wchłanianie kortykosteroidów

Wchłanianie kortykosteroidów to proces farmakokinetyczny, w którym leki z grupy kortykosteroidów (glikokortykosteroidów i mineralokortykosteroidów) przenikają do krwiobiegu po podaniu. Stopień wchłaniania zależy od drogi podania, postaci leku, właściwości fizykochemicznych substancji oraz stanu fizjologicznego pacjenta.

Kortykosteroidy podawane doustnie są dobrze wchłaniane z przewodu pokarmowego, osiągając biodostępność w granicach 60-100%. Absorpcja ze skóry jest ograniczona i zależy od wielu czynników, w tym od stanu skóry (zwiększa się przy uszkodzeniach naskórka), lokalizacji anatomicznej (najwyższa w okolicach twarzy i narządów płciowych), siły działania preparatu oraz zastosowania okluzji. Wchłanianie z dróg oddechowych przy podaniu wziewnym jest zróżnicowane i zależy od techniki inhalacji oraz właściwości cząsteczki leku.

W praktyce klinicznej istotne jest, że zwiększone wchłanianie kortykosteroidów, zwłaszcza przy długotrwałej terapii lub stosowaniu na dużych powierzchniach skóry, może prowadzić do działań ogólnoustrojowych, w tym supresji osi podwzgórze-przysadka-nadnercza, zespołu Cushinga, osteoporozy i innych powikłań metabolicznych. Z tego powodu monitorowanie terapii kortykosteroidami, zwłaszcza długotrwałej, jest niezbędnym elementem bezpiecznego leczenia.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Działania niepożądane – Skinatan 1 mg/ml

Metyloprednizolon aceponowy w roztworze do stosowania miejscowego (1 mg/ml) wykazuje profil działań niepożądanych, które należy uwzględnić podczas terapii. Najczęściej obserwowanym działaniem niepożądanym jest pieczenie w miejscu aplikacji (częstość ≥ 1/100 do < 1/10). Inne reakcje miejscowe o częstości niezbyt częstej (≥ 1/1000 do < 1/100) obejmują świąd, ból, zapalenie mieszków włosowych, zwiększenie ciepłoty, suchość skóry, podrażnienie oraz wyprysk. Rzadziej mogą wystąpić nadmierne owłosienie, pęcherzyki i rumień (częstość nieznana). Działania niepożądane dotyczące skóry to m.in. łojotok skóry głowy i utrata włosów (niezbyt często), a także trądzik, teleangiektazje, rozstępy, zanik skóry, okołoustne zapalenie skóry, przebarwienia oraz reakcje alergiczne (częstość nieznana). Nieostre widzenie również może się pojawić, choć częstość tego działania jest nieznana.
działanie ogólnoustrojowe, hirsutyzm, klasyfikacja działań niepożądanych, konwencja MedDRA, kortykosteroid, łojotok, łysienie, metyloprednizolon aceponowy, nieostre widzenie, opatrunek okluzyjny, pieczenie skóry, przebarwienie skóry, reakcja alergiczna skórna, rozstępy skórne, roztwór na skórę, Skinatan, suchość skóry, teleangiektazje, trądzik, wchłanianie kortykosteroidów, zanik skóry, zapalenie mieszków włosowych, zapalenie okołoustne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Belogent (0,5 mg + 1 mg)/g

Belogent w postaci kremu zawiera betametazon dipropionian (0,5 mg/g) oraz gentamycynę siarczan (1 mg/g), których farmakokinetyka jest silnie zależna od stanu skóry oraz metody aplikacji. Wchłanianie betametazonu po podaniu miejscowym wynosi 12-14%, jest nasilane przez stany zapalne i uszkodzenia skóry oraz stosowanie okładów zamkniętych. Betametazon wiąże się z białkami osocza w około 64%, ma objętość dystrybucji 1,4 l/kg, a jego metabolizm i eliminacja zachodzą głównie w wątrobie, z wydalaniem metabolitów z moczem. Gentamycyna wykazuje minimalne wchłanianie przez nieuszkodzoną skórę, natomiast w przypadku uszkodzeń absorpcja może wzrosnąć do 5%. Antybiotyk ten słabo wiąże się z białkami osocza i jest wydalany przez nerki w postaci niezmienionej, bez wcześniejszej biotransformacji.
absorpcja kortykosteroidów, absorpcja leku, absorpcja przezskórna, antybiotyk aminoglikozydowy, bariera skórna, betametazonu dipropionian, farmakokinetyka, kortykosteroid miejscowy, metabolizm betametazonu, nieuszkodzona skóra, objętość dystrybucji, okład zamknięty, podanie miejscowe, siarczan gentamycyny, stan zapalny skóry, wchłanianie gentamycyny, wchłanianie kortykosteroidów, wiązanie z białkami osocza, właściwości fizykochemiczne
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Clobex 500 mcg/g

