Właściwości farmakokinetyczne leku Belogent

Właściwości farmakokinetyczne produktu leczniczego Belogent (0,5 mg + 1 mg)/g w postaci kremu są uzależnione od wielu czynników wpływających na przenikanie jego składników przez skórę. Wśród tych czynników należy wymienić: skład podłoża kremu, stan naskórka pacjenta oraz zastosowanie okładu zamkniętego. Belogent zawiera dwie substancje czynne – betametazonu dipropionian oraz gentamycynę w postaci siarczanu, których właściwości farmakokinetyczne różnią się od siebie.¹

Betametazonu dipropionian – farmakokinetyka

Wchłanianie betametazonu dipropionianu po podaniu miejscowym zależy od wielu czynników. Istotnie nasilają je stany zapalne skóry oraz stosowanie okładów zamkniętych. Uszkodzenie skóry znacząco zwiększa stopień absorpcji kortykosteroidów. Po wchłonięciu przez skórę kortykosteroidy stosowane miejscowo wykazują takie same właściwości farmakokinetyczne jak te podawane ogólnoustrojowo. Badania wykazały, że wchłanianie kortykosteroidów po aplikacji na skórę wynosi 12-14%.²

Dystrybucja betametazonu charakteryzuje się wiązaniem z białkami osocza na poziomie około 64%. Objętość dystrybucji tego kortykosteroidu wynosi 1,4 l/kg masy ciała.³

Metabolizm i eliminacja betametazonu zachodzą głównie w wątrobie, gdzie powstają metabolity, które następnie są wydalane przede wszystkim z moczem.⁴

Gentamycyny siarczan – farmakokinetyka

Wchłanianie gentamycyny siarczanu po miejscowym zastosowaniu zależy od stanu skóry. W przypadku aplikacji na nieuszkodzoną skórę wchłanianie jest minimalne. Jednakże, w przypadku aplikacji na uszkodzoną skórę, absorpcja może znacząco wzrosnąć, osiągając nawet 5%.⁵

Metabolizm i eliminacja gentamycyny charakteryzują się słabym wiązaniem z białkami osocza. Antybiotyk ten jest wydalany przez nerki w postaci niezmienionej, czyli bez wcześniejszej biotransformacji w organizmie.⁶

Czynniki wpływające na wchłanianie substancji czynnych

Należy podkreślić, że na stopień przezskórnej absorpcji obu substancji czynnych zawartych w kremie Belogent mają wpływ następujące czynniki:

• Stan skóry – uszkodzona skóra lub stan zapalny znacząco zwiększają wchłanianie zarówno betametazonu dipropionianu, jak i gentamycyny siarczanu
• Metoda aplikacji – stosowanie okładów zamkniętych istotnie zwiększa przenikanie obu substancji czynnych
• Podłoże kremu – skład substancji pomocniczych wpływa na stopień uwalniania i wchłaniania substancji czynnych

Różnice w farmakokinetyce obu substancji czynnych wynikają przede wszystkim z ich właściwości fizykochemicznych. Betametazon jako kortykosteroid wykazuje większą lipofilność, co wpływa na jego zdolność do przenikania przez barierę skórną, podczas gdy gentamycyna jest antybiotykiem aminoglikozydowym o właściwościach hydrofilowych, co ogranicza jej wchłanianie przez nieuszkodzoną skórę.⁷