eliminacja dazatynibu
Dazatynib jest inhibitorem kinazy tyrozynowej stosowanym głównie w leczeniu przewlekłej białaczki szpikowej (CML) oraz ostrej białaczki limfoblastycznej z chromosomem Philadelphia (Ph+ ALL). Eliminacja dazatynibu z organizmu zachodzi głównie przez metabolizm wątrobowy, z udziałem enzymu CYP3A4.
Średni okres półtrwania dazatynibu wynosi około 3-5 godzin. Lek jest metabolizowany w wątrobie do licznych metabolitów, z których niektóre zachowują aktywność biologiczną. Około 4% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem, natomiast większość metabolitów jest wydalana z kałem.
Eliminacja dazatynibu może być znacząco zaburzona przez inhibitory lub induktory CYP3A4, prowadząc odpowiednio do zwiększenia lub zmniejszenia stężenia leku we krwi. Monitorowanie stężenia dazatynibu może być wskazane u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby lub przyjmujących leki wpływające na aktywność CYP3A4, aby zapewnić optymalną skuteczność terapeutyczną i zminimalizować ryzyko działań niepożądanych.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Dazatynib, substancja czynna leku Dasatinib Stada, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w czasie 0,5-3 godzin u dorosłych oraz 0,5-6 godzin u dzieci i młodzieży. Ekspozycja na lek (AUC) wykazuje proporcjonalność do dawki w zakresie 25-120 mg podawanych dwa razy na dobę. Obecność pokarmu, zwłaszcza bogatotłuszczowego, powoduje niewielki wzrost AUC (14-21%), który nie jest klinicznie istotny. Dazatynib wykazuje dużą pozorną objętość dystrybucji (2505 l, CV 93%) oraz wysoki stopień wiązania z białkami osocza (~96%). Metabolizm leku odbywa się głównie przez izoenzym CYP3A4, a metabolity nie wykazują istotnej aktywności farmakologicznej. Okres półtrwania u dorosłych wynosi około 5-6 godzin, a klirens pozorny po podaniu doustnym to 363,8 l/godz. (CV 81,3%). Eliminacja odbywa się głównie przez przewód pokarmowy (85% dawki w kale), z minimalnym wydalaniem przez nerki (4% dawki w moczu).
AUC, białaczka, CYP3A4, cytochrom P450, dazatynib, eliminacja dazatynibu, farmakokinetyka dazatynibu, guzy lite, klirens, metabolity, metabolizm dazatynibu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, radioaktywność, stężenie maksymalne, Tmax, wchłanianie dazatynibu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby, zawiesina doustna -
Leksykon leków
Dazatynib wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w czasie 0,5-3 godzin u dorosłych oraz 0,5-6 godzin u dzieci i młodzieży. Ekspozycja (AUCτ) jest liniowo zależna od dawki w zakresie 25-120 mg podawanych dwa razy na dobę. Biodostępność leku jest nieznacznie zwiększona przez posiłki, zarówno bogatotłuszczowe (wzrost AUC o 14%), jak i ubogotłuszczowe (wzrost AUC o 21%), jednak zmiany te nie mają klinicznego znaczenia. Zmienność ekspozycji jest większa przy podawaniu na czczo (47% CV) niż z posiłkiem (32-39% CV). Dazatynib charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (2505 L, CV 93%) i wysokim wiązaniem z białkami osocza (~96%). Metabolizm odbywa się głównie przez enzym CYP3A4, a metabolity nie wykazują istotnej aktywności farmakologicznej. Okres półtrwania wynosi 3-5 godzin, a pozorny klirens po podaniu doustnym jest wysoki (363,8 L/godz., CV 81,3%). Eliminacja następuje głównie przez kał (85% dawki), z marginalnym wydalaniem przez nerki (4%).
AUCτ, białka osocza, biodostępność dazatynibu, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, Cmax, CYP3A4, eliminacja dazatynibu, farmakokinetyka dazatynibu, farmakokinetyka populacyjna, klirens pozorny, modelowanie farmakokinetyczne, objętość dystrybucji, okres półtrwania, Ph+ ALL, podawanie na czczo, proces metaboliczny, proszek do sporządzania zawiesiny, przewlekła białaczka szpikowa, szybkie wchłanianie, tabletka, umiarkowane zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie czynności wątroby, zawiesina doustna
