farmakokinetyka symwastatyny

Farmakokinetyka symwastatyny obejmuje procesy wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania tego leku hipolipemizującego z grupy statyn. Po podaniu doustnym symwastatyna jest szybko wchłaniana z przewodu pokarmowego, przy czym jej biodostępność wynosi jedynie około 5% ze względu na intensywny efekt pierwszego przejścia przez wątrobę.

Symwastatyna jest prolekiem, który ulega hydrolizie w wątrobie do aktywnego metabolitu – kwasu symwastatynowego, będącego właściwym inhibitorem reduktazy HMG-CoA. Metabolizm symwastatyny zachodzi głównie przy udziale izoenzymu CYP3A4 cytochromu P450, co stwarza ryzyko interakcji z innymi lekami będącymi inhibitorami lub induktorami tego enzymu.

Maksymalne stężenie w osoczu lek osiąga po 1,3-2,4 godzinach od podania. Symwastatyna i jej metabolity wiążą się z białkami osocza w ponad 95%. Wydalanie zachodzi głównie z żółcią do kału (60%), a w mniejszym stopniu przez nerki (13%). Okres półtrwania symwastatyny wynosi około 3 godziny, natomiast jej aktywnych metabolitów – do 15 godzin.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Ximve 10 mg

Przedkliniczne badania bezpieczeństwa symwastatyny, substancji czynnej produktu leczniczego Ximve, obejmowały kompleksową ocenę farmakodynamiki, toksyczności po podaniu dawek wielokrotnych, genotoksyczności oraz karcynogenności na modelach zwierzęcych. Wyniki tych badań nie wykazały działania teratogennego, negatywnego wpływu na płodność, funkcje rozrodcze ani rozwój noworodków u szczurów i królików, nawet przy stosowaniu maksymalnych tolerowanych dawek. Ponadto, symwastatyna nie wykazała potencjału genotoksycznego ani rakotwórczego, co pozwala wykluczyć dodatkowe ryzyko toksykologiczne dla pacjentów stosujących ten lek.
badanie genotoksyczności, badanie karcynogenności, badanie toksykologiczne, działanie niepożądane, działanie terapeutyczne, działanie teratogenne, farmakodynamika, farmakokinetyka symwastatyny, funkcja rozrodcza, inhibitor reduktazy HMG-CoA, mechanizm farmakologiczny, płodność, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, profil bezpieczeństwa, symwastatyna, teratogenność, toksyczność dawek wielokrotnych, zniekształcenie płodu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Simvastatin Genoptim 20 mg

Symwastatyna jest podawana w formie nieaktywnego laktonu, który ulega szybkiej hydrolizie w wątrobie do aktywnego beta-hydroksykwasu, silnego inhibitora reduktazy HMG-CoA. Po doustnym podaniu lek charakteryzuje się dobrym wchłanianiem, jednak biodostępność wynosi poniżej 5% z powodu efektu pierwszego przejścia wątrobowego. Maksymalne stężenie aktywnej formy w osoczu osiągane jest w ciągu 1-2 godzin, a przyjmowanie leku z posiłkiem nie wpływa na jego wchłanianie. Symwastatyna i jej metabolity wiążą się z białkami osocza w ponad 95%, a transport do hepatocytów odbywa się przez białka OATP1B1. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie z udziałem CYP3A4, a okres półtrwania beta-hydroksykwasu wynosi średnio 1,9 godziny. Wydalanie leku następuje głównie z kałem (60% dawki) oraz w mniejszym stopniu z moczem (13% dawki w ciągu 96 godzin).
AUC, beta-hydroksykwas, białko transportowe OATP1B1, biodostępność, CYP3A4, cytochrom P450 3A4, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka symwastatyny, genotyp, hepatocyt, homozygota, inhibitor, interakcja lekowa, krążenie ogólnoustrojowe, kumulacja leku, kwas symwastatyny, lakton, metabolit, nosiciel heterozygotyczny, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny SLCO1B1, populacja pediatryczna, przepływ krwi przez wątrobę, rabdomioliza, reduktaza HMG-CoA, wiązanie z białkami osocza, wychwyt wątrobowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – SimvaHexal 10 10 mg

Symwastatyna, podawana w formie nieaktywnego laktonu, ulega szybkiemu metabolizmowi w wątrobie do aktywnego beta-hydroksykwasu, który jest silnym inhibitorem reduktazy HMG-CoA. Po podaniu doustnym lek wykazuje dobre wchłanianie, jednak biodostępność jest niska (<5% dawki w postaci aktywnej) z powodu intensywnego efektu pierwszego przejścia. Maksymalne stężenie aktywnych metabolitów w osoczu osiągane jest po 1-2 godzinach, a jednoczesne spożywanie posiłków nie wpływa na farmakokinetykę leku. Symwastatyna i jej metabolity wiążą się silnie z białkami osocza (>95%), co ma znaczenie dla dystrybucji i potencjalnych interakcji lekowych. Metabolizm zachodzi głównie przez enzym CYP3A4, co wymaga uwagi przy stosowaniu leków modulujących ten enzym. Okres półtrwania aktywnego beta-hydroksykwasu wynosi około 1,9 godziny, a eliminacja odbywa się głównie z kałem (60%) i w mniejszym stopniu z moczem (13%).
beta-hydroksykwas, białko OATP1B1, białko osocza, biodostępność, CYP3A4, cytochrom P450, farmakokinetyka symwastatyny, gen SLCO1B1, hydroliza in vivo, lakton nieaktywny, leczenie hipolipemizujące, metabolit symwastatyny, metabolizm pierwszego przejścia, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, rabdomioliza, reduktaza HMG-CoA, symwastatyna, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wielokrotne podawanie leku, wychwyt wątrobowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Simvastatin Bluefish 10 mg

Symwastatyna, będąca prolekiem w formie nieaktywnego laktonu, ulega w organizmie hydrolizie do aktywnego beta-hydroksykwasu, który silnie hamuje reduktazę HMG-CoA, głównie w wątrobie. Po podaniu doustnym lek charakteryzuje się dobrym wchłanianiem, z maksymalnym stężeniem aktywnego metabolitu w osoczu osiąganym po 1-2 godzinach, a jego biodostępność systemowa jest niska (<5%). Symwastatyna wykazuje wysokie (>95%) wiązanie z białkami osocza i jest substratem transportera OATP1B1 oraz pompy BCRP, a także metabolizowana przez CYP3A4, co ma istotne znaczenie dla potencjalnych interakcji lekowych. Eliminacja odbywa się głównie przez przewód pokarmowy (60% z kałem) oraz w mniejszym stopniu przez nerki (13% z moczem). Okres półtrwania aktywnego metabolitu po podaniu dożylnym wynosi około 1,9 godziny, a lek nie ulega kumulacji przy wielokrotnym podawaniu.
aktywna forma leku, BCRP, beta-hydroksykwas, białko oporności raka piersi, CYP3A4, cytochrom P450 3A4, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka symwastatyny, genotyp, hydroliza, interakcja lekowa, lakton, metabolit symwastatyny, nosiciel heterozygotyczny, nosiciel homozygotyczny, OATP1B1, okres półtrwania, polimorfizm SLCO1B1, rabdomioliza, reduktaza HMG-CoA, rozpad mięśni prążkowanych, wiązanie z białkami osocza, wychwyt wątrobowy, wydalanie z żółcią
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Simvastatin Aurovitas 40 mg

Symwastatyna, dostępna w dawkach 20 mg i 40 mg, jest prolekiem w formie nieaktywnego laktonu, który ulega bioaktywacji w wątrobie do beta-hydroksykwasu – silnego inhibitora reduktazy HMG-CoA. Po podaniu doustnym lek jest dobrze wchłaniany, jednak z powodu intensywnego efektu pierwszego przejścia wątrobowego do krążenia ogólnego trafia mniej niż 5% aktywnego metabolitu. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 1-2 godzinach, a przyjmowanie z posiłkiem nie wpływa na farmakokinetykę. Symwastatyna wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (>95%) oraz jest substratem transporterów OATP1B1 i BCRP, co determinuje jej dystrybucję i wychwyt hepatocytarny. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4, prowadząc do powstania beta-hydroksykwasu i czterech innych aktywnych metabolitów. Wydalanie odbywa się głównie z kałem (60%) i moczem (13%) w ciągu 96 godzin, a okres półtrwania beta-hydroksykwasu po podaniu dożylnym wynosi około 1,9 godziny.
aktywny wychwyt, beta-hydroksykwas, białko transportujące OATP1B1, cytochrom P450, enzym CYP3A4, farmakokinetyka symwastatyny, gen SLCO1B1, heterozygotyczny nosiciel, homozygotyczny nosiciel, inhibitor reduktazy HMG-CoA, interakcja lekowa, lakton nieaktywny, metabolit aktywny, polimorfizm genetyczny, rabdomioliza, rozpad mięśni prążkowanych, symwastatyna, transporter pompy lekowej BCRP, wiązanie z białkami osocza, wychwyt wątrobowy, wydalanie z żółcią
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Simvastatin Genoptim 10 mg

Symwastatyna jest prolekiem występującym w formie nieaktywnego laktonu, który w organizmie ulega hydrolizie do aktywnego beta-hydroksykwasu, silnego inhibitora reduktazy HMG-CoA. Proces ten zachodzi głównie w wątrobie, gdzie lek jest intensywnie wychwytywany (efekt pierwszego przejścia), co determinuje jego główne miejsce działania. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie aktywnego metabolitu w osoczu osiągane jest w ciągu 1-2 godzin, a biodostępność metabolitu wynosi poniżej 5%. Symwastatyna charakteryzuje się wysokim (>95%) wiązaniem z białkami osocza oraz jest substratem enzymu CYP3A4 i transportera OATP1B1, co ma kluczowe znaczenie dla jej farmakokinetyki i potencjalnych interakcji lekowych. Eliminacja leku odbywa się głównie z kałem (60% dawki) oraz w mniejszym stopniu z moczem (13% dawki), a okres półtrwania aktywnego metabolitu wynosi około 1,9 godziny. Wchłanianie symwastatyny nie jest modyfikowane przez obecność pokarmu, a lek nie wykazuje kumulacji przy stosowaniu wielokrotnym.
beta-hydroksykwas, białko osocza, białko transportowe OATP1B1, bioaktywacja, CYP3A4, cytochrom P450 3A4, dystrybucja leku, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka symwastatyny, hepatocyt, homozygota, interakcja lekowa, polimorfizm genu SLCO1B1, przepływ wątrobowy, rabdomioliza, reduktaza HMG-CoA, tkanka wątrobowa, wychwyt wątrobowy, znakowanie radioizotopowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Simcovas 20 mg

Symwastatyna jest prolekiem występującym w formie nieaktywnego laktonu, który w wątrobie ulega hydrolizie do aktywnego beta-hydroksykwasu, silnego inhibitora reduktazy HMG-CoA. Po podaniu doustnym lek charakteryzuje się dobrym wchłanianiem, jednak podlega znacznemu efektowi pierwszego przejścia wątrobowego, co skutkuje dostępnością biologiczną aktywnego metabolitu poniżej 5%. Maksymalne stężenie osoczowe aktywnych metabolitów osiągane jest w ciągu 1-2 godzin, a lek i jego metabolity wykazują ponad 95% wiązania z białkami osocza. Symwastatyna jest metabolizowana głównie przez CYP3A4 i wydalana w 13% z moczem oraz 60% z kałem w ciągu 96 godzin. Okres półtrwania aktywnego metabolitu beta-hydroksykwasu wynosi około 1,9 godziny, a lek jest substratem transporterów OATP1B1 i BCRP, co ma znaczenie dla jego farmakokinetyki i potencjalnych interakcji lekowych.
beta-hydroksykwas, białko BCRP, CYP3A4, cytochrom P450 3A4, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka symwastatyny, hepatocyt, heterozygotyczny nosiciel allelu, homozygota, inhibitor reduktazy HMG-CoA, interakcja lekowa, kwas symwastatyny, lakton, OATP1B1, polimorfizm SLCO1B1, pompa lekowa, rabdomioliza, symwastatyna, tkanka wątrobowa, wychwyt wątrobowy, wydalanie z moczem
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Simvastatin Bluefish 40 mg

Symwastatyna, będąca prolekiem w formie nieaktywnego laktonu, ulega aktywacji metabolicznej w wątrobie do beta-hydroksykwasu, który jest głównym inhibitorem reduktazy HMG-CoA. Po podaniu doustnym charakteryzuje się dobrym wchłanianiem, jednak biodostępność aktywnego metabolitu w krążeniu ogólnym wynosi poniżej 5% dawki, co wynika z intensywnego efektu pierwszego przejścia wątrobowego. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 1-2 godzin, a farmakokinetyka nie wykazuje kumulacji przy wielokrotnym stosowaniu. Symwastatyna i jej metabolity wiążą się silnie z białkami osocza (>95%), co ma znaczenie dla dystrybucji i potencjalnych interakcji lekowych. Metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4, co wymaga uwagi w kontekście interakcji z inhibitorami i induktorami tego enzymu. Eliminacja zachodzi głównie z kałem (60%) oraz w mniejszym stopniu z moczem (13%), a okres półtrwania aktywnego metabolitu wynosi około 1,9 godziny.
beta-hydroksykwas, biodostępność, Breast Cancer Resistance Protein, CYP3A4, cytochrom P450 3A4, ekspozycja na lek, farmakokinetyka symwastatyny, inhibitor reduktazy HMG-CoA, inhibitory CYP3A4, interakcje międzylekowe, lakton, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, polimorfizm OATP1B1, rabdomioliza, stężenie w osoczu, symwastatyna, transporter BCRP, transporter OATP1B1, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, wychwyt wątrobowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Simvachol 40 mg

Symwastatyna, będąca prolekiem w formie nieaktywnego laktonu, po podaniu doustnym ulega hydrolizie w wątrobie do aktywnego beta-hydroksykwasu, który działa jako inhibitor reduktazy HMG-CoA. Lek charakteryzuje się dobrym wchłanianiem, jednak biodostępność aktywnego metabolitu jest niska (<5%) z powodu intensywnego efektu pierwszego przejścia wątrobowego. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 1-2 godzinach, a przyjmowanie leku z posiłkiem nie wpływa na jego wchłanianie. Symwastatyna wykazuje wysokie (>95%) wiązanie z białkami osocza oraz brak kumulacji przy wielokrotnym podawaniu. Metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4, co ma istotne implikacje kliniczne w kontekście interakcji lekowych. Eliminacja zachodzi głównie z kałem (~60% dawki) oraz w mniejszym stopniu z moczem (~13% dawki) w ciągu 96 godzin.
BCRP, beta-hydroksykwas, białko oporności raka piersi, biodostępność, cytochrom P450 3A4, działanie terapeutyczne, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja ustrojowa, farmakokinetyka symwastatyny, gen SLCO1B1, hydroliza, induktor enzymatyczny, inhibitor enzymatyczny, inhibitor reduktazy HMG-CoA, interakcja lekowa, krążenie ogólne, lakton nieaktywny, OATP1B1, rabdomioliza, stężenie maksymalne, substancja czynna, wchłanianie doustne, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Simorion 40 mg

Symwastatyna, podawana doustnie w formie tabletek powlekanych Simorion, jest prolekiem w postaci nieaktywnego laktonu, który w wątrobie ulega hydrolizie do aktywnego beta-hydroksykwasu, silnego inhibitora reduktazy HMG-CoA. Po podaniu doustnym lek charakteryzuje się dobrym wchłanianiem, jednak podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia, co skutkuje niską biodostępnością aktywnego metabolitu w krążeniu ogólnym (<5% dawki). Maksymalne stężenie aktywnych metabolitów w osoczu osiągane jest po 1-2 godzinach, a farmakokinetyka wykazuje brak kumulacji przy podawaniu wielokrotnym. Symwastatyna i jej metabolity wiążą się z białkami osocza w ponad 95%, co ma znaczenie dla dystrybucji i potencjalnych interakcji lekowych. Lek jest substratem dla CYP3A4, OATP1B1 oraz BCRP, co należy uwzględnić w kontekście interakcji farmakokinetycznych. Wydalanie odbywa się głównie z kałem (60%) oraz w mniejszym stopniu z moczem (13% dawki w ciągu 96 godzin). Okres półtrwania aktywnego metabolitu beta-hydroksykwasu wynosi około 1,9 godziny po dożylnym podaniu.
BCRP, beta-hydroksykwas, białko osocza, CYP3A4, farmakokinetyka symwastatyny, hepatocyt, hydroliza, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kumulacja leku, lakton, metabolizm pierwszego przejścia, OATP1B1, okres półtrwania, polimorfizm genu SLCO1B1, rabdomioliza, reduktaza HMG-CoA, symwastatyna, transporter pompy lekowej