ligaza E3 kulina RING ubikwityna

Ligaza E3 kulina RING to specjalistyczny enzym należący do rodziny ligaz ubikwitynowych, który odgrywa kluczową rolę w procesie ubikwitynacji białek. Jest to wieloskładnikowy kompleks białkowy, który rozpoznaje specyficzne substraty białkowe i katalizuje przyłączenie ubikwityny do tych substratów, znakując je do degradacji w proteasomie 26S.

Kompleks ligazy E3 kuliny RING składa się z białka rdzeniowego kuliny, białka adaptorowego, białka receptorowego rozpoznającego substrat oraz białka zawierającego domenę RING (Really Interesting New Gene), które wiąże enzym E2 przenoszący ubikwitynę. Ta złożona struktura umożliwia wysoką specyficzność wobec substratów białkowych przeznaczonych do degradacji.

W patogenezie wielu chorób, w tym nowotworów, zaburzenia funkcji ligaz E3 odgrywają istotną rolę. Dysregulacja szlaku ubikwityna-proteasom może prowadzić do nieprawidłowej akumulacji lub degradacji białek regulatorowych, zaburzając homeostazę komórkową. Z tego powodu ligazy E3 stanowią obiecujący cel terapeutyczny, a inhibitory tych enzymów są badane w kontekście potencjalnych leków przeciwnowotworowych.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Lenalidomide Pharmascience 15 mg

Lenalidomid, lek immunosupresyjny o kodzie ATC L04AX04, działa poprzez wiązanie się z białkiem cereblon, będącym częścią kompleksu ligazy E3 kulina RING ubikwityna, co prowadzi do ubikwitynacji i degradacji czynników transkrypcyjnych Aiolos i Ikaros w komórkach limfatycznych. Mechanizm ten wywołuje efekt cytotoksyczny i immunomodulacyjny, hamując proliferację i indukując apoptozę komórek nowotworowych, w tym komórek szpiczaka mnogiego, chłoniaka grudkowego oraz komórek z delecją 5q w zespołach mielodysplastycznych (MDS). Lenalidomid zwiększa aktywność komórek T, NK i NKT, hamuje angiogenezę przez wpływ na komórki śródbłonka oraz redukuje produkcję cytokin prozapalnych (TNF-α, IL-6). Wskazane jest także synergistyczne działanie lenalidomidu z rytuksymabem, które potęguje cytotoksyczność zależną od przeciwciał (ADCC) w chłoniaku grudkowym.
ADCC, angiogeneza, ASCT, białko cereblon, białko DDB1, chłoniak grudkowy, chłoniak nieziarniczy, cytokiny prozapalne, cytotoksyczność, czynnik transkrypcyjny, delecja chromosomu 5, efekt przeciwzapalny, erytropoeza, hematoonkologia, hemoglobina płodowa, IL-6, immunomodulacja, komórki CD34+, komórki hematopoetyczne, komórki NK, komórki T, lek immunosupresyjny, ligaza E3 kulina RING ubikwityna, PFS, progresja choroby, przeżywalność ogólna, śródbłonek naczyniowy, szpiczak mnogi, terapia podtrzymująca, TNF-α, zespół mielodysplastyczny
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Lenalidomide Grindeks 7,5 mg

Lenalidomid, klasyfikowany jako lek immunosupresyjny (ATC: L04AX04), działa poprzez wiązanie z białkiem cereblon, co prowadzi do ubikwitynacji i degradacji czynników transkrypcyjnych Aiolos i Ikaros w komórkach limfatycznych. Mechanizm ten wywołuje efekt cytotoksyczny i immunomodulacyjny, hamując proliferację i indukując apoptozę komórek nowotworowych, zwłaszcza w szpiczaku mnogim, chłoniaku grudkowym oraz w komórkach z delecją 5q w zespole mielodysplastycznym. Lenalidomid zwiększa aktywność komórek T, NK i NK T, wykazuje działanie antyangiogenne, proerytropoetyczne oraz przeciwzapalne, co przekłada się na jego skuteczność w terapii nowotworów hematologicznych, także w skojarzeniu z rytuksymabem, gdzie nasila cytotoksyczność zależną od przeciwciał (ADCC) i apoptozę komórek chłoniaka.
aberracja chromosomowa, białko cereblon, całkowita odpowiedź, chłoniak grudkowy, chłoniak nieziarniczy indolentny, cytokina prozapalna, cytotoksyczność zależna od przeciwciał, czynnik transkrypcyjny, delecja chromosomu 5, działanie antyangiogenne, działanie immunomodulacyjne, działanie proerytropoetyczne, działanie przeciwzapalne, komórka hematopoetyczna, komórka macierzysta CD34+, komórka NK, lek immunosupresyjny, ligaza E3 kulina RING ubikwityna, limfocyt NK, nowotwór hematologiczny, nowotworowa komórka hematopoetyczna, przeszczepienie autologicznych komórek macierzystych, przeżycie bez progresji, rytuksymab, szpiczak mnogi, zespół mielodysplastyczny
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Lenalidomide Teva 25 mg

Lenalidomid, klasyfikowany jako lek immunosupresyjny (kod ATC: L04AX04), wykazuje wielokierunkowe działanie przeciwnowotworowe i immunomodulujące. Mechanizm jego działania opiera się na wiązaniu z białkiem cereblon, co prowadzi do ubikwitynacji i degradacji czynników transkrypcyjnych Aiolos i Ikaros w komórkach hematopoetycznych, skutkując cytotoksycznością i indukcją apoptozy. Lenalidomid hamuje proliferację komórek nowotworowych, w tym plazmatycznych w szpiczaku mnogim, komórek chłoniaka grudkowego oraz klonów z delecją 5q w zespołach mielodysplastycznych. Ponadto lek wzmacnia odpowiedź immunologiczną poprzez zwiększenie aktywności i liczby limfocytów T, komórek NK i NKT, a także wykazuje właściwości antyangiogenne, hamując migrację, adhezję i tworzenie mikronaczyń przez komórki śródbłonka. Lenalidomid dodatkowo stymuluje erytropoezę, zwiększając produkcję hemoglobiny płodowej przez komórki CD34+, oraz moduluje procesy zapalne poprzez hamowanie produkcji TNF-α i IL-6 przez monocyty.
Aiolos i Ikaros, apoptoza, ASCT, autologiczne przeszczepienie komórek macierzystych, cereblon, chłoniak grudkowy, chłoniak z komórek płaszcza, cytokina prozapalna, cytotoksyczność komórkowa zależna od przeciwciał, czynnik transkrypcyjny, delecja chromosomu 5q, działanie cytotoksyczne, działanie immunosupresyjne, hematopoetyczna komórka macierzysta CD34+, hemoglobina płodowa, indolentny chłoniak nieziarniczy, interleukina-6, komórka Natural Killer, komórka NKT, komórka T, lenalidomid, ligaza E3 kulina RING ubikwityna, rytuksymab, szpiczak mnogi, TNF-alfa, ubikwitynacja, właściwość antyangiogenna, zespół mielodysplastyczny
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Lenalidomide Zentiva 5 mg

Lenalidomid, klasyfikowany jako lek immunosupresyjny (kod ATC: L04AX04), wykazuje wielokierunkowe działanie przeciwnowotworowe, immunomodulacyjne, antyangiogenne oraz proerytropoetyczne. Jego podstawowy mechanizm polega na wiązaniu z białkiem cereblon, co prowadzi do ubikwitynacji i degradacji czynników transkrypcyjnych Aiolos i Ikaros w komórkach hematopoetycznych, wywołując efekt cytotoksyczny i modulację układu immunologicznego. Lenalidomid hamuje proliferację komórek nowotworowych, indukuje apoptozę, szczególnie w szpiczaku mnogim, chłoniaku grudkowym oraz w zespole mielodysplastycznym z delecją 5q. Dodatkowo zwiększa aktywność komórek T, NK i NKT oraz nasila cytotoksyczność zależną od przeciwciał (ADCC), co jest istotne w terapii skojarzonej z rytuksymabem. Wpływa także na mikrośrodowisko nowotworowe poprzez hamowanie angiogenezy i działanie przeciwzapalne, ograniczając produkcję TNF-α i IL-6.
angiogeneza, autologiczne przeszczepienie komórek macierzystych, białko DDB1, cereblon, chłoniak grudkowy, cytokina prozapalna, cytotoksyczność komórkowa zależna od przeciwciał, czas przeżycia bez progresji, czynnik transkrypcyjny, delecja 5q, działanie proerytropoetyczne, działanie przeciwzapalne, hematopoeza, hemoglobina płodowa, komórka śródbłonka, komórki macierzyste CD34+, komórki NK, kulina 4, leczenie podtrzymujące, lek immunosupresyjny, lenalidomid, ligaza E3 kulina RING ubikwityna, mikrośrodowisko nowotworowe, nowotwór hematologiczny, szpiczak mnogi, szpiczak oporny, TNF-alfa, ubikwitynacja, zespół mielodysplastyczny
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Lenalidomide Eugia 15 mg

Lenalidomid, klasyfikowany jako lek immunosupresyjny (kod ATC: L04AX04), wykazuje wielokierunkowe działanie farmakodynamiczne, głównie poprzez wiązanie z cereblonem – komponentem kompleksu ligazy E3 kulina RING ubikwityna. Mechanizm ten prowadzi do ubikwitynacji i degradacji czynników transkrypcyjnych Aiolos i Ikaros w komórkach limfatycznych, co skutkuje cytotoksycznością oraz immunomodulacją. Lenalidomid hamuje proliferację i indukuje apoptozę komórek nowotworowych, w tym plazmatycznych w szpiczaku mnogim, komórek chłoniaka grudkowego oraz komórek z delecją 5q w zespołach mielodysplastycznych. Ponadto zwiększa aktywność komórek NK, T i NKT, wykazuje działanie antyangiogenne, proerytropoetyczne (zwiększając produkcję hemoglobiny płodowej przez komórki CD34+) oraz przeciwzapalne poprzez hamowanie cytokin prozapalnych, takich jak TNF-α i IL-6. W terapii skojarzonej z rytuksymabem nasila cytotoksyczność zależną od przeciwciał (ADCC) wobec komórek chłoniaka.
autologiczne przeszczepienie komórek macierzystych, białko DDB1, białko regulatorowe kuliny 1, cereblon, chłoniak grudkowy, cytokina prozapalna, cytotoksyczność komórkowa zależna od przeciwciał, czas przeżycia bez progresji, delecja chromosomu 5, działanie antyangiogenne, działanie immunomodulacyjne, działanie przeciwzapalne, efekt cytotoksyczny, hamowanie proliferacji, hematopoetyczna komórka macierzysta CD34+, hemoglobina płodowa, indukcja apoptozy, komórki Natural Killer, komórki NKT, kulina 4, leczenie podtrzymujące, lenalidomid, ligaza E3 kulina RING ubikwityna, rytuksymab, szpiczak mnogi, właściwości proerytropoetyczne, wskazanie hematoonkologiczne, zespół mielodysplastyczny
Leksykon substancji czynnych
Chlorek amonowy – Właściwości farmakodynamiczne

Chlorek amonowy pełni kluczową rolę jako substancja pomocnicza w preparatach zawierających lenalidomid, stabilizując jego właściwości farmakodynamiczne i farmakokinetyczne. W preparacie Lenalidomide Grindeks, chlorek amonowy umożliwia efektywne uwalnianie lenalidomidu z kapsułek twardych o dawkach od 2,5 mg do 25 mg, zapewniając stabilność i optymalne działanie biologiczne. Mechanizm działania lenalidomidu stabilizowanego chlorkiem amonowym opiera się na wiązaniu z cereblonem, składnikiem kompleksu ligazy E3 kulina RING ubikwityna, co prowadzi do ubikwitynacji i degradacji czynników transkrypcyjnych Aiolos i Ikaros. Efektem jest cytotoksyczność wobec komórek nowotworowych, zwłaszcza w szpiczaku mnogim, chłoniaku grudkowym oraz w zespole mielodysplastycznym z delecją 5q, a także immunomodulacja poprzez zwiększenie aktywności limfocytów T, NK i ADCC, bez zakłócania tych efektów przez chlorek amonowy.
aktywność antyangiogenna, autologiczne przeszczepienie komórek macierzystych, białko DDB1, biodostępność substancji czynnej, cereblon, chłoniak grudkowy, chlorek amonowy, cytokina prozapalna, cytotoksyczność komórkowa, czas przeżycia bez progresji, delecja 5q, hematopoetyczna komórka macierzysta, hemoglobina płodowa, indolentny chłoniak nieziarniczy, komórka hematopoetyczna, komórka śródbłonka, komórki Natural Killer, leczenie podtrzymujące, lenalidomid, ligaza E3 kulina RING ubikwityna, limfocyt NK, szpiczak mnogi, toksyczność ograniczająca dawkę, ubikwitynacja, właściwości proerytropoetyczne, zespół mielodysplastyczny
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Lenalidomide Gedeon Richter 2,5 mg

Lenalidomid, klasyfikowany jako lek immunosupresyjny (kod ATC: L04AX04), wykazuje wielokierunkowe działanie przeciwnowotworowe i immunomodulacyjne, głównie poprzez wiązanie z białkiem cereblon, co prowadzi do degradacji czynników transkrypcyjnych Aiolos i Ikaros w komórkach hematopoetycznych. Mechanizm ten skutkuje hamowaniem proliferacji i indukcją apoptozy komórek nowotworowych, w tym komórek plazmatycznych w szpiczaku mnogim, komórek chłoniaka grudkowego oraz klonu z delecją 5q w zespołach mielodysplastycznych (MDS). Lenalidomid dodatkowo wzmacnia odpowiedź immunologiczną poprzez zwiększenie liczebności i aktywności komórek T, NK i NKT oraz hamuje produkcję cytokin prozapalnych (TNF-α, IL-6), co zmniejsza stan zapalny w mikrośrodowisku guza. Jego działanie antyangiogenne polega na hamowaniu migracji i adhezji komórek śródbłonka oraz tworzenia mikronaczyń, ograniczając unaczynienie guza. Ponadto, lenalidomid wykazuje efekt proerytropoetyczny, stymulując produkcję hemoglobiny płodowej przez komórki CD34+ u pacjentów z MDS.
Aiolos i Ikaros, autologiczne przeszczepienie komórek macierzystych, cereblon, chłoniak grudkowy, chłoniak z komórek płaszcza, cytotoksyczność komórkowa zależna od przeciwciał, czas przeżycia bez progresji, delecja chromosomu 5, działanie antyangiogenne, działanie immunomodulacyjne, działanie proerytropoetyczne, hematopoetyczne komórki macierzyste CD34+, indolentny chłoniak nieziarniczy, komórki Natural Killer, leczenie podtrzymujące, lenalidomid, ligaza E3 kulina RING ubikwityna, monocyt, szpiczak mnogi, zespół mielodysplastyczny
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Lenalidomide Grindeks 2,5 mg

Lenalidomid, klasyfikowany jako lek immunosupresyjny (kod ATC: L04AX04), wykazuje wielokierunkowy mechanizm działania obejmujący aktywność przeciwnowotworową, immunomodulacyjną, antyangiogenną oraz proerytropoetyczną. Jego działanie polega na wiązaniu z cereblonem, składnikiem kompleksu ligazy E3 kulina RING ubikwityna, co prowadzi do ubikwitynacji i degradacji czynników transkrypcyjnych Aiolos i Ikaros w komórkach hematopoetycznych. Lenalidomid hamuje proliferację i indukuje apoptozę komórek nowotworowych, w tym komórek plazmatycznych szpiczaka mnogiego, chłoniaka grudkowego oraz komórek z delecjami chromosomu 5q, a także zwiększa aktywność komórek T i NK. Ponadto wykazuje właściwości antyangiogenne, proerytropoetyczne (zwiększając produkcję hemoglobiny płodowej przez komórki CD34+) oraz przeciwzapalne, hamując produkcję cytokin prozapalnych, takich jak TNF-α i IL-6. Kombinacja lenalidomidu z rytuksymabem potęguje cytotoksyczność zależną od przeciwciał (ADCC) oraz indukcję apoptozy w chłoniaku grudkowym.
Aiolos, angiogeneza, autologiczne przeszczepienie komórek macierzystych, białko DDB1, białko regulatorowe kuliny 1, cereblon, chłoniak grudkowy, chłoniak nieziarniczy, cytokina, cytotoksyczność komórkowa zależna od przeciwciał, czas przeżycia bez progresji, czynnik transkrypcyjny, delecja chromosomu 5, działanie cytotoksyczne, hematopoetyczna komórka macierzysta CD34+, hemoglobina płodowa, Ikaros, IL-6, komisja monitorująca dane, komórka hematopoetyczna, komórka NK, komórka plazmatyczna szpiczaka mnogiego, kulina 4, lek immunosupresyjny, ligaza E3 kulina RING ubikwityna, limfocyt NK, odpowiedź całkowita, rytuksymab, szpiczak mnogi, TNF-α, ubikwitynacja, właściwość antyangiogenna, właściwość proerytropoetyczna, zespół mielodysplastyczny
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Lenalidomide Ranbaxy 15 mg

Lenalidomid, klasyfikowany pod kodem ATC L04AX04, jest lekiem immunosupresyjnym o wielokierunkowym mechanizmie działania, obejmującym immunomodulację, przeciwnowotworowe, antyangiogenne oraz proerytropoetyczne efekty. Jego podstawowy mechanizm polega na wiązaniu z białkiem cereblon, co prowadzi do ubikwitynacji i degradacji czynników transkrypcyjnych Aiolos i Ikaros w komórkach limfatycznych, skutkując cytotoksycznością i modulacją układu immunologicznego. Lenalidomid hamuje proliferację i indukuje apoptozę komórek nowotworowych, zwłaszcza w szpiczaku mnogim, chłoniaku grudkowym oraz zespołach mielodysplastycznych z delecją 5q. Ponadto zwiększa cytotoksyczność zależną od przeciwciał (ADCC) w terapii skojarzonej z rytuksymabem oraz wykazuje działanie antyangiogenne przez hamowanie migracji, adhezji i tworzenia mikronaczyń przez komórki śródbłonka. W leczeniu niedokrwistości w zespołach mielodysplastycznych lenalidomid stymuluje produkcję hemoglobiny płodowej przez komórki macierzyste CD34+.
chłoniak grudkowy, chłoniak z komórek płaszcza, cytometria przepływowa, cytotoksyczność komórkowa zależna od przeciwciał, czas trwania odpowiedzi, czynnik transkrypcyjny, delecja chromosomu 5q, DNA damage-binding protein 1, działanie antyangiogenne, działanie immunomodulacyjne, działanie immunosupresyjne, hematopoetyczna komórka macierzysta CD34+, hemoglobina płodowa, indolentny chłoniak nieziarniczy, komórka hematopoetyczna, komórki Natural Killer, leczenie indukcyjne, lenalidomid, ligaza E3 kulina RING ubikwityna, neowaskularyzacja, niedokrwistość, odpowiedź całkowita, odsetek odpowiedzi ogółem, pozytonowa tomografia emisyjna, przedział ufności, przeżycie całkowite, przeżycie wolne od progresji choroby, szpiczak mnogi, ubikwitynacja, wskaźnik ryzyka, zespół mielodysplastyczny
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Lenalidomide Ranbaxy 7,5 mg

Lenalidomid, klasyfikowany jako lek immunosupresyjny (kod ATC: L04AX04), dostępny jest w kapsułkach o dawkach od 2,5 mg do 25 mg. Jego mechanizm działania opiera się na wiązaniu z białkiem cereblon, co prowadzi do ubikwitynacji i degradacji czynników transkrypcyjnych Aiolos i Ikaros w komórkach limfatycznych, wywołując cytotoksyczność oraz efekt immunomodulacyjny. Lenalidomid hamuje proliferację i indukuje apoptozę komórek nowotworowych, w tym komórek szpiczaka mnogiego, chłoniaka grudkowego oraz komórek z delecją 5q w zespołach mielodysplastycznych (MDS). Dodatkowo zwiększa aktywność komórek T, NK i NKT, wykazuje działanie antyangiogenne, proerytropoetyczne (zwiększając produkcję hemoglobiny płodowej przez komórki CD34+) oraz przeciwzapalne (hamując produkcję TNF-α i IL-6). W badaniach klinicznych potwierdzono skuteczność lenalidomidu w monoterapii i w skojarzeniu z rytuksymabem w leczeniu różnych nowotworów hematologicznych, w tym szpiczaka mnogiego, MDS, chłoniaka z komórek płaszcza oraz indolentnego chłoniaka nieziarniczego (iNHL).
białko cereblon, chemoimmunoterapia, chłoniak grudkowy, chłoniak strefy brzeżnej, chłoniak z komórek płaszcza, cytokiny prozapalne, cytometria przepływowa, cytotoksyczność, cytotoksyczność komórkowa zależna od przeciwciał, czas przeżycia bez progresji, czas trwania odpowiedzi, czynniki transkrypcyjne Aiolos i Ikaros, delecja chromosomu 5q, działanie proerytropoetyczne, efekt immunomodulacyjny, efekt przeciwzapalny, indolentny chłoniak nieziarniczy, komórki Natural Killer, lenalidomid, ligaza E3 kulina RING ubikwityna, odsetek odpowiedzi ogółem, pozytonowa tomografia emisyjna, przeżycie całkowite, szpiczak mnogi, właściwości antyangiogenne, wskaźnik ryzyka, zespół mielodysplastyczny
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Lenalidomide Glenmark 5 mg

Lenalidomid, klasyfikowany jako lek immunosupresyjny (kod ATC: L04AX04), działa poprzez wiązanie z białkiem cereblon, składnikiem kompleksu ligazy E3 kulina RING ubikwityna, co prowadzi do ubikwitynacji i degradacji czynników transkrypcyjnych Aiolos i Ikaros w komórkach hematopoetycznych. Mechanizm ten wywołuje efekt cytotoksyczny oraz immunomodulacyjny, hamując proliferację komórek nowotworowych, indukując apoptozę w szpiczaku mnogim, chłoniaku grudkowym oraz komórkach z delecją 5q, a także zwiększając aktywność komórek NK, T i NKT. Lenalidomid wykazuje ponadto działanie antyangiogenne poprzez hamowanie migracji, adhezji i tworzenia mikronaczyń śródbłonka oraz stymuluje produkcję hemoglobiny płodowej przez komórki macierzyste CD34+, co jest korzystne w leczeniu zespołów mielodysplastycznych (MDS). Dodatkowo, lek redukuje produkcję prozapalnych cytokin, takich jak TNF-α i IL-6, co łagodzi objawy systemowe i zmniejsza mikrośrodowisko sprzyjające progresji nowotworu.
angiogeneza, apoptoza, autologiczne przeszczepienie komórek macierzystych, białko cereblon, chłoniak grudkowy, chłoniak nieziarniczy, chłoniak z komórek płaszcza, cytokina prozapalna, cytotoksyczność, cytotoksyczność komórkowa zależna od przeciwciał, czynnik transkrypcyjny, delecja 5q, delecja chromosomu 5, działanie antyangiogenne, działanie proerytropoetyczne, działanie przeciwnowotworowe, działanie przeciwzapalne, hematopoetyczna komórka macierzysta, hemoglobina płodowa, immunomodulacja, indolentny chłoniak nieziarniczy, interleukina-6, kapsułka twarda, komórka hematopoetyczna, komórki Natural Killer, leczenie podtrzymujące, lek immunosupresyjny, lenalidomid, ligaza E3 kulina RING ubikwityna, progresja choroby, rytuksymab, szpiczak mnogi, TNF-alfa, toksyczność ograniczająca dawkę, zespół mielodysplastyczny