chlorowodorek pilokarpiny
Chlorowodorek pilokarpiny to związek alkaloidowy pozyskiwany z liści krzewu Pilocarpus jaborandi, który działa jako nieselektywny agonista receptorów muskarynowych. W medycynie jest stosowany głównie w okulistyce jako lek zwężający źrenicę (miotyk) i obniżający ciśnienie wewnątrzgałkowe, co czyni go wartościowym w leczeniu jaskry.
Mechanizm działania pilokarpiny polega na stymulacji receptorów muskarynowych, co wywołuje skurcz mięśnia zwieracza źrenicy oraz mięśnia rzęskowego. Efektem jest zwężenie źrenicy (mioza) oraz zwiększenie odpływu cieczy wodnistej z oka, co prowadzi do obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego.
Poza zastosowaniami okulistycznymi, chlorowodorek pilokarpiny wykorzystywany jest również w leczeniu kserostomii (suchości jamy ustnej), szczególnie u pacjentów po radioterapii w obrębie głowy i szyi oraz u chorych z zespołem Sjögrena. Lek stymuluje wydzielanie śliny, poprawiając komfort pacjentów.
Do działań niepożądanych pilokarpiny należą: nadmierne ślinienie, pocenie się, skurcz oskrzeli, bradykardia, hipotensja oraz zaburzenia żołądkowo-jelitowe. Ze względu na efekty ogólnoustrojowe, lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego i oddechowego.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Pilokarpina – Przeciwwskazania stosowania
Pilocarpina, będąca substancją czynną preparatu Pilocarpinum WZF 2% (20 mg/ml), jest przeciwwskazana u pacjentów z nadwrażliwością na chlorowodorek pilokarpiny lub substancje pomocnicze, w tym chlorek benzalkoniowy (0,1 mg/ml). Nie należy jej stosować w stanach, gdzie zwężenie źrenicy jest niepożądane, takich jak ostre i przewlekłe zapalenie tęczówki, zapalenie ciałka rzęskowego, zapalenie rogówki, zapalenie przedniego odcinka błony naczyniowej oraz niektóre postaci jaskry wtórnej. Ponadto, pilokarpina jest przeciwwskazana u pacjentów z odwarstwieniem siatkówki lub predysponujących do tego stanu (np. zmiany degeneracyjne siatkówki, wysoka krótkowzroczność, przebyte urazy oka).
chlorek benzalkoniowy, chlorowodorek pilokarpiny, choroby przedniego odcinka oka, degeneracja siatkówki, jaskra wtórna, karmienie piersią, krótkowzroczność, nadwrażliwość na substancję czynną, odwarstwienie siatkówki, Pilocarpinum WZF, pilokarpina, terapia okulistyczna, uraz oka, zapalenie błony naczyniowej, zapalenie rogówki, zapalenie tęczówki, zwężenie źrenicy - Leksykon substancji czynnych
Pilokarpina – Właściwości farmakodynamiczne
Pilokarpina, alkaloid o działaniu cholinomimetycznym, jest stosowana głównie w okulistyce jako parasympatykomimetyk (kod ATC: S01EB01) w leczeniu jaskry oraz do zwężania źrenicy. Mechanizm jej działania polega na indukcji miozy i skurczu mięśnia rzęskowego, co zmniejsza opór odpływu cieczy wodnistej w kącie przesączania, prowadząc do obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego. Preparaty okulistyczne, takie jak Pilocarpinum WZF 2%, zawierają chlorowodorek pilokarpiny w stężeniu 20 mg/ml (2%) w formie kropli do oczu. W składzie mogą występować substancje pomocnicze, np. chlorek benzalkoniowy 0,1 mg/ml, co jest istotne w kontekście potencjalnych reakcji alergicznych u pacjentów wrażliwych na konserwanty.
acetylocholina, chlorek benzalkoniowy, chlorowodorek pilokarpiny, ciecz wodnista, ciśnienie wewnątrzgałkowe, działanie cholinomimetyczne, jaskra, jaskra z otwartym kątem przesączania, kąt przesączania, komora przednia oka, krople do oczu, lek oftalmologiczny, mięsień rzęskowy, mioza, parasympatykomimetyk, pilokarpina, układ parasympatyczny, zwężenie źrenicy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Pilocarpinum WZF 2% 20 mg/ml
Pilocarpina w kroplach do oczu o stężeniu 2% (20 mg/ml) jest przeciwwskazana u pacjentów z nadwrażliwością na pilokarpinę lub substancje pomocnicze, zwłaszcza chlorek benzalkoniowy (0,1 mg/ml), który może wywoływać reakcje alergiczne. Lek nie powinien być stosowany w stanach, gdzie zwężenie źrenicy jest niepożądane, takich jak ostre i przewlekłe zapalenie tęczówki i ciałka rzęskowego, zapalenie rogówki, zapalenie przedniego odcinka błony naczyniowej oraz niektóre postaci jaskry wtórnej związane z zapaleniem lub blokiem źrenicznym. Pilokarpina jest także przeciwwskazana u pacjentów z aktualnym lub przebytym odwarstwieniem siatkówki oraz u osób z predyspozycjami do tego stanu, np. wysoką krótkowzrocznością, zwyrodnieniem obwodowym siatkówki, afakią lub pseudofakią z uszkodzoną torebką tylną soczewki, ze względu na ryzyko pociągania ciała szklistego i siatkówki. Ponadto, lek jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią z powodu ryzyka przenikania substancji czynnej do mleka matki i potencjalnego wpływu na niemowlę.
afakia, blok źreniczny, chlorek benzalkoniowy, chlorowodorek pilokarpiny, ciało szkliste, dysfagia, jaskra wąskiego kąta, jaskra wtórna, karmienie piersią, nadwrażliwość, odwarstwienie siatkówki, operacja okulistyczna, pseudofakia, wysoka krótkowzroczność, zabieg laserowy siatkówki, zaćma, zapalenie błony naczyniowej, zapalenie rogówki, zwężenie źrenicy, zwyrodnienie siatkówki - Leksykon substancji czynnych
Pilokarpina – Dawkowanie i sposób podawania
Pilocarpinum WZF 2% (20 mg/ml pilokarpiny chlorowodorku) jest stosowany w leczeniu przewlekłej jaskry oraz napadów ostrej jaskry z wąskim kątem. U dorosłych standardowa dawka wynosi 1-2 krople do worka spojówkowego co 6-8 godzin, natomiast w stanach nagłych zaleca się aplikację 1 kropli co 5 minut do uzyskania zwężenia źrenicy. U pacjentów pediatrycznych poniżej 18 lat terapię rozpoczyna się od minimalnej dawki, stopniowo ją zwiększając do maksymalnej dawki stosowanej u dorosłych, z uwzględnieniem indywidualnej tolerancji i odpowiedzi klinicznej. Po aplikacji kropli zaleca się technikę zamknięcia powiek i ucisku przewodu nosowo-łzowego przez około 1 minutę w celu ograniczenia wchłaniania ogólnoustrojowego i zmniejszenia ryzyka działań niepożądanych.
chlorowodorek pilokarpiny, działanie niepożądane, jaskra przewlekła, jaskra z wąskim kątem, krople do oczu, lek miotyczny, odpowiedź kliniczna, ogólnoustrojowe działanie niepożądane, ostry napad jaskry, Pilocarpinum WZF, populacja pediatryczna, przewód nosowo-łzowy, wchłanianie ogólnoustrojowe, wchłanianie systemowe leku, worek spojówkowy, zwężenie źrenicy - Leksykon substancji czynnych
Pilokarpina – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Pilokarpina, stosowana w okulistyce w preparacie Pilocarpinum WZF 2% (roztwór 20 mg/ml), wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa potwierdzony badaniami przedklinicznymi. Analizy genotoksyczności i rakotwórczości nie wykazały istotnego ryzyka mutagennego ani kancerogennego. Badania reprodukcyjne na modelach zwierzęcych, głównie szczurach, wskazały, że wysokie dawki pilokarpiny (18 mg/kg mc./dobę przez ponad 28 dni) mogą negatywnie wpływać na płodność samców (zmniejszenie ruchliwości plemników, wzrost liczby uszkodzonych plemników) oraz samic (obniżenie wskaźnika płodności, wydłużenie cyklu rujowego). Niższe dawki (3 mg/kg mc./dobę) nie wykazywały takich efektów, a rozwój pourodzeniowy pokoleń F1 i F2 pozostawał niezmieniony nawet przy dawkach do 72 mg/kg mc./dobę u matek.
chlorowodorek pilokarpiny, cykl rujowy, dawka terapeutyczna, działanie kancerogenne, działanie mutagenne, działanie niepożądane, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, funkcje rozrodcze, genotoksyczność, krople do oczu, pilokarpina, płodność, przeżywalność potomstwa, rozwój pourodzeniowy, ruchliwość plemników, uszkodzenie plemników, wady rozwojowe, wpływ na reprodukcję, wskaźnik płodności, zaburzenia płodności