pochodna nieskoniugowana
Pochodna nieskoniugowana (również określana jako frakcja nieskoniugowana lub wolna) odnosi się do substancji biologicznie aktywnej, która nie została połączona z innymi cząsteczkami w procesie koniugacji, najczęściej w wątrobie. W kontekście medycznym termin ten najczęściej dotyczy bilirubiny nieskoniugowanej (pośredniej), która nie przeszła procesu sprzęgania z kwasem glukuronowym.
Bilirubina nieskoniugowana powstaje z rozpadu hemoglobiny uwalnianej ze starzejących się erytrocytów. Jest ona lipofilna (rozpuszczalna w tłuszczach), nie rozpuszcza się w wodzie i nie może być wydalana z moczem. W tej postaci bilirubina łatwo przenika przez barierę krew-mózg, co w przypadku jej nadmiaru może prowadzić do żółtaczki jąder podkorowych mózgu (kernicterus) – stanu potencjalnie zagrażającego życiu noworodków.
Podwyższony poziom pochodnych nieskoniugowanych, zwłaszcza bilirubiny, może wskazywać na zaburzenia metaboliczne (np. zespół Gilberta), nadmierną hemolizę (np. w niedokrwistościach hemolitycznych) lub niewydolność wątroby. Diagnostyka różnicowa hiperbilirubinemii opiera się między innymi na określeniu stosunku frakcji skoniugowanej do nieskoniugowanej, co pomaga w ustaleniu etiologii żółtaczki.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Preparat Hemkortin-HC, zawierający octan hydrokortyzonu (5 mg/g) oraz jednowodny siarczan cynku (5 mg/g) w formie maści doodbytniczej, charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym. Hydrokortyzon wykazuje wysoką dostępność biologiczną po podaniu doodbytniczym, mieszczącą się w zakresie 30-90%, co wskazuje na znaczące wchłanianie do krążenia ogólnoustrojowego, w przeciwieństwie do minimalnego wchłaniania przy aplikacji na nieuszkodzoną skórę. Po absorpcji hydrokortyzon silnie wiąże się z białkami osocza, głównie globulinami wiążącymi kortykosteroidy (CBG) oraz albuminami, co wpływa na biodostępność frakcji wolnej leku i jego dystrybucję tkankową. Metabolizm hydrokortyzonu odbywa się przede wszystkim w wątrobie, gdzie enzymatyczne reakcje prowadzą do powstania nieaktywnych metabolitów, które są następnie wydalane głównie przez nerki w formie glukuronidów, siarczanów oraz pochodnych nieskoniugowanych, a także w niewielkim stopniu z żółcią do przewodu pokarmowego.
albumina, biodostępność frakcji wolnej leku, biotransformacja hydrokortyzonu, błona śluzowa odbytu, dystrybucja tkankowa, globulina wiążąca kortykosteroidy, glukuronid, jednowodny siarczan cynku, krążenie ogólnoustrojowe, maść doodbytnicza, metabolizm hydrokortyzonu, octan hydrokortyzonu, pochodna nieskoniugowana, podanie doodbytnicze, siarczan, siarczan cynku, transcortyna, wchłanianie kortykosteroidów -
Leksykon substancji czynnych
Octan hydrokortyzonu, obecny w preparatach takich jak Hemkortin-HC (maść 5 mg/g, czopki 10 mg) oraz Oxycort A (maść do oczu 10 mg/g), wykazuje zróżnicowane właściwości farmakokinetyczne zależne od drogi podania. Wchłanianie miejscowe na zdrową skórę jest minimalne, natomiast podanie doodbytnicze, szczególnie w formie czopków, prowadzi do znacznego wchłaniania systemowego z biodostępnością w zakresie 30-90%. Po absorpcji octan hydrokortyzonu wiąże się głównie z globulinami wiążącymi kortykosteroidy oraz albuminami, co determinuje jego dystrybucję i dostępność biologiczną. Metabolizm zachodzi przede wszystkim w wątrobie, gdzie powstają nieaktywne metabolity, które są następnie wydalane głównie przez nerki w formie glukuronidów, siarczanów oraz pochodnych nieskoniugowanych, z niewielkim udziałem wydzielania żółciowego.
albumina, aplikacja miejscowa, biodostępność ogólnoustrojowa, dostępność biologiczna, forma skoniugowana, globulina wiążąca kortykosteroidy, glukuronid, Hemkortin-HC, interakcja farmakokinetyczna, maść do oczu, maść doodbytnicza, metabolizm octanu hydrokortyzonu, octan hydrokortyzonu, pochodna nieskoniugowana, podanie doodbytnicze, przemiana metaboliczna, siarczan, siarczan cynku, wchłanianie do krążenia ogólnego, wiązanie z białkami osocza, właściwość farmakokinetyczna, wydzielanie z żółcią
