farmakokinetyka anastrozolu

Farmakokinetyka anastrozolu charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po około 2 godzinach od przyjęcia leku na czczo. Pokarm nieznacznie spowalnia absorpcję, jednak nie wpływa istotnie na całkowitą biodostępność, która wynosi około 83-85%.

Anastrozol wiąże się z białkami osocza w około 40%, co świadczy o jego umiarkowanym powinowactwie do albumin. Lek podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, głównie poprzez N-dealkilację i hydroksylację, a następnie sprzęganie z kwasem glukuronowym. Głównym metabolitem jest triazol, który nie wykazuje aktywności hamującej aromatazę.

Okres półtrwania anastrozolu wynosi około 40-50 godzin, co umożliwia stosowanie leku raz na dobę. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z moczem wydalane jest około 85% dawki w postaci metabolitów, a jedynie 10% w formie niezmienionej. U pacjentek z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością wątroby farmakokinetyka anastrozolu może być zmieniona, co wymaga ostrożności w doborze dawki.

W przeciwieństwie do tamoksyfenu, anastrozol nie wywiera istotnego wpływu na stężenie globuliny wiążącej hormony płciowe (SHBG), co jest korzystne w aspekcie potencjalnych interakcji lekowych. Badania wykazały, że stan równowagi stężenia leku w osoczu osiągany jest po około 7 dniach stosowania w schemacie dawkowania 1 mg/dobę.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Interakcje leku – Arimidex 1 mg

Anastrozol wykazuje hamujący wpływ na izoenzymy cytochromu P450, w szczególności CYP 1A2, 2C8/9 oraz 3A4, co potwierdzono w badaniach in vitro. Jednakże badania kliniczne z zastosowaniem antypiryny i warfaryny (izomery R- i S-) nie wykazały istotnego wpływu terapeutycznej dawki 1 mg anastrozolu na metabolizm tych leków. Brak klinicznie istotnych interakcji z bisfosfonianami oraz cymetydyną (słabym inhibitorem CYP) potwierdza niskie ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Należy jednak zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu silnych inhibitorów CYP, gdyż ich wpływ na farmakokinetykę anastrozolu nie został jeszcze określony. Ponadto, jednoczesne stosowanie tamoksyfenu lub preparatów estrogenowych jest przeciwwskazane ze względu na antagonizm farmakodynamiczny, który obniża skuteczność terapeutyczną anastrozolu.
alkohol etylowy, antagonistyczny mechanizm działania, antypiryna, Arimidex, bisfosfoniany, charakterystyka produktu leczniczego, cymetydyna, cytochrom P450, działania niepożądane, estrogeny, farmakokinetyka anastrozolu, inhibitory cytochromu, interakcje z alkoholem, izoenzymy CYP, metabolizm wątrobowy, receptory estrogenowe, tamoksyfen, warfaryna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Anastrozole Eugia 1 mg

Anastrozol, substancja czynna leku Anastrozole Eugia (1 mg/tabletka), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu około 2 godzin po podaniu doustnym na czczo. Spożycie pokarmu nie wpływa istotnie na całkowity stopień wchłaniania. Po 7 dniach stosowania raz na dobę stężenie w stanie stacjonarnym osiąga 90-95%, z kumulacją 3-4-krotną względem pojedynczej dawki. Anastrozol wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (40%) oraz długi okres półtrwania wynoszący 40-50 godzin, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, a mniej niż 10% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej w ciągu 72 godzin. Główny metabolit, triazol, nie wykazuje aktywności hamującej aromatazę.
anastrozol, biodostępność, ciężka niewydolność, dawkowanie, ekspozycja systemowa, farmakokinetyka anastrozolu, frakcja farmakologicznie czynna, ginekomastia, inhibitor aromatazy, klirens pozorny, marskość wątroby, metabolit, metabolizm anastrozolu, metabolizm wątrobowy, N-dealkilacja, okres półtrwania, stan stacjonarny, stężenie anastrozolu, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Apo-Nastrol 1 mg

Anastrozol, stosowany w dawce 1 mg w preparacie Apo-Nastrol, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu około 2 godzin po podaniu na czczo. Po 7 dniach stosowania stężenie w stanie stacjonarnym wynosi 90-95% wartości maksymalnej, z kumulacją 3-4-krotną względem pojedynczej dawki. Lek wiąże się z białkami osocza w około 40%, a jego okres półtrwania u dorosłych wynosi 40-50 godzin. Metabolizm anastrozolu zachodzi głównie przez N-dealkilację, hydroksylację i glukuronidację, a głównym metabolitem jest triazol, nieaktywny wobec aromatazy. Mniej niż 10% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej, a metabolity eliminowane są głównie drogą nerkową.
anastrozol, dystrybucja leku, ekspozycja na lek, eliminacja leku, farmakokinetyka anastrozolu, GFR, ginekomastia pokwitaniowa, glukuronidacja, hydroksylacja, inhibitor aromatazy, klirens anastrozolu, marskość wątroby, metabolit, metabolizm leku, metabolizm wątrobowy, N-dealkilacja, niewydolność nerek, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, stan stacjonarny leku, wchłanianie, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Anastrozol – Właściwości farmakokinetyczne

Anastrozol wykazuje szybkie wchłanianie z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) około 2 godzin po podaniu na czczo. Pokarm nie wpływa istotnie na stopień wchłaniania, jedynie nieznacznie zmniejsza szybkość absorpcji, co nie ma klinicznego znaczenia przy dawkowaniu raz na dobę. Po 7 dniach stosowania stężenie leku osiąga 90-95% wartości stacjonarnej, z kumulacją 3-4-krotną względem pojedynczej dawki. Anastrozol wiąże się z białkami osocza w 40%, co oznacza, że większość leku pozostaje w formie wolnej, aktywnej farmakologicznie. Okres półtrwania u dorosłych wynosi 40-50 godzin, natomiast u dzieci około 2 dni, co wskazuje na różnice farmakokinetyczne między grupami wiekowymi. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie poprzez N-dealkilację, hydroksylację i glukuronidację, a metabolity są wydalane głównie z moczem; mniej niż 10% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej. Główny metabolit, triazol, nie wykazuje aktywności hamującej aromatazę.
droga eliminacji, farmakokinetyka anastrozolu, ginekomastia, glukuronidacja, hydroksylacja, inhibitor aromatazy, klirens anastrozolu, maksymalne stężenie, marskość wątroby, menopauza, metabolizm wątrobowy, N-dealkilacja, niewydolność nerek, okres półtrwania, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, szlak metaboliczny, wiązanie z białkami osocza, wpływ pokarmu, współczynnik filtracji kłębuszkowej, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Atrozol 1 mg

Anastrozol, substancja czynna leku Atrozol (tabletki powlekane 1 mg), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 2 godzin po podaniu na czczo. Spożycie pokarmu nie wpływa istotnie na całkowity stopień absorpcji, co pozwala na podawanie leku niezależnie od posiłków. Po siedmiu dawkach dobowych stężenie anastrozolu osiąga 90-95% stanu stacjonarnego, z kumulacją 3-4-krotną względem pojedynczej dawki. Lek wiąże się z białkami osocza w 40%, a jego okres półtrwania wynosi 40-50 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Metabolizm zachodzi głównie przez N-dealkilację, hydroksylację i glukuronizację, a mniej niż 10% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. Główny metabolit, triazol, jest farmakologicznie nieaktywny. Farmakokinetyka anastrozolu nie zależy od wieku pacjentek po menopauzie, co eliminuje konieczność modyfikacji dawkowania w zależności od wieku.
absorpcja substancji czynnej, anastrozol, aromataza, Atrozol, białka osocza, biodostępność leku, Cmax, dawkowanie leku, farmakokinetyka anastrozolu, GFR, ginekomastia, glukuronizacja, hydroksylacja, klirens pozorny, marskość wątroby, metabolit, N-dealkilacja, niewydolność nerek, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, tabletki powlekane, triazol, wchłanianie z przewodu pokarmowego
Leksykon leków
Interakcje leku – Anastrozol Teva 1 mg

Anastrozol wykazuje in vitro hamowanie izoenzymów cytochromu P450 (CYP1A2, CYP2C8/9, CYP3A4), jednak badania kliniczne z antypiryną i warfaryną w dawce 1 mg nie potwierdziły istotnego klinicznie wpływu na metabolizm tych leków. Cymetydyna, słaby inhibitor CYP, nie zmienia stężenia anastrozolu w osoczu, natomiast wpływ silnych inhibitorów CYP na farmakokinetykę anastrozolu pozostaje nieznany i wymaga ostrożności. Brak klinicznie istotnych interakcji z bisfosfonianami potwierdzono w badaniach, co jest istotne w kontekście terapii onkologicznych. Należy bezwzględnie unikać jednoczesnego stosowania tamoksyfenu oraz leków zawierających estrogeny, gdyż antagonizują one działanie anastrozolu, co może obniżyć skuteczność leczenia.
anastrozol, antypiryna, bisfosfonian, cymetydyna, CYP1A2, CYP2C8/9, CYP3A4, estrogen, farmakokinetyka anastrozolu, inhibitor CYP, inhibitor izoenzymu CYP, interakcja lekowa, izoenzym cytochromu P450, metabolizm anastrozolu, receptor estrogenowy, silny inhibitor CYP, stężenie anastrozolu, tamoksyfen, warfaryna
Leksykon leków
Interakcje leku – Egistrozol 1 mg

Anastrozol, stosowany w dawce 1 mg, wykazuje hamowanie in vitro izoenzymów CYP 1A2, 2C8/9 oraz 3A4, jednak badania kliniczne nie potwierdzają istotnego wpływu na metabolizm leków takich jak fenazon czy warfaryna, co sugeruje niskie ryzyko klinicznie istotnych interakcji z tymi enzymami. Nie zidentyfikowano jednoznacznie enzymów odpowiedzialnych za metabolizm anastrozolu, a cymetydyna, słaby niespecyficzny inhibitor CYP, nie wpływa na jego stężenie w osoczu. Brak jest danych dotyczących wpływu silnych inhibitorów CYP na farmakokinetykę anastrozolu, dlatego zaleca się ostrożność i monitorowanie w takich przypadkach. W badaniach klinicznych nie stwierdzono istotnych interakcji z bisfosfonianami, co jest istotne u pacjentek z nowotworami piersi.
anastrozol, bisfosfoniany, cymetydyna, działania niepożądane, farmakokinetyka anastrozolu, fenazon, inhibitor izoenzymów CYP, INR, interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, izoenzymy CYP, metabolizm anastrozolu, nowotwór piersi, preparaty estrogenowe, silny inhibitor CYP, skuteczność farmakologiczna, tamoksyfen, warfaryna
Leksykon leków
Interakcje leku – Anastrozol Bluefish 1 mg

Anastrozol, stosowany w dawce 1 mg, wykazuje hamowanie izoenzymów CYP 1A2, 2C8/9 oraz 3A4 w badaniach in vitro, jednak badania kliniczne nie potwierdziły istotnego wpływu na metabolizm antypiryny i warfaryny (R- i S-), co sugeruje niskie ryzyko klinicznie istotnych interakcji z lekami metabolizowanymi przez te enzymy. Cymetydyna, słaby inhibitor CYP, nie wpływa na stężenie anastrozolu w osoczu, natomiast wpływ silnych inhibitorów CYP pozostaje nieznany, co wymaga ostrożności i indywidualnego monitorowania pacjentek. Nie stwierdzono istotnych interakcji z bisfosfonianami, często stosowanymi w terapii przerzutów kostnych. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie anastrozolu z tamoksyfenem oraz lekami zawierającymi estrogeny, ze względu na zmniejszenie działania farmakologicznego anastrozolu i obniżenie skuteczności terapii przeciwnowotworowej.
alkohol etylowy, anastrozol, antypiryna, bisfosfoniany, cymetydyna, estrogeny, farmakokinetyka anastrozolu, indukcja cytochromu P450, inhibicja cytochromu P450, inhibitor izoenzymów CYP, izoenzymy CYP, metabolizm anastrozolu, metabolizm wątrobowy, monitorowanie INR, przerzuty do kości, tamoksyfen, terapia przeciwnowotworowa, warfaryna, zawroty głowy
Leksykon substancji czynnych
Anastrozol – Przedawkowanie

Przedawkowanie anastrozolu, inhibitora aromatazy, charakteryzuje się ograniczonymi danymi klinicznymi, jednak badania przedkliniczne i kliniczne wskazują na stosunkowo niski potencjał toksyczności ostrej. W badaniach klinicznych podawano dawki do 60 mg jednorazowo u zdrowych mężczyzn oraz do 10 mg/dobę u kobiet po menopauzie z rakiem piersi, które były dobrze tolerowane. Mimo to, brak jest precyzyjnie określonej dawki toksycznej zagrażającej życiu. Objawy przedawkowania mogą obejmować zaburzenia ze strony układu sercowo-naczyniowego (np. zmiany ciśnienia tętniczego i rytmu serca), pokarmowego (nudności, wymioty, zaburzenia funkcji wątroby), metaboliczne (zaburzenia gospodarki wodno-elektrolitowej, nasilenie osteoporozy), neurologiczne (bóle głowy, zawroty głowy, senność) oraz nasilone objawy niedoboru estrogenów (uderzenia gorąca, suchość pochwy, bóle stawów, zaburzenia nastroju). W przypadku przedawkowania nie istnieje antidotum, a leczenie jest objawowe i wspomagające, z możliwością zastosowania hemodializy ze względu na niski stopień wiązania anastrozolu z białkami osocza.
cytochrom P450, dekontaminacja przewodu pokarmowego, farmakokinetyka anastrozolu, gęstość mineralna kości, hemodializa, incydent sercowo-naczyniowy, inhibitor aromatazy, leczenie objawowe, niedobór estrogenów, odruch gardłowy, osteoporoza, parametr hematologiczny, profil elektrolitowy, profil lipidowy, profil toksyczności, przedawkowanie anastrozolu, stężenie hormonów płciowych, supresja estrogenów, toksyczność ostra, układ nerwowy, układ sercowo-naczyniowy, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie funkcji wątroby, zaburzenie gospodarki wodno-elektrolitowej, zaburzenie świadomości