3-hydroksydesloratadyna
3-hydroksydesloratadyna jest aktywnym metabolitem desloratadyny, która z kolei jest aktywnym metabolitem loratadyny – leku przeciwhistaminowego drugiej generacji. Związek ten powstaje w wyniku hydroksylacji desloratadyny przez enzymy cytochromu P450, głównie CYP2C8.
Pod względem farmakologicznym 3-hydroksydesloratadyna wykazuje działanie przeciwhistaminowe poprzez selektywne blokowanie obwodowych receptorów H1. Ma podobną aktywność do związku macierzystego, przyczyniając się do długotrwałego efektu terapeutycznego. W przeciwieństwie do leków przeciwhistaminowych pierwszej generacji, metabolit ten ma znacznie mniejszą zdolność do przenikania przez barierę krew-mózg, co minimalizuje działania niepożądane w postaci sedacji.
Monitorowanie poziomu 3-hydroksydesloratadyny we krwi może być istotne w badaniach farmakokinetycznych oraz w ocenie indywidualnej odpowiedzi pacjenta na terapię loratadyną czy desloratadyną. Jest to szczególnie ważne w przypadku pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby, gdzie metabolizm leku może być zmieniony.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Deslodyna 5 mg
Desloratadyna w dawce 5 mg, podawana w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej (Deslodyna), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z wykrywalnymi stężeniami w osoczu już po 30 minutach i osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) około 3 godzin po podaniu. Biodostępność jest proporcjonalna do dawki w zakresie 5-20 mg, a obecność pokarmu wydłuża Tmax z 2,5 do 4 godzin dla desloratadyny oraz z 4 do 6 godzin dla metabolitu 3-OH-desloratadyny. Sok grejpfrutowy oraz woda nie wpływają na farmakokinetykę leku. Desloratadyna wiąże się z białkami osocza w 83-87%, a jej okres półtrwania wynosi około 27 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Nie obserwowano klinicznie istotnej kumulacji przy stosowaniu dawek 5-20 mg przez 14 dni. Metabolizm leku nie jest przypisany do konkretnego enzymu, a desloratadyna nie wykazuje działania hamującego na CYP3A4 in vivo ani CYP2D6 in vitro, ani nie jest substratem lub inhibitorem glikoproteiny P, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych.
3-hydroksydesloratadyna, biodostępność, ciężka niewydolność nerek, cytochrom CYP2D6, cytochrom CYP3A4, desloratadyna, dystrybucja leku, glikoproteina p, łagodna do umiarkowanej niewydolność nerek, metabolizm leku, okres półtrwania, przewlekła niewydolność nerek, sok grejpfrutowy, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, tabletka konwencjonalna, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Delortan 0,5 mg/ml
Desloratadyna, substancja czynna Delortanu (0,5 mg/ml, roztwór doustny), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z wykrywalnym stężeniem w osoczu już po 30 minutach i osiągnięciem Cmax około 3 godzin po podaniu. Biodostępność jest proporcjonalna do dawki w zakresie 5-20 mg, a różne formy podania (syrop, tabletki, roztwór) są biorównoważne. Pokarm i sok grejpfrutowy nie wpływają na farmakokinetykę leku. Desloratadyna wiąże się z białkami osocza w 83-87%, a okres półtrwania wynosi około 27 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Nie obserwowano klinicznie istotnej kumulacji przy dawkach 5-20 mg stosowanych przez 14 dni. Fenotyp spowolnionego metabolizmu występuje u około 6% populacji, z wyższą częstością u osób rasy czarnej (18% dorosłych), co skutkuje zwiększonym Cmax (3-krotnym u dorosłych, 3-4-krotnym u dzieci 2-11 lat) i wydłużonym okresem półtrwania (do 89 godzin u dorosłych i 120 godzin u dzieci). Mimo to, profil bezpieczeństwa u tych pacjentów jest porównywalny do populacji ogólnej.
3-hydroksydesloratadyna, białka osocza, biodostępność, biorównoważność, CYP2D6, CYP3A4, ekspozycja na substancję czynną, faza eliminacji, fenotyp metaboliczny, glikoproteina p, interakcje lekowe, kumulacja substancji czynnej, okres półtrwania, przewlekła niewydolność nerek, roztwór doustny, spowolniony metabolizm, stan stacjonarny, stężenie maksymalne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aleric Deslo Pro 5 mg
Desloratadyna, substancja czynna leku Aleric Deslo Pro (5 mg, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej), wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, z wykrywalnym stężeniem w osoczu już po 30 minutach i maksymalnym stężeniem (Cmax) osiąganym około 3 godzin po podaniu na czczo (Tmax). Biodostępność jest liniowa w zakresie dawek 5-20 mg. Pokarm wydłuża Tmax do 4 godzin, natomiast woda i sok grejpfrutowy nie wpływają na biodostępność ani dystrybucję leku. Desloratadyna wiąże się umiarkowanie z białkami osocza (83-87%) i charakteryzuje się okresem półtrwania około 27 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Fenotyp słabo metabolizujący desloratadynę występuje u około 6% populacji, z wyższą częstością u osób rasy czarnej (18%) niż kaukaskiej (2%), co skutkuje około 3-krotnie wyższym Cmax i wydłużonym okresem półtrwania do około 89 godzin, jednak bez zmiany profilu bezpieczeństwa.
