Tyr³-Oktreotyd] TFA
Tyr³-Oktreotyd TFA (trifluorooctan) to zmodyfikowany analog somatostatyny, w którym w pozycji 3 łańcucha peptydowego znajduje się tyrozyna. Oktreotyd to syntetyczny oktapeptyd, który naśladuje działanie naturalnej somatostatyny, ale charakteryzuje się dłuższym okresem półtrwania w organizmie.
Związek ten wykazuje wysokie powinowactwo do receptorów somatostatynowych, szczególnie podtypów SSTR2 i SSTR5, co czyni go cennym narzędziem w diagnostyce i terapii. Tyr³-Oktreotyd jest często wykorzystywany jako prekursor do znakowania radioizotopami (np. ¹¹¹In, ⁹⁹mTc, ⁶⁸Ga) w badaniach obrazowych PET/SPECT, służących do lokalizacji guzów neuroendokrynnych wykazujących ekspresję receptorów somatostatynowych.
W formie TFA (trifluorooctanu) związek posiada zwiększoną stabilność chemiczną i rozpuszczalność, co ułatwia jego zastosowanie w warunkach laboratoryjnych i klinicznych. Pochodne oktreotydu są stosowane zarówno w celach diagnostycznych (scyntygrafia receptorowa), jak i terapeutycznych w leczeniu guzów neuroendokrynnych oraz w kontroli objawów chorób przebiegających z nadmiernym wydzielaniem hormonów.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – 99mTc – Tektrotyd 16 mcg HYNIC-[De-Phe^1, Tyr^3-Oktreotyd] TFA
Preparat 99mTc-Tektrotyd, zawierający 16 µg HYNIC-[D-Phe1, Tyr3-Oktreotyd] TFA, charakteryzuje się szybkim klirensem z krwi oraz znaczącą akumulacją w narządach takich jak wątroba, śledziona i nerki już w ciągu pierwszych 10 minut po dożylnym podaniu. Radiofarmaceutyk selektywnie gromadzi się w zmianach nowotworowych z receptorami somatostatynowymi, co umożliwia skuteczną wizualizację patologii. Optymalny czas akwizycji obrazów scyntygraficznych to około 4 godziny po podaniu, kiedy stosunek guz/tło osiąga wartości maksymalne: guz/wątroba 1,4, guz/płuca 12, a stosunek guz/tło jest najwyższy. Po 24 godzinach zmiany nowotworowe pozostają widoczne, mimo niewielkiego wydalania preparatu drogą pokarmową.
⁹⁹ᵐTc-Tektrotyd, akumulacja radioznacznika, badanie scyntygraficzne, droga żółciowo-jelitowa, ekspresja receptorów somatostatynowych, eliminacja z krwi krążącej, gromadzenie znacznika, HYNIC-[D-Phe¹, iniekcja, klirens krwi, komórka krwi, radiofarmaceutyk, receptor somatostatynowy, Tyr³-Oktreotyd] TFA, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydalanie wątrobowe, zaburzenie funkcji nerek - Leksykon leków
Skład i postać leku – 99mTc – Tektrotyd 16 mcg HYNIC-[De-Phe^1, Tyr^3-Oktreotyd] TFA
Preparat ⁹⁹ᵐTc-Tektrotyd to radiofarmaceutyk stosowany do diagnostyki obrazowej, zawierający 16 mikrogramów HYNIC-[D-Phe¹, Tyr³-Oktreotyd] ·TFA w formie liofilizatu, który wymaga znakowania izotopem technetu-99m (⁹⁹ᵐTc) przed podaniem. Zestaw składa się z dwóch fiolek: pierwsza zawiera substancję czynną oraz składniki buforujące (tricyna, disodu wodorofosforan dwunastowodny, wodorotlenek sodu), czynnik redukujący (cyny(II) chlorek dwuwodny) i wypełniacz (mannitol), natomiast druga fiolka zawiera ligand chelatujący EDDA. Preparat podaje się dożylnie, zalecając podanie przez oddzielną kaniulę w celu uniknięcia interakcji z innymi lekami. Po znakowaniu, roztwór powinien być wykorzystany w ciągu 6 godzin i przechowywany w temperaturze poniżej 25°C w osłonie pochłaniającej promieniowanie jonizujące.
charakterystyka produktu leczniczego, chlorek cyny, HYNIC-[D-Phe¹, interakcje lekowe, kaniula dożylna, liofilizat do sporządzania roztworu, mannitol, niezgodność farmaceutyczna, preparat radiofarmaceutyczny, procedura znakowania, promieniowanie jonizujące, radioizotop technetu, radionuklid, skuteczność diagnostyczna, technet-99m, Tyr³-Oktreotyd] TFA, wstrzyknięcie dożylne