metabolizm octanu hydrokortyzonu

Octan hydrokortyzonu (kortyzol octan) to syntetyczny glikokortykosteroid stosowany w terapii zastępczej w niedoczynności kory nadnerczy oraz jako lek przeciwzapalny. Jego metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, gdzie ulega procesom redukcji i sprzęgania.

Po podaniu doustnym octan hydrokortyzonu jest szybko hydrolizowany przez esterazy do hydrokortyzonu (kortyzolu), który jest właściwą substancją aktywną. Hydrokortyzon jest metabolizowany w wątrobie przez enzymy z rodziny cytochromu P450, głównie CYP3A4, do nieaktywnych metabolitów – tetrahydrokortyzolu i tetrahydrokortyzonu.

Metabolity hydrokortyzonu są następnie sprzęgane z kwasem glukuronowym lub siarczanami, co zwiększa ich rozpuszczalność w wodzie i umożliwia wydalanie z moczem. Okres półtrwania octanu hydrokortyzonu w osoczu wynosi około 1,5-2 godzin, natomiast biologiczny okres półtrwania jest dłuższy i wynosi około 8-12 godzin.

Metabolizm octanu hydrokortyzonu może być modyfikowany przez leki indukujące lub hamujące aktywność CYP3A4, co może prowadzić do zmiany stężenia kortyzolu we krwi i wymagać dostosowania dawkowania. Zaburzenia czynności wątroby mogą również wpływać na metabolizm tego leku, przedłużając jego działanie.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hydrocortisonum AFP 10 mg/g

Octan hydrokortyzonu, będący głównym składnikiem aktywnym kremu Hydrocortisonum AFP (10 mg/g), charakteryzuje się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi przy miejscowej aplikacji. Substancja łatwo przenika do warstwy rogowej skóry, osiągając wysokie stężenie w miejscu aplikacji, co jest kluczowe dla jej działania przeciwzapalnego i przeciwświądowego. Wchłanianie do krążenia ogólnoustrojowego jest minimalne przy standardowym stosowaniu, co ogranicza ryzyko działań niepożądanych systemowych. Czynniki zwiększające wchłanianie to m.in. stosowanie opatrunków okluzyjnych, aplikacja na delikatną lub uszkodzoną skórę, obecność stanu zapalnego oraz długotrwałe stosowanie. Po przeniknięciu do krążenia, octan hydrokortyzonu wiąże się silnie z białkami osocza, co wpływa na biodostępność i dystrybucję leku.
alkohol cetylowy i stearylowy, aplikacja miejscowa, bariera skórna, biodostępność, biotransformacja, działanie przeciwświądowe, działanie przeciwzapalne, glikokortykosteroid, glikol propylenowy, Hydrocortisonum AFP, krążenie ogólnoustrojowe, metabolizm octanu hydrokortyzonu, metylu parahydroksybenzoesan, octan hydrokortyzonu, okres półtrwania biologiczny, opatrunek okluzyjny, penetracja substancji czynnej, profil wchłaniania, propylu parahydroksybenzoesan, stan zapalny, warstwa rogowa skóry, wiązanie z białkami osocza
Leksykon substancji czynnych
Octan hydrokortyzonu – Właściwości farmakokinetyczne

Octan hydrokortyzonu, obecny w preparatach takich jak Hemkortin-HC (maść 5 mg/g, czopki 10 mg) oraz Oxycort A (maść do oczu 10 mg/g), wykazuje zróżnicowane właściwości farmakokinetyczne zależne od drogi podania. Wchłanianie miejscowe na zdrową skórę jest minimalne, natomiast podanie doodbytnicze, szczególnie w formie czopków, prowadzi do znacznego wchłaniania systemowego z biodostępnością w zakresie 30-90%. Po absorpcji octan hydrokortyzonu wiąże się głównie z globulinami wiążącymi kortykosteroidy oraz albuminami, co determinuje jego dystrybucję i dostępność biologiczną. Metabolizm zachodzi przede wszystkim w wątrobie, gdzie powstają nieaktywne metabolity, które są następnie wydalane głównie przez nerki w formie glukuronidów, siarczanów oraz pochodnych nieskoniugowanych, z niewielkim udziałem wydzielania żółciowego.
albumina, aplikacja miejscowa, biodostępność ogólnoustrojowa, dostępność biologiczna, forma skoniugowana, globulina wiążąca kortykosteroidy, glukuronid, Hemkortin-HC, interakcja farmakokinetyczna, maść do oczu, maść doodbytnicza, metabolizm octanu hydrokortyzonu, octan hydrokortyzonu, pochodna nieskoniugowana, podanie doodbytnicze, przemiana metaboliczna, siarczan, siarczan cynku, wchłanianie do krążenia ogólnego, wiązanie z białkami osocza, właściwość farmakokinetyczna, wydzielanie z żółcią

metabolizm octanu hydrokortyzonu

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Hydrocortisonum AFP 10 mg/g

Octan hydrokortyzonu – Właściwości farmakokinetyczne