biodostępność wziewna

Biodostępność wziewna to miara ilości substancji leczniczej, która po podaniu drogą inhalacyjną dociera do krążenia ogólnoustrojowego i jest dostępna do wywołania efektu terapeutycznego. Jest to kluczowy parametr farmakokinetyczny dla leków podawanych wziewnie, takich jak leki stosowane w astmie, POChP i innych schorzeniach układu oddechowego.

Biodostępność wziewna zależy od wielu czynników, m.in. od właściwości fizykochemicznych leku, wielkości cząstek aerozolu, techniki inhalacji pacjenta, typu inhalatora oraz indywidualnych cech anatomicznych i fizjologicznych dróg oddechowych. Leki podawane wziewnie mają tę przewagę, że działają bezpośrednio w miejscu docelowym (płucach), co pozwala na stosowanie mniejszych dawek i ograniczenie działań ogólnoustrojowych.

W praktyce klinicznej biodostępność wziewna różni się znacząco między pacjentami, co może prowadzić do zmienności w odpowiedzi na leczenie. Ocena biodostępności wziewnej jest bardziej złożona niż w przypadku leków podawanych doustnie, ponieważ wymaga uwzględnienia zarówno frakcji leku osadzającej się w płucach, jak i części połkniętej, która może ulec wchłonięciu z przewodu pokarmowego.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Berodual N (50 mcg + 21 mcg)/dawkę inh.

Berodual N, zawierający bromowodorek fenoterolu (50 µg) i bromek ipratropiowy jednowodny (21 µg) na dawkę inhalacyjną, wykazuje miejscowe działanie rozszerzające oskrzela niezależne od stężenia substancji czynnych w osoczu. Biodostępność wziewna fenoterolu wynosi około 18,7% u osób zdrowych i 7-11% u pacjentów z astmą, z dwufazowym wchłanianiem (30% szybko z t½ 11 min, 70% wolno z t½ 120 min). Fenoterol wiąże się w 40% z białkami osocza, ma objętość dystrybucji Vdss około 189 l (2,7 l/kg) i jest metabolizowany głównie przez sprzęganie z siarczanami i glukuronidami. Klirens całkowity fenoterolu wynosi 1,8 l/min, a okres półtrwania eliminacji około 3 godziny. Po podaniu wziewnym około 1% dawki jest wydalane z moczem jako wolny fenoterol w ciągu 24 godzin.
amina czwartorzędowa, bariera krew-mózg, Berodual N, biodostępność doustna, biodostępność wziewna, bromek ipratropiowy, bromowodorek fenoterolu, depozycja płucna, dystrybucja tkankowa, faza eliminacji, inaktywacja metaboliczna, klirens całkowity, klirens nerkowy, model trójkompartmentowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, parametry farmakokinetyczne, rozszerzenie oskrzeli, sprzęganie z siarczanami, szlak metaboliczny, technika inhalacji, wiązanie z białkami, wydalanie nerkowe, wydalanie z kałem, związek macierzysty
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Asaris (100 mcg + 50 mcg)/dawkę inh.

Preparat Asaris zawiera dwie substancje czynne: flutykazonu propionian oraz salmeterol, których farmakokinetyka po podaniu wziewnym pozostaje niezależna i porównywalna do podawania pojedynczych składników. Salmeterol wykazuje działanie miejscowe w płucach, a jego stężenia osoczowe są bardzo niskie (około 200 pg/ml lub mniej), co utrudnia dokładną ocenę farmakokinetyki i skuteczności na podstawie poziomów w osoczu. Flutykazonu propionian charakteryzuje się biodostępnością wziewną na poziomie 5-11% u osób zdrowych, z niższą ekspozycją u pacjentów z astmą lub POChP. Wchłanianie flutykazonu jest dwufazowe, głównie przez płuca, z minimalną ekspozycją z przewodu pokarmowego (<1%) z powodu niskiej rozpuszczalności i intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia. Kluczowe parametry farmakokinetyczne flutykazonu to klirens osoczowy 1150 ml/min, objętość dystrybucji około 300 l, okres półtrwania około 8 godzin oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (91%).
biodostępność całkowita, biodostępność wziewna, efekt przeciwzapalny, ekspozycja ogólnoustrojowa, flutykazonu propionian, interakcja lekowa, izoenzym 3A4 cytochromu P450, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, POChP, salmeterol, wiązanie z białkami osocza, właściwość farmakokinetyczna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Soprobec 100 mcg/dawkę odmierzoną

Beklometazon dipropionian, stosowany wziewnie w postaci aerozolu inhalacyjnego (Soprobec 100 µg/dawkę), jest prolekiem wymagającym aktywacji przez esterazy do aktywnego metabolitu beklometazonu 17-monopropionianu, który wykazuje silne miejscowe działanie przeciwzapalne. Po podaniu wziewnym, biodostępność bezwzględna wynosi około 2% dla niezmienionego proleku oraz 62% dla aktywnego metabolitu. Maksymalne stężenie w osoczu (tmax) osiągane jest odpowiednio po 0,3 godziny dla proleku i 1 godzinie dla metabolitu. Wchłanianie ogólnoustrojowe aktywnego metabolitu zachodzi zarówno w płucach (36% dawki), jak i z połkniętej części dawki (26%). Objętość dystrybucji jest umiarkowana dla proleku (20 l) i znacznie większa dla metabolitu (424 l), a wiązanie z białkami osocza wynosi około 87%.
aerozol inhalacyjny, beklometazon 17-monopropionian, beklometazon dipropionian, biodostępność bezwzględna, biodostępność wziewna, działanie przeciwzapalne, esteraza, farmakokinetyka, faza eliminacji, inhalator z odmierzoną dawką, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metabolizm leku, narażenie ogólnoustrojowe, objętość dystrybucji, okres półtrwania, prolek, receptor glikokortykosteroidowy, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, wchłanianie ogólnoustrojowe, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cyxodil 320 mcg/dawkę inh.

Cyklezonid, podawany wziewnie w postaci roztworu aerozolowego (Cyxodil), charakteryzuje się liniową farmakokinetyką z przewidywalną ekspozycją ogólnoustrojową. Po podaniu wziewnym depozycja leku w płucach wynosi 52%, a dostępność biologiczna czynnego metabolitu przekracza 50%, co zapewnia efektywne miejscowe działanie w drogach oddechowych. Dostępność biologiczna po podaniu doustnym jest minimalna (<0,5% dla cyklezonidu i <1% dla metabolitu), co eliminuje ryzyko zwiększenia dawki ogólnoustrojowej z połkniętej części leku. Cyklezonid wykazuje dużą objętość dystrybucji (2,9 l/kg) oraz wysoki całkowity klirens z surowicy (2,0 l/h/kg), co wskazuje na efektywny metabolizm wątrobowy, głównie przez CYP3A4. Zarówno cyklezonid, jak i jego czynny metabolit wiążą się w ponad 98% z białkami osocza, co ogranicza frakcję wolną leku w krążeniu.
astma oskrzelowa, biodostępność wziewna, czynny metabolit, dawkowanie leku, depozycja leku, faza dystrybucji, hydroliza metabolitu, inhalator ciśnieniowy z dozownikiem, izoenzym CYP3A4, klirens leku, liniowa zależność, lipofilny ester, marskość wątroby, mikrosom wątroby ludzkiej, niecałkowite wchłanianie, objętość dystrybucji, podanie wziewne, scyntygrafia gamma, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności wątroby

biodostępność wziewna

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Berodual N (50 mcg + 21 mcg)/dawkę inh.

Właściwości farmakokinetyczne – Asaris (100 mcg + 50 mcg)/dawkę inh.

Właściwości farmakokinetyczne – Soprobec 100 mcg/dawkę odmierzoną

Właściwości farmakokinetyczne – Cyxodil 320 mcg/dawkę inh.