receptory mineralokortykoidowe
Receptory mineralokortykoidowe (MR) to białka należące do nadrodziny receptorów jądrowych, które odgrywają kluczową rolę w regulacji gospodarki wodno-elektrolitowej organizmu. Ich głównym ligandem jest aldosteron, ale wiążą również kortyzol z podobnym powinowactwem. Występują głównie w nerkach, okrężnicy, gruczołach ślinowych, potowych oraz w tkankach nieepitelialnych, takich jak serce, naczynia krwionośne i mózg.
W nerkach, aktywacja receptorów mineralokortykoidowych przez aldosteron prowadzi do zwiększonej reabsorpcji sodu i wody oraz wydalania potasu i jonów wodorowych. Proces ten jest niezbędny dla utrzymania prawidłowego ciśnienia tętniczego i homeostazy elektrolitowej. W komórkach nabłonkowych specyficzność działania aldosteronu zapewnia enzym 11β-hydroksysteroidowa dehydrogenaza typu 2 (11β-HSD2), który przekształca kortyzol do nieaktywnego kortyzonu.
Zaburzenia funkcji receptorów mineralokortykoidowych mają istotne znaczenie w patogenezie nadciśnienia tętniczego, niewydolności serca, zespołu metabolicznego oraz chorób nerek. Antagoniści receptorów mineralokortykoidowych, takie jak spironolakton i eplerenon, stanowią ważną grupę leków stosowanych w terapii nadciśnienia opornego, niewydolności serca oraz pierwotnego hiperaldosteronizmu, działając poprzez blokowanie MR i zapobieganie niekorzystnym efektom nadmiernej aktywacji tych receptorów.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Enplerasa 25 mg
Przedawkowanie leku Enplerasa, zawierającego eplerenon w dawkach 25 mg i 50 mg, może prowadzić do istotnych objawów klinicznych, takich jak niedociśnienie tętnicze oraz hiperkaliemia. Niedociśnienie wynika z antagonistycznego działania eplerenonu na receptory aldosteronowe, co skutkuje zwiększonym wydalaniem sodu i wody, natomiast hiperkaliemia jest efektem zaburzonej eliminacji potasu przez nerki. Warto podkreślić, że stężenia toksyczne eplerenonu oraz konkretne dawki wywołujące przedawkowanie nie zostały dotychczas określone w literaturze klinicznej.
antagonista aldosteronu, EKG, Enplerasa, eplerenon, glukoza z insuliną, hemodializa, hiperkaliemia, leki wazopresyjne, niedociśnienie tętnicze, osłabienie mięśniowe, płyny dożylne, pozycja Trendelenburga, receptory mineralokortykoidowe, stężenie toksyczne, węgiel aktywny, wodorowęglan sodu, zaburzenia rytmu serca, zawroty głowy, żywice jonowymienne - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Enplerasa 50 mg
Enplerasa, zawierająca eplerenon w dawkach 25 mg i 50 mg, jest selektywnym antagonistą aldosteronu stosowanym jako terapia uzupełniająca u pacjentów kardiologicznych. Wskazania obejmują stabilny stan po zawale mięśnia sercowego z frakcją wyrzutową lewej komory (LVEF) ≤ 40% oraz obecnością objawów niewydolności serca, a także przewlekłą niewydolność serca w klasie II wg NYHA z LVEF ≤ 30%. Eplerenon redukuje śmiertelność i zachorowalność sercowo-naczyniową poprzez blokadę receptorów mineralokortykoidowych, przeciwdziałając niekorzystnej przebudowie mięśnia sercowego i progresji niewydolności. Preparat dostępny jest w tabletkach powlekanych o średnicy 6 mm (25 mg) i 7,5 mm (50 mg), zawierających odpowiednio 34,5 mg i 69 mg laktozy jednowodnej, co wymaga uwagi u pacjentów z nietolerancją laktozy.
antagonista aldosteronu, antagonista receptora angiotensynowego, beta-adrenolityk, dysfunkcja lewej komory, eplerenon, frakcja wyrzutowa lewej komory, hiperkaliemia, inhibitor konwertazy angiotensyny, klasyfikacja NYHA, lek moczopędny, LVEF, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, niewydolność serca pozawałowa, objawy niewydolności serca, przewlekła niewydolność serca, receptory mineralokortykoidowe, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zaostrzenie niewydolności serca, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy