werapamil chlorowodorek
Werapamil chlorowodorek to organiczny związek chemiczny, pochodna papaweryny, należący do grupy blokerów kanałów wapniowych (antagonistów wapnia). Jego głównym mechanizmem działania jest wybiórcze blokowanie kanałów wapniowych typu L w błonach komórkowych komórek mięśnia sercowego i mięśni gładkich naczyń.
Działanie werapamilu polega na hamowaniu napływu jonów wapnia do komórek, co prowadzi do zmniejszenia kurczliwości mięśnia sercowego, zwolnienia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego oraz rozszerzenia naczyń wieńcowych i obwodowych. W efekcie lek obniża ciśnienie tętnicze krwi i zmniejsza zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen.
Werapamil chlorowodorek jest stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego, choroby niedokrwiennej serca (szczególnie dławicy naczynioskurczowej), zaburzeń rytmu serca (zwłaszcza nadkomorowych zaburzeń rytmu, w tym migotania przedsionków) oraz w profilaktyce migreny. Dostępny jest w formie doustnej (tabletki o natychmiastowym i przedłużonym uwalnianiu) oraz w postaci parenteralnej do podania dożylnego.
Wśród działań niepożądanych werapamilu wymienia się bradykardię, zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego, niedociśnienie, zawroty głowy, zaparcia oraz obrzęki obwodowe. Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z niewydolnością serca, dysfunkcją węzła zatokowego oraz u osób przyjmujących β-adrenolityki ze względu na ryzyko nasilenia działania inotropowo ujemnego.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Isoptin 80 80 mg
Werapamil chlorowodorek wymaga indywidualnego dostosowania dawki w zależności od nasilenia choroby i wskazania terapeutycznego. Standardowa dobowa dawka wynosi zazwyczaj 240-360 mg, z maksymalną dawką 480 mg na dobę w terapii długoterminowej, natomiast w leczeniu krótkotrwałym dopuszczalne są wyższe dawki. Preparaty dostępne są w dawkach 40 mg (Isoptin 40), 80 mg (Isoptin 80) oraz w formach o przedłużonym uwalnianiu (Isoptin SR 120 mg i SR-E 240 mg), co pozwala na dostosowanie terapii do potrzeb pacjenta, zwłaszcza u osób z niewydolnością wątroby lub w podeszłym wieku. Dawkowanie w nadciśnieniu tętniczym, chorobie wieńcowej, napadowym częstoskurczu nadkomorowym oraz migotaniu i trzepotaniu przedsionków wynosi 120-480 mg na dobę, podawane w 3-4 dawkach podzielonych. U dzieci i młodzieży werapamil stosuje się wyłącznie w zaburzeniach rytmu serca, z dawkami odpowiednio 80-120 mg/dobę (do 6 lat) i 80-360 mg/dobę (6-14 lat) w 2-4 dawkach podzielonych.
choroba wieńcowa, dysfunkcja wątroby, Isoptin, migotanie przedsionków, nadciśnienie tętnicze, napadowy częstoskurcz nadkomorowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, preparat o przedłużonym uwalnianiu, tabletka powlekana, trzepotanie przedsionków, werapamil, werapamil chlorowodorek, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia rytmu serca - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Staveran 40
Werapamil chlorowodorek, substancja czynna leku Staveran, wykazuje istotny wpływ na układ sercowo-naczyniowy, co wymaga szczególnej ostrożności w jego stosowaniu, zwłaszcza u pacjentów z ostrym zawałem mięśnia sercowego powikłanym rzadkoskurczem, niedociśnieniem tętniczym lub zaburzeniami czynności lewej komory. Lek wydłuża czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego, co może prowadzić do bloków AV II° i III°, stanowiących przeciwwskazanie do terapii. Werapamil może wywoływać rzadkoskurcz, blok przedsionkowo-komorowy oraz asystolię, szczególnie u osób z zespołem chorego węzła zatokowego. Konieczne jest ścisłe monitorowanie parametrów hemodynamicznych oraz szybka interwencja w przypadku wystąpienia poważnych zaburzeń rytmu. Interakcje z β-adrenolitykami, lekami przeciwarytmicznymi, digoksyną oraz statynami mogą nasilać działania niepożądane, w tym blok przedsionkowo-komorowy, bradykardię, niewydolność serca, niedociśnienie oraz toksyczność digoksyny. Werapamil wymaga dostosowania dawki digoksyny i ostrożności przy jednoczesnym stosowaniu statyn ze względu na ryzyko miopatii i rabdomiolizy.
asystolia, beta-adrenolityk, blok pęczka Hisa, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, digoksyna, dystrofia mięśniowa Duchenne’a, farmakokinetyka werapamilu, frakcja wyrzutowa, hemodializa, lek przeciwarytmiczny, miastenia, miopatia, niedobór laktazy, niedociśnienie tętnicze, nietolerancja galaktozy, niewydolność serca, ostry zawał mięśnia sercowego, parametry hemodynamiczne, przewodzenie przedsionkowo-komorowe, rabdomioliza, rytm węzłowy, rytm zatokowy, rzadkoskurcz, schyłkowa niewydolność nerek, statyna, tachykardia komorowa, werapamil chlorowodorek, węzeł przedsionkowo-komorowy, węzeł zatokowo-przedsionkowy, zaburzenia czynności lewej komory, zespół chorego węzła zatokowego, zespół Lamberta-Eatona, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon substancji czynnych
Werapamil – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Werapamil, stosowany w preparatach takich jak Isoptin (40 mg, 80 mg) i Staveran (40 mg, 80 mg, 120 mg) oraz ich formach o przedłużonym uwalnianiu (Isoptin SR, Isoptin SR-E 240), wykazuje istotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn. Efekt ten jest szczególnie nasilony w początkowym okresie terapii, podczas zwiększania dawki oraz przy zmianie leku, co wynika z indywidualnej adaptacji organizmu do działania leku. Kluczowym czynnikiem ryzyka jest jednoczesne spożywanie alkoholu, które prowadzi do zwiększenia stężenia alkoholu we krwi oraz opóźnienia jego eliminacji, co potęguje upośledzenie zdolności reagowania i zwiększa ryzyko wypadków.
dokumentacja medyczna, działanie przeciwnadciśnieniowe, interakcja lekowa z alkoholem, interakcja z alkoholem, preparat o przedłużonym uwalnianiu, preparat o standardowym uwalnianiu, rozpoczęcie terapii, stężenie alkoholu we krwi, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tabletka o standardowym uwalnianiu, werapamil, werapamil chlorowodorek, wydalanie alkoholu, zwiększanie dawki leku - Leksykon substancji czynnych
Werapamil – Właściwości farmakodynamiczne
Werapamil, będący selektywnym antagonistą kanałów wapniowych (ATC: C08DA01), działa głównie na mięsień sercowy oraz mięśniówkę gładką naczyń krwionośnych poprzez hamowanie napływu jonów wapnia i prawdopodobnie sodu do komórek układu przewodzącego serca i mięśnia sercowego. Jego przeciwarytmiczne działanie wynika z blokady wolnych kanałów wapniowych w węźle zatokowo-przedsionkowym i przedsionkowo-komorowym, co skutkuje zwolnieniem przewodzenia przedsionkowo-komorowego oraz wydłużeniem okresu refrakcji w węźle p-k, prowadząc do zmniejszenia częstości rytmu komór u pacjentów z migotaniem lub trzepotaniem przedsionków oraz przywrócenia rytmu zatokowego w napadowych częstoskurczach nadkomorowych (PSVT). Werapamil nie wpływa na przewodzenie dodatkowymi drogami ani na czas trwania potencjału czynnościowego przedsionków czy przewodzenie wewnątrzkomorowe, wykazując selektywność działania na górne i środkowe regiony węzła p-k, przy minimalnym wpływie na niższe regiony i pęczek Hisa.
Farmakodynamicznie werapamil rozszerza naczynia krwionośne, zmniejszając opór obwodowy i obciążenie następcze, co kompensuje jego ujemne działanie inotropowe, dzięki czemu wskaźnik sercowy pozostaje zwykle niezmieniony. Dawki dożylne 5-10 mg powodują przejściowe obniżenie ciśnienia tętniczego, układowego oporu naczyniowego oraz kurczliwości naczyń, z nieznacznym wzrostem ciśnienia napełniania lewej komory. Należy zachować ostrożność u pacjentów z ciężką dysfunkcją serca (ciśnienie zaklinowania tętnicy płucnej >20 mmHg, frakcja wyrzutowa <30%), u których może dojść do pogorszenia niewydolności serca. Werapamil nie wywołuje skurczu tętnic obwodowych ani nie zmienia całkowitego stężenia wapnia w surowicy, co podkreśla jego korzystny profil hemodynamiczny.
antagonista wapnia, blokada kanałów wapniowych, ciśnienie napełniania lewej komory, ciśnienie tętnicze, ciśnienie zaklinowania w tętnicy płucnej, depolaryzacja, droga dodatkowa, działanie inotropowe, działanie inotropowe ujemne, działanie przeciwarytmiczne, frakcja wyrzutowa, jon wapnia, kanał jonowy, komórka mięśnia sercowego, kurczliwość mięśnia sercowego, kurczliwość naczyń krwionośnych, mięsień sercowy, mięśniówka gładka naczyń, migotanie przedsionków, napadowy częstoskurcz nadkomorowy, niewydolność serca, obciążenie następcze, okres refrakcji, pęczek Hisa, pobudzenie nawrotne, potencjał czynnościowy, przewodnictwo przedsionkowo-komorowe, przewodzenie wewnątrzkomorowe, PSVT, rytm zatokowy, skurcz tętnic obwodowych, stężenie wapnia w surowicy, trzepotanie przedsionków, układowy opór naczyniowy, werapamil chlorowodorek, węzeł przedsionkowo-komorowy, węzeł zatokowo-przedsionkowy, włókna przedsionków, włókna węzła zatokowo-przedsionkowego, wolny kanał wapniowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Isoptin SR-E 240 240 mg
Werapamil chlorowodorek, będący mieszaniną racemiczną enancjomerów R i S, podlega intensywnemu metabolizmowi w wątrobie, głównie przez izoenzymy CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 i CYP2C18, prowadząc do powstania 12 metabolitów, z których norwerapamil wykazuje 10-20% aktywności farmakologicznej związku macierzystego i stanowi 6% wydalanego leku. Po podaniu doustnym biodostępność werapamilu wynosi 22% dla postaci o niemodyfikowanym uwalnianiu i 33% dla postaci o przedłużonym uwalnianiu (Isoptin SR-E 240), z szybkim wchłanianiem (>90%) z jelita cienkiego. Maksymalne stężenia w osoczu osiągane są odpowiednio po 1-2 godzinach (postać niemodyfikowana) i 4-5 godzinach (postać o przedłużonym uwalnianiu), a stan stacjonarny ustala się po 3-4 dniach terapii. Werapamil charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (1,8-6,8 l/kg) i wysokim wiązaniem z białkami osocza (~90%).
biodostępność, CYP1A2, CYP2C18, CYP2C8, CYP2C9, CYP3A4, cytochrom P450, dealkilacja, efekt pierwszego przejścia, enancjomer, hemodializa, klirens, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, norwerapamil, objętość dystrybucji, okres półtrwania, schyłkowa niewydolność nerek, stan stacjonarny, werapamil chlorowodorek