biodostępność tobramycyny
Biodostępność tobramycyny to parametr farmakokinetyczny określający, jaka część podanej dawki antybiotyku dociera do krążenia ogólnego i jest dostępna w miejscu działania. Tobramycyna należy do grupy antybiotyków aminoglikozydowych i charakteryzuje się niską biodostępnością po podaniu doustnym (poniżej 1%), dlatego standardowo jest podawana pozajelitowo.
W przypadku podania dożylnego biodostępność tobramycyny wynosi 100%, natomiast przy podaniu domięśniowym osiąga wartości 80-90%. Lek słabo wiąże się z białkami osocza (poniżej 30%), a jego dystrybucja ogranicza się głównie do przestrzeni pozakomórkowej. Tobramycyna nie przenika przez barierę krew-mózg, natomiast dobrze penetruje do płynu opłucnowego, otrzewnowego oraz wydzieliny oskrzelowej.
W przypadku terapii inhalacyjnej, stosowanej szczególnie u pacjentów z mukowiscydozą zakażonych Pseudomonas aeruginosa, biodostępność tobramycyny jest zmienna i zależy od wielu czynników, w tym od typu nebulizatora oraz stanu dróg oddechowych pacjenta. Szacuje się, że do płuc dociera około 10-15% podanej dawki inhalacyjnej, co jest wystarczające do osiągnięcia wysokich miejscowych stężeń leku przy minimalnej ekspozycji ogólnoustrojowej.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tobramycyna SUN 300 mg/5 ml
Tobramycyna podawana wziewnie w dawce 300 mg/5 ml wykazuje specyficzny profil farmakokinetyczny, istotny dla optymalizacji terapii, zwłaszcza u pacjentów z mukowiscydozą. Po inhalacji stężenie leku w plwocinie osiąga średnio 1237 µg/g (zakres 35-7414 µg/g) już po 10 minutach, z szybkim spadkiem do około 14% wartości początkowej po 2 godzinach. Po 20 tygodniach terapii nie obserwuje się kumulacji, a stężenia pozostają na podobnym poziomie (1154 µg/g). W surowicy stężenia tobramycyny są znacznie niższe (średnio 0,95 µg/ml po 1 godzinie od inhalacji, zakres do 3,62 µg/ml), co kontrastuje z podaniem dożylnym lub domięśniowym, gdzie stężenia szczytowe wynoszą 4-12 µg/ml. Lek charakteryzuje się niskim wiązaniem z białkami osocza (<10%) i nie ulega metabolizmowi, a eliminacja odbywa się głównie przez przesączanie kłębuszkowe oraz usuwanie niewchłoniętej frakcji z plwociną.
antybiotyk aminoglikozydowy, biodostępność tobramycyny, ekspozycja ogólnoustrojowa, mukowiscydoza, nebulizator, odkrztuszanie plwociny, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, patologia dróg oddechowych, podanie wziewne, przesączanie kłębuszkowe, roztwór do nebulizacji, stężenie kreatyniny, stężenie mocznika, stężenie w plwocinie, stężenie w surowicy, tobramycyna, wiązanie z białkami, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Przedawkowanie – Bramitob 300 mg/4 ml
Przedawkowanie leku Bramitob, zawierającego tobramycynę w formie roztworu do nebulizacji, może wystąpić różnymi drogami podania: wziewną, doustną oraz dożylną, z odmiennym profilem toksyczności. Przy podaniu wziewnym, ze względu na niską biodostępność ogólnoustrojową, głównym objawem jest ciężka chrypka spowodowana miejscowym działaniem drażniącym. Przypadkowe połknięcie wiąże się z niskim ryzykiem toksyczności z powodu słabego wchłaniania z przewodu pokarmowego. Natomiast nieumyślne podanie dożylne może prowadzić do poważnych objawów przedawkowania, takich jak zawroty głowy, szumy uszne, zaburzenia równowagi, utrata słuchu, zespół zaburzeń oddechowych, blokada przewodnictwa nerwowo-mięśniowego oraz nefrotoksyczność manifestująca się oligurią i wzrostem stężenia kreatyniny i mocznika we krwi.
audiometria, biodostępność tobramycyny, blokada nerwowo-mięśniowa, chrypka, farmakokinetyka tobramycyny, nebulizacja, nefrotoksyczność, ostra niewydolność nerek, ostra toksyczność, ototoksyczność, podanie dożylne, połknięcie przypadkowe, przedawkowanie tobramycyny, stężenie tobramycyny, szumy uszne, układ przedsionkowy, utrata słuchu, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia równowagi, zespół zaburzeń oddechowych - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tobrex 3 mg/g
Tobramycyna, aminoglikozydowy antybiotyk stosowany miejscowo w postaci maści do oczu Tobrex (3 mg/g), charakteryzuje się minimalnym wchłanianiem systemowym po aplikacji okulistycznej. Badania na 12 pacjentach stosujących tobramycynę w formie zawiesiny (0,3%) wykazały, że u 9 osób stężenia leku w osoczu były nieoznaczalne, a maksymalne zmierzone stężenie wyniosło 0,25 µg/ml, co jest ośmiokrotnie niższe od progu nefrotoksyczności (2 µg/ml). Biodostępność po podaniu doustnym jest bardzo niska (<1%), co uzasadnia konieczność stosowania miejscowego w infekcjach okulistycznych. Tobramycyna wiąże się z białkami osocza w stopniu poniżej 10%, co wpływa na jej dystrybucję w organizmie.
antybiotyk aminoglikozydowy, biodostępność tobramycyny, działanie nefrotoksyczne, farmakodynamika, farmakokinetyka, filtracja kłębuszkowa, infekcja oka, klirens, maść do oczu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, stężenie tobramycyny, wchłanianie systemowe leku, wiązanie z białkami osocza, zawiesina do oczu