wchłanianie sytagliptyny

Sytagliptyna jest doustnym lekiem przeciwcukrzycowym z grupy inhibitorów dipeptydylopeptydazy-4 (DPP-4), stosowanym w terapii cukrzycy typu 2. Po podaniu doustnym wykazuje wysoką biodostępność wynoszącą około 87%, co oznacza, że znaczna część podanej dawki dociera do krążenia ogólnoustrojowego.

Wchłanianie sytagliptyny odbywa się głównie w jelicie cienkim i nie jest istotnie zaburzone przez obecność pokarmu. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po 1-4 godzinach od podania. Lek może być przyjmowany niezależnie od posiłków, co zwiększa komfort terapii dla pacjentów.

Sytagliptyna jest transportowana przez białko transportujące aniony organiczne typu 3 (OAT3) oraz glikoproteinę P, które mogą wpływać na jej wchłanianie i dystrybucję. Po wchłonięciu lek wiąże się z białkami osocza w umiarkowanym stopniu (około 38%), co zmniejsza ryzyko interakcji lekowych związanych z wypieraniem z połączeń białkowych.

Metabolizm sytagliptyny jest ograniczony – około 79% leku jest wydalane w postaci niezmienionej przez nerki. Pozostała część podlega ograniczonemu metabolizmowi, głównie z udziałem izoenzymów CYP3A4 i CYP2C8 cytochromu P450, co również wpływa na jej niski potencjał interakcji lekowych.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Asitalip Combo 50 mg + 1000 mg

Asitalip Combo to lek zawierający sytagliptynę (50 mg) i metforminę chlorowodorek (1000 mg), wykazujący farmakokinetyczną biorównoważność z podawaniem tych substancji oddzielnie. Sytagliptyna charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 87%, Tmax wynosi 1-4 godziny, a okres półtrwania około 12,4 godziny. Lek wykazuje znaczną dystrybucję do tkanek (Vd ~198 L) i niskie wiązanie z białkami osocza (38%). Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (87% w postaci niezmienionej), z udziałem aktywnego wydzielania kanalikowego, a metabolizm jest ograniczony, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8. Wpływ pokarmu na farmakokinetykę sytagliptyny jest nieistotny. U pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (GFR ≥ 45 do < 90 mL/min) wzrost AUC sytagliptyny jest niewielki (1,2- do 1,6-krotny) i nie wymaga modyfikacji dawki, natomiast u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (GFR < 30 mL/min) oraz u osób dializowanych obserwuje się 2- do 4-krotny wzrost AUC, co wymaga ostrożności w dawkowaniu.
biodostępność bezwzględna, cukrzyca typu 2, CYP2C8, CYP3A4, DPP-4, dystrybucja metforminy, dystrybucja sytagliptyny, eliminacja metforminy, eliminacja sytagliptyny, farmakokinetyka metforminy, farmakokinetyka sytagliptyny, glikoproteina p, hemodializa, klirens nerkowy, metabolizm metforminy, metabolizm sytagliptyny, metformina chlorowodorek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, sytagliptyna, transporter anionów organicznych-3, wchłanianie metforminy, wchłanianie sytagliptyny, wskaźnik masy ciała, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sademlip 50 mg + 1000 mg

Produkt leczniczy Sademlip zawiera sytagliptynę (50 mg) oraz metforminę (850 mg lub 1000 mg). Farmakokinetyka sytagliptyny charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z maksymalnym stężeniem (Cₘₐₓ 950 nM) osiąganym w 1-4 godziny po podaniu dawki 100 mg, z wysoką biodostępnością około 87%. Lek jest eliminowany głównie przez nerki w postaci niezmienionej (79% dawki), z okresem półtrwania około 12,4 godziny i wysokim klirensem nerkowym (~350 ml/min). Metabolizm sytagliptyny jest ograniczony, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, bez istotnego wpływu na izoenzymy CYP, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek obserwuje się wzrost AUC sytagliptyny od 1,2-krotnego (GFR 60-90 ml/min) do 4-krotnego (GFR <30 ml/min), co wymaga ostrożności, zwłaszcza przy ciężkiej niewydolności nerek i hemodializie (usuwanie około 13,5% dawki). Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek i wątroby (Child-Pugh ≤9). Farmakokinetyka sytagliptyny jest podobna u osób zdrowych i pacjentów z cukrzycą typu 2, a także nie wymaga korekty dawki ze względu na wiek, płeć, rasę czy BMI.
biodostępność bezwzględna, cukrzyca typu 2, CYP2C8, CYP3A4, dystrybucja metforminy, dystrybucja sytagliptyny, eliminacja metforminy, eliminacja sytagliptyny, farmakokinetyka metforminy, farmakokinetyka sytagliptyny, glikoproteina p, hemodializa, klirens nerkowy, krwinka czerwona, metabolizm metforminy, metabolizm sytagliptyny, przesączanie kłębuszkowe, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugha, transporter anionów organicznych-3, wchłanianie metforminy, wchłanianie sytagliptyny, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sytagliptyna + Metforminy chlorowodorek Reddy 50 mg + 850 mg

Produkt leczniczy Sytagliptyna + Metforminy chlorowodorek Reddy to preparat złożony zawierający sytagliptynę i metforminę, wykazujący farmakokinetyczną biorównoważność z podawaniem tych substancji oddzielnie. Sytagliptyna charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 87%, Tmax wynosi 1-4 godziny, a Cmax osiąga 950 nM po dawce 100 mg. Objętość dystrybucji wynosi około 198 l, a wiązanie z białkami osocza jest niskie (38%). Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (79% w postaci niezmienionej), z okresem półtrwania około 12,4 godziny. Metabolizm sytagliptyny jest ograniczony, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, bez istotnego wpływu na układ cytochromu P450, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Farmakokinetyka sytagliptyny jest podobna u osób zdrowych i pacjentów z cukrzycą typu 2, a zmiany w funkcji nerek wpływają na AUC w sposób zależny od stopnia niewydolności, jednak dostosowanie dawki jest wymagane jedynie przy ciężkich zaburzeniach czynności nerek (GFR < 30 ml/min). Hemodializa usuwa około 13,5% leku w trakcie sesji 3-4 godzinnej.
biodostępność bezwzględna, cukrzyca typu 2, CYP2C8, CYP3A4, cytochrom P450, DPP-4, dystrybucja sytagliptyny, eliminacja sytagliptyny, glikoproteina p, hemodializa, hOAT-3, istotność kliniczna, izoenzymy CYP, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, kwasica mleczanowa, metabolizm sytagliptyny, niewydolność nerek, OAT1, objętość dystrybucji, OCT2, okres półtrwania eliminacji, PEPT1/2, przesączanie kłębkowe, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stężenie w osoczu, transporter anionów organicznych-3, wchłanianie sytagliptyny, wiązanie z białkami osocza, wskaźnik masy ciała, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby

wchłanianie sytagliptyny

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Asitalip Combo 50 mg + 1000 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Sademlip 50 mg + 1000 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Sytagliptyna + Metforminy chlorowodorek Reddy 50 mg + 850 mg