biotransformacja lorazepamu
Biotransformacja lorazepamu to proces metaboliczny, podczas którego ten lek z grupy benzodiazepin ulega przemianom w organizmie. Lorazepam, stosowany jako lek przeciwlękowy, nasenny i przeciwdrgawkowy, ma stosunkowo prostą ścieżkę metaboliczną w porównaniu z innymi benzodiazepinami.
Głównym szlakiem biotransformacji lorazepamu jest bezpośrednia glukuronidacja w pozycji 3-OH, katalizowana przez UDP-glukuronylotransferazy (UGT), głównie UGT2B7 i UGT2B15. Proces ten prowadzi do powstania nieaktywnego metabolitu – lorazepam glukuronidu, który jest następnie wydalany przez nerki. Co istotne, lorazepam nie podlega wcześniejszej oksydacji przez enzymy cytochromu P450, co odróżnia go od wielu innych benzodiazepin.
Ta prosta droga metaboliczna ma ważne implikacje kliniczne. Biotransformacja lorazepamu jest mniej podatna na interakcje lekowe oraz zaburzenia funkcji wątroby w porównaniu z benzodiazepinami metabolizowanymi przez cytochrom P450. Ponadto, lorazepam nie tworzy aktywnych metabolitów, co przekłada się na bardziej przewidywalny profil działania i mniejsze ryzyko kumulacji przy długotrwałym stosowaniu lub u pacjentów z niewydolnością nerek.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Lorazepam – Przeciwwskazania stosowania
Lorazepam, będący pochodną 1,4-benzodiazepiny, wykazuje działanie przeciwlękowe, uspokajające, nasenne, miorelaksacyjne oraz przeciwdrgawkowe. Kluczowymi przeciwwskazaniami do jego stosowania są nadwrażliwość na substancję czynną lub inne benzodiazepiny, ciężka niewydolność oddechowa (w tym zaawansowana POChP), zespół bezdechu sennego, ciężka niewydolność wątroby oraz miastenia gravis. W przypadku ciężkiej niewydolności wątroby dochodzi do kumulacji leku i ryzyka encefalopatii wątrobowej. Dodatkowo, preparaty takie jak Lorafen wskazują na przeciwwskazania obejmujące ciężką niewydolność nerek, jaskrę z wąskim kątem przesączania, ostrą porfirię oraz zatrucie alkoholem lub lekami działającymi depresyjnie na OUN. Wiek poniżej 18 lat (zwłaszcza poniżej 6 lat) jest przeciwwskazaniem do stosowania lorazepamu, z wyjątkiem premedykacji przed zabiegami diagnostycznymi i chirurgicznymi.
ataksja rdzeniowa i móżdżkowa, benzodiazepina, benzodiazepiny, bezdech senny, biotransformacja lorazepamu, choroba autoimmunologiczna, ciśnienie wewnątrzgałkowe, depresyjne działanie benzodiazepiny, działanie miorelaksacyjne, encefalopatia wątrobowa, epizod bezdechu, inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, jaskra z wąskim kątem przesączania, miastenia, nadwrażliwość na substancję czynną, napad porfirii, niedotlenienie organizmu, niewydolność nerek, niewydolność oddechowa, niewydolność wątroby, ośrodek oddechowy, ośrodkowy układ nerwowy, porfiria, powikłania sercowo-naczyniowe, premedykacja, przełom miasteniczny, przewlekła obturacyjna choroba płuc, reakcja alergiczna, SNRI, SSRI, terapia poznawczo-behawioralna, zaburzenie koordynacji ruchowej, zaburzenie transmisji nerwowo-mięśniowej