalenia oskrzeli, przewlekłej obturacyjnej choroby płuc oraz w stanach zapalnych zatok przynosowych. Badania kliniczne potwierdzają ich efektywność w łagodzeniu objawów kaszlu oraz poprawie parametrów spirometrycznych.
Powiązane wpisy
-
Leksykon substancji czynnych
Dane toksykologiczne dotyczące wyciągu z liści bluszczu (Hedera helix) wskazują na jego dobrą tolerancję i bezpieczeństwo stosowania w dawkach terapeutycznych. Badania na zwierzętach wykazały brak toksyczności przy podaniu doustnym do 3 g/kg masy ciała oraz podskórnym do 0,5 g/kg. W badaniach przewlekłych (3 miesiące) dawki od 30 do 750 mg/kg nie wywołały istotnych zmian w zachowaniu ani morfologii narządów, z wyjątkiem odwracalnego wzrostu hematokrytu i obniżenia wydzielania ICSH przy najwyższych dawkach. Test Amesa potwierdził brak mutagenności α-hederyny i β-hederyny, a także wykazał ich działanie antymutagenne w zakresie 200–800 µg/płytkę. Ponadto α-hederyna hamowała mutacje genowe indukowane doksorubicyną w ludzkich limfocytach.
alfa-hederyna, beta-hederyna, dawka terapeutyczna, doksorubicyna, działanie antymutagenne, hematokryt, limfocyt ludzki, Mucoplant, mutacja genowa, mutagenność, Prospan, rakotwórczość, saponina, test Amesa, toksyczność ostra, toksyczność podostra, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna, wyciąg z liści bluszczu -
Leksykon substancji czynnych
W badaniach przedklinicznych dotyczących wyciągu suchego z liści bluszczu (Hedera helix L., folium) stwierdzono istotne braki w danych dotyczących bezpieczeństwa, zwłaszcza w zakresie genotoksyczności, kancerogenności oraz toksyczności reprodukcyjnej. Testy mutagenności przeprowadzone na głównych saponinach triterpenowych (α-hederyna, ß-hederyna, δ-hederyna) z wykorzystaniem testu Amesa na szczepie Salmonella typhimurium TA 98, zarówno z aktywacją metaboliczną (frakcja S9), jak i bez niej, wykazały brak potencjału mutagennego. Produkt leczniczy Hederasal zawiera 430,55 mg wyciągu suchego (DER 4-8:1) na 100 g syropu, jednak dla tego preparatu nie dysponujemy pełnymi danymi dotyczącymi genotoksyczności, kancerogenności oraz wpływu na reprodukcję, co ogranicza kompleksową ocenę jego bezpieczeństwa.
aktywacja metaboliczna, alfa-hederyna, beta-hederyna, delta-hederyna, frakcja S9, genotoksyczność, Hedera helix, kancerogenność, płodność, potencjał mutagenny, rozwój prenatalny, Salmonella typhimurium, saponina triterpenowa, test Amesa, toksyczność reprodukcyjna, wyciąg suchy z liści bluszczu -
Leksykon leków
Dostępne dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania leku Hederasal 26,6 mg/5 ml, zawierającego wyciąg suchy z liści bluszczu pospolitego (Hedera helix L.), są ograniczone. Przeprowadzono test Amesa na saponinach triterpenowych (α-hederyna, ß-hederyna, δ-hederyna) z wykorzystaniem szczepu Salmonella typhimurium TA 98, zarówno z aktywacją metaboliczną (frakcja S9), jak i bez niej, które wykazały brak potencjału mutagennego. Jednakże brak jest kompleksowych badań genotoksyczności całego wyciągu, a także danych dotyczących kancerogenności i toksyczności reprodukcyjnej, w tym wpływu na rozrodczość, rozwój płodu i rozwój pourodzeniowy.
aktywacja metaboliczna, alfa-hederyna, beta-hederyna, bezpieczeństwo przedkliniczne, delta-hederyna, doświadczenie kliniczne, działanie genotoksyczne, frakcja S9, genotoksyczność, Hedera helix, kancerogenność, potencjał kancerogenny, potencjał mutagenny, profil bezpieczeństwa, rozrodczość, rozwój płodu, rozwój pourodzeniowy, Salmonella typhimurium, saponina triterpenowa, test Amesa, toksyczność reprodukcyjna, wyciąg z liści bluszczu pospolitego -
Leksykon leków
Przedkliniczne badania toksykologiczne suchego ekstraktu z liści bluszczu (Hederae helicis folii extractum siccum), składnika aktywnego preparatu Prospan®, wykazały bardzo dobrą tolerancję w modelach zwierzęcych. Dawki doustne do 3 g/kg masy ciała oraz podskórne do 0,5 g/kg nie wywoływały efektów toksycznych. W badaniach przewlekłych na szczurach, przy dawkach od 30 do 750 mg/kg masy ciała podawanych przez 3 miesiące, nie zaobserwowano istotnych zmian w zachowaniu ani w funkcjonowaniu narządów wewnętrznych. Odnotowano jedynie odwracalny wzrost hematokrytu oraz obniżenie wydzielania hormonu ICSH przy najwyższych dawkach, co wskazuje na minimalne i odwracalne efekty farmakologiczne.
