hamowanie cyklooksygenaz
Hamowanie cyklooksygenaz (COX) to mechanizm działania niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), które blokują enzymy odpowiedzialne za syntezę prostaglandyn – mediatorów stanu zapalnego i bólu. Wyróżniamy dwie główne izoformy: COX-1 (konstytutywną, występującą fizjologicznie w większości tkanek) oraz COX-2 (indukowaną, której ekspresja wzrasta podczas stanu zapalnego).
Klasyczne NLPZ (np. ibuprofen, naproksen, diklofenak) hamują obie izoformy, co prowadzi do działania przeciwzapalnego, przeciwbólowego i przeciwgorączkowego, ale jednocześnie może powodować działania niepożądane, szczególnie ze strony przewodu pokarmowego, związane z blokadą COX-1. Selektywne inhibitory COX-2 (koksyby) zostały opracowane w celu zmniejszenia ryzyka powikłań gastrycznych, jednak ich stosowanie wiąże się z podwyższonym ryzykiem sercowo-naczyniowym.
Hamowanie COX wpływa na równowagę między tromboksanem A2 (promującym agregację płytek krwi) a prostacykliną (hamującą agregację), co ma znaczenie kliniczne w aspekcie działania przeciwzakrzepowego kwasu acetylosalicylowego oraz ryzyka sercowo-naczyniowego związanego z długotrwałym stosowaniem NLPZ. Stopień selektywności wobec izoform COX determinuje profil bezpieczeństwa poszczególnych leków z tej grupy.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Salicylan choliny – Właściwości farmakodynamiczne
Salicylan choliny, będący pochodną kwasu salicylowego z grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (kod ATC: S02D), stosowany jest miejscowo w leczeniu stanów zapalnych ucha. Jego mechanizm działania opiera się na odwracalnym hamowaniu cyklooksygenaz (zarówno konstytutywnej, jak i indukowanej), co różni go od kwasu acetylosalicylowego, który działa nieodwracalnie. Dzięki temu salicylan choliny wykazuje przede wszystkim silne działanie przeciwzapalne oraz umiarkowane przeciwbólowe, bez wpływu na agregację płytek krwi i z mniejszym ryzykiem działań niepożądanych. Preparaty takie jak Otinum i Ototalgin zawierają dodatkowo glicerol, który ułatwia usuwanie woskowiny usznej, co jest istotne w terapii zapaleń ucha.
agregacja płytek, cyklooksygenaza konstytutywna, działanie bakteriobójcze, działanie niepożądane, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, działanie przeciwzapalne, glicerol, hamowanie cyklooksygenaz, kwas acetylosalicylowy, kwas salicylowy, lek otologiczny, nieacetylowany salicylan, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność nerek, preparat otologiczny, prostaglandyna prozapalna, salicylan choliny, stan zapalny ucha, synteza prostaglandyn, synteza tromboksanu, woskowina uszna - Leksykon substancji czynnych
Cholina salicylanu – Właściwości farmakodynamiczne
Choliny salicylan jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym (NLPZ), pochodną kwasu salicylowego, działającym głównie poprzez odwracalne hamowanie cyklooksygenaz (COX-1 i COX-2). W przeciwieństwie do kwasu acetylosalicylowego, który hamuje COX nieodwracalnie, choliny salicylan ogranicza syntezę prostaglandyn prozapalnych, tromboksanów i prostacyklin, co przekłada się na efekt przeciwzapalny i słabsze działanie przeciwbólowe. Substancja ta nie hamuje agregacji płytek krwi, co umożliwia jej stosowanie u pacjentów z astmą, skłonnością do krwawień czy niewydolnością nerek. Działanie przeciwbólowe jest umiarkowane i wynika z hamowania syntezy prostaglandyn oraz wpływu na ośrodkowe i obwodowe mechanizmy bólu. Efekt przeciwgorączkowy obserwuje się głównie po podaniu ogólnym, u osób gorączkujących, również poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn.
agregacja płytek krwi, astma oskrzelowa, choliny salicylan, cykliczne nadtlenki, cyklooksygenaza indukowana, cyklooksygenaza konstytutywna, efekt bakteriobójczy, efekt przeciwbólowy, efekt przeciwgorączkowy, efekt przeciwzapalny, hamowanie cyklooksygenaz, kwas acetylosalicylowy, leki otologiczne, niesteroidowe leki przeciwzapalne, niewydolność nerek, paciorkowiec ropotwórczy, pałeczka hemofilna, prostacykliny, prostaglandyny, synteza tromboksanu, tromboksan