medroksyprogesteron octan
Medroksyprogesteron octan (MPA) to syntetyczna pochodna hormonu progesteronu, stosowana w medycynie jako progestagen. Substancja ta wykazuje działanie antygonadotropowe, przeciwestrogenne oraz przeciwzapalne, co czyni ją skutecznym lekiem w wielu schorzeniach ginekologicznych i onkologicznych.
W praktyce klinicznej medroksyprogesteron octan znajduje zastosowanie w leczeniu zaburzeń miesiączkowania, endometriozy, hiperplazji endometrium oraz jako składnik hormonalnej terapii zastępczej. Podawany w większych dawkach jest wykorzystywany w terapii hormonozależnych nowotworów, takich jak rak endometrium czy rak prostaty. Stanowi również skuteczny środek antykoncepcyjny w formie iniekcji domięśniowych (Depo-Provera).
Należy pamiętać o potencjalnych działaniach niepożądanych leku, wśród których wymienia się zaburzenia miesiączkowania, retencję płynów, zmiany nastroju, bóle głowy, a przy długotrwałym stosowaniu – ryzyko utraty masy kostnej. MPA może również wpływać na parametry metaboliczne, powodując wzrost poziomu glukozy we krwi oraz zaburzenia gospodarki lipidowej, co wymaga monitorowania podczas terapii.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Provera 10 mg
Brak systematycznych badań oceniających bezpośredni wpływ medroksyprogesteronu octanu (Provera) w dawkach 5 mg i 10 mg na zdolności psychomotoryczne wymaga szczególnej uwagi ze strony lekarza podczas prowadzenia farmakoterapii. Profil działań niepożądanych obejmuje bóle głowy (12%, bardzo często), zawroty głowy (≥1%, <10%, często), senność (częstość nieznana), depresję, bezsenność, nerwowość oraz uczucie zmęczenia, które mogą negatywnie wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. W związku z tym konieczne jest poinformowanie pacjenta o potencjalnym ryzyku oraz monitorowanie występowania tych objawów, zwłaszcza w początkowym okresie terapii.
bezsenność, ból głowy, depresja, działania niepożądane, farmakoterapia, medroksyprogesteron octan, nerwowość, nudności, profil działań niepożądanych, Provera, senność, sprawność psychomotoryczna, stosunek korzyści do ryzyka, zaburzenia koncentracji, zaburzenia psychiczne, zaburzenia układu nerwowego, zawroty głowy, zdolności psychomotoryczne, zmęczenie - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Provera 5 mg
Medroksyprogesteron octan, substancja czynna leku Provera w dawkach 5 mg i 10 mg, posiada szereg bezwzględnych przeciwwskazań do stosowania. Należą do nich nadwrażliwość na substancję czynną lub składniki pomocnicze (w tym laktozę jednowodną), ciąża lub podejrzenie ciąży, krwawienia z dróg rodnych lub moczowych o nieustalonej etiologii, choroba zakrzepowa żył, udar mózgu w wywiadzie, ciężka niewydolność wątroby, rozpoznanie lub podejrzenie nowotworu złośliwego piersi lub narządu rodnego oraz poronienie zatrzymane. Stosowanie leku w tych sytuacjach może prowadzić do poważnych powikłań, w tym ryzyka zakrzepowo-zatorowego, niekorzystnego wpływu na płód oraz progresji nowotworów hormonozależnych.
choroba zakrzepowa żył, cukrzyca, depresja, hiperlipidemia, incydent sercowo-naczyniowy, krwawienie miesiączkowe, krwawienie z dróg rodnych, laktoza jednowodna, medroksyprogesteron octan, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, niewydolność wątroby, nowotwór złośliwy piersi, otyłość, poronienie zatrzymane, progestagen, udar mózgu, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Przedawkowanie – Depo-Provera 150 mg/ml
Depo-Provera to zawiesina do wstrzykiwań zawierająca 150 mg/ml medroksyprogesteronu octanu, stosowana jako progestagen. Informacje dotyczące przedawkowania są ograniczone, jednak w przypadku nadmiernej dawki zaleca się leczenie objawowe i wspomagające, z uwzględnieniem monitorowania stanu klinicznego pacjenta. Objawy przedawkowania mogą wynikać z nadmiernego działania progestagennego, a także z reakcji na substancje pomocnicze, takie jak metylu parahydroksybenzoesan (E 218) i propylu parahydroksybenzoesan (E 216). Nie wyszczególniono konkretnych symptomów, dlatego postępowanie terapeutyczne powinno być dostosowane do indywidualnych objawów i ich nasilenia.
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Provera
Medroksyprogesteron octan, dostępny w tabletkach o dawkach 5 mg i 10 mg, wymaga szczególnej ostrożności u pacjentek z nadwrażliwością na steroidy, a także u osób z padaczką, migreną, astmą, zaburzeniami czynności serca i nerek ze względu na ryzyko retencji płynów, która może pogorszyć stan kliniczny. Należy monitorować pacjentki z depresją, gdyż lek może indukować lub nasilać objawy depresyjne oraz wywoływać symptomy podobne do zespołu napięcia przedmiesiączkowego. U pacjentek z cukrzycą konieczne jest regularne kontrolowanie stężenia glukozy i dostosowanie terapii przeciwcukrzycowej, gdyż medroksyprogesteron może obniżać tolerancję glukozy. W przypadku nieoczekiwanego krwawienia z dróg rodnych podczas terapii wskazana jest dokładna diagnostyka w celu wykluczenia patologii.
astma, badanie histopatologiczne, błona śluzowa trzonu macicy, choroba zakrzepowo-zatorowa, cukrzyca, depresja, globulina wiążąca hormony płciowe, gonadotropiny, kanał szyjki macicy, krwawienie z dróg rodnych, medroksyprogesteron octan, migrena, nadwrażliwość na steroidy, obrzęk tarczy nerwu wzrokowego, padaczka, podwójne widzenie, reakcja krzyżowa, retencja płynów, SHBG, steroidy, utrata wzroku, wytrzeszcz, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności serca, zaburzenie zakrzepowe, ŻChZZ, zespół napięcia przedmiesiączkowego, zmiany w naczyniach siatkówki, zmniejszona tolerancja glukozy, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon substancji czynnych
Medroksyprogesteron – Przedawkowanie
Medroksyprogesteron w postaci octanu (MPA) wykazuje wysoki profil bezpieczeństwa nawet przy dawkach znacznie przekraczających standardowe dawkowanie terapeutyczne (5-10 mg/dobę). W badaniach klinicznych tolerowano dawki doustne do 3 g/dobę (Provera) bez wystąpienia ciężkich działań niepożądanych. Duże dawki MPA są również rutynowo stosowane w terapii hormonozależnych nowotworów, co potwierdza jego względne bezpieczeństwo. W przypadku przedawkowania, zarówno w monoterapii (Provera, Depo-Provera), jak i terapii skojarzonej z estrogenami (Divina), nie zaobserwowano ciężkich objawów toksycznych. Objawy przedawkowania preparatów skojarzonych wynikają głównie z komponentu estrogenowego i obejmują nudności, bóle głowy oraz krwawienia z dróg rodnych, bez określonej dawki progowej wywołującej te symptomy.
dawkowanie terapeutyczne, Depo-Provera, Divina, doustne środki antykoncepcyjne, krwawienie z dróg rodnych, leczenie objawowe, medroksyprogesteron octan, monitorowanie pacjenta, nowotwory hormonozależne, profil bezpieczeństwa leku, progestagen syntetyczny, Provera, przedawkowanie estrogenów, terapia skojarzona z estrogenami, zaburzenia hormonalne - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Divina 2 mg (białe); 2 mg + 10 mg (niebieskie)
Divina to dwufazowy preparat hormonalnej terapii zastępczej (HTZ) o charakterze cyklicznym, składający się z 21 tabletek przyjmowanych w 28-dniowych cyklach. Faza estrogenowa obejmuje 11 dni przyjmowania białych tabletek zawierających 2 mg estradiolu walerianianu, natomiast faza estrogenowo-progestagenowa to 10 dni przyjmowania niebieskich tabletek zawierających 2 mg estradiolu walerianianu oraz 10 mg medroksyprogesteronu octanu. Po 21 dniach następuje 7-dniowa przerwa, podczas której zwykle występuje krwawienie z odstawienia. Dawkowanie rozpoczyna się zgodnie z cyklem miesiączkowym lub statusem menopauzalnym pacjentki, z uwzględnieniem wcześniejszej terapii HTZ. W przypadku pominięcia dawki, zaleca się kontynuację leczenia bez uzupełniania pominiętej tabletki, informując pacjentkę o ryzyku śródcyklicznego krwawienia.
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Provera 5 mg
Medroksyprogesteronu octan, będący syntetycznym progestagenem o budowie podobnej do endogennego progesteronu, wykazuje wielokierunkowe działanie endokrynologiczne, w tym hamowanie wydzielania gonadotropin (FSH, LH), ACTH, hydrokortyzonu, testosteronu oraz estrogenów. W dawkach doustnych indukuje transformację błony śluzowej macicy ze stadium proliferacyjnego w wydzielnicze, nie wykazując istotnego działania estrogennego. Istotna jest różnica farmakokinetyczna i farmakodynamiczna między podaniem doustnym a pozajelitowym – podanie pozajelitowe skutkuje hamowaniem owulacji poprzez zahamowanie dojrzewania pęcherzyków Graafa, co nie występuje przy pojedynczych dawkach doustnych. Medroksyprogesteron octan jest stosowany w skojarzeniu z estrogenami w hormonalnej terapii zastępczej (HTZ), gdzie jego profil działania i bezpieczeństwa został oceniony w dużych badaniach klinicznych, takich jak WHI, MWS, HERS i WHIMS.
androgeny, badanie kohortowe, błona śluzowa macicy, choroba niedokrwienna serca, choroba wieńcowa, działanie androgenne, estrogeny, gonadotropiny, gonadotropiny przysadkowe, hormonalna terapia zastępcza, hydrokortyzon, incydent sercowo-naczyniowy, inwazyjny rak piersi, medroksyprogesteron octan, oś podwzgórze-przysadka-gonady, otępienie, owulacja, pęcherzyk Graafa, progesteron, progestyn, reduktaza wątrobowa, skoniugowane estrogeny końskie, testosteron, zawał serca, złamanie osteoporotyczne - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Divina 2 mg (białe); 2 mg + 10 mg (niebieskie)
Lek Divina, zawierający estradiol walerianian 2 mg (białe tabletki) oraz estradiol walerianian 2 mg z medroksyprogesteronem octanem 10 mg (niebieskie tabletki), jest wskazany do hormonalnej terapii zastępczej (HTZ) u kobiet w okresie okołomenopauzalnym i pomenopauzalnym z objawami niedoboru estrogenów, takimi jak uderzenia gorąca, nocne poty, zaburzenia snu, zmiany nastroju, suchość pochwy, dyspareunia oraz nawracające infekcje dróg moczowych. Ponadto, lek jest stosowany w profilaktyce osteoporozy u kobiet pomenopauzalnych z wysokim ryzykiem złamań, u których występuje nietolerancja lub przeciwwskazania do innych leków osteoporotycznych. Terapia sekwencyjna, polegająca na podawaniu najpierw estradiolu, a następnie estradiolu z progestagenem, minimalizuje ryzyko rozrostu endometrium, co jest szczególnie istotne u kobiet z zachowaną macicą.
bisfosfonian, częstomocz, denosumab, dyspareunia, estradiol walerianian, gęstość mineralna kości, histerektomia, hormonalna terapia zastępcza, infekcja dróg moczowych, medroksyprogesteron octan, menopauza, monoterapia estrogenowa, objawy naczynioruchowe, osteoporoza pomenopauzalna, owariektomia, polipragmazja, profilaktyka osteoporozy, rak endometrium, resorpcja kości, suchość pochwy, terapia estrogenowo-progestagenowa, uderzenie gorąca, złamanie osteoporotyczne - Leksykon leków
Przedawkowanie – Divina 2 mg (białe); 2 mg + 10 mg (niebieskie)
Przedawkowanie preparatu Divina, zawierającego estradiol walerianian oraz medroksyprogesteronu octan, może prowadzić do objawów takich jak nudności, bóle głowy oraz krwawienia z dróg rodnych, głównie związanych z komponentem estrogenowym. Objawy te są zależne od dawki i mogą obejmować mdłości, bóle głowy o różnym nasileniu oraz nieregularne, czasem obfite krwawienia z macicy. W przypadku medroksyprogesteronu octanu, nawet przy dużych dawkach stosowanych terapeutycznie, nie obserwuje się zazwyczaj ciężkich działań niepożądanych. Warto podkreślić, że nie istnieją specyficzne antidota dla obu składników, a leczenie opiera się na terapii objawowej, w tym nawodnieniu, lekach przeciwwymiotnych oraz przeciwbólowych, a także monitorowaniu stanu pacjentki.
ból głowy, dolegliwość bólowa, estradiol walerianian, interwencja ginekologiczna, interwencja medyczna, krwawienie maciczne, krwawienie z dróg rodnych, leczenie objawowe, leczenie przeciwbólowe, lek przeciwwymiotny, mdłości, medroksyprogesteron octan, monitorowanie parametrów życiowych, nadmiar estrogenów, nudności, preparat estrogenowo-progestagenowy, przedawkowanie estrogenów, terapia nowotworowa, toksyczność leku, wymioty - Leksykon leków
Działania niepożądane – Provera 5 mg
Medroksyprogesteron octan (Provera) stosowany w dawkach 5 mg i 10 mg wykazuje szerokie spektrum działań niepożądanych, z których najczęstsze (>5%) to nieprawidłowe krwawienia z macicy (18%), bóle głowy (12%) oraz nudności (10%). Działania te zostały zidentyfikowane na podstawie badań klinicznych fazy 3. Istotne są również poważne powikłania, takie jak zaburzenia naczyniowe (zatory i zakrzepowo-zatorowe), zaburzenia wątroby (żółtaczka cholestatyczna), reakcje anafilaktyczne oraz zaburzenia endokrynologiczne (wydłużony brak owulacji) i psychiczne (depresja). Częstość występowania działań niepożądanych klasyfikowana jest od bardzo często (≥10%) do bardzo rzadko (<0,01%), z wieloma poważnymi zdarzeniami o częstości nieznanej, co wymaga szczególnej uwagi klinicznej.
bezsenność, ból głowy, brak miesiączki, brak owulacji, depresja, krwawienie z macicy, lipodystrofia, medroksyprogesteron octan, nadmierne owłosienie, nadwrażliwość, nietolerancja glukozy, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, reakcja anafilaktoidalna, reakcja anafilaktyczna, retencja płynów, świąd, trądzik, wydzielanie mleka, zaburzenia zakrzepowo-zatorowe, zawroty głowy, zażółcenie skóry, żółtaczka cholestatyczna - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Divina
Hormonalna terapia zastępcza (HTZ) z wykorzystaniem leku Divina powinna być inicjowana wyłącznie u pacjentek z objawami pomenopauzalnymi znacząco obniżającymi jakość życia, z coroczną oceną stosunku korzyści do ryzyka. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentki z przedwczesną menopauzą, u których stosunek korzyści do ryzyka może być korzystniejszy. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest przeprowadzenie szczegółowego wywiadu, badania fizykalnego (w tym ocena miednicy i piersi) oraz wykluczenie przeciwwskazań. W trakcie leczenia zaleca się regularne badania kontrolne, w tym mammografię zgodnie z aktualnymi standardami, oraz edukację pacjentek w zakresie monitorowania zmian w piersiach.
astma, badanie fizykalne, biopsja endometrium, ból głowy typu migrenowego, cukrzyca, endometrioza, estradiol walerianian, gruczolak wątroby, hormonalna terapia zastępcza, kamica żółciowa, krwawienie śródcykliczne, mammografia, medroksyprogesteron octan, mięśniak macicy, migrena, nadciśnienie tętnicze, nowotwór estrogenozależny, obrzęk naczynioruchowy, otoskleroza, padaczka, plamienie z dróg rodnych, przedwczesna menopauza, rak endometrium, rozrost błony śluzowej macicy, toczeń rumieniowaty układowy, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie zakrzepowo-zatorowe, żółtaczka - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Divina 2 mg (białe); 2 mg + 10 mg (niebieskie)
Produkt leczniczy Divina, dostępny w postaci tabletek zawierających 2 mg estradiolu walerianianu (wariant biały) lub 2 mg estradiolu walerianianu z 10 mg medroksyprogesteronu octanu (wariant niebieski), nie wykazuje bezpośredniego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych ani obsługi maszyn. W badaniach klinicznych i obserwacjach porejestracyjnych nie stwierdzono zaburzeń psychomotorycznych związanych z terapią. Niemniej jednak, działania niepożądane takie jak bóle głowy i zawroty głowy (występujące u ponad 10% pacjentek), migreny, zaburzenia widzenia, zaburzenia koncentracji czy objawy ze strony układu nerwowego i psychicznego mogą teoretycznie wpływać na sprawność psychofizyczną. Działania te najczęściej pojawiają się w pierwszych miesiącach terapii i mają charakter łagodny, ustępując w trakcie leczenia. Całkowity odsetek pacjentek doświadczających działań niepożądanych wynosi 15-20%.
apatia, bezsenność, depresja, drgawka, działanie niepożądane, estradiol walerianian, hormonalna terapia zastępcza, kołatanie serca, labilność emocjonalna, letarg, medroksyprogesteron octan, migrena, nadciśnienie tętnicze, nudności, przedawkowanie estrogenu, sprawność psychofizyczna, suchość oka, terapia estrogenowo-progestagenowa, udar niedokrwienny, udar niedokrwienny mózgu, zaburzenie koncentracji, zaburzenie oka, zaburzenie psychiczne, zaburzenie psychomotoryczne, zaburzenie układu nerwowego, zaburzenie układu sercowo-naczyniowego, zaburzenie widzenia, zawroty głowy - Leksykon leków
Skład i postać leku – Divina 2 mg (białe); 2 mg + 10 mg (niebieskie)
Produkt leczniczy Divina jest dostępny w formie niepowlekanych tabletek o dwóch różnych składach, stosowanych sekwencyjnie w terapii hormonalnej. Białe tabletki zawierają 2 mg estradiolu walerianianu i nie zawierają progestagenu, natomiast niebieskie tabletki zawierają 2 mg estradiolu walerianianu oraz 10 mg medroksyprogesteronu octanu. Obie tabletki zawierają laktozę jednowodną – odpowiednio 82 mg w białych i 68 mg w niebieskich, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy. Tabletki różnią się także wyglądem: białe są okrągłe, wypukłe, o średnicy 7 mm z oznaczeniem „D”, natomiast niebieskie są okrągłe, płaskie z ukośnymi krawędziami i barwione indygotyną (E132).