3-hydroksydesloratadyna, 3-OH-desloratadyna, biodostępność, Cmax, CYP2D6, CYP3A4, desloratadyna, farmakokinetyka, faza eliminacji, fenotyp słabo metabolizujący, glikoproteina p, interakcje lekowe, kumulacja leku, metabolizm, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, przewlekła niewydolność nerek, schemat dawkowania, substancja czynna, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dynid 5 mg
Desloratadyna, substancja czynna leku Dynid, charakteryzuje się szybkim i przewidywalnym wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) około 3 godzin po dawce 5-20 mg, wykazując liniową zależność biodostępności od dawki. U około 4% pacjentów z sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa obserwowano około 3-krotnie wyższe Cmax po około 7 godzinach, bez istotnych różnic w profilu bezpieczeństwa. Pokarm wysokotłuszczowy oraz sok grejpfrutowy nie wpływają na farmakokinetykę desloratadyny. Lek wiąże się z białkami osocza w 83-87%, a jego okres półtrwania wynosi około 27 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę bez ryzyka kumulacji przy dawkach 5-20 mg przez 14 dni. Metabolizm desloratadyny nie jest w pełni poznany, jednak nie wykazuje ona hamowania enzymów CYP3A4 i CYP2D6 ani interakcji z glikoproteiną P, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych.
3-hydroksydesloratadyna, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, badanie in vitro, badanie in vivo, białko osocza, biodostępność leku, CYP 2D6, CYP 3A4, desloratadyna, glikoproteina p, interakcja lekowa, niewydolność nerek, okres półtrwania, parametr AUC, parametr Cmax, parametr farmakokinetyczny, przewlekła niewydolność nerek, stężenie leku, substancja czynna, szlak metaboliczny - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Deslodyna fast 5 mg
Desloratadyna, substancja czynna leku Deslodyna fast (tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, 5 mg), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z wykrywalnym stężeniem w osoczu już po 30 minutach i osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) około 3 godzin po podaniu. Biodostępność jest proporcjonalna do dawki w zakresie 5-20 mg. Pokarm wydłuża Tmax z 2,5 do 4 godzin, a metabolitu 3-OH-desloratadyny z 4 do 6 godzin, natomiast sok grejpfrutowy nie wpływa na farmakokinetykę leku. Desloratadyna wiąże się z białkami osocza w 83-87%, a jej okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 27 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. U około 6% pacjentów obserwuje się wolny metabolizm, skutkujący około 3-krotnie wyższym Cmax i wydłużonym okresem półtrwania do około 89 godzin, bez istotnego wpływu na profil bezpieczeństwa.
3-hydroksydesloratadyna, biodostępność desloratadyny, biodostępność proporcjonalna do dawki, biorównoważność, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, dystrybucja leku, farmakokinetyka desloratadyny, glikoproteina p, izoenzym CYP2D6, izoenzym CYP3A4, kumulacja leku, okres półtrwania w fazie eliminacji, profil bezpieczeństwa leku, przewlekła niewydolność nerek, słaby metabolizm leku, sok grejpfrutowy, spowolniony metabolizm, stężenie leku w osoczu, stężenie maksymalne, stężenie maksymalne w osoczu, szlak metaboliczny, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dynid 0,5 mg/ml
Desloratadyna, podawana doustnie w postaci roztworu Dynid (0,5 mg/ml), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) około 3 godzin po podaniu oraz okresem półtrwania eliminacji około 27 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Biodostępność leku jest proporcjonalna do dawki w zakresie 5-20 mg, a wiązanie z białkami osocza wynosi 83-87%. Nie stwierdzono klinicznie istotnej kumulacji przy stosowaniu dawki 5-20 mg przez 14 dni. Desloratadyna nie wykazuje hamowania enzymów CYP3A4 i CYP2D6 ani nie jest substratem lub inhibitorem glikoproteiny P, co ogranicza ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Biorównoważność syropu i tabletek została potwierdzona, a roztwór doustny może być stosowany zamiennie, mimo braku formalnych badań biorównoważności dla tej postaci.
