globulina wiążąca kortykosteroidy

Globulina wiążąca kortykosteroidy (CBG, transcortyna) to białko transportowe osocza, które wiąże i transportuje kortyzol oraz inne glikokortykosteroidy w krwiobiegu. CBG jest syntetyzowana głównie w wątrobie i odgrywa kluczową rolę w regulacji biodostępności hormonów steroidowych.

Znaczenie kliniczne CBG wynika z faktu, że tylko niezwiązane (wolne) glikokortykosteroidy są biologicznie aktywne. W warunkach fizjologicznych około 80-90% kortyzolu krążącego we krwi jest związane z CBG, 10-15% z albuminą, a jedynie 5-10% pozostaje w formie wolnej. Zmiany w stężeniu CBG bezpośrednio wpływają na frakcję wolnego kortyzolu i tym samym na jego aktywność biologiczną.

Stężenie CBG może ulegać zmianom w różnych stanach fizjologicznych i patologicznych. Wzrost obserwuje się podczas ciąży i stosowania estrogenów (w tym doustnych środków antykoncepcyjnych). Obniżone stężenie CBG występuje w marskości wątroby, zespole nerczycowym, niedoczynności tarczycy oraz w ostrych stanach zapalnych. Wrodzone niedobory CBG są rzadkie, ale mogą prowadzić do objawów hipokortyzolizmu pomimo prawidłowego całkowitego stężenia kortyzolu.

W diagnostyce laboratoryjnej oznaczanie CBG może być pomocne w interpretacji wyników badań kortyzolu całkowitego, szczególnie w przypadkach, gdy istnieje podejrzenie zaburzeń białek transportowych. W takiej sytuacji zalecane jest oznaczanie kortyzolu wolnego w moczu lub ślinie, które nie są zależne od stężenia CBG.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Interakcje leku – Axia Plus 3 mg + 0,02 mg

Axia Plus, zawierający 0,02 mg etynyloestradiolu i 3 mg drospirenonu, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, głównie związane z indukcją lub inhibicją enzymów mikrosomalnych wątrobowych. Indukcja enzymatyczna przez leki takie jak barbiturany, karbamazepina, fenytoina, ryfampicyna czy ziele dziurawca może prowadzić do zwiększonego klirensu hormonów płciowych, skutkując krwawieniami śródcyklicznymi i obniżeniem skuteczności antykoncepcyjnej. Efekt indukcji pojawia się już po kilku dniach terapii i może utrzymywać się do 4 tygodni po odstawieniu induktora, co wymaga stosowania dodatkowej mechanicznej metody antykoncepcji podczas leczenia i przez 28 dni po jego zakończeniu. W przypadku długotrwałego stosowania induktorów enzymów wątrobowych zaleca się wybór niehormonalnej metody antykoncepcji. Z kolei inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol, mogą zwiększać stężenia drospirenonu (2,7-krotnie) i etynyloestradiolu (1,4-krotnie), co wymaga monitorowania działań niepożądanych. Szczególną uwagę należy zwrócić na interakcje z lekami przeciwwirusowymi stosowanymi w terapii HIV i HCV, które mogą zarówno zwiększać, jak i zmniejszać stężenia hormonów, a także prowadzić do istotnego wzrostu aktywności AlAT (>5-krotnie), co wymusza zaprzestanie stosowania Axia Plus przed terapią i ponowne włączenie dopiero po 2 tygodniach od jej zakończenia.
aktywność AlAT, antagonista aldosteronu, barbituran, bosentan, cyklosporyna, dazabuwir, drospirenon, działanie przeciwmineralokortykosteroidowe, dziurawiec zwyczajny, efawirenz, enzym mikrosomalny, etorykoksyb, etynyloestradiol, felbamat, fenytoina, glekaprewir/pibrentaswir, globulina wiążąca kortykosteroidy, gryzeofulwina, indukcja enzymatyczna, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor proteazy HIV, karbamazepina, ketokonazol, krwawienie śródcykliczne, lamotrygina, lek moczopędny oszczędzający potas, mechaniczna metoda antykoncepcji, newirapina, niehormonalna metoda antykoncepcji, nienukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność nerek, oksykarbazepina, ombitaswir parytaprewir rytonawir, prymidon, ryfampicyna, rytonawir, skuteczność antykoncepcyjna, sofosbuwir welpataswir woksylaprewir, steroidowy środek antykoncepcyjny, teofilina, topiramat, tyzanidyna, wirusowe zapalenie wątroby typu C
Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Lenzetto

Hormonalna terapia zastępcza (HTZ) z użyciem produktu Lenzetto jest wskazana wyłącznie u pacjentek z objawami pomenopauzalnymi obniżającymi jakość życia, z coroczną oceną stosunku korzyści do ryzyka. Szczególną ostrożność należy zachować u kobiet z przedwczesną menopauzą, chorobami współistniejącymi (np. mięśniaki macicy, endometrioza, nadciśnienie tętnicze, cukrzyca, migrena, toczeń rumieniowaty układowy) oraz czynnikami ryzyka zakrzepowo-zatorowymi i nowotworowymi zależnymi od estrogenów. U kobiet z zachowaną macicą stosowanie wyłącznie estrogenów zwiększa ryzyko rozrostu endometrium i raka endometrium (2-12-krotnie), co można zminimalizować przez dodanie progestagenu. Ryzyko raka piersi wzrasta po 3 latach stosowania HTZ, zwłaszcza skojarzonej estrogenowo-progestagenowej, a po odstawieniu może utrzymywać się do 10 lat. HTZ zwiększa także ryzyko żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (1,3-3-krotnie), szczególnie w pierwszym roku terapii, oraz ryzyko udaru niedokrwiennego (do 1,5-krotnego). W przypadku wystąpienia poważnych działań niepożądanych, takich jak żółtaczka, znaczne nadciśnienie tętnicze, migrena czy ciąża, leczenie należy natychmiast przerwać.
astma, biopsja endometrium, choroba wieńcowa, cukrzyca, endometrioza, ginekomastia, globulina wiążąca hormony płciowe, globulina wiążąca kortykosteroidy, globulina wiążąca tyroksynę, gruczolak wątroby, hipertriglicerydemia, hormonalna terapia zastępcza, kamica żółciowa, krwawienie śródcykliczne, mięśniak gładkokomórkowy, mięśniak macicy, migrena, migrenowy ból głowy, nadciśnienie tętnicze, niedobór antytrombiny, objawy pomenopauzalne, obrzęk tarczy nerwu wzrokowego, otoskleroza, padaczka, przedwczesna menopauza, przedwczesne dojrzewanie płciowe, rak endometrium, rak jajnika, rak piersi, rozrost endometrium, toczeń rumieniowaty układowy, udar niedokrwienny, wirusowe zapalenie wątroby typu C, zaburzenia zakrzepowo-zatorowe, zaburzenie krzepnięcia, zaburzenie wątroby, zakrzepica naczyń siatkówki, zakrzepica żył głębokich, zapalenie trzustki, zatorowość płucna, zawał mięśnia sercowego, żółtaczka, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
Leksykon leków
Interakcje leku – Varel 3 mg + 0,03 mg

Produkt Varel, zawierający drospirenon 3 mg i etynyloestradiol 0,03 mg, wykazuje liczne interakcje lekowe, które mogą wpływać na skuteczność antykoncepcyjną oraz bezpieczeństwo terapii. Szczególnie istotne są interakcje z lekami indukującymi enzymy mikrosomalne, takimi jak karbamazepina, fenytoina, ryfampicyna czy preparaty ziołowe typu dziurawiec, które mogą zwiększać klirens hormonów płciowych, prowadząc do krwawień śródcyklicznych i utraty skuteczności antykoncepcji. W przypadku krótkoterminowego stosowania induktorów enzymów zaleca się stosowanie dodatkowej metody antykoncepcji przez cały okres terapii oraz 28 dni po jej zakończeniu. Długotrwałe stosowanie induktorów wymaga zmiany na niehormonalną metodę antykoncepcji. Ponadto, inhibitory proteazy HIV oraz nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy mogą zmieniać stężenia estrogenów i progestagenów, co wymaga dodatkowej mechanicznej metody antykoncepcji podczas terapii. Metabolizm drospirenonu jest w dużej mierze niezależny od układu cytochromu P450, co ogranicza ryzyko interakcji z inhibitorami tego układu.
antagonista aldosteronu, antagonista mineralokortykosteroidów, antykoncepcja progestagenowa, choroba wątroby, cytochrom P450, drospirenon, dziurawiec zwyczajny, enzym wątrobowy, glekaprewir/pibrentaswir, globulina wiążąca kortykosteroidy, gryzeofulwina, indukcja enzymatyczna, induktor enzymatyczny, inhibitor cytochromu, inhibitor HCV, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor proteazy HIV, krwawienie śródcykliczne, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwpadaczkowy, metabolizm hormonów steroidowych, migrena, nienukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność nerek, ombitaswir parytaprewir rytonawir, podwyższenie AlAT, ryfampicyna, steroidowy środek antykoncepcyjny, wskaźnik krzepnięcia, zakażenie HCV, zakrzepica, złożony doustny środek antykoncepcyjny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vibin mini 3 mg + 0,02 mg

Produkt leczniczy Vibin mini zawiera drospirenon (3 mg) oraz etynyloestradiol (0,02 mg), które charakteryzują się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi. Drospirenon wykazuje wysoką biodostępność (76-85%) i szybkie osiągnięcie maksymalnego stężenia w surowicy (38 ng/ml po pojedynczej dawce, 70 ng/ml w stanie stacjonarnym po około 8 dniach), z okresem półtrwania wynoszącym 31 godzin. Substancja ta wiąże się głównie z albuminami, a jej metabolizm zachodzi głównie przez oksydację katalizowaną przez CYP4A4, z wydalaniem metabolitów w stosunku kał:mocz 1,2-1,4. Drospirenon wykazuje kumulację w surowicy z współczynnikiem około 3 i jest dobrze tolerowany u pacjentek z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek oraz wątroby (Child-Pugh B), bez istotnego wpływu na stężenie potasu w surowicy.
biodostępność substancji czynnej, cytochrom P450, dostępność biologiczna, drospirenon, efekt pierwszego przejścia, etynyloestradiol, farmakokinetyka, globulina wiążąca hormony płciowe, globulina wiążąca kortykosteroidy, hiperkaliemia, hydroksylacja, inhibitor nieodwracalny, inhibitor odwracalny, klirens, klirens etynyloestradiolu, klirens kreatyniny, koniugacja, metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie doustne, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, Vibin mini, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Interakcje leku – Sylvie 20 20 mcg + 75 mcg

Produkt leczniczy Sylvie 20, zawierający 20 µg etynyloestradiolu i 75 µg gestodenu, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne z wieloma lekami, zwłaszcza tymi indukującymi enzymy mikrosomalne wątrobowe. Leki takie jak fenytoina, barbiturany, karbamazepina, rifampicyna, gryzeofulwina oraz preparaty ziołowe zawierające ziele dziurawca zwyczajnego mogą zwiększać klirens hormonów płciowych, co skutkuje ryzykiem krwawień międzymiesiączkowych i obniżeniem skuteczności antykoncepcyjnej. W przypadku terapii skojarzonej z tymi lekami zaleca się stosowanie dodatkowych mechanicznych metod antykoncepcji przez cały okres terapii oraz przez 28 dni po jej zakończeniu, a w razie konieczności pominięcie przerwy między opakowaniami Sylvie 20. Szczególną uwagę należy zwrócić na interakcje z lekami stosowanymi w terapii HCV (ombitaswir/parytaprewir/rytonawir + dazabuwir, glekaprewir/pibrentaswir, sofosbuwir/welpataswir/woksylaprewir), które mogą powodować ponad pięciokrotne wzrosty aktywności aminotransferazy alaninowej (AlAT), co wymaga zaprzestania stosowania Sylvie 20 i zastosowania alternatywnych metod antykoncepcji.
aminotransferaza, cyklosporyna, doustny środek antykoncepcyjny, dziurawiec zwyczajny, etynyloestradiol i gestoden, fenytoina, fibrynoliza, glekaprewir, globulina wiążąca kortykosteroidy, gryzeofulwina, hormonalny środek antykoncepcyjny, induktor enzymów mikrosomalnych, inhibitor proteazy, interakcja farmakodynamiczna, karbamazepina, klirens hormonów płciowych, krwawienie międzymiesiączkowe, lamotrygina, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwprątkowy, mechaniczna metoda antykoncepcji, metabolizm leku, metabolizm wątrobowy, metabolizm węglowodanów, niehormonalna metoda antykoncepcji, nienukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, okskarbazepina, ombitaswir, parametr biochemiczny, parametr krzepnięcia, produkt leczniczy, progestagen, rifampicyna, rytonawir, sofosbuwir, terapia antyretrowirusowa, wirusowe zapalenie wątroby typu C
Leksykon leków
Interakcje leku – Velbienne mini 1 mg + 2 mg

Produkt leczniczy Velbienne mini zawiera 1 mg estradiolu walerianianu oraz 2 mg dienogestu i wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, głównie związane z indukcją lub inhibicją enzymów metabolizujących hormony płciowe, zwłaszcza cytochromu P-450. Substancje indukujące enzymy, takie jak leki przeciwdrgawkowe (barbiturany, fenytoina, karbamazepina), leki przeciwinfekcyjne (ryfampicyna, newirapina) oraz preparaty ziołowe zawierające dziurawiec, mogą obniżać stężenia estradiolu i dienogestu, co skutkuje zmniejszeniem skuteczności terapeutycznej i zmianami w charakterystyce krwawień. Efekt indukcji pojawia się po kilku dniach i może utrzymywać się do 4 tygodni po zakończeniu terapii indukującej. Z kolei inhibitory enzymów, w tym azole przeciwgrzybicze (flukonazol, ketokonazol), makrolidy (klarytromycyna, erytromycyna), blokery kanału wapniowego (werapamil, diltiazem) oraz sok grejpfrutowy, mogą zwiększać stężenia hormonów, co wymaga monitorowania objawów niepożądanych.
AlAT, antybiotyk makrolidowy, barbiturat, bloker kanału wapniowego, cytochrom P-450, dienogest, diltiazem, dziurawiec zwyczajny, erytromycyna, estradiol walerianian, etynyloestradiol, fenytoina, fibrynoliza, flukonazol, frakcja lipidowa, funkcja tarczycy, globulina wiążąca kortykosteroidy, glukuronidacja lamotryginy, hormonalna terapia zastępcza, indukcja enzymatyczna, inhibicja enzymatyczna, inhibitor CYP3A4, inhibitor HCV, inhibitor proteazy HIV, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, klirens hormonów płciowych, lamotrygina, lek przeciwdrgawkowy, lek przeciwgrzybiczny z grupy azoli, lek przeciwinfekcyjny, metabolizm węglowodanów, newirapina, nienukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, ombitaswir, parametr krzepnięcia, parametry czynności wątroby, ryfampicyna, transaminaza, werapamil, wirusowe zapalenie wątroby typu C
Leksykon leków
Interakcje leku – Yasminelle 3 mg + 0,02 mg

Produkt leczniczy Yasminelle, zawierający 0,02 mg etynyloestradiolu i 3 mg drospirenonu, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, głównie poprzez indukcję lub inhibicję enzymów mikrosomalnych wątrobowych, co może prowadzić do zmniejszenia skuteczności antykoncepcyjnej oraz wystąpienia krwawień śródcyklicznych. Indukcja enzymów może pojawić się już po kilku dniach terapii i utrzymywać się do 4 tygodni po jej zakończeniu. W przypadku krótkotrwałego stosowania leków indukujących enzymy zaleca się stosowanie dodatkowej mechanicznej metody antykoncepcji przez cały okres terapii oraz 28 dni po jej zakończeniu, natomiast przy terapii długoterminowej wskazane jest zastosowanie niehormonalnych metod antykoncepcji. Do leków indukujących enzymy należą m.in. barbiturany, karbamazepina, fenytoina, prymidon, ryfampicyna, leki przeciw HIV (rytonawir, newirapina, efawirenz) oraz preparaty ziołowe zawierające ziele dziurawca zwyczajnego (Hypericum perforatum).
amiloryd, aminotransferaza AlAT, antagonista aldosteronu, antagonista mineralokortykosteroidów, antykoncepcja mechaniczna, barbiturany, bosentan, cyklosporyna, dazabuwir, drospirenon, dziurawiec zwyczajny, efawirenz, enzym mikrosomalny, eplerenon, etorykoksyb, etynyloestradiol, felbamat, fenytoina, fibrynoliza, glekaprewir, globulina wiążąca kortykosteroidy, gryzeofulwina, hiperkaliemia, indukcja enzymów, indukcja enzymów wątrobowych, inhibitor CYP3A4, inhibitor HCV, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor proteazy HIV, karbamazepina, ketokonazol, klirens hormonu płciowego, krwawienie śródcykliczne, lamotrygina, lek moczopędny, lek przeciw HIV, newirapina, nienukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność nerek, okskarbazepina, ombitaswir, parytaprewir, pibrentaswir, prymidon, ryfampicyna, rytonawir, sofosbuwir, spironolakton, steroidowy produkt antykoncepcyjny, stężenie potasu, tiklopidyna, tizanidyna, topiramat, triamteren, welpataswir, wirusowe zapalenie wątroby typu C, woksylaprewir, wskaźnik krzepnięcia, Yasminelle, złożona antykoncepcja doustna, złożony doustny produkt antykoncepcyjny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Medoxa 5 mg

Prednizon, podawany doustnie, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) w ciągu 1-2 godzin. Kluczowym etapem farmakokinetyki jest intensywny metabolizm pierwszego przejścia w wątrobie, gdzie 80-100% prednizonu ulega konwersji do aktywnego metabolitu – prednizolonu. Prednizolon wiąże się odwracalnie z białkami osocza, głównie transkortyną i albuminą, co umożliwia jego dystrybucję do tkanek docelowych. Metabolizm prednizolonu odbywa się głównie przez glukuronidację (~70%) i siarczanowanie (~30%), prowadząc do powstania nieaktywnych hormonalnie metabolitów, które są następnie wydalane przez nerki. Minimalna ilość leku jest wydalana w postaci niezmienionej, co świadczy o efektywnym metabolizmie przed eliminacją.
albumina, białko osocza, biotransformacja, dawka terapeutyczna, dihydroksyandrosta, działanie biologiczne, globulina wiążąca kortykosteroidy, glukuronidacja, metabolit aktywny, metabolizm pierwszego przejścia, niewydolność wątroby, okres półtrwania, pasaż wątrobowy, prednizolon, prednizon, pregnadien, przewód pokarmowy, siarczanowanie, stężenie w surowicy krwi, transkortyna, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hydrocortison VUAB 100 mg

Hydrokortyzon w postaci bursztynianu sodowego wykazuje nieliniową farmakokinetykę po dożylnym podaniu pojedynczych dawek powyżej 20 mg u zdrowych mężczyzn (wiek 21–29 lat, N=6). Całkowita ekspozycja (AUC0-∞) wzrasta z 410 ng·h/ml przy dawce 5 mg do 2290 ng·h/ml przy dawce 40 mg, a klirens rośnie z 209 do 294 ml/min/m. Objętość dystrybucji w stanie równowagi (Vdss) wynosi od 20,7 do 37,5 litrów, a okres półtrwania (t1/2) wydłuża się z 1,3 do 1,9 godziny wraz ze wzrostem dawki. Maksymalne stężenia w osoczu osiągane są w ciągu 10 minut po podaniu dożylnym, wynosząc od 312 ng/ml (5 mg) do 1854 ng/ml (40 mg). Po podaniu domięśniowym hydrokortyzon jest szybko wchłaniany do krwiobiegu. Lek charakteryzuje się szeroką dystrybucją, przenika przez barierę krew-mózg oraz do mleka kobiet karmiących piersią, wiążąc się w około 92% z białkami osocza, głównie transkortyną i albuminą.
11β-HSD2, 6β-hydroksykortyzol, albumina, bariera krew-mózg, bursztynian sodowy hydrokortyzonu, CYP3A4, działanie hydrokortyzonu, globulina wiążąca kortykosteroidy, kinetyka nieliniowa, mleko kobiet karmiących, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, stężenie maksymalne, szeroka dystrybucja, szybkie wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Interakcje leku – Ovulastan 0,15 mg + 0,02 mg

Ovulastan, zawierający 0,15 mg dezogestrelu i 0,02 mg etynyloestradiolu, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą wpływać na skuteczność antykoncepcji oraz bezpieczeństwo terapii. Szczególnie istotne są interakcje z lekami indukującymi enzymy mikrosomalne CYP450, takimi jak leki przeciwpadaczkowe (fenytoina, fenobarbital, karbamazepina), przeciwgruźlicze (ryfampicyna), przeciwwirusowe (rytonawir, efawirenz, newirapina) oraz preparaty ziołowe zawierające dziurawiec zwyczajny. Indukcja enzymów prowadzi do zwiększonego klirensu hormonów, co może skutkować krwawieniami międzymiesiączkowymi i niezamierzoną ciążą. W przypadku krótkotrwałego stosowania induktorów zaleca się dodatkową mechaniczną metodę antykoncepcji przez cały okres terapii oraz 28 dni po jej zakończeniu, natomiast przy terapii długoterminowej wskazana jest zmiana metody antykoncepcji na niehormonalną. Ponadto, inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol) mogą zwiększać stężenia hormonów, co wymaga monitorowania działań niepożądanych.
cytochrom P450, dezogestrel, dziurawiec zwyczajny, enzym mikrosomalny, etynyloestradiol, fibrynoliza, globulina wiążąca kortykosteroidy, hormon płciowy, induktor enzymatyczny, inhibitor CYP3A4, inhibitor odwrotnej transkryptazy, inhibitor proteazy, interakcja lekowa, krwawienie międzymiesiączkowe, krzepnięcie krwi, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwprątkowy, lek przeciwwirusowy, metabolizm węglowodanów, nadnercza, tarczyca, transaminaza, wewnątrzwątrobowy zastój żółci, wirusowe zapalenie wątroby typu C, złożony środek antykoncepcyjny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aidee 0,03 mg + 2 mg

Produkt leczniczy Aidee zawiera 2 mg dienogestu oraz 0,03 mg etynyloestradiolu w formie tabletek powlekanych. Etynyloestradiol charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem z biodostępnością około 44%, maksymalne stężenie w surowicy wynosi około 67 pg/ml i osiągane jest w 1,5-4 godziny. Wiąże się niespecyficznie z albuminami (około 98%) i wpływa na wzrost stężenia SHBG. Metabolizm zachodzi głównie przez aromatyczną hydroksylację w jelicie cienkim i wątrobie, a eliminacja odbywa się przez mocz i żółć (4:6). Okres półtrwania etynyloestradiolu ma charakter dwufazowy: faza I około 1 godziny, faza II 10-20 godzin. Stan stacjonarny osiągany jest w drugiej połowie cyklu leczenia, z dwukrotnie wyższym stężeniem niż po pojedynczej dawce.
albumina surowicy, aromatyczna hydroksylacja, biodostępność, biotransformacja, dienogest, dostępność biologiczna, droga eliminacji, dystrybucja tkankowa, efekt pierwszego przejścia, etynyloestradiol, farmakokinetyka, globulina wiążąca hormony steroidowe, globulina wiążąca kortykosteroidy, glukuronian, hydroksylacja, klirens, laktoza jednowodna, metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania, sprzęganie metaboliczne, stan stacjonarny, steroid płciowy
Leksykon substancji czynnych
Estriol – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Estriol stosowany w terapii objawów pomenopauzalnych powinien być podawany wyłącznie u pacjentek z istotnym pogorszeniem jakości życia, z coroczną oceną stosunku korzyści do ryzyka. Zaleca się unikanie jednoczesnego stosowania estriolu dopochwowo z ogólnoustrojowymi estrogenami ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa takiego połączenia. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest zebranie szczegółowego wywiadu, w tym rodzinnego, oraz wykonanie badania przedmiotowego narządów miednicy i piersi. W trakcie leczenia wskazane są regularne badania kontrolne, w tym mammografia zgodnie z aktualnymi wytycznymi, a także monitorowanie ewentualnych zmian w obrębie piersi i krwawień z dróg rodnych, które mogą wymagać diagnostyki endometrium, w tym biopsji. Dawkowanie estriolu nie powinno przekraczać 0,5 mg/dobę i nie powinno być stosowane dłużej niż 4 tygodnie bez ponownej oceny.
aminotransferaza alaninowa, astma, atrofia pochwy, badanie narządów miednicy, ból głowy migrenowy, choroba niedokrwienna serca, cukrzyca, demencja, endometrioza, estriol, globulina wiążąca hormony płciowe, globulina wiążąca kortykosteroidy, globulina wiążąca tyroksynę, gruczolak wątroby, hiperplazja endometrium, hipertriglicerydemia, kamica żółciowa, mięśniaki macicy, migrena, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, nowotwór estrogenozależny, nowotwór jajnika, objawy pomenopauzalne, obrzęk naczynioruchowy, otoskleroza, padaczka, rak endometrium, rak piersi, retencja płynów, stan przednowotworowy, toczeń rumieniowaty układowy, trombofilia, udar niedokrwienny, wirusowe zapalenie wątroby typu C, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia zakrzepowo-zatorowe, zakażenie pochwy, zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, żółtaczka, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
Leksykon substancji czynnych
Chlormadinon octan – Właściwości farmakokinetyczne

Chlormadinon octan, składnik aktywny preparatu Clormetin (2 mg chlormadinonu octanu + 0,03 mg etynyloestradiolu), charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym oraz wysoką biodostępnością, wynikającą z braku efektu pierwszego przejścia przez wątrobę. Maksymalne stężenie w osoczu osiąga w ciągu 1-2 godzin, a okres półtrwania wynosi około 34 godzin po dawce pojedynczej i wydłuża się do 36-39 godzin przy dawkowaniu wielokrotnym. Substancja wiąże się w ponad 95% z albuminami, nie wykazując powinowactwa do SHBG ani CBG, a jej metabolity, głównie 3α- i 3β-hydroksychlormadynonu octan, zachowują aktywność przeciwandrogenową. Eliminacja chlormadinonu octanu i jego metabolitów odbywa się równomiernie przez nerki i kał, głównie w postaci koniugatów.
aktywność przeciwandrogenowa, albuminy, białka osocza, biodostępność, biodostępność bezwzględna, biodostępność układowa, biotransformacja, chlormadinon octan, cytochrom P-450, efekt pierwszego przejścia, etynyloestradiol, globulina wiążąca hormony płciowe, globulina wiążąca kortykosteroidy, główny metabolit, glukuronidy, hydroksylacja pierścienia aromatycznego, induktory enzymatyczne, interakcje lekowe, koniugaty, krążenie jelitowo-wątrobowe, metabolity osocza, metabolizm pierwszego przejścia, okres półtrwania, sprzęganie, stężenie w osoczu, tkanka tłuszczowa
Leksykon leków
Interakcje leku – Vixpo 3 mg + 0,02 mg

Produkt Vixpo, zawierający drospirenon 3 mg i etynyloestradiol 0,02 mg, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, które mogą wpływać na skuteczność antykoncepcyjną oraz bezpieczeństwo terapii. Szczególnie istotne są leki indukujące enzymy mikrosomalne (np. barbiturany, karbamazepina, ryfampicyna), które zwiększają klirens hormonów płciowych, co może prowadzić do krwawień śródcyklicznych i obniżenia skuteczności antykoncepcji. W takich przypadkach zaleca się stosowanie dodatkowej metody antykoncepcji przez cały okres terapii oraz 28 dni po jej zakończeniu. Silne inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol) mogą natomiast zwiększać stężenia drospirenonu i etynyloestradiolu odpowiednio 2,7- i 1,4-krotnie, co wymaga monitorowania działań niepożądanych. Ponadto, stosowanie leków przeciwwirusowych przeciwko HCV (np. ombitaswir/parytaprewir/rytonawir) w połączeniu z Vixpo może prowadzić do istotnego wzrostu aktywności aminotransferaz (AlAT), co wymusza zmianę metody antykoncepcji na niehormonalną lub zawierającą wyłącznie progestagen.
aktywność aminotransferazy, aktywność reninowa osocza, antagonista aldosteronu, antykoncepcja doustna, antykoncepcja hormonalna, antykoncepcja progestagenowa, barbituran, bozentan, cyklosporyna, cytochrom P450, dazabuwir, drospirenon, działanie przeciwmineralokortykosteroidowe, dziurawiec zwyczajny, enzym mikrosomalny, etorykoksyb, etynyloestradiol, felbamat, fenytoina, fibrynoliza, glekaprewir, globulina wiążąca kortykosteroidy, gryzeofulwina, indukcja enzymatyczna, induktor enzymatyczny, induktor enzymu mikrosomalnego, inhibitor COX-2, inhibitor CYP3A4, inhibitor HCV, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor proteazy HIV, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, klirens hormonu płciowego, klirens substratu CYP1A2, krwawienie śródcykliczne, lamotrygina, lek moczopędny oszczędzający potas, metabolizm substancji czynnej, nienukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność nerek, okskarbazepina, ombitaswir, parametr czynności nadnerczy, parametr czynności tarczycy, parametr metabolizmu węglowodanów, parytaprewir, pibrentaswir, prymidon, rybawiryna, ryfampicyna, rytonawir, sofosbuwir, steroidowy środek antykoncepcyjny, stężenie aldosteronu, stężenie estrogenu, stężenie frakcji lipidów, stężenie progestagenu, teofilina, topiramat, tyzanidyna, welpataswir, wirusowe zapalenie wątroby typu C, woksylaprewir, wskaźnik krzepnięcia, złożona antykoncepcja doustna
Leksykon leków
Interakcje leku – Endofemine 2 mg

Endofemine zawiera 2 mg dienogestu, który jest metabolizowany głównie przez enzym CYP3A4. Induktory tego enzymu, takie jak fenytoina, barbiturany, prymidon, karbamazepina, ryfampicyna, okskarbazepina, topiramat, felbamat, gryzeofulwina oraz ziele dziurawca zwyczajnego, mogą znacząco obniżać stężenie dienogestu, prowadząc do osłabienia działania terapeutycznego i zmian w profilu krwawień. Szczególnie ryfampicyna zmniejsza ekspozycję na dienogest o 83% (AUC 0-24h), co wymaga unikania jednoczesnego stosowania. Z kolei inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol i erytromycyna, zwiększają stężenie dienogestu odpowiednio 2,9- i 1,6-krotnie, co może nasilać działania niepożądane i wymaga monitorowania pacjentek.
barbiturany, biodostępność dienogestu, cytochrom P450, cytochrom P450 3A4, dienogest, dziurawiec zwyczajny, erytromycyna, felbamat, fenytoina, fibrynoliza, frakcje lipidów, globulina wiążąca kortykosteroidy, gryzeofulwina, hormon płciowy, indukcja enzymów, inhibitor CYP3A4, inhibitor HCV, inhibitor odwrotnej transkryptazy, inhibitor proteazy HIV, karbamazepina, ketokonazol, krwawienie z macicy, lek przeciwpadaczkowy, metabolizm wątrobowy, metabolizm węglowodanów, okskarbazepina, parametry czynności wątroby, prymidon, ryfampicyna, topiramat, wysokotłuszczowy posiłek
Leksykon substancji czynnych
Drospirenon – Interakcje

Drospirenon, progestagen o właściwościach antagonistycznych wobec aldosteronu, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Indukcja enzymów mikrosomalnych, zwłaszcza cytochromu P-450 (CYP3A4), przez leki przeciwdrgawkowe (np. karbamazepina, fenytoina), antybiotyki (ryfampicyna), leki stosowane w HIV/AIDS (rytonawir, efawirenz) oraz zioła (dziurawiec zwyczajny) prowadzi do zwiększonego klirensu drospirenonu i obniżenia jego stężenia w osoczu, co skutkuje krwawieniami śródcyklicznymi i zmniejszoną skutecznością antykoncepcyjną. W takich przypadkach zaleca się stosowanie dodatkowej mechanicznej metody antykoncepcji podczas terapii i przez 28 dni po jej zakończeniu lub rozważenie zmiany na niehormonalną metodę antykoncepcji. Z kolei inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol, flukonazol, klarytromycyna, werapamil) mogą zwiększać stężenie drospirenonu nawet do 2,7-krotności, co wymaga monitorowania działań niepożądanych. Szczególną uwagę należy zwrócić na interakcje farmakodynamiczne z lekami przeciwwirusowymi stosowanymi w terapii HCV (ombitaswir/parytaprewir/rytonawir, dazabuwir, glekaprewir/pibrentaswir, sofosbuwir/welpataswir/woksylaprewir), które mogą powodować ponad 5-krotne podwyższenie aktywności aminotransferaz (AlAT), wskazujące na ryzyko uszkodzenia wątroby. W takich sytuacjach konieczna jest zmiana metody antykoncepcji na alternatywną przed rozpoczęciem terapii przeciwwirusowej oraz powrót do drospirenonu dopiero po 2 tygodniach od zakończenia leczenia.
aminotransferaza wątrobowa, antagonista aldosteronu, antybiotyk makrolidowy, azolowy lek przeciwgrzybiczny, barbiturany, bloker kanału wapniowego, bozentan, cukrzyca, cytochrom P-450, dazabuwir, diltiazem, drospirenon, działanie przeciwmineralokortykosteroidowe, dziurawiec zwyczajny, efawirenz, enzymy mikrosomalne, erytromycyna, felbamat, fenytoina, fibrynoliza, flukonazol, glekaprewir, globulina wiążąca kortykosteroidy, gryzeofulwina, hiperkaliemia, indukcja enzymatyczna, inhibitor CYP3A4, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor proteazy HIV, interakcja farmakodynamiczna, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, klirens hormonów płciowych, krwawienie śródcykliczne, lek moczopędny, lek przeciwdrgawkowy, metabolizm węglowodanów, newirapina, nienukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność nerek, okskarbazepina, ombitaswir, parytaprewir, pibrentaswir, prymidon, ryfabutyna, ryfampicyna, rytonawir, sofosbuwir, steroidowy środek antykoncepcyjny, topiramat, welpataswir, werapamil, wirusowe zapalenie wątroby typu C, woksylaprewir, worykonazol, wskaźnik krzepnięcia
Leksykon substancji czynnych
Siarczan cynku – Właściwości farmakokinetyczne

Siarczan cynku, obecny w preparacie Hemkortin-HC w postaci maści doodbytniczej (5 mg + 5 mg/g) oraz czopków (10 mg + 10 mg), wykazuje działanie miejscowe na skórę i błony śluzowe, z minimalnym wchłanianiem ogólnoustrojowym. Jego farmakokinetyka charakteryzuje się ograniczonym przenikaniem do struktur komórkowych, co przekłada się na brak istotnego udziału w procesach dystrybucji, metabolizmu i eliminacji po podaniu doodbytniczym. Dzięki temu siarczan cynku działa powierzchniowo, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych związanych z jego ogólnoustrojową absorpcją.
białko osocza, błona śluzowa, dystrybucja leku, działanie niepożądane, farmakokinetyka hydrokortyzonu, globulina wiążąca kortykosteroidy, glukuronid, Hemkortin-HC, komponent kortykosteroidowy, maść doodbytnicza, metabolizm tkankowy, octan hydrokortyzonu, podanie doodbytnicze, proces farmakokinetyczny, profil bezpieczeństwa, siarczan cynku, struktura komórkowa, wchłanianie ogólnoustrojowe, właściwość farmakokinetyczna, wydzielanie z żółcią
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Axia Forte Plus 3 mg + 0,03 mg

Lek Axia Forte Plus zawiera 3 mg drospirenonu oraz 0,03 mg etynyloestradiolu, które charakteryzują się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi. Drospirenon wykazuje szybkie i niemal całkowite wchłanianie z maksymalnym stężeniem 38 ng/ml osiąganym po 1-2 godzinach, biodostępność 76-85%, oraz okres półtrwania około 31 godzin. Wiąże się głównie z albuminami, nie z SHBG ani CBG, a tylko 3-5% występuje w formie wolnej. Metabolizm drospirenonu zachodzi głównie przez CYP3A4, z klirensem metabolicznym 1,5 ± 0,2 ml/min/kg, a metabolity są wydalane z kałem i moczem (stosunek 1,2-1,4) z okresem półtrwania około 40 godzin. W stanie stacjonarnym stężenie drospirenonu wzrasta do około 70 ng/ml po około 8 dniach stosowania, wykazując kumulację z współczynnikiem ~3. U pacjentek z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek oraz wątroby stężenia drospirenonu są odpowiednio porównywalne lub podwyższone (o 37%), jednak bez klinicznie istotnego wpływu na stężenie potasu w surowicy.
biodostępność, cytochrom P450, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, drospirenon i etynyloestradiol, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka, globulina wiążąca hormony płciowe, globulina wiążąca kortykosteroidy, glukuroniany i siarczany, hydroksylacja, inhibitor enzymatyczny, klirens, klirens kreatyniny, maksymalne stężenie osoczowe, metabolit drospirenonu, metabolizm oksydacyjny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, skala Child-Pugh, sprzęganie, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Interakcje leku – Sidretella 30 3 mg + 0,03 mg

Produkt leczniczy Sidretella 30, zawierający etynyloestradiol 0,03 mg i drospirenon 3 mg, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą wpływać na skuteczność antykoncepcyjną oraz bezpieczeństwo terapii. Szczególnie istotne są interakcje z induktorami enzymów mikrosomalnych wątroby (np. barbiturany, karbamazepina, fenytoina, ryfampicyna, ziele dziurawca), które zwiększają klirens hormonów płciowych, prowadząc do ryzyka krwawień śródcyklicznych i obniżenia skuteczności antykoncepcji. W przypadku krótkotrwałego stosowania induktorów zaleca się dodatkową barierową metodę antykoncepcji przez cały czas terapii oraz 28 dni po jej zakończeniu, natomiast przy długotrwałym leczeniu wskazane jest stosowanie niehormonalnych metod antykoncepcyjnych. Ponadto, inhibitory proteazy HIV i nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy mogą zmieniać stężenia hormonów, co wymaga stosowania dodatkowej mechanicznej antykoncepcji. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol, zwiększają stężenia drospirenonu (2,7-krotnie) i etynyloestradiolu (1,4-krotnie), co może wymagać monitorowania działań niepożądanych.
aktywność reninowa osocza, aldosteron, aminotransferaza, antagonista aldosteronu, drospirenon i etynyloestradiol, działanie antymineralokortykoidowe, dziurawiec zwyczajny, enzymy mikrosomalne wątroby, fibrynoliza, glekaprewir z pibrentaswirem, globulina wiążąca kortykosteroidy, induktor enzymów, inhibitor CYP3A4, inhibitor HCV, inhibitor proteazy HIV, interakcja farmakodynamiczna, krwawienie śródcykliczne, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwgruźliczy, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwwirusowy, metabolizm węglowodanów, nienukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, ombitaswir z parytaprewirem, powikłanie zakrzepowo-zatorowe, sofosbuwir z welpataswirem, wirusowe zapalenie wątroby typu C, złożony doustny środek antykoncepcyjny
Leksykon leków
Interakcje leku – Vibin 3 mg + 0,03 mg

Produkt leczniczy Vibin, zawierający drospirenon (3 mg) i etynyloestradiol (0,02 mg), wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mogą wpływać na skuteczność antykoncepcyjną oraz bezpieczeństwo terapii. Szczególnie istotne jest unikanie jednoczesnego stosowania z lekami przeciwwirusowymi stosowanymi w terapii wirusowego zapalenia wątroby typu C (ombitaswir/parytaprewir/rytonawir + dazabuwir, glekaprewir/pibrentaswir, sofosbuwir/welpataswir/woksylaprewir), ze względu na ryzyko znacznego wzrostu aktywności aminotransferaz (AlAT >5-krotnie powyżej normy). W takich przypadkach zaleca się zmianę metody antykoncepcji na niehormonalną lub zawierającą wyłącznie progestagen, a powrót do Vibin dopiero po 2 tygodniach od zakończenia terapii przeciwwirusowej. Drospirenon, jako antagonista aldosteronu, wymaga ostrożności przy jednoczesnym stosowaniu leków wpływających na gospodarkę potasową, zwłaszcza antagonistów aldosteronu i diuretyków oszczędzających potas, z koniecznością monitorowania stężenia potasu w surowicy podczas pierwszego cyklu leczenia.
aktywność reninowa osocza, antagonista aldosteronu, antagonista mineralokortykosteroidów, cyklosporyna, drospirenon, działania niepożądane układu pokarmowego, dziurawiec zwyczajny, etorykoksyb, felbamat, fenytoina, glekaprewir z pibrentaswirem, globulina wiążąca kortykosteroidy, gryzeofulwina, hiperkaliemia, indukcja enzymatyczna, induktor enzymów mikrosomalnych, inhibitor CYP3A4, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor proteazy HIV, karbamazepina, ketokonazol, klirens hormonów płciowych, krwawienie śródcykliczne, lamotrygina, lek moczopędny, nienukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, okskarbazepina, ombitaswir z parytaprewirem, prymidon, ryfampicyna, sofosbuwir z welpataswirem, stężenie potasu w surowicy, topiramat, wirusowe zapalenie wątroby typu C, wskaźnik krzepnięcia, zwiększona aktywność aminotransferaz
Leksykon leków
Interakcje leku – Liberelle 0,25 mg + 0,035 mg

Złożone doustne środki antykoncepcyjne, takie jak Liberelle zawierające 0,25 mg norgestimatu i 0,035 mg etynyloestradiolu, wykazują liczne interakcje farmakokinetyczne, głównie poprzez indukcję enzymów mikrosomalnych wątrobowych, co prowadzi do zwiększonego klirensu hormonów płciowych. Skutkiem tych interakcji może być obniżenie skuteczności antykoncepcyjnej oraz wystąpienie krwawień śródcyklicznych, a także ryzyko nieplanowanej ciąży. Indukcja enzymów może pojawić się już po kilku dniach stosowania induktora i utrzymywać się do 4 tygodni po zakończeniu terapii. W przypadku krótkotrwałego stosowania leków indukujących enzymy zaleca się stosowanie dodatkowej mechanicznej lub innej niehormonalnej metody antykoncepcji przez cały okres terapii oraz 28 dni po jej zakończeniu. W terapii długotrwałej konieczna jest zmiana metody antykoncepcji na niehormonalną. Do najważniejszych induktorów należą leki przeciwpadaczkowe (karbamazepina, fenytoina, prymidon, okskarbamazepina, topiramat, felbamat), ryfampicyna, leki przeciwwirusowe stosowane w HIV (rytonawir, newirapina, efawirenz), barbiturany, bosentan, gryzeofulwina oraz preparaty ziołowe zawierające dziurawiec zwyczajny.
antykoncepcja progestagenowa, choroba sercowo-naczyniowa, dziurawiec zwyczajny, enzym mikrosomalny, globulina wiążąca kortykosteroidy, indukcja enzymu, induktor enzymu wątrobowego, inhibitor CYP3A4, inhibitor enzymatyczny, inhibitor HCV, inhibitor proteazy HIV, klirens hormonu płciowego, krwawienie śródcykliczne, lek przeciwgruźliczy, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwwirusowy, mechaniczna metoda antykoncepcji, metabolizm węglowodanów, metoda barierowa, metoda niehormonalna, nienukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, norgestimat i etynyloestradiol, parametr czynności wątroby, preparat ziołowy, układ krzepnięcia, wirusowe zapalenie wątroby typu C, złożony doustny środek antykoncepcyjny, zwiększenie aktywności aminotransferaz
Leksykon substancji czynnych
Drospirenon – Właściwości farmakokinetyczne

Drospirenon podany doustnie charakteryzuje się szybką i niemal całkowitą absorpcją z maksymalnym stężeniem w surowicy osiąganym po 1-2 godzinach (21,9-38 ng/ml) oraz biodostępnością 76-85%. W stanie stacjonarnym, po 7-10 dniach stosowania, stężenie maksymalne wynosi około 35,9-70 ng/ml, z kumulacją przy współczynniku 2-3 i okresem półtrwania 31-39 godzin. Drospirenon wiąże się głównie z albuminami osocza (95-97%), nie z SHBG ani CBG, co odróżnia go od innych progestagenów i zapewnia stabilność farmakokinetyczną niezależnie od wzrostu SHBG indukowanego przez etynyloestradiol. Metabolizm drospirenonu jest intensywny, głównie przez CYP3A4, a metabolity są farmakologicznie nieaktywne. Klirens metaboliczny wynosi 1,2-1,5 ml/min/kg, a wydalanie metabolitów odbywa się z kałem i moczem (stosunek 1,2-1,4) z okresem półtrwania około 40 godzin. U pacjentek z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby obserwuje się odpowiednio niewielkie zmiany farmakokinetyczne, bez istotnego wpływu na stężenie potasu w surowicy, co potwierdza dobrą tolerancję drospirenonu w tych grupach.
albuminy osocza, biodostępność, biodostępność etynyloestradiolu, całkowita biodostępność, CYP3A4, cytochrom P450, dawka leku, drospirenon, działanie przeciwmineralokortykoidowe, efekt pierwszego przejścia, globulina wiążąca hormony płciowe, globulina wiążąca kortykosteroidy, hiperkaliemia, hydroksylacja pierścienia aromatycznego, inhibitor enzymu, klirens, klirens kreatyniny, klirens metaboliczny, kumulacja leku, kwas drospirenonu, metabolizm, metabolizm etynyloestradiolu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pierwsze przejście przez wątrobę, siarczan dihydrodrospirenonu, skala Child-Pugh, spironolakton, stężenie potasu, stężenie substancji czynnej, właściwości farmakokinetyczne, współczynnik kumulacji, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Teenia 3 mg + 0,02 mg

Drospirenon (3 mg) w preparacie Teenia charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie około 38 ng/ml w ciągu 1-2 godzin, z biodostępnością 76-85%. Drospirenon wiąże się głównie z albuminami osocza, nie z SHBG ani CBG, a jego okres półtrwania wynosi około 31 godzin. Metabolizm zachodzi intensywnie, głównie przez CYP3A4, z metabolitami wydalanymi kałem i moczem w stosunku 1,2-1,4, a okres półtrwania eliminacji metabolitów wynosi około 40 godzin. W stanie stacjonarnym stężenie drospirenonu wzrasta do około 70 ng/ml po 8 dniach stosowania, z kumulacją około 3-krotną. U pacjentek z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (CLcr 30-80 ml/min) oraz umiarkowanymi zaburzeniami wątroby (stopień B Child-Pugh) obserwuje się odpowiednio niewielkie lub umiarkowane zwiększenie stężeń, bez istotnego wpływu na stężenie potasu w surowicy, co wskazuje na dobrą tolerancję leku w tych grupach.
biodostępność, drospirenon i etynyloestradiol, efekt pierwszego przejścia, faza dystrybucji, globulina wiążąca hormony płciowe, globulina wiążąca kortykosteroidy, hiperkaliemia, hydroksylacja pierścienia aromatycznego, inhibitor enzymów, klirens metaboliczny, klirens po podaniu doustnym, metabolity, metabolizm oksydacyjny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania wydalania, skala Child-Pugh, stan równowagi dynamicznej, stężenie potasu, umiarkowane zaburzenia czynności nerek, wchłanianie całkowite, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Interakcje leku – Sibilla 2 mg + 0,03 mg

Stosowanie tabletek antykoncepcyjnych Sibilla (2 mg dienogestu + 0,03 mg etynyloestradiolu) wiąże się z licznymi interakcjami farmakologicznymi, które mogą wpływać na skuteczność antykoncepcji oraz metabolizm innych leków. Szczególnie istotne są interakcje z lekami przeciwwirusowymi stosowanymi w terapii HCV, takimi jak ombitaswir/parytaprewir/rytonawir ± dazabuwir, glekaprewir/pibrentaswir czy sofosbuwir/welpataswir/woksylaprewir, które mogą powodować hepatotoksyczność manifestującą się podwyższeniem aktywności aminotransferaz (AlAT) powyżej 5-krotnej górnej granicy normy. W takich przypadkach zaleca się zmianę metody antykoncepcji na niehormonalną lub zawierającą wyłącznie progestagen na czas terapii przeciwwirusowej oraz powrót do Sibilla dopiero po 2 tygodniach od zakończenia leczenia. Ponadto, induktory enzymów mikrosomalnych (np. barbiturany, karbamazepina, fenytoina, prymidon, ryfampicyna oraz ziele dziurawca) mogą zwiększać metabolizm hormonów, prowadząc do obniżenia ich stężenia, krwawień śródcyklicznych i zmniejszonej skuteczności antykoncepcyjnej. W przypadku krótkotrwałego leczenia induktorami zaleca się stosowanie dodatkowej mechanicznej metody antykoncepcji przez cały okres terapii i 28 dni po jej zakończeniu, natomiast przy leczeniu długotrwałym rekomendowana jest zmiana metody antykoncepcji na niehormonalną.
aminotransferaza alaninowa, antykoncepcja progestagenowa, CYP1A2, doustne środki antykoncepcyjne, dziurawiec zwyczajny, enzymy cytochromu P450, enzymy mikrosomalne, etynyloestradiol, fibrynoliza, glekaprewir/pibrentaswir, globulina wiążąca kortykosteroidy, glukuronidacja, hormonalne środki antykoncepcyjne, hormony płciowe, induktory enzymów, inhibitory CYP3A4, inhibitory proteazy, krwawienie śródcykliczne, nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy, ombitaswir parytaprewir rytonawir, sofosbuwir welpataswir woksylaprewir, wirusowe zapalenie wątroby typu C, złożone środki antykoncepcyjne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Daylette 3 mg + 0,02 mg

Produkt leczniczy Daylette zawiera drospirenon (3 mg) i etynyloestradiol (0,02 mg), które charakteryzują się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi. Drospirenon jest szybko i niemal całkowicie wchłaniany po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie 38 ng/ml po 1-2 godzinach, z biodostępnością 76-85% i okresem półtrwania 31 godzin. Nie wykazuje wpływu pokarmu na biodostępność, wiąże się głównie z albuminami, a jego metabolizm zachodzi intensywnie, głównie przez otwarcie pierścienia laktonowego i oksydację przez CYP3A4. Klirens metaboliczny wynosi 1,5 ± 0,2 ml/min/kg, a metabolity są eliminowane z kałem i moczem (stosunek 1,2-1,4). W stanie stacjonarnym stężenie drospirenonu kumuluje się do około 70 ng/ml z współczynnikiem kumulacji około 3. U pacjentek z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby nie obserwuje się klinicznie istotnych zmian w stężeniach potasu ani konieczności modyfikacji dawkowania.
biodostępność biologiczna, CYP3A4, cytochrom P450, drospirenon etynyloestradiol, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka, globulina wiążąca hormony płciowe, globulina wiążąca kortykosteroidy, hiperkaliemia, hydroksylacja pierścienia aromatycznego, klirens kreatyniny, koniugacja, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, skala Child-Pugh, spironolakton, stan stacjonarny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Noretysteron – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Noretysteron, stosowany w hormonalnej terapii zastępczej (HTZ) lub monoterapii, wymaga dokładnej oceny stosunku korzyści do ryzyka, zwłaszcza u kobiet z przedwczesną menopauzą, gdzie korzyści mogą przeważać nad ryzykiem. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest zebranie szczegółowego wywiadu, w tym rodzinnego, oraz wykonanie badania ginekologicznego i piersi, aby wykluczyć przeciwwskazania. W trakcie leczenia zaleca się regularne kontrole, w tym mammografię zgodnie z aktualnymi wytycznymi. Noretysteron zapobiega zwiększeniu ryzyka raka endometrium związanemu z monoterapią estrogenową, pod warunkiem stosowania go cyklicznie przez co najmniej 12 dni w miesiącu lub ciągle w skojarzeniu z estrogenem. W pierwszych miesiącach terapii mogą wystąpić krwawienia śródcykliczne, które wymagają diagnostyki, w tym biopsji endometrium, jeśli utrzymują się lub pojawiają się później. Ryzyko raka piersi wzrasta po około 3 latach stosowania HTZ z noretysteronem, a po zaprzestaniu terapii może utrzymywać się do 10 lat, zwłaszcza po długotrwałym (>5 lat) leczeniu. Złożona terapia estrogenowo-progestagenowa zwiększa gęstość mammograficzną, co może utrudniać diagnostykę obrazową.
astma oskrzelowa, choroba niedokrwienna serca, choroba wątroby, cukrzyca, endometrioza, etynyloestradiol, glekaprewir, globulina wiążąca hormony płciowe, globulina wiążąca kortykosteroidy, globulina wiążąca tyroksynę, gruczolak wątroby, hiperplazja endometrium, hipertrójglicerydemia, hormonalna terapia zastępcza, kamica żółciowa, mięśniak macicy, migrena, nadciśnienie tętnicze, niedoczynność tarczycy, noretysteron, nowotwór estrogenozależny, obrzęk naczynioruchowy, ombitaswir, otoskleroza, padaczka, rak endometrium, rak jajnika, rak piersi, toczeń rumieniowaty układowy, udar niedokrwienny, wirusowe zapalenie wątroby typu C, zaburzenie zakrzepowo-zatorowe, zakrzepica żył głębokich, zapalenie trzustki, zatorowość płucna, żółtaczka, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
Leksykon leków
Interakcje leku – Kelzy PR 2 mg + 0,02 mg

Produkt leczniczy Kelzy PR zawierający dienogest 2 mg i etynyloestradiol 0,02 mg wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą wpływać na skuteczność antykoncepcyjną oraz bezpieczeństwo terapii. Szczególnie istotne są interakcje z lekami indukującymi enzymy mikrosomalne wątrobowe (np. karbamazepina, fenytoina, ryfampicyna, gryzeofulwina, ziele dziurawca zwyczajnego), które zwiększają klirens hormonów płciowych, prowadząc do zmniejszenia skuteczności antykoncepcji i krwawień międzymiesiączkowych. W przypadku krótkotrwałego stosowania leków indukujących enzymy zaleca się stosowanie dodatkowej mechanicznej metody antykoncepcji przez cały okres terapii oraz 28 dni po jej zakończeniu. Przy długotrwałym leczeniu konieczna jest zmiana na niehormonalną metodę antykoncepcji. Ponadto, inhibitory proteazy i nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy stosowane w terapii HIV/HCV mogą powodować zmiany stężeń hormonów, co wymaga stosowania dodatkowej metody antykoncepcji barierowej. Silne inhibitory CYP3A4 mogą zwiększać stężenia etynyloestradiolu i dienogestu, co może nasilać działania niepożądane.
AlAT, aminotransferaza, antykoncepcja barierowa, barbiturany, cyklosporyna, cytochrom P450, dienogest, dziurawiec zwyczajny, enzymy mikrosomalne, etorykoksyb, etynyloestradiol, felbamat, fenytoina, fibrynoliza, globulina wiążąca kortykosteroidy, gryzeofulwina, hormon płciowy, inhibitor CYP3A4, inhibitor enzymu, inhibitor proteazy, karbamazepina, lamotrygina, metabolizm węglowodanów, metoda barierowa, nienukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, okskarbamazepina, parametry wątrobowe, prymidon, ryfampicyna, steroidowy środek antykoncepcyjny, teofilina, topiramat, tyzanidyna, wirusowe zapalenie wątroby typu C, złożony środek antykoncepcyjny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lutinus 100 mg

Progesteron w postaci tabletek dopochwowych Lutinus 100 mg wykazuje efektywne wchłanianie, z maksymalnym stężeniem w surowicy (Cmax) wynoszącym 19,8 ± 2,9 ng/ml osiąganym po 17,3 ± 3,0 godzinach (Tmax) przy dawkowaniu 3 razy na dobę co 8 godzin. Stan stacjonarny osiągany jest już po około 1 dobie terapii, a w 5. dobie stężenie minimalne wynosi 10,9 ± 2,7 ng/ml, przy polu pod krzywą stężenia leku w czasie 24 godzin (AUC0-24) na poziomie 436 ± 43 ng*godz/ml. Progesteron charakteryzuje się wysokim stopniem wiązania z białkami osocza (96-99%), głównie albuminami i globulinami wiążącymi kortykosteroidy, co wpływa na jego dystrybucję i farmakokinetykę.
AUC, Cmax, dehydroksylacja, dekoniugacja, eliminacja progesteronu, epimeryzacja, farmakokinetyka progesteronu, globulina wiążąca kortykosteroidy, metabolit glukuronidowy, metabolit siarczanowy, metabolizm progesteronu, pregnandiole, pregnanolony, stan stacjonarny, stężenie progesteronu, tabletka dopochwowa, Tmax, wchłanianie leku, wiązanie z białkami, wydalanie nerkowe, wydalanie z żółcią
Leksykon leków
Interakcje leku – Diane – 35 2 mg + 0,035 mg

Produkt leczniczy Diane-35, zawierający 2 mg octanu cyproteronu i 0,035 mg etynyloestradiolu, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą wpływać na jego skuteczność i bezpieczeństwo. Induktory enzymów mikrosomalnych, takie jak fenytoina, barbiturany, karbamazepina, ryfampicyna czy ziele dziurawca, zwiększają klirens hormonów płciowych, co prowadzi do zmniejszenia skuteczności preparatu i ryzyka krwawień międzymiesiączkowych. W takich przypadkach zaleca się stosowanie dodatkowej mechanicznej metody antykoncepcji podczas terapii oraz przez 28 dni po jej zakończeniu. Antybiotyki (z wyjątkiem ryfampicyny i gryzeofulwiny) mogą również obniżać skuteczność Diane-35, dlatego mechaniczna antykoncepcja powinna być stosowana przez cały okres antybiotykoterapii i 7 dni po jej zakończeniu. Ponadto, inhibitory proteazy HIV/HCV oraz nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy mogą powodować zmienne zmiany stężeń hormonów, co wymaga indywidualnego dostosowania terapii.
aminotransferaza, antybiotykoterapia, barbiturat, biodostępność, cyklosporyna, dazabuwir, dziurawiec zwyczajny, enzym mikrosomalny, etorykoksyb, etynyloestradiol, felbamat, fenytoina, fibrynoliza, glekaprewir, globulina wiążąca kortykosteroidy, gryzeofulwina, indukcja enzymatyczna, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV/HCV, karbamazepina, klirens hormonu płciowego, krzepnięcie krwi, lamotrygina, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwprątkowy, lek przeciwwirusowy, metabolizm węglowodanów, nienukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, octan cyproteronu, okskarbazepina, ombitaswir, parytaprewir, pibrentaswir, prymidon, rybawiryna, ryfampicyna, rytonawir, sofosbuwir, teofilina, tizanidyna, topiramat, welpataswir, wirusowe zapalenie wątroby typu C, woksylaprewir
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hydrocortisonum-SF 10 mg

Hydrokortyzon, podawany doustnie w dawce 10 mg (Hydrocortisonum-SF), charakteryzuje się wysoką biodostępnością oraz szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, co umożliwia szybkie osiągnięcie stężenia terapeutycznego. W organizmie ponad 90% substancji wiąże się odwracalnie z białkami osocza, głównie z globuliną wiążącą kortykosteroidy oraz albuminami, co wpływa na dystrybucję tkankową i czas działania leku. Metabolizm hydrokortyzonu zachodzi przede wszystkim w wątrobie, ale także w większości tkanek, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów – tetrahydrokortyzonu i tetrahydrokortyzolu.
albumina, białka osocza, biodostępność doustna, biotransformacja, dystrybucja leku, działanie terapeutyczne, farmakokinetyka, glikokortykosteroid, glikoproteina, globulina wiążąca kortykosteroidy, glukuroniany, hydrokortyzon, koniugacja, kortykosteroid, metabolizm hydrokortyzonu, metabolizm wątrobowy, stężenie terapeutyczne, tetrahydrokortyzol, tetrahydrokortyzon, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Midiana 3 mg + 0,03 mg

Midiana to doustny środek antykoncepcyjny zawierający 3 mg drospirenonu oraz 0,03 mg etynyloestradiolu na tabletkę. Drospirenon charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z biodostępnością 76-85%, osiągając maksymalne stężenie około 38 ng/ml po 1-2 godzinach od podania pojedynczej dawki. Jego okres półtrwania wynosi 31 godzin, a stan stacjonarny osiągany jest po około 8 dniach, z maksymalnym stężeniem około 70 ng/ml i współczynnikiem kumulacji około 3. Drospirenon wiąże się głównie z albuminami, nie wykazując powinowactwa do SHBG ani CBG. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, a metabolity są wydalane z kałem i moczem w stosunku 1,2:1,4. W przypadku łagodnych i umiarkowanych zaburzeń czynności nerek oraz umiarkowanych zaburzeń czynności wątroby (stopień B Child-Pugh) obserwuje się odpowiednio niewielkie lub umiarkowane zmiany farmakokinetyczne bez istotnego wpływu na stężenie potasu w surowicy.
biodostępność drospirenonu, cytochrom P450, drospirenon, efekt pierwszego przejścia, etynyloestradiol, globulina wiążąca hormony płciowe, globulina wiążąca kortykosteroidy, hiperkaliemia, hydroksylacja pierścienia aromatycznego, klirens kreatyniny, klirens metaboliczny, łagodne zaburzenie czynności nerek, metabolizm oksydacyjny, okres półtrwania, spironolakton, środek antykoncepcyjny, stan stacjonarny, stężenie potasu w surowicy, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Interakcje leku – Symbella 0,03 mg + 2 mg

Produkt leczniczy Symbella zawiera 0,03 mg etynyloestradiolu i 2 mg chlormadynonu octanu, a jego skuteczność antykoncepcyjna może być istotnie obniżona przez interakcje farmakokinetyczne, zwłaszcza z lekami indukującymi enzymy mikrosomalne wątroby. Indukcja enzymatyczna prowadzi do zwiększonego klirensu hormonów płciowych, co skutkuje krwawieniami śródcyklicznymi i/lub zmniejszoną skutecznością antykoncepcyjną. Efekt indukcji pojawia się już po kilku dniach i może utrzymywać się do 4 tygodni po zakończeniu terapii indukującej. W przypadku stosowania leków takich jak barbiturany, karbamazepina, fenytoina, prymidon, ryfampicyna, inhibitory proteazy HIV (np. rytonawir) czy preparaty zawierające ziele dziurawca, zaleca się stosowanie dodatkowej mechanicznej metody antykoncepcji przez cały okres terapii oraz 28 dni po jej zakończeniu. Przy długotrwałym stosowaniu induktorów enzymów wątrobowych rekomendowana jest zmiana na niehormonalną metodę antykoncepcji.
aminotransferaza alaninowa, barbiturany, białka osoczowe, bosentan, chlormadynon, cyklosporyna, dziurawiec zwyczajny, enzym mikrosomalny, etynyloestradiol, felbamat, fenytoina, fibrynoliza, frakcje lipidowe, globulina wiążąca kortykosteroidy, gryzeofulwina, indukcja enzymatyczna, inhibitor proteazy HIV, karbamazepina, krwawienie śródcykliczne, lamotrygina, lek przeciwwirusowy HIV, metabolizm hormonów steroidowych, metabolizm węglowodanów, metoda mechaniczna, niehormonalna metoda antykoncepcji, nienukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, okskarbazepina, parametry biochemiczne wątroby, parametry czynności nadnerczy, parametry czynności nerek, parametry funkcji tarczycy, prymidon, ryfampicyna, topiramat, wskaźniki krzepnięcia
Leksykon leków
Interakcje leku – Atywia Daily 0,03 mg + 2 mg

Produkt leczniczy Atywia Daily zawierający etynyloestradiol 0,03 mg i dienogest 2 mg wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, które mogą wpływać na skuteczność antykoncepcyjną oraz profil bezpieczeństwa. Szczególnie istotne są interakcje z lekami indukującymi enzymy mikrosomalne wątrobowe (np. karbamazepina, fenytoina, ryfampicyna, leki przeciwpadaczkowe, niektóre antybiotyki i preparaty ziołowe jak dziurawiec zwyczajny), które zwiększają klirens hormonów płciowych, prowadząc do krwawień śródcyklicznych i zmniejszenia skuteczności antykoncepcji. W przypadku krótkotrwałego stosowania tych leków zaleca się stosowanie dodatkowej mechanicznej metody antykoncepcji przez cały okres terapii oraz 28 dni po jej zakończeniu. Przy długotrwałym stosowaniu induktorów enzymów wątrobowych wskazana jest zmiana na niehormonalną metodę antykoncepcji. Ponadto, inhibitory proteazy HIV i nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy mogą zmieniać stężenia hormonów, co wymaga rozważenia dodatkowej antykoncepcji mechanicznej. Szczególną uwagę należy zwrócić na interakcje z lekami przeciwwirusowymi stosowanymi w terapii HCV (ombitaswir/parytaprewir/rytonawir z dazabuwirem, glekaprewir z pibrentaswirem, sofosbuwir z welpataswirem i woksylaprewirem), które mogą powodować znaczne podwyższenie aktywności aminotransferazy alaninowej (AlAT) powyżej 5-krotności normy, co wymaga zmiany metody antykoncepcji na niehormonalną przed rozpoczęciem terapii i powrotu do Atywia Daily nie wcześniej niż 2 tygodnie po jej zakończeniu.
aminotransferaza, cytochrom P-450, czynność wątroby, dienogest, enzymy mikrosomalne wątroby, etynyloestradiol, fibrynoliza, globulina wiążąca kortykosteroidy, glukuronidacja wątrobowa, hormon płciowy, indukcja enzymów, indukcja enzymów mikrosomalnych, induktor enzymów, inhibitor HCV, inhibitor proteazy HIV, krwawienie śródcykliczne, krzepnięcie krwi, kwas askorbinowy, lek przeciwcukrzycowy, metabolizm wątrobowy, metabolizm węglowodanów, nienukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, pochodne imidazolu, skuteczność antykoncepcyjna, tolerancja glukozy, wirusowe zapalenie wątroby typu C, złożony doustny produkt antykoncepcyjny
Leksykon leków
Interakcje leku – Midiana 3 mg + 0,03 mg

Podczas stosowania leku Midiana, zawierającego etynyloestradiol i drospirenon, istotne są interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne wpływające na skuteczność antykoncepcyjną oraz bezpieczeństwo terapii. Szczególnie ważne są interakcje z lekami przeciwwirusowymi stosowanymi w leczeniu HCV (ombitaswir/parytaprewir/rytonawir z dazabuwirem ± rybawiryna, glekaprewir/pibrentaswirem, sofosbuwir/welpataswir/woksylaprewir), które mogą powodować znaczące (>5-krotne) zwiększenie aktywności aminotransferaz (AlAT). W takich przypadkach zaleca się przejście na alternatywną metodę antykoncepcji (np. progestagenową lub niehormonalną) przed rozpoczęciem terapii przeciwwirusowej i powrót do Midiany dopiero po 2 tygodniach od zakończenia leczenia. Induktory enzymów mikrosomalnych (np. barbiturany, karbamazepina, ryfampicyna, ziele dziurawca) mogą zwiększać klirens hormonów, prowadząc do krwawień śródcyklicznych i obniżenia skuteczności antykoncepcyjnej; w przypadku krótkotrwałego leczenia konieczne jest stosowanie dodatkowej metody mechanicznej przez cały czas terapii i 28 dni po jej zakończeniu, natomiast przy długotrwałym leczeniu zalecana jest zmiana na niehormonalną antykoncepcję.
aminotransferaza, antagonista aldosteronu, barbituran, bosentan, cyklosporyna, drospirenon, dysfagia, dziurawiec, efawirenz, etorykoksyb, etynyloestradiol, felbamat, fenytoina, fibrynoliza, glekaprewir/pibrentaswir, globulina wiążąca kortykosteroidy, gryzeofulwina, indukcja enzymatyczna, induktor enzymatyczny, induktor enzymu wątrobowego, induktory enzymatyczne, inhibitor CYP3A4, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor proteazy HIV, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, karbamazepina, ketokonazol, klirens, lamotrygina, lek moczopędny, metabolizm hormonalny, midazolam, mineralokortykosteroid, newirapina, nienukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, oksykarbazepina, ombitaswir parytaprewir rytonawir, omeprazol, progestagen, prymidon, ryfampicyna, rytonawir, sofosbuwir welpataswir woksylaprewir, substrat CYP1A2, symwastatyna, teofilina, topiramat, tyzanidyna, wirusowe zapalenie wątroby typu C, wskaźnik krzepnięcia
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zafrilla 2 mg

Dienogest, substancja czynna produktu leczniczego Zafrilla 2 mg, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w surowicy (Cmax) wynoszącym 47 ng/ml osiąganym w około 1,5 godziny. Biodostępność wynosi około 91%, a farmakokinetyka jest proporcjonalna do dawki w zakresie 1-8 mg. Lek wiąże się głównie z albuminami (90%), z frakcją wolną stanowiącą 10%, a pozorna objętość dystrybucji (Vd/F) wynosi 40 l. Dienogest jest metabolizowany głównie przez cytochrom CYP3A4 do nieaktywnych metabolitów, które są wydalane w proporcji 3:1 z moczem i kałem, z klirensem metabolicznym osocza (Cl/F) na poziomie 64 ml/min. Okres półtrwania w końcowej fazie eliminacji wynosi 9-10 godzin, a około 86% dawki jest eliminowane w ciągu 6 dni, głównie w pierwszych 24 godzinach.
albumina surowicy, biodostępność, cytochrom CYP3A4, dienogest, dostępność biologiczna, dwufazowa eliminacja, frakcja wolna leku, globulina wiążąca hormony płciowe, globulina wiążąca kortykosteroidy, klirens metaboliczny, maksymalne stężenie w surowicy, metabolizm leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, proporcjonalność dawki, stan stacjonarny, wiązanie z albuminami, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Etonogestrel – Interakcje

Etonogestrel, stosowany w preparatach antykoncepcyjnych, podlega licznym interakcjom farmakokinetycznym i farmakodynamicznym, które mogą wpływać na jego skuteczność i bezpieczeństwo stosowania. Indukcja enzymów mikrosomalnych, zwłaszcza cytochromu P450 (CYP), przez leki przeciwpadaczkowe (np. fenytoina, karbamazepina), antybiotyki (ryfampicyna) oraz preparaty ziołowe (dziurawiec zwyczajny) prowadzi do zwiększenia klirensu etonogestrelu, obniżenia jego stężenia w osoczu i ryzyka krwawień śródcyklicznych. Efekt indukcji pojawia się po kilku dniach, osiąga maksimum w ciągu kilku tygodni i utrzymuje się do 4 tygodni po odstawieniu induktora. Z kolei inhibitory CYP3A4 (ketokonazol, klarytromycyna) mogą zwiększać stężenie etonogestrelu, choć kliniczne znaczenie tych interakcji jest niejednoznaczne. Szczególną uwagę należy zwrócić na interakcje z lekami przeciwwirusowymi stosowanymi w terapii HIV i HCV, które mogą zarówno zwiększać, jak i zmniejszać stężenia progestagenów, a w przypadku terapii HCV zawierającej ombitaswir/parytaprewir/rytonawir obserwuje się wzrost aktywności AlAT u pacjentek stosujących preparaty z etonogestrelem i etynyloestradiolem, co wymaga zmiany metody antykoncepcji na niehormonalną lub zawierającą wyłącznie progestagen.
aminotransferaza alaninowa, bosentan, cyklosporyna, dasabuwir, diltiazem, dopochwowy system terapeutyczny, dziurawiec zwyczajny, efawirenz, enzymy cytochromu P450, erytromycyna, etonogestrel, etynyloestradiol, felbamat, fenobarbital, fenytoina, fibrynoliza, flukonazol, glekaprewir, globulina wiążąca hormony płciowe, globulina wiążąca kortykosteroidy, gryzeofulwina, indukcja enzymów mikrosomalnych, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, krwawienie śródcykliczne, lamotrygina, lek przeciwgrzybiczy, lek przeciwpadaczkowy, newirapina, nienukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, okskarbazepina, ombitaswir, parytaprewir, pibrentaswir, rybawiryna, ryfampicyna, rytonawir, sofosbuwir, środek plemnikobójczy, topiramat, układ krzepnięcia, welpataswir, wirusowe zapalenie wątroby typu C, woksylaprewir
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Atywia Daily 0,03 mg + 2 mg

Atywia Daily to preparat złożony zawierający 0,03 mg etynyloestradiolu oraz 2 mg dienogestu, charakteryzujący się odmiennymi profilami farmakokinetycznymi obu substancji. Etynyloestradiol wykazuje szybkie i całkowite wchłanianie z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie około 67 pg/ml w 1,5-4 godziny po podaniu. Jego biodostępność wynosi około 44% z uwagi na efekt pierwszego przejścia w jelicie i wątrobie. Substancja wiąże się w 98% niespecyficznie z albuminami i zwiększa stężenie SHBG. Objętość dystrybucji wynosi 2,8-8,6 l/kg masy ciała. Metabolizm obejmuje aromatyczną hydroksylację i sprzęganie, a eliminacja jest dwufazowa z okresem półtrwania 1 godzina (faza I) oraz 10-20 godzin (faza II). Metabolity wydalane są w 40% z moczem i 60% z żółcią, bez obecności formy niezmienionej.
ADME, albuminy surowicy, biodostępność, dienogest, efekt pierwszego przejścia, etynyloestradiol, globulina wiążąca hormony płciowe, globulina wiążąca kortykosteroidy, hydroksylacja aromatyczna, klirens całkowity, krążenie wrotne, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, preparat złożony, procesy ADME, stan stacjonarny, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Famenita 200 mg

Mikronizowany progesteron podawany doustnie w kapsułkach miękkich (100 mg lub 200 mg) charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z początkiem wzrostu stężenia w osoczu już po 1 godzinie i osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) w zakresie 1-3 godzin. Po jednorazowym podaniu 200 mg obserwowane średnie stężenia progesteronu w osoczu wynoszą: 0,13-4,25 ng/ml po 1 godzinie, 11,75 ng/ml po 2 godzinach, 8,37 ng/ml po 4 godzinach, 2,00 ng/ml po 6 godzinach oraz 1,64 ng/ml po 8 godzinach. Ze względu na retencję tkankową hormonu, zaleca się podział dawki dobowej na dwie równe części przyjmowane co 12 godzin, co zapewnia optymalne nasycenie organizmu progesteronem przez całą dobę. Progesteron wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (96-99%), głównie z albuminami (50-54%) oraz globuliną wiążącą kortykosteroidy (CBG, 43-48%), co wpływa na biodostępność aktywnej farmakologicznie frakcji hormonu.
3α, 5α-dihydroprogesteron, 5β-pregnanediol, albumina, biodostępność, CBG, ciałko żółte jajnika, farmakokinetyka, globulina wiążąca kortykosteroidy, kapsułki miękkie, maksymalne stężenie progesteronu, mikronizowany progesteron, pregnandiol, stężenie progesteronu w osoczu, terapia hormonalna, transcortyna, wchłanianie z przewodu pokarmowego, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Interakcje leku – Aidee 0,03 mg + 2 mg

Stosowanie złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych zawierających dienogest 2 mg i etynyloestradiol 0,03 mg, takich jak Aidee, wiąże się z ryzykiem istotnych klinicznie interakcji farmakokinetycznych i farmakodynamicznych. Szczególnie istotne są leki indukujące enzymy mikrosomalne wątroby (np. barbiturany, karbamazepina, ryfampicyna, ryfabutyna, leki przeciwretrowirusowe, dziurawiec zwyczajny), które zwiększają klirens hormonów płciowych, prowadząc do zmniejszenia skuteczności antykoncepcyjnej i ryzyka krwawień międzymiesiączkowych. Indukcja enzymatyczna pojawia się po kilku dniach terapii, osiąga maksimum w ciągu kilku tygodni i może utrzymywać się do 4 tygodni po zakończeniu leczenia. W takich przypadkach zaleca się stosowanie dodatkowej mechanicznej metody antykoncepcji podczas terapii i przez 28 dni po jej zakończeniu, a w przypadku długotrwałego stosowania leków indukujących enzymy – rozważenie alternatywnej, niehormonalnej metody antykoncepcji. Ponadto, u pacjentek leczonych inhibitorami proteazy lub nienukleozydowymi inhibitorami odwrotnej transkryptazy w terapii HIV/HCV, możliwe są zmiany stężeń hormonów w osoczu, co wymaga stosowania dodatkowej antykoncepcji mechanicznej oraz konsultacji charakterystyki produktu leczniczego przeciwwirusowego.
aminotransferaza, antykoncepcja progestagenowa, barbiturany, cyklosporyna, cytochrom P450, dazabuwir, dienogest i etynyloestradiol, doustny środek antykoncepcyjny, dziurawiec zwyczajny, efawirenz, enzym CYP3A4, enzym mikrosomalny wątroby, etorykoksyb, felbamat, fenytoina, fibrynoliza, glekaprewir, globulina wiążąca kortykosteroidy, gryzeofulwina, indukcja enzymatyczna, induktor enzymatyczny, inhibitor enzymatyczny, inhibitor proteazy, interakcja farmakodynamiczna, itrakonazol, izoenzym CYP1A2, karbamazepina, ketokonazol, klirens hormonów płciowych, krwawienie międzymiesiączkowe, lamotrygina, lek przeciwinfekcyjny, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwretrowirusowy, metabolizm wątrobowy, nelfinawir, newirapina, nienukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, okskarbazepina, ombitaswir, parytaprewir, pibrentaswir, preparat ziołowy, prymidon, ryfabutyna, ryfampicyna, rytonawir, sofosbuwir, steroidowy środek antykoncepcyjny, teofilina, topiramat, tyzanidyna, welpataswir, wirusowe zapalenie wątroby typu C, woksylaprewir
Leksykon leków
Interakcje leku – Adaring (0,12 mg + 0,015 mg)/24 h

System terapeutyczny dopochwowy Adaring może wchodzić w interakcje z lekami indukującymi enzymy mikrosomalne, zwłaszcza cytochromu P450 (CYP), co prowadzi do zwiększonego klirensu hormonów płciowych i obniżenia skuteczności antykoncepcyjnej. Szczególnie istotne są leki przeciwdrgawkowe (fenytoina, fenobarbital, karbamazepina, okskarbazepina, topiramat, felbamat), ryfampicyna, gryzeofulwina, niektóre leki przeciwwirusowe (rytonawir, efawirenz) oraz preparaty ziołowe, takie jak dziurawiec zwyczajny. W przypadku stosowania tych leków zaleca się dodatkową antykoncepcję mechaniczną przez cały okres terapii oraz 28 dni po jej zakończeniu. Przy długotrwałym stosowaniu induktorów enzymów konieczne jest stosowanie alternatywnej, niehormonalnej metody antykoncepcji. Ponadto, u pacjentek leczonych lekami przeciwwirusowymi na HCV (np. ombitaswir, parytaprewir, rytonawir) stosowanie Adaring wiąże się ze znacznym wzrostem aktywności AlAT (>5-krotne przekroczenie normy), co wymaga zmiany metody antykoncepcji na niehormonalną lub zawierającą wyłącznie progestagen.
aminotransferaza alaninowa, antykoncepcja mechaniczna, antykoncepcja progestagenowa, cytochrom P450, diafragma, dziurawiec zwyczajny, enzym mikrosomalny, fibrynoliza, frakcja lipidów, globulina wiążąca hormony płciowe, globulina wiążąca kortykosteroidy, indukcja enzymatyczna, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, interakcja lekowa, kapturek naszyjkowy, klirens hormonów płciowych, krwawienie śródcykliczne, lek przeciwdrgawkowy, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwprątkowy, lek przeciwwirusowy, metabolizm węglowodanów, nienukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, produkt dopochwowy, skuteczność antykoncepcyjna, środek plemnikobójczy, system dopochwowy, układ krzepnięcia, wirusowe zapalenie wątroby typu C
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Meprelon 8 mg

Metyloprednizolon, będący syntetycznym glikokortykosteroidem, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) w ciągu 1,5 godziny (Tmax). Lek wykazuje 77% wiązania z białkami osocza, głównie albuminą, bez powinowactwa do transkortyny, co jest istotne dla jego farmakokinetyki. Okres półtrwania w surowicy wynosi 2-3 godziny, jednak czas działania farmakologicznego jest znacznie dłuższy i wynosi od 12 do 36 godzin przy średnich dawkach terapeutycznych, co wynika z mechanizmu regulacji ekspresji genów przez glikokortykosteroidy. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, a mniej niż 10% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej.
albumina, biodostępność, działanie farmakologiczne, ekspresja genów, eliminacja metabolitów, farmakokinetyka, glikokortykosteroid, globulina wiążąca kortykosteroidy, Meprelon, metabolity, metabolizm hepatyczny, metabolizm leku, metyloprednizolon, niewydolność nerek, okres półtrwania, stężenie w surowicy, transkortyna, wiązanie z białkami, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Esotkaleno 30 mg

Prednizon, podawany doustnie, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) w ciągu 1-2 godzin. Kluczowym elementem farmakokinetyki jest efekt pierwszego przejścia wątrobowego, podczas którego 80-100% dawki ulega konwersji do aktywnego metabolitu – prednizolonu. Prednizolon wiąże się odwracalnie z białkami osocza, głównie transkortyną i albuminami, co reguluje dostępność farmakologiczną wolnej frakcji leku. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z dominującą glukuronidacją (70%) oraz siarczanowaniem (30%), prowadząc do powstania nieaktywnych metabolitów, które są następnie wydalane przez nerki. Okres półtrwania prednizonu wynosi około 3 godzin, jednak u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby może ulec wydłużeniu, co wymaga dostosowania dawkowania.
albumina, białka osocza, biodostępność, biotransformacja, dawkowanie leku, dihydroksyandrosta, działanie terapeutyczne, efekt pierwszego przejścia, glikokortykosteroid, globulina wiążąca kortykosteroidy, glukuronidacja, metabolizm leku, okres półtrwania, prednizolon, prednizon, pregnadien, przewód pokarmowy, siarczanowanie, stężenie substancji aktywnej, transkortyna, wchłanianie leku, wydalanie nerkowe, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lutezin 200 mg

Lutezin to preparat zawierający 200 mg progesteronu w formie tabletek dopochwowych, charakteryzujący się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi. Po podaniu dopochwowym maksymalne stężenie progesteronu w osoczu (Cmax) wynosi około 9 ng/ml i osiągane jest w czasie 2-6 godzin (Tmax), utrzymując się na tym poziomie do 24 godzin. Progesteron wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (96-99%), głównie albuminami i globulinami wiążącymi kortykosteroidy. Podanie dopochwowe umożliwia bezpośredni transport progesteronu do błony śluzowej macicy, co skutkuje wyższymi stężeniami w endometrium w porównaniu do podania domięśniowego. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, gdzie progesteron przekształcany jest do pregnandioli i pregnanolonów, a następnie sprzęgany do form glukuronidowych i siarczanowych, ułatwiających eliminację przez nerki. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 13 godzin.
albumina, endometrium, faza eliminacji, faza lutealna, globulina wiążąca kortykosteroidy, Lutezin, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, pochodna glukuronidowa, pochodna siarczanowa, pregnandiole, pregnanolony, progesteron, przemiana sekrecyjna endometrium, stężenie maksymalne, tabletka dopochwowa
Leksykon leków
Interakcje leku – Endovelle 2 mg

Produkt leczniczy Endovelle zawiera dienogest, który jest metabolizowany głównie przez enzym cytochromu P450 3A4 (CYP3A4) w jelitach i wątrobie. Induktory CYP3A4, takie jak fenytoina, barbiturany, karbamazepina, ryfampicyna czy ziele dziurawca zwyczajnego, mogą zwiększać klirens dienogestu, co prowadzi do zmniejszenia jego stężenia i skuteczności terapeutycznej, a także do zmian profilu krwawienia. Przykładowo, ryfampicyna zmniejsza ekspozycję na dienogest o 83%. Z kolei inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol i erytromycyna, mogą zmniejszać klirens dienogestu, zwiększając jego stężenie w osoczu odpowiednio 2,9- i 1,6-krotnie, co może nasilać działania niepożądane. Równoczesne stosowanie inhibitorów proteazy HIV, nienukleozydowych inhibitorów odwrotnej transkryptazy oraz inhibitorów HCV może powodować zmienne zmiany stężenia hormonów, wymagające indywidualnej oceny i ewentualnej modyfikacji dawki.
barbituran, biodostępność dienogestu, CYP3A4, cytochrom P450 3A4, dienogest, dziurawiec zwyczajny, Endovelle, erytromycyna, felbamat, fenytoina, fibrynoliza, frakcje lipoprotein, funkcja tarczycy, globulina wiążąca kortykosteroidy, gryzeofulwina, hormon płciowy, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor HCV, inhibitor proteazy HIV, interakcja z alkoholem, karbamazepina, ketokonazol, krwawienie z macicy, lek przeciwpadaczkowy, metabolizm węglowodanów, nienukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, okskarbazepina, parametry czynności wątroby, parametry krzepnięcia, posiłek wysokotłuszczowy, primidon, profil lipidowy, progestagen, ryfampicyna, topiramat, walerianian estradiolu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Naraya Plus 0,02 mg + 3 mg

Produkt leczniczy Naraya Plus zawiera drospirenon (3 mg) oraz etynyloestradiol (0,02 mg), które po podaniu doustnym charakteryzują się wysoką biodostępnością odpowiednio 76-85% i około 60%. Drospirenon osiąga maksymalne stężenie 38 ng/ml w surowicy po 1-2 godzinach, z okresem półtrwania około 31 godzin, natomiast etynyloestradiol maksymalnie 33 pg/ml w tym samym czasie, z okresem półtrwania około 24 godzin. Drospirenon wiąże się głównie z albuminami (95-97%), nie z SHBG ani CBG, a etynyloestradiol silnie wiąże się z albuminami (98,5%) i indukuje wzrost stężenia SHBG i CBG. Drospirenon jest metabolizowany głównie poza układem cytochromu P450, z klirensem metabolicznym 1,5 ± 0,2 ml/min/kg, a etynyloestradiol podlega intensywnemu metabolizmowi w jelicie i wątrobie z klirensem około 5 ml/min/kg. Eliminacja drospirenonu odbywa się z kałem i moczem (stosunek 1,2:1,4), a etynyloestradiolu z żółcią i moczem (stosunek 6:4).
biodostępność drospirenonu, CBG, cytochrom P450, dostępność biologiczna, drospirenon, efekt pierwszego przejścia, etynyloestradiol, globulina wiążąca hormony płciowe, globulina wiążąca kortykosteroidy, hiperkaliemia, hydroksylacja, klirens kreatyniny, klirens metaboliczny, metabolit drospirenonu, metabolit etynyloestradiolu, metabolizm, niewydolność nerek, okres półtrwania, SHBG, skala Childa-Pugha, sprzęganie, stan stacjonarny, stężenie drospirenonu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Cerazette

Przed rozpoczęciem terapii tabletkami powlekanymi Cerazette zawierającymi 75 µg dezogestrelu, konieczne jest przeprowadzenie szczegółowego wywiadu lekarskiego oraz badania ginekologicznego w celu wykluczenia ciąży. Należy indywidualnie ocenić stosunek korzyści do ryzyka, zwłaszcza u pacjentek z historią raka piersi, chorób wątroby, nadciśnienia tętniczego czy zaburzeń zakrzepowo-zatorowych. Ryzyko rozwoju raka piersi u kobiet stosujących Cerazette jest porównywalne, choć nieco niższe, niż u kobiet przyjmujących złożone doustne środki antykoncepcyjne, a zwiększone ryzyko zanika w ciągu 10 lat od zaprzestania stosowania. W przypadku wystąpienia istotnego klinicznie nadciśnienia tętniczego lub zaburzeń zakrzepowo-zatorowych, zaleca się przerwanie stosowania preparatu. Pacjentki z cukrzycą powinny pozostawać pod ścisłą kontrolą, zwłaszcza w pierwszych miesiącach terapii, mimo braku konieczności zmiany schematu leczenia.
AIDS, badanie ginekologiczne, ciąża pozamaciczna, cukrzyca, depresja, doustny środek antykoncepcyjny, estradiol, fibrynoliza, gęstość mineralna kości, globulina wiążąca kortykosteroidy, gospodarka węglowodanowa, insulinooporność, kamica żółciowa, nadciśnienie tętnicze, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, nowotwór wątroby, obrzęk naczynioruchowy, opryszczka ciążowa, ostuda, otoskleroza, pęcherzyk jajnikowy, pląsawica Sydenhama, porfiria, progestagenowy środek antykoncepcyjny, rak piersi, toczeń rumieniowaty układowy, tolerancja glukozy, torbiel czynnościowa, układ krzepnięcia, wirus HIV, wywiad lekarski, zaburzenie czynności wątroby, zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, zespół hemolityczno-mocznicowy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, żółtaczka, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
Leksykon substancji czynnych
Dienogest – Właściwości farmakokinetyczne

Dienogest, syntetyczny progestagen stosowany w monoterapii (2 mg) oraz w terapii skojarzonej z estrogenami, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w surowicy (Cmax) osiąganym w czasie 1,5-2,5 godziny (47-51 ng/ml w monoterapii, do 59 ng/ml w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu). Biodostępność wynosi około 91% w monoterapii i 96% w preparatach skojarzonych z etynyloestradiolem. Dienogest wiąże się głównie z albuminami (90%), nie wykazując powinowactwa do SHBG ani CBG, co oznacza, że wzrost stężenia SHBG indukowany etynyloestradiolem nie wpływa na jego farmakokinetykę. Objętość dystrybucji wynosi około 37-51 l, a okres półtrwania eliminacji to 9-10 godzin. Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 1-8 mg, a stan stacjonarny osiągany jest po 3-4 dniach stosowania, z umiarkowanym wzrostem stężenia w surowicy (1,24-1,5-krotnym). Spożycie pokarmu nie wpływa istotnie na profil farmakokinetyczny dienogestu.
biodostępność, cytochrom P450 3A4, doustny środek antykoncepcyjny, etynyloestradiol, farmakokinetyka, globulina wiążąca hormony płciowe, globulina wiążąca kortykosteroidy, hormonalna terapia zastępcza, interakcja farmakokinetyczna, klirens metaboliczny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, profil farmakokinetyczny, progestagen syntetyczny, stan stacjonarny, stężenie w surowicy, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, terapia hormonalna, walerianian estradiolu, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Interakcje leku – Lesiplus 3 mg + 0,02 mg

Produkt antykoncepcyjny zawierający drospirenon (3 mg) i etynyloestradiol (0,02 mg) wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą wpływać na skuteczność i bezpieczeństwo terapii. Szczególnie istotne są interakcje z lekami przeciwwirusowymi stosowanymi w terapii HCV (ombitaswir/parytaprewir/rytonawir, dazabuwir, glekaprewir/pibrentaswir), które mogą zwiększać aktywność AlAT, co wymaga stosowania alternatywnych metod antykoncepcji przez minimum 2 tygodnie po zakończeniu terapii. Indukcja enzymów mikrosomalnych wątroby przez leki takie jak ryfampicyna, karbamazepina, fenytoina, czy leki przeciwretrowirusowe (rytonawir, newirapina, efawirenz) prowadzi do zwiększonego klirensu hormonów, co może skutkować krwawieniami śródcyklicznymi i obniżeniem skuteczności antykoncepcyjnej. W takich przypadkach zaleca się stosowanie dodatkowych metod antykoncepcji przez cały okres terapii induktorem oraz przez 28 dni po jej zakończeniu, a w przypadku długotrwałego stosowania – całkowitą zmianę metody na niehormonalną.
aktywność AlAT, aktywność reninowa osocza, antagonista aldosteronu, barbiturany, bosentan, cyklosporyna, cytochrom P450, drospirenon, działanie antymineralokortykosteroidowe, dziurawiec zwyczajny, efawirenz, enzymy mikrosomalne wątroby, etorykoksyb, etynyloestradiol, felbamat, fenytoina, glekaprewir/pibrentaswir, globulina wiążąca kortykosteroidy, gryzeofulwina, indukcja enzymów, inhibitor CYP3A4, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor proteazy HIV, karbamazepina, ketokonazol, krwawienie śródcykliczne, lamotrygina, lek moczopędny oszczędzający potas, nadciśnienie płucne, newirapina, nienukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, okskarbamazepina, ombitaswir parytaprewir rytonawir dazabuwir, prymidon, ryfampicyna, rytonawir, steroidowy produkt antykoncepcyjny, stężenie aldosteronu, tizanidyna, topiramat, wirusowe zapalenie wątroby typu C, wskaźnik krzepnięcia i fibrynolizy, zakrzepica, złożony doustny produkt antykoncepcyjny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Meprelon 16 mg

Metyloprednizolon, substancja czynna leku Meprelon, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) w ciągu 1,5 godziny (Tmax). Wiązanie z białkami osocza wynosi 77% i jest stałe niezależnie od dawki, przy czym lek wiąże się wyłącznie z albuminą, bez powinowactwa do transkortyny. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z wydalaniem mniej niż 10% dawki w postaci niezmienionej. Główne metabolity to związki 11-keto i 20-hydroksy, które nie wykazują aktywności hormonalnej. Okres półtrwania (T1/2) wynosi 2-3 godziny, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (85%) oraz przewód pokarmowy (10%).
aktywność hormonalna, albumina, białka osocza, biotransformacja leku, czas maksymalnego stężenia, eliminacja leku, glikokortykosteroid, globulina wiążąca kortykosteroidy, metabolizm w wątrobie, metyloprednizolon, niewydolność nerek, okres półtrwania leku, transkortyna, upośledzona czynność nerek, związek 11-keto
Leksykon leków
Interakcje leku – Madinette 0,03 mg + 2 mg

Lek Madinette zawiera 0,03 mg etynyloestradiolu i 2 mg chlormadynonu octanu, a jego stosowanie wymaga szczególnej uwagi ze względu na liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Szczególnie istotne są interakcje z lekami przeciwwirusowymi stosowanymi w terapii HCV, takimi jak ombitaswir/parytaprewir/rytonawir, dazabuwir, glekaprewir/pibrentaswir oraz sofosbuwir/welpataswir/woksylaprewir, które mogą powodować ponad pięciokrotne zwiększenie aktywności aminotransferaz (AlAT >5x GGN), co stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania. W takich przypadkach zaleca się zmianę metody antykoncepcji na niehormonalną lub zawierającą wyłącznie progestagen, a powrót do Madinette jest możliwy dopiero po 2 tygodniach od zakończenia terapii przeciwwirusowej. Ponadto, leki indukujące enzymy mikrosomalne (np. barbiturany, karbamazepina, fenytoina, ryfampicyna) zwiększają klirens hormonów zawartych w Madinette, co może prowadzić do krwawień śródcyklicznych i obniżenia skuteczności antykoncepcyjnej. W trakcie i przez 28 dni po terapii indukującej enzymy zaleca się stosowanie dodatkowej mechanicznej metody antykoncepcji, a w przypadku długotrwałego stosowania induktorów enzymatycznych wskazana jest zmiana metody antykoncepcji na niehormonalną.
aminotransferaza alaninowa, antykoncepcja hormonalna, atorwastatyna, barbituran, benzodiazepimy, bosentan, cyklosporyna, dazabuwir z rybawiryną, diazepam, dziurawiec, efawirenz, felbamat, fenytoina, fibrynoliza, flukonazol, frakcje lipidów, glekaprewir z pibrentaswirem, globulina wiążąca kortykosteroidy, glukuronizacja wątrobowa, gryzeofulwina, imidazolowy lek przeciwgrzybiczny, indukcja enzymatyczna, induktor enzymów mikrosomalnych, indynawir, inhibitor proteazy HIV, karbamazepina, klirens hormonów płciowych, klofibrat, krwawienie śródcykliczne, kwas askorbinowy, lamotrygina, leczenie HCV, lek przeciwcukrzycowy, lorazepam, metabolizm węglowodanów, metoklopramid, modafinil, morfina, newirapina, nienukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, oksykarbazepina, ombitaswir z parytaprewirem i rytonawirem, paracetamol, parametry biochemiczne wątroby, parametry czynności nadnerczy, parametry czynności tarczycy, perystaltyka przewodu pokarmowego, prednizolon, progestagen, prymidon, ryfabutyna, ryfampicyna, rytonawir, sofosbuwir z welpataswirem, steroid antykoncepcyjny, teofilina, tolerancja glukozy, topiramat, troleandomycyna, węgiel aktywny, wirusowe zapalenie wątroby typu C, wskaźnik krzepnięcia