amina czwartorzędowa
Amina czwartorzędowa to związek chemiczny zawierający atom azotu połączony z czterema grupami organicznymi (alkilowymi lub arylowymi), co nadaje atomowi azotu ładunek dodatni. W przeciwieństwie do amin pierwszorzędowych, drugorzędowych i trzeciorzędowych, aminy czwartorzędowe posiadają trwały ładunek dodatni, niezależnie od pH środowiska.
W medycynie i farmakologii aminy czwartorzędowe odgrywają istotną rolę jako składniki wielu leków. Ich pozytywny ładunek sprawia, że często nie przechodzą przez barierę krew-mózg, co jest wykorzystywane w projektowaniu leków działających obwodowo. Przykładami leków zawierających strukturę aminy czwartorzędowej są środki przeciwcholinergiczne (np. bromek ipratropium), leki zwiotczające mięśnie (np. pankuronium), czy niektóre leki przeciwhistaminowe.
Obecność aminy czwartorzędowej w cząsteczce leku wpływa na jego właściwości farmakokinetyczne – takie związki zazwyczaj słabo wchłaniają się z przewodu pokarmowego i są często podawane drogą parenteralną lub wziewną. Ze względu na swoją strukturę, związki te wykazują również działanie bakteriobójcze, co znajduje zastosowanie w środkach antyseptycznych i dezynfekcyjnych, takich jak chlorek benzalkoniowy.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Berodual roztwór do nebulizacji zawiera bromowodorek fenoterolu (0,5 mg/ml) oraz bromek ipratropiowy (0,25 mg/ml), które działają miejscowo w drogach oddechowych, zapewniając efekt rozszerzający oskrzela niezależny od farmakokinetyki. Po inhalacji depozycja leku w płucach wynosi 10-39%, a zastosowanie inhalatora Respimat zwiększa tę wartość ponad dwukrotnie. Fenoterol charakteryzuje się biodostępnością wziewną na poziomie 18,7% (doustna 1,5%), dwufazowym wchłanianiem z płuc (okres półtrwania fazy szybkiej 11 min, wolnej 120 min), wiązaniem z białkami osocza na poziomie 40%, oraz dużą objętością dystrybucji (189 l). Metabolizm fenoterolu odbywa się głównie przez sprzęganie z siarczanami i glukuronidami, a lek i jego metabolity nie przenikają bariery krew-mózg. Klirens całkowity fenoterolu wynosi 1,8 l/min, nerkowy 0,27 l/min, a okres półtrwania eliminacji około 3 godziny.
amina czwartorzędowa, bariera krew-mózg, biodostępność doustna, biodostępność ogólnoustrojowa, biodostępność płucna, bromek ipratropiowy, bromowodorek fenoterolu, depozycja płucna, depozycja substancji czynnych, ekspozycja ogólnoustrojowa, inhalator Respimat, interakcja farmakokinetyczna, klirens, klirens całkowity, klirens nerkowy, model trójkompartmentowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, receptor muskarynowy, rozszerzanie oskrzeli, roztwór do nebulizacji, sprzęganie z kwasem glukuronowym, sprzęganie z siarczanami, stan stacjonarny, szlak metaboliczny, utlenianie w wątrobie -
Leksykon leków
Berodual N, zawierający bromowodorek fenoterolu (50 µg) i bromek ipratropiowy jednowodny (21 µg) na dawkę inhalacyjną, wykazuje miejscowe działanie rozszerzające oskrzela niezależne od stężenia substancji czynnych w osoczu. Biodostępność wziewna fenoterolu wynosi około 18,7% u osób zdrowych i 7-11% u pacjentów z astmą, z dwufazowym wchłanianiem (30% szybko z t½ 11 min, 70% wolno z t½ 120 min). Fenoterol wiąże się w 40% z białkami osocza, ma objętość dystrybucji Vdss około 189 l (2,7 l/kg) i jest metabolizowany głównie przez sprzęganie z siarczanami i glukuronidami. Klirens całkowity fenoterolu wynosi 1,8 l/min, a okres półtrwania eliminacji około 3 godziny. Po podaniu wziewnym około 1% dawki jest wydalane z moczem jako wolny fenoterol w ciągu 24 godzin.
amina czwartorzędowa, bariera krew-mózg, Berodual N, biodostępność doustna, biodostępność wziewna, bromek ipratropiowy, bromowodorek fenoterolu, depozycja płucna, dystrybucja tkankowa, faza eliminacji, inaktywacja metaboliczna, klirens całkowity, klirens nerkowy, model trójkompartmentowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, parametry farmakokinetyczne, rozszerzenie oskrzeli, sprzęganie z siarczanami, szlak metaboliczny, technika inhalacji, wiązanie z białkami, wydalanie nerkowe, wydalanie z kałem, związek macierzysty
