acebutolol chlorowodorek
Acebutolol chlorowodorek to kardioselektywny lek beta-adrenolityczny z grupy β1-blokerów, posiadający wewnętrzną aktywność sympatykomimetyczną (ISA). Dzięki selektywności wobec receptorów β1 wykazuje silniejsze działanie na mięsień sercowy niż na mięśnie gładkie oskrzeli czy naczyń obwodowych.
Lek znajduje zastosowanie w leczeniu nadciśnienia tętniczego, dławicy piersiowej oraz zaburzeń rytmu serca pochodzenia nadkomorowego i komorowego. Acebutolol może być stosowany u pacjentów z łagodną i umiarkowaną astmą oskrzelową oraz chorobą obturacyjną płuc, gdzie tradycyjne nieselektywne beta-blokery są przeciwwskazane.
Acebutolol chlorowodorek charakteryzuje się korzystnym profilem farmakokinetycznym – po podaniu doustnym wchłania się w 60-90%, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 2-2,5 godzinach. Jest metabolizowany w wątrobie do aktywnego metabolitu – diacetololu, który posiada dłuższy okres półtrwania (8-13 godzin) niż związek macierzysty (3-4 godziny), co umożliwia dawkowanie 1-2 razy na dobę.
W porównaniu do nieselektywnych beta-blokerów, acebutolol rzadziej powoduje takie działania niepożądane jak bradykardia, skurcz oskrzeli czy zaburzenia metaboliczne. Może być stosowany z ostrożnością u pacjentów z cukrzycą, ponieważ w mniejszym stopniu maskuje objawy hipoglikemii i wywiera mniejszy wpływ na metabolizm glukozy.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Acecor 400 mg
Acecor, zawierający 444 mg acebutololu chlorowodorku (odpowiadającego 400 mg acebutololu), jest beta-adrenolitykiem stosowanym w leczeniu nadciśnienia tętniczego, przewlekłej stabilnej dławicy piersiowej oraz tachyarytmii nadkomorowych i komorowych. Mechanizm działania polega na zmniejszeniu siły skurczu mięśnia sercowego, obniżeniu częstości akcji serca oraz ciśnienia tętniczego, co prowadzi do redukcji obciążenia serca i zapotrzebowania na tlen. W tachyarytmiach acebutolol stabilizuje błony komórkowe miocytów, zmniejszając pobudliwość mięśnia sercowego i spowalniając przewodzenie impulsów, co normalizuje rytm serca. Wskazania obejmują częstoskurcz zatokowy, migotanie i trzepotanie przedsionków, skurcze dodatkowe oraz częstoskurcz komorowy.
acebutolol chlorowodorek, akcja serca, badanie EKG, beta-adrenolityk, ból dławicowy, ciśnienie tętnicze, częstoskurcz komorowy, częstoskurcz zatokowy, dławica piersiowa, kurczliwość mięśnia sercowego, lek hipotensyjny, migotanie przedsionków, nadciśnienie tętnicze, nietolerancja cukrów, objętość minutowa serca, pobudliwość mięśnia sercowego, przewodnictwo przedsionkowo-komorowe, przewodzenie impulsów elektrycznych, skurcz dodatkowy, skurcz mięśnia sercowego, tachyarytmia, tachyarytmia komorowa, terapia skojarzona, tolerancja wysiłku fizycznego, trzepotanie przedsionków, zaburzenie przewodzenia, zaburzenie rytmu serca, zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Acebutolol Gedeon Richter 200 mg
Przedkliniczna ocena bezpieczeństwa acebutololu obejmowała szeroki zakres badań toksykologicznych, genotoksyczności, kancerogenności oraz wpływu na reprodukcję, przeprowadzonych na modelach zwierzęcych (szczury, myszy). Wyniki wykazały brak istotnych działań toksycznych nawet przy dawkach 15-krotnie przekraczających maksymalną dawkę terapeutyczną stosowaną u ludzi. Nie stwierdzono potencjału mutagennego ani rakotwórczego, co potwierdza bezpieczeństwo stosowania acebutololu w dawkach terapeutycznych. Badania reprodukcyjne nie wykazały negatywnego wpływu na płodność i zdolność reprodukcyjną zwierząt, co dodatkowo potwierdza korzystny profil bezpieczeństwa leku.
acebutolol chlorowodorek, badania niekliniczne, bezpieczeństwo farmakologiczne, bezpieczeństwo terapeutyczne, działanie rakotwórcze, genotoksyczność, margines bezpieczeństwa, ośrodkowy układ nerwowy, potencjał kancerogenny, potencjał mutagenny, testy farmakologiczne, testy genotoksyczności, toksyczne działanie leku, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna, układ oddechowy, układ sercowo-naczyniowy, uszkodzenie materiału genetycznego