Szampon leczniczy Clobex zawierający propionian klobetazolu (500 µg/g) jest silnym kortykosteroidem miejscowym (grupa IV), którego stosowanie wymaga ścisłego przestrzegania przeciwwskazań. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym etanol (100 mg/g). Preparat nie powinien być stosowany na obszarach skóry z aktywnymi infekcjami bakteryjnymi, wirusowymi (w tym ospa wietrzna, opryszczka pospolita, półpasiec), grzybiczymi oraz pasożytniczymi, a także na wrzodziejących ranach. Ponadto, Clobex jest przeciwwskazany w przypadku gruźlicy skóry i kiłowych zmian skórnych, gdzie może maskować objawy i utrudniać diagnostykę. Aplikacja na okolice oczu, powiek oraz u dzieci poniżej 2. roku życia jest zabroniona ze względu na ryzyko poważnych działań niepożądanych, takich jak jaskra, zaćma oraz zahamowanie osi podwzgórze-przysadka-nadnercza.
atrofia skóry, ciśnienie wewnątrzgałkowe, efekt ogólnoustrojowy, efekt z odbicia, etanol, gruźlica skóry, immunosupresja, infekcja skórna, jaskra, kiłowa zmiana skórna, kortykosteroid miejscowy, łuszczyca, nadwrażliwość, opryszczka pospolita, oś podwzgórze-przysadka-nadnercza, ospa wietrzna, półpasiec, populacja pediatryczna, propionian klobetazolu, reakcja nadwrażliwości, silny kortykosteroid, wchłanianie kortykosteroidów, wrzodziejąca rana, zaburzenie immunologiczne, zaćma, zakażenie bakteryjne, zakażenie grzybicze, zakażenie pasożytnicze, zakażenie wirusowe, zmętnienie soczewki
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hemkortin-HC (5 mg + 5 mg)/g

Preparat Hemkortin-HC, zawierający octan hydrokortyzonu (5 mg/g) oraz jednowodny siarczan cynku (5 mg/g) w formie maści doodbytniczej, charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym. Hydrokortyzon wykazuje wysoką dostępność biologiczną po podaniu doodbytniczym, mieszczącą się w zakresie 30-90%, co wskazuje na znaczące wchłanianie do krążenia ogólnoustrojowego, w przeciwieństwie do minimalnego wchłaniania przy aplikacji na nieuszkodzoną skórę. Po absorpcji hydrokortyzon silnie wiąże się z białkami osocza, głównie globulinami wiążącymi kortykosteroidy (CBG) oraz albuminami, co wpływa na biodostępność frakcji wolnej leku i jego dystrybucję tkankową. Metabolizm hydrokortyzonu odbywa się przede wszystkim w wątrobie, gdzie enzymatyczne reakcje prowadzą do powstania nieaktywnych metabolitów, które są następnie wydalane głównie przez nerki w formie glukuronidów, siarczanów oraz pochodnych nieskoniugowanych, a także w niewielkim stopniu z żółcią do przewodu pokarmowego.
albumina, biodostępność frakcji wolnej leku, biotransformacja hydrokortyzonu, błona śluzowa odbytu, dystrybucja tkankowa, globulina wiążąca kortykosteroidy, glukuronid, jednowodny siarczan cynku, krążenie ogólnoustrojowe, maść doodbytnicza, metabolizm hydrokortyzonu, octan hydrokortyzonu, pochodna nieskoniugowana, podanie doodbytnicze, siarczan, siarczan cynku, transcortyna, wchłanianie kortykosteroidów
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Betnovate C (1,22 mg + 30 mg)/g

Produkt leczniczy Betnovate C zawiera betametazonu walerianian zmikronizowany (1,22 mg/g) oraz kliochinol (30 mg/g) w postaci kremu, co determinuje jego farmakokinetykę. Przezskórne wchłanianie betametazonu jest zmienne i zależy od integralności bariery naskórkowej, obecności stanu zapalnego, stosowania opatrunków okluzyjnych oraz powierzchni i czasu aplikacji. Po absorpcji lek wiąże się z białkami osocza, jest metabolizowany głównie w wątrobie, a metabolity oraz niewielka ilość niezmienionego leku są wydalane przez nerki. Formulacja kremowa oraz mikronizacja betametazonu wpływają na szybkość i stopień uwalniania substancji czynnych, a obecność substancji pomocniczych, takich jak chlorokrezol i alkohol cetostearylowy, może modyfikować penetrację i biodostępność leku.
alkohol cetostearylowy, bariera naskórkowa, betametazonu walerianian zmikronizowany, Betnovate C, chlorokrezol, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, eliminacja leku, formulacja produktu, kliochinol, kortykosteroid, metabolizm leku, metabolizm wątrobowy, opatrunek okluzyjny, parametr farmakokinetyczny, penetracja przez barierę skórną, stan zapalny skóry, wątroba, wchłanianie kortykosteroidów, wchłanianie przezskórne, wiązanie z białkami, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe
Leksykon substancji czynnych
Kwas fusydynowy – Dawkowanie i sposób podawania