3-hydroksydesloratadyna, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, AUC, biodostępność, biorównoważność, Cmax, CYP2D6, CYP3A4, desloratadyna, dystrybucja leku, fenotyp spowolnionego metabolizmu, glikoproteina p, metabolizm desloratadyny, okres półtrwania w fazie eliminacji, parametry farmakokinetyczne, przewlekła niewydolność nerek, roztwór doustny, schemat dawkowania, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hitaxa 2,5 mg
Desloratadyna, substancja czynna leku HITAXA 2,5 mg w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (stężenia wykrywalne po 30 minutach) i osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po około 3 godzinach. Biodostępność jest proporcjonalna do dawki w zakresie 5-20 mg, a okres półtrwania wynosi około 27 godzin, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę. Postać ulegająca rozpadowi w jamie ustnej wykazuje biorównoważność z tabletkami konwencjonalnymi, a jej biodostępność nie jest modyfikowana przez przyjmowanie wody. Pokarm wydłuża Tmax desloratadyny z 2,5 do 4 godzin oraz Tmax metabolitu 3-OH-desloratadyny z 4 do 6 godzin, natomiast sok grejpfrutowy nie wpływa na farmakokinetykę leku. Występuje istotna zmienność międzyosobnicza metabolizmu, z fenotypem spowolnionego metabolizmu u 6% populacji ogólnej, a częstszym u osób rasy czarnej (18% dorosłych), co skutkuje trzykrotnie wyższym Cmax i wydłużonym okresem półtrwania do około 89 godzin, jednak bez zmiany profilu bezpieczeństwa.
3-hydroksydesloratadyna, biodostępność, ciężka niewydolność nerek, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, desloratadyna, dysfagia, glikoproteina p, interakcje leków, łagodna niewydolność nerek, lek przeciwhistaminowy, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, przewlekła niewydolność nerek, sok grejpfrutowy, spowolniony metabolizm, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, stężenie maksymalne, tabletka ulegająca rozpadowi, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Jovesto 0,5 mg/ml
Desloratadyna zawarta w leku Jovesto (0,5 mg/ml roztwór doustny) charakteryzuje się szybkim wchłanianiem i osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po około 3 godzinach, z okresem półtrwania około 27 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Biodostępność jest proporcjonalna w zakresie dawek 5-20 mg. U około 6% pacjentów występuje fenotyp wolnego metabolizmu, szczególnie częsty u osób rasy czarnej (18% dorosłych, 16% dzieci), co skutkuje znacznym wzrostem Cmax (3-4-krotnie) i wydłużeniem okresu półtrwania do 89-120 godzin, bez istotnych różnic w profilu bezpieczeństwa. Desloratadyna wiąże się z białkami osocza w 83-87%, a badania potwierdziły biorównoważność formy roztworu doustnego z syropem i tabletkami. Metabolizm nie jest jednoznacznie przypisany konkretnemu enzymowi, jednak desloratadyna nie hamuje CYP3A4, CYP2D6 ani nie jest substratem glikoproteiny P, a spożycie tłustego posiłku lub soku grejpfrutowego nie wpływa na jej farmakokinetykę.
3-hydroksydesloratadyna, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, AUC, białko osocza, biodostępność, ciężka przewlekła niewydolność nerek, Cmax, CYP2D6, CYP3A4, desloratadyna, fenotyp wolnego metabolizmu, glikoproteina p, końcowy okres półtrwania, metabolizm desloratadyny, okres półtrwania, przewlekła niewydolność nerek, roztwór doustny, stan stacjonarny, wolny metabolizm - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Delortan 5 mg
Desloratadyna, substancja czynna leku Delortan 5 mg, wykazuje dobre wchłanianie z przewodu pokarmowego z osiągnięciem stężeń terapeutycznych w osoczu już po 30 minutach, a maksymalne stężenie (Cmax) około 3 godzin po podaniu. Biodostępność jest proporcjonalna do dawki w zakresie 5-20 mg, a pokarm, w tym wysokotłuszczowe posiłki oraz sok grejpfrutowy, nie wpływają istotnie na farmakokinetykę leku. Desloratadyna wiąże się z białkami osocza w 83-87%, nie wykazuje hamowania izoenzymów CYP3A4 i CYP2D6, ani nie jest substratem lub inhibitorem glikoproteiny P, co wskazuje na niskie ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 27 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę bez klinicznie istotnej kumulacji przy stosowaniu dawek 5-20 mg przez 14 dni.
3-hydroksydesloratadyna, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, białka osocza, biodostępność proporcjonalna do dawki, desloratadyna, glikoproteina p, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym CYP2D6, kumulacja leku, metabolizm i eliminacja, okres półtrwania, profil farmakokinetyczny, przewlekła niewydolność nerek, przewód pokarmowy, sok grejpfrutowy, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, stężenie terapeutyczne, substancja czynna, szlak biotransformacji, wchłanianie - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Desloratadine Aurovitas 5 mg
Desloratadyna, substancja czynna w dawce 5 mg zawarta w tabletkach Desloratadine Aurovitas, charