Właściwości farmakodynamiczne
Cholina salicylanu

Właściwości farmakodynamiczne choliny salicylanu

Choliny salicylan (Cholini salicylas) jest pochodną kwasu salicylowego należącą do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ). Substancja ta, w zależności od drogi podania, wykazuje zróżnicowane działanie farmakodynamiczne, przy czym głównie wykorzystywany jest jej efekt przeciwzapalny, przeciwbólowy oraz miejscowo przeciwbakteryjny.^{1 2}

Mechanizm działania molekularnego

Podstawowym mechanizmem działania choliny salicylanu jest odwracalne hamowanie aktywności cyklooksygenaz (COX), zarówno konstytutywnej, jak i indukowanej. Jest to istotna różnica w porównaniu z kwasem acetylosalicylowym, który hamuje te enzymy w sposób nieodwracalny. Cyklooksygenaza konstytutywna (COX-1) odpowiada za syntezę prostaglandyn spełniających funkcje fizjologiczne, natomiast cyklooksygenaza indukowana (COX-2) za syntezę prostaglandyn prozapalnych w miejscu zapalenia.³

Poprzez hamowanie aktywności cyklooksygenazy dochodzi do ograniczenia syntezy cyklicznych nadtlenków i powstających z nich mediatorów procesów zapalnych, takich jak tromboksany, prostaglandyny i prostacykliny. To działanie stanowi podstawę efektu przeciwzapalnego choliny salicylanu.⁴

Działanie przeciwzapalne

Choliny salicylan, podobnie jak wszystkie nieacetylowane salicylany, wykazuje przede wszystkim działanie przeciwzapalne. Co istotne, w porównaniu z kwasem acetylosalicylowym, wykazuje słabsze działanie przeciwbólowe. Dzięki słabszemu hamowaniu cyklooksygenazy oraz braku hamującego wpływu na agregację płytek krwi (poprzez brak zahamowania syntezy tromboksanu), choliny salicylan może być stosowany, przy zachowaniu odpowiedniej ostrożności, u pacjentów z astmą, skłonnością do krwawień czy niewydolnością nerek.⁵

Działanie przeciwbólowe

Efekt przeciwbólowy choliny salicylanu nie jest silnie wyrażony i związany jest z dwoma głównymi mechanizmami:

• Hamowaniem syntezy prostaglandyn odpowiedzialnych za reakcje bólowe
• Działaniem ośrodkowym i obwodowym – poprzez hamowanie ośrodków podkorowych oraz zmniejszenie odczuwania bólu w zakończeniach nerwów czuciowych

⁶

Działanie przeciwgorączkowe

Choliny salicylan wykazuje również działanie przeciwgorączkowe, które występuje jedynie u osób gorączkujących. Mechanizm tego działania opiera się również na hamowaniu syntezy prostaglandyn. Należy podkreślić, że efekt przeciwgorączkowy obserwuje się głównie po podaniu ogólnym substancji.^{7 8}

Działanie przeciwbakteryjne

Przy stosowaniu miejscowym choliny salicylan wykazuje słabe działanie bakteriobójcze wobec niektórych drobnoustrojów. Badania wykazały, że preparaty zawierające choliny salicylan (jak np. Cholinex) charakteryzują się wysokimi wskaźnikami redukcji (RF > 1000, PR > 99,9%) szczepów takich jak: Streptococcus pyogenes, Streptococcus anginosus i Haemophilus influenzae. Sugeruje to, że stosowanie preparatów z choliną salicylanu może, poprzez eliminowanie czynnika infekcyjnego, wspomagać terapeutyczne działanie antybiotyków.^{9 1000, PR > 99,9) szczepów Streptococcus pyogenes, Str. anginosus i H. influenzae wskazują, że stosowanie produktu leczniczego Cholinex powinno, poprzez eliminowanie czynnika infekcyjnego, wspomóc terapeutyczne działanie antybiotyków.”>10}

Działanie dodatkowe specyficzne dla preparatów

W zależności od postaci farmaceutycznej i składu preparatu, choliny salicylan może wykazywać dodatkowe działania wspomagające podstawowy efekt terapeutyczny:

• Preparaty otologiczne (np. Axotonil Max) – zawierają glicerol, który zmiękcza woskowinę, co ułatwia jej usuwanie
• Preparaty do stosowania w jamie ustnej (np. Cholinex) – dodatek choliny powoduje zwiększone wydzielanie śliny, co uzupełnia efekt przeciwzapalny produktu

^{11 12}

Działanie ogólnoustrojowe

Istotną właściwością choliny salicylanu jest fakt, że po miejscowym podaniu (np. do ucha w formie aerozolu, jak w przypadku preparatu Axotonil Max) substancja nie wywiera działania ogólnoustrojowego. Jest to szczególnie ważne z punktu widzenia bezpieczeństwa stosowania, zwłaszcza u pacjentów z przeciwwskazaniami do ogólnego stosowania salicylanów.¹³

Klasyfikacja farmakoterapeutyczna

Choliny salicylan, w zależności od postaci farmaceutycznej i drogi podania, jest klasyfikowany w różnych grupach farmakoterapeutycznych:

• Preparaty otologiczne (do stosowania do ucha) – grupa farmakoterapeutyczna: Inne leki otologiczne, kod ATC: S02 D (np. Axotonil Max)
• Preparaty do stosowania w chorobach gardła – grupa farmakoterapeutyczna: Leki stosowane w chorobach gardła. Środki antyseptyczne. Różne. Kod ATC: R02 AA 20 (np. Cholinex)
• Preparaty stomatologiczne – grupa farmakoterapeutyczna: Preparaty stomatologiczne. Inne. Kod ATC: A01 AD (np. Cholinex)

^{14 15}