aktywacja metaboliczna, alfa-hederyna, badanie toksykologiczne, benzo[a]piren, beta-hederyna, doksorubicyna, działanie antymutagenne, działanie mutagenne, hematokryt, hormon stymulujący komórki śródmiąższowe, ludzki limfocyt, mutacja genowa, objaw toksyczności, potencjał mutagenny, profil bezpieczeństwa, Salmonella typhimurium, saponina triterpenowa, suchy ekstrakt z liści bluszczu, test Amesa, toksyczność ostra i podostra, toksyczność przewlekła -
Leksykon substancji czynnych
Wyciąg z liścia bluszczu (Hedera helix L.) jest szeroko stosowany w leczeniu kaszlu mokrego, a dostępne badania przedkliniczne koncentrują się głównie na ocenie mutagenności. Testy Amesa przeprowadzone na suchym wyciągu oraz na głównych saponinach triterpenowych (α-hederyna, ß-hederyna, δ-hederyna) wykazały brak działania mutagennego zarówno z aktywacją metaboliczną, jak i bez niej, co potwierdzają badania na szczepach Salmonella typhimurium (TA 97a, TA 98, TA 100, TA 1535, TA 102). Podobne wyniki uzyskano dla preparatów takich jak Herbion na kaszel mokry oraz Strepsils Natur kaszel mokry, co wskazuje na niski potencjał mutagenny wyciągu z liścia bluszczu.
aktywacja metaboliczna, alfa-hederyna, badanie genotoksyczności, badanie kancerogenności, badanie mutagenności, beta-hederyna, bezpieczeństwo przedkliniczne, delta-hederyna, działanie rakotwórcze, Hedera helix, kaszel mokry, potencjał kancerogenny, potencjał mutagenny, Salmonella typhimurium, saponina triterpenowa, test Amesa, toksyczność reprodukcyjna, wyciąg z liścia bluszczu -
Leksykon leków
Przeprowadzone badania przedkliniczne preparatu Prospan, zawierającego wyciąg z liścia bluszczu (Hedera helix L.), wykazały wysoki profil bezpieczeństwa zarówno w warunkach narażenia ostrego, jak i przewlekłego. W badaniach toksyczności ostrej nie zaobserwowano efektów toksycznych przy dawkach doustnych do 3 g/kg masy ciała oraz podskórnych do 0,5 g/kg m.c. W badaniach przewlekłych na szczurach, którym podawano ekstrakt w dawkach od 30 do 750 mg/kg m.c. przez 3 miesiące, nie stwierdzono istotnych zmian w zachowaniu ani funkcjonowaniu narządów. Odnotowano jedynie odwracalny wzrost hematokrytu oraz obniżenie wydzielania ICSH przy najwyższych dawkach, co nie wskazuje na trwałe negatywne skutki.
aktywacja metaboliczna, alfa-hederyna, badania toksykologiczne, beta-hederyna, dawka na kg masy ciała, doksorubicyna, ekstrakt z bluszczu, hematokryt, mutacja genowa, profil bezpieczeństwa, Salmonella typhimurium, saponiny bluszczu, test Amesa, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, właściwości antymutagenne, wyciąg z bluszczu -
Leksykon leków
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa produktu leczniczego Hederasal MAX, zawierającego wyciąg suchy z liścia bluszczu (Hedera helix L.) o DER pierwotnym 4-8:1, ekstrahowany 30% etanolem, wykazały brak mutagenności głównych saponin triterpenowych: α-hederyny, ß-hederyny i δ-hederyny. Test Amesa przeprowadzono na szczepie Salmonella typhimurium TA 98, zarówno z aktywacją metaboliczną (frakcja S9), jak i bez niej, nie stwierdzając potencjału mutagennego. Dodatkowo, badania in vitro i in vivo na wyciągach o podobnej charakterystyce potwierdziły brak działania mutagennego, co wskazuje na korzystny profil bezpieczeństwa w kontekście genotoksyczności na tym etapie oceny.
aktywacja metaboliczna, alfa-hederyna, badanie in vitro, badanie in vivo, badanie mutagenności, badanie przedkliniczne, beta-hederyna, bezpieczeństwo stosowania leku, delta-hederyna, frakcja S9, genotoksyczność, Hedera helix, kancerogenność, potencjał mutagenny, Salmonella typhimurium, saponiny triterpenowe, test Amesa, toksyczność reprodukcyjna, wyciąg z liścia bluszczu
