klirens paliperydonu
Klirens paliperydonu to miara szybkości, z jaką lek ten jest usuwany z organizmu. Paliperydon, aktywny metabolit rysperydonu, to atypowy lek przeciwpsychotyczny stosowany w leczeniu schizofrenii i choroby afektywnej dwubiegunowej. Klirens jest kluczowym parametrem farmakokinetycznym, który determinuje dawkowanie i częstotliwość podawania leku.
Paliperydon jest eliminowany głównie przez nerki – około 59% podanej dawki jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem. Klirens paliperydonu wynosi średnio 80 ml/min, ale może znacząco się różnić w zależności od funkcji nerek pacjenta. U osób z upośledzeniem czynności nerek klirens paliperydonu może być zmniejszony nawet o 70%, co wymaga odpowiedniej modyfikacji dawkowania.
Znajomość klirensu paliperydonu ma istotne znaczenie kliniczne, ponieważ pozwala na indywidualizację terapii, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, osób starszych czy pacjentów przyjmujących jednocześnie inne leki mogące wpływać na metabolizm paliperydonu. Monitorowanie klirensu może pomóc w optymalizacji efektu terapeutycznego przy minimalizacji działań niepożądanych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Palifren Long 150 mg / 100 mg
Palifren Long to preparat zawierający palmitynian paliperydonu w formie zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu, dostępny w dawkach 100 mg (156 mg palmitynianu paliperydonu) oraz 150 mg (234 mg palmitynianu paliperydonu). Po podaniu domięśniowym palmitynian paliperydonu ulega powolnej hydrolizie do aktywnego paliperydonu, którego stężenie maksymalne (Cmax) osiąga się po medianie 13 dni, a uwalnianie trwa co najmniej 4 miesiące. Miejsce podania wpływa na farmakokinetykę – wstrzyknięcie do mięśnia naramiennego powoduje o 28% wyższe Cmax niż do mięśnia pośladkowego, co uzasadnia schemat rozpoczynający leczenie dwoma dawkami (150 mg w 1. dniu i 100 mg w 8. dniu) podawanymi do mięśnia naramiennego, umożliwiający szybkie osiągnięcie stężeń terapeutycznych. Okres półtrwania paliperydonu wynosi od 25 do 49 dni, a całkowita dostępność biologiczna wynosi 100%. Paliperydon wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (74%) i nie jest intensywnie metabolizowany wątrobowo, co potwierdzają badania farmakokinetyczne i metabolizm in vivo, z głównymi szlakami metabolicznymi obejmującymi dealkilację, hydroksylację, odwodornienie i odłączenie benzizoksazolu.
całkowity klirens, ciężkie zaburzenie czynności nerek, cytochrom P450, dealkilacja, dostępność biologiczna, enancjomery, ester palmitynowy, farmakokinetyka populacyjna, glikoproteina p, hydroksylacja, izoenzymy CYP, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens paliperydonu, łagodne zaburzenie czynności nerek, metabolizm wątrobowy paliperydonu, mieszanina racemiczna paliperydonu, odłączenie benzizoksazolu, odwodornienie, okres półtrwania paliperydonu, palmitynian paliperydonu, parametry farmakokinetyczne, prolek paliperydonu, stężenie maksymalne, stężenie minimalne, stężenie paliperydonu w osoczu, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, wiązanie z białkami osocza, wstrzyknięcie domięśniowe, zaburzenie czynności wątroby, zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu - Leksykon substancji czynnych
Paliperydon – Właściwości farmakokinetyczne
Palmitynian paliperydonu, będący prolekiem paliperydonu, stosowany jest w formie iniekcji o przedłużonym uwalnianiu, zapewniającej stopniowe uwalnianie substancji czynnej przez co najmniej 4 miesiące. Po podaniu domięśniowym dawki 25-150 mg, maksymalne stężenie (Cmax) osiągane jest po medianie 13 dni (Tmax), z biodostępnością 100%. Wstrzyknięcie do mięśnia naramiennego skutkuje około 28% wyższym Cmax niż do mięśnia pośladkowego. Okres półtrwania paliperydonu wynosi od 25 do 49 dni, a stosunek stężenia maksymalnego do minimalnego w stanie stacjonarnym wynosi 1,8 (mięsień pośladkowy) i 2,2 (mięsień naramienny) przy dawce 100 mg. Metabolizm wątrobowy jest minimalny, z 59% dawki wydalanej niezmienionej z moczem, a główne szlaki metaboliczne obejmują dealkilację, hydroksylację, odwodornienie i odłączenie benzizoksazolu. Paliperydon nie jest istotnym inhibitorem izoenzymów CYP450, a jego metabolizm nie zależy klinicznie od aktywności CYP2D6 i CYP3A4. Paliperydon jest substratem P-gp, jednak kliniczne znaczenie tego zjawiska pozostaje nieznane.
dealkilacja, dostępność biologiczna, enancjomer, farmakokinetyka paliperydonu, glikoproteina p, hydroksylacja, izoenzym CYP2D6, izoenzym CYP3A4, izoenzym cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens paliperydonu, krążenie ogólnoustrojowe, mieszanina racemiczna, mikrosom wątrobowy, odwodornienie, okres półtrwania, palmitynian paliperydonu, podanie domięśniowe, przedłużone uwalnianie, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie paliperydonu w osoczu, stężenie terapeutyczne, substrat CYP1A2, szlak metaboliczny paliperydonu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Palifren Long 100 mg
Palifren Long, zawierający palmitynian paliperydonu, jest preparatem do iniekcji domięśniowych o przedłużonym uwalnianiu, dostępnym w dawkach 25-150 mg (ekwiwalent paliperydonu), odpowiadających 39-234 mg palmitynianu paliperydonu. Po podaniu, lek ulega powolnej hydrolizie do paliperydonu, z Tmax medianą 13 dni i okresem półtrwania 25-49 dni, co umożliwia miesięczne dawkowanie. Biodostępność wynosi 100%, a stężenie maksymalne jest wyższe o około 28% po podaniu do mięśnia naramiennego w porównaniu do pośladkowego. Terapia inicjowana jest dwoma wstrzyknięciami (150 mg i 100 mg w 1. i 8. dniu) do mięśnia naramiennego, co pozwala szybko osiągnąć stężenia terapeutyczne bez konieczności stosowania doustnego paliperydonu. Paliperydon wiąże się z białkami osocza w 74%, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z 59% dawki wydalanej w postaci niezmienionej z moczem.
białko osocza, biodostępność, CYP3A4, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, czynność nerek, dealkilacja, enancjomer, farmakokinetyka populacyjna, hydroksylacja, hydroliza paliperydonu, izoenzym CYP2D6, izoenzym cytochromu P450, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens paliperydonu, krążenie systemowe, metabolizm wątrobowy paliperydonu, mięsień naramienny, mięsień pośladkowy, mieszanina racemiczna, mikrosom wątrobowy, niewydolność nerek, odłączenie benzizoksazolu, odwodornienie, okres półtrwania, P-glikoproteina, palmitynian paliperydonu, prolek paliperydonu, przedłużone uwalnianie, stężenie Cmax, stężenie terapeutyczne, substancja czynna, szlak metaboliczny paliperydonu, właściwość farmakokinetyczna, wskaźnik masy ciała, wstrzyknięcie domięśniowe, zaburzenie czynności wątroby, zawiesina do wstrzykiwań, znakowanie izotopowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Paliperidone Teva 75 mg
Palmitynian paliperydonu, będący prolekiem paliperydonu, charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym umożliwiającym długotrwałe uwalnianie substancji czynnej po podaniu domięśniowym. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po medianie 13 dni (Tmax), a efekt terapeutyczny utrzymuje się przez co najmniej 4 miesiące. Biodostępność wynosi 100%, a pozorny okres półtrwania mieści się w zakresie 25-49 dni dla dawek 25-150 mg. Wstrzyknięcie do mięśnia naramiennego powoduje około 28% wyższe Cmax w porównaniu do podania do mięśnia pośladkowego. Początkowy schemat dawkowania (150 mg w 1. dniu i 100 mg w 8. dniu, do mięśnia naramiennego) pozwala na szybkie osiągnięcie stężeń terapeutycznych bez konieczności stosowania doustnego. Paliperydon wiąże się z białkami osocza w 74%, nie ulega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, a główną drogą eliminacji jest wydalanie nerkowe (około 80% dawki w moczu). Metabolizm obejmuje cztery szlaki, z udziałem CYP2D6 i CYP3A4, jednak ich rola jest klinicznie nieistotna.
analiza farmakokinetyczna, dealkilacja, enancjomery paliperydonu, ester palmitynowy, hydroksylacja, hydroliza paliperydonu, izoenzym CYP1A2, izoenzym CYP2A6, izoenzym CYP2D6, izoenzym CYP2E1, izoenzym CYP3A4, izoenzym CYP3A5, izoenzymy cytochromu P450, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens paliperydonu, krążenie ogólnoustrojowe, metabolizm wątrobowy, mieszanina racemiczna, mikrosomy wątrobowe, odłączenie benzizoksazolu, odwodornienie, palmitynian paliperydonu, prolek paliperydonu, stężenie paliperydonu, substrat P-glikoproteiny, symulacja farmakokinetyczna, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Paliperidone Teva 150 mg
Palmitian paliperydonu, będący prolekiem paliperydonu, po domięśniowym podaniu w formie Paliperidone Teva ulega powolnemu uwalnianiu i hydrolizie do aktywnej substancji. Maksymalne stężenie w osoczu (Cₘₐₓ) osiągane jest po medianie 13 dni (Tₘₐₓ), a działanie terapeutyczne utrzymuje się przez co najmniej 4 miesiące. Podanie do mięśnia naramiennego powoduje około 28% wyższe Cₘₐₓ niż do mięśnia pośladkowego, co uzasadnia schemat początkowy dwóch iniekcji (150 mg w 1. dniu i 100 mg w 8. dniu) do mięśnia naramiennego. Biodostępność domięśniowa wynosi 100%, a pozorny okres półtrwania waha się od 25 do 49 dni. Paliperydon wykazuje 74% wiązania z białkami osocza i nie jest intensywnie metabolizowany w wątrobie, z głównym wydalaniem w postaci niezmienionej (59%) z moczem. Metabolizm obejmuje cztery szlaki, z minimalnym udziałem CYP2D6 i CYP3A4, a lek nie istotnie wpływa na metabolizm innych leków przez cytochrom P450. Paliperydon jest substratem P-glikoproteiny, z potencjalnym, ale niepotwierdzonym klinicznie, hamowaniem jej działania.
biodostępność, cytochrom P450, dealkilacja, ekspozycja na lek, farmakokinetyka populacyjna, hydroksylacja, iniekcja długodziałająca, izoenzym CYP, klirens kreatyniny, klirens paliperydonu, mięsień naramienny, mięsień pośladkowy, mikrosom wątrobowy, odłączenie benzizoksazolu, odwodornienie, okres półtrwania, P-glikoproteina, palmitynian paliperydonu, przedłużone uwalnianie, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie terapeutyczne, stężenie w osoczu, szlak metaboliczny, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, znakowanie radioaktywne