Biodostępność proporcjonalna do dawki (dose-proportional bioavailability) to pojęcie farmakokinetyczne oznaczające, że biodostępność leku zwiększa się liniowo wraz ze wzrostem podawanej dawki. Innymi słowy, jeśli dawka leku zostanie podwojona, to ilość substancji czynnej, która dostanie się do krążenia ogólnoustrojowego, również ulegnie podwojeniu.
Jest to kluczowa cecha leków, ponieważ umożliwia przewidywalne dawkowanie i łatwiejsze dostosowanie terapii do indywidualnych potrzeb pacjenta. W przypadku biodostępności proporcjonalnej do dawki, parametry farmakokinetyczne takie jak AUC (pole pod krzywą stężenia leku w czasie) czy Cmax (maksymalne stężenie leku w osoczu) rosną liniowo wraz ze wzrostem dawki.
Nie wszystkie leki wykazują biodostępność proporcjonalną do dawki. Niektóre substancje charakteryzują się nieliniową farmakokinetyką, gdzie mechanizmy wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu lub eliminacji mogą ulec wysyceniu przy wyższych dawkach. Ocena proporcjonalności dawki jest istotnym elementem badań klinicznych i ma znaczenie przy ustalaniu optymalnych schematów dawkowania leków.
Desloratadyna, substancja czynna leku Deslodyna fast (tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, 5 mg), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z wykrywalnym stężeniem w osoczu już po 30 minutach i osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) około 3 godzin po podaniu. Biodostępność jest proporcjonalna do dawki w zakresie 5-20 mg. Pokarm wydłuża Tmax z 2,5 do 4 godzin, a metabolitu 3-OH-desloratadyny z 4 do 6 godzin, natomiast sok grejpfrutowy nie wpływa na farmakokinetykę leku. Desloratadyna wiąże się z białkami osocza w 83-87%, a jej okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 27 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. U około 6% pacjentów obserwuje się wolny metabolizm, skutkujący około 3-krotnie wyższym Cmax i wydłużonym okresem półtrwania do około 89 godzin, bez istotnego wpływu na profil bezpieczeństwa.
Desloratadyna, substancja czynna leku Delortan 5 mg, wykazuje dobre wchłanianie z przewodu pokarmowego z osiągnięciem stężeń terapeutycznych w osoczu już po 30 minutach, a maksymalne stężenie (Cmax) około 3 godzin po podaniu. Biodostępność jest proporcjonalna do dawki w zakresie 5-20 mg, a pokarm, w tym wysokotłuszczowe posiłki oraz sok grejpfrutowy, nie wpływają istotnie na farmakokinetykę leku. Desloratadyna wiąże się z białkami osocza w 83-87%, nie wykazuje hamowania izoenzymów CYP3A4 i CYP2D6, ani nie jest substratem lub inhibitorem glikoproteiny P, co wskazuje na niskie ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 27 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę bez klinicznie istotnej kumulacji przy stosowaniu dawek 5-20 mg przez 14 dni.
Strona wykorzystuje pliki cookies, aby zapewnić użytkownikom jak najwyższy komfort korzystania z serwisu, personalizować treści i reklamy, udostępniać funkcje społecznościowe oraz analizować ruch w Internecie. Dane te mogą obejmować Twój adres IP, identyfikatory plików cookie oraz dane przeglądarki.
Przetwarzanie Twoich danych osobowych odbywa się zgodnie z Polityką prywatności. Klikając przycisk „Akceptuję”, wyrażasz zgodę na korzystanie z plików cookies oraz przetwarzanie Twoich danych osobowych w celach marketingowych, takich jak dopasowanie reklam do Twoich preferencji i analiza efektywności reklam.
Masz prawo do wycofania zgody, dostępu, sprostowania, usunięcia lub ograniczenia przetwarzania danych. Szczegóły na temat przetwarzania danych osobowych znajdują się w Polityce prywatności.