Kwas fusydynowy, stosowany miejscowo w leczeniu zakażeń skóry, dostępny jest w różnych postaciach farmaceutycznych, zarówno jako monoterapia (np. Fucidin maść 20 mg/g sodu fusydynianu, Fusacid krem 20 mg/g kwasu fusydynowego, Hylosept krem 20 mg/g kwasu fusydynowego), jak i w preparatach złożonych z kortykosteroidami (np. Dermisil krem 20 mg kwasu fusydynowego + 1 mg betametazonu, Fucibet Lipid krem 20 mg/g kwasu fusydynowego + 1 mg/g betametazonu walerianianu, Fusacid H krem 20 mg/g kwasu fusydynowego + 10 mg/g hydrokortyzonu octanu, Fusicutan plus krem 20 mg/g kwasu fusydynowego + 1 mg/g betametazonu). Dawkowanie zależy od produktu i postaci: Fucidin maść aplikuje się 2-3 razy/dobę przez 7 dni, Fusacid krem 3-4 razy/dobę (lub 1-2 razy pod opatrunkiem), Hylosept krem 3-4 razy/dobę, a preparaty złożone zwykle 2 razy/dobę przez maksymalnie 10-14 dni. W przypadku Dermisil i innych kremów z kortykosteroidami zaleca się ostrożność, unikanie kontaktu z oczami oraz stosowanie opatrunków okluzyjnych jedynie na noc, co zwiększa skuteczność terapii. Dla Dermisil podano także szczegółowe wytyczne dawkowania w jednostkach opuszki palca, dostosowane do wieku i powierzchni ciała pacjenta.
betametazon, betametazonu walerianian, działanie przeciwbakteryjne, hydrokortyzon, hydrokortyzonu octan, jednostka opuszki palca, kortykosteroid, kwas fusydynowy, lek przeciwbakteryjny, monoterapia, opatrunek okluzyjny, podrażnienie spojówek, postać farmaceutyczna, preparat złożony, sodu fusydynian, stan zapalny skóry, wchłanianie kortykosteroidów, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zakażenie krzyżowe, zakażenie skóry
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Beloderm 0,5 mg/g

Beloderm w postaci maści zawiera betametazon dipropionian (0,5 mg/g), silny kortykosteroid do stosowania miejscowego, którego stosowanie jest przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na betametazon lub składniki preparatu. Lek nie powinien być stosowany w przypadku infekcji skórnych, takich jak gruźlica skóry, zakażenia wirusowe (Herpes simplex, ospa bydlęca, ospa wietrzna), a także infekcje grzybicze i bakteryjne, chyba że wdrożono odpowiednie leczenie przyczynowe. Ponadto, Beloderm jest przeciwwskazany w leczeniu trądziku, zapalenia skóry wokół ust, trądziku różowatego oraz na obszarach o zwiększonej absorpcji, takich jak okolice odbytu, narządów płciowych i obszar pieluszkowy, ze względu na ryzyko nasilenia objawów i działań niepożądanych, w tym atrofii skóry i teleangiektazji.
atrofia skóry, betametazon, dermatitis perioralis, dipropionian betametazonu, działanie immunosupresyjne, działanie niepożądane, gruźlica skóry, metabolizm leku, nadwrażliwość, okluzja, opryszczka zwykła, ospa wietrzna, pieluszkowe zapalenie skóry, silny kortykosteroid, teleangiektazja, trądzik, trądzik posteroidowy, trądzik różowaty, wchłanianie kortykosteroidów, wchłanianie systemowe, zakażenie grzybicze skóry, zakażenie wirusowe skóry, zapalenie skóry wokół ust
Leksykon substancji czynnych
17-maślan hydrokortyzonu – Interakcje

17-maślan hydrokortyzonu, stosowany miejscowo w dermatologii w stężeniu 1 mg/g (np. w preparatach Locoid i Locoid Lipocream), nie wykazuje udokumentowanych interakcji farmakologicznych z innymi lekami. Jednakże w kontekście diagnostycznym, zwłaszcza podczas wykonywania testów prowokacyjnych takich jak TRUE Test 36 (zawierający 20 µg/cm² lub 16 µg/płatek 17-maślanu hydrokortyzonu), stosowanie kortykosteroidów miejscowych lub ogólnych (dawka ≥20 mg prednizolonu/dobę) oraz innych leków immunosupresyjnych może hamować powstanie dodatniej reakcji, co wymaga przerwania ich stosowania co najmniej 2 tygodnie przed testem. Miejscowe stosowanie 17-maślanu hydrokortyzonu nie wykazuje istotnych interakcji z alkoholem, choć spożycie alkoholu może nasilać miejscowe podrażnienia skóry i teoretycznie wpływać na przepuszczalność skóry oraz wchłanianie kortykosteroidu.
17-maślan hydrokortyzonu, charakterystyka produktu leczniczego, ciśnienie tętnicze, dawka dzienna, działanie immunosupresyjne, enzym wątrobowy, interakcja farmakodynamiczna, interakcja metaboliczna, kortykosteroid, kortykosteroid miejscowy, leczenie dermatologiczne, lek hipoglikemizujący, lek immunosupresyjny, lek przeciwzakrzepowy, Locoid, okluzja, opatrunek okluzyjny, podrażnienie skóry, prednizolon, preparat miejscowy, przepuszczalność skóry, schorzenie dermatologiczne, test prowokacyjny, test skórny, TRUE Test, wchłanianie kortykosteroidów, wchłanianie ogólnoustrojowe
Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Elocom 1 mg/g

Mometazonu furoinian, substancja czynna preparatu Elocom w stężeniu 1 mg/g, jest miejscowym glikokortykosteroidem, którego stosowanie w ciąży i laktacji wymaga szczególnej ostrożności. Brak jest odpowiednich, kontrolowanych badań klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania tego leku u kobiet ciężarnych, jednak badania na modelach zwierzęcych wskazują na ryzyko nieprawidłowości rozwojowych płodu, takich jak rozszczep podniebienia oraz wewnątrzmaciczne opóźnienie wzrastania. W trakcie terapii należy unikać aplikacji na rozległe powierzchnie skóry oraz ograniczyć czas leczenia do niezbędnego minimum, mając na uwadze potencjalne przenikanie glikokortykosteroidu przez barierę łożyska i ryzyko ograniczenia wzrostu płodowego. Decyzja o zastosowaniu preparatu powinna być oparta na dokładnej analizie stosunku korzyści do ryzyka.
bariera łożyska, ciąża i laktacja, dawkowanie leku, Elocom, glikol propylenowy, korzyści terapeutyczne, miejscowy glikokortykosteroid, mometazon furoinian, płyn na skórę, rozszczep podniebienia, substancja czynna, wchłanianie kortykosteroidów, wewnątrzmaciczne opóźnienie wzrastania płodu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Psotriol (50 mcg + 0,5 mg)/g

Psotriol to maść zawierająca kalcypotriol (50 µg/g) oraz betametazon dipropionian (0,5 mg/g), stosowana miejscowo w leczeniu łuszczycy. Farmakokinetyka obu składników wykazuje minimalne wchłanianie ogólnoustrojowe (<1% dawki 2,5 g na 625 cm² zdrowej skóry przez 12 h), które może wzrosnąć do około 24% przy aplikacji na skórę uszkodzoną lub pod opatrunkiem okluzyjnym. Obie substancje wykazują wysokie wiązanie z białkami osocza (~64%) oraz szybki metabolizm – betametazon głównie w wątrobie i nerkach do glukuronidów i estrów siarczanowych. W badaniach klinicznych stężenia kalcypotriolu i betametazonu w osoczu były poniżej granicy oznaczalności, choć wykryto metabolity u niektórych pacjentów. Okres półtrwania po podaniu dożylnym wynosi 5-6 godzin, jednak po aplikacji miejscowej eliminacja jest wydłużona do kilku dni z powodu odkładania się substancji w skórze.
aplikacja miejscowa, betametazon, betametazonu dipropionian, charakterystyka farmakokinetyczna, dystrybucja tkankowa, ekspozycja ogólnoustrojowa, faza eliminacji, granica oznaczalności, kalcypotriol, łuski łuszczycowe, okres półtrwania, opatrunek okluzyjny, owłosiona skóra głowy, wchłanianie kortykosteroidów, wchłanianie ogólnoustrojowe, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, znakowanie radioizotopowe
Leksykon leków
Interakcje leku – Aleric Spray 50 mcg/dawkę

Mometazonu furoinian w aerozolu do nosa (Aleric Spray, 50 µg/dawkę) wykazuje brak istotnych interakcji z loratadyną, co umożliwia ich jednoczesne stosowanie bez konieczności modyfikacji dawkowania. Jednakże, szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym podawaniu z inhibitorami enzymu CYP3A, takimi jak kobicystat i rytonawir, ze względu na wysokie ryzyko zwiększonego ogólnoustrojowego wchłaniania kortykosteroidów i powiązanych działań niepożądanych (np. supresja osi podwzgórze-przysadka-nadnercza, zespół Cushinga, hiperglikemia, osteoporoza). W takich przypadkach zaleca się unikanie kojarzenia tych leków lub ścisłe monitorowanie pacjenta pod kątem objawów toksyczności glikokortykosteroidów, zwłaszcza przy terapii długoterminowej.
aerozol donosowy, Aleric Spray, bezsenność, działanie niepożądane OUN, działanie ogólnoustrojowe, glikokortykosteroid, hiperglikemia, immunosupresja, inhibitor CYP3A, kobicystat, lek immunosupresyjny, lek przeciwhistaminowy, loratadyna, mometazonu furoinian, oś podwzgórze-przysadka-nadnercza, ośrodkowy układ nerwowy, osteoporoza, retencja sodu, rytonawir, wchłanianie kortykosteroidów, wywiad lekowy, zaburzenie psychiczne, zespół Cushinga
Leksykon leków
Interakcje leku – Zdrój 588 mg/g

Produkt leczniczy ZDRÓJ szampon leczniczy zawiera 58,8 g 2,1% wody chlorkowo-sodowej (solanki), siarczkowej, jodkowej z odwiertu Szyb Solecki w 100 g szamponu. Ze względu na miejscowe stosowanie na skórę głowy oraz formę farmaceutyczną, ryzyko interakcji ogólnoustrojowych jest minimalne. Brak jest danych dotyczących interakcji z alkoholem spożywczym, jednak miejscowe preparaty zawierające alkohol mogą zmieniać właściwości szamponu, dlatego zaleca się zachowanie odstępu czasowego między aplikacjami. W przypadku stosowania innych miejscowych produktów leczniczych lub kosmetycznych, takich jak inne szampony, preparaty keratolityczne (np. kwas salicylowy, mocznik), kortykosteroidy, alkoholowe płyny do włosów, barwniki czy preparaty do trwałej ondulacji, istnieje umiarkowane do niskiego ryzyko interakcji, które może skutkować zmniejszeniem skuteczności lub nasileniem podrażnień skóry głowy.
działanie keratolityczne, forma farmaceutyczna, interakcja ogólnoustrojowa, kwas salicylowy, miejscowy kortykosteroid, mocznik, objaw podrażnienia, podrażnienie skóry, preparat keratolityczny, produkt leczniczy, reakcja niepożądana, solanka jodkowa, solanka siarczkowa, substancja czynna, szampon leczniczy, trwała ondulacja, wchłanianie kortykosteroidów
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Diprosalic (0,64 mg + 30 mg)/g

Badania przedkliniczne produktu leczniczego Diprosalic, zawierającego dipropionian betametazonu (0,64 mg/g) oraz kwas salicylowy (30 mg/g) w formie maści, wykazały dobrą tolerancję miejscową po aplikacji na nieuszkodzoną skórę oraz na obszary z otarciami naskórka u szczurów i królików. W badaniach wielokrotnego podania, trwających odpowiednio 15 dni u szczurów i 63 dni u królików, preparat nie wywołał specyficznych działań niepożądanych związanych z miejscowym stosowaniem, co potwierdza jego bezpieczeństwo w warunkach eksperymentalnych.
Obserwowane działania ogólnoustrojowe ograniczały się do typowych objawów niepożądanych charakterystycznych dla kortykosteroidów, wynikających z farmakologicznego działania dipropionianu betametazonu. Brak niespodziewanych efektów toksycznych oraz dobry profil bezpieczeństwa zarówno na skórze nieuszkodzonej, jak i uszkodzonej, wskazują na niskie ryzyko powikłań przy stosowaniu Diprosalic. Wyniki te potwierdzają, że preparat może być bezpiecznie stosowany miejscowo, z uwzględnieniem znanych efektów ubocznych kortykosteroidów.
aplikacja na powierzchnię skóry, badanie przedkliniczne, betametazon, działanie niepożądane, działanie ogólnoustrojowe, kortykosteroid, maść Diprosalic, nieuszkodzona skóra, otarcie naskórka, profil bezpieczeństwa, profil farmakologiczny, wchłanianie kortykosteroidów, wielokrotne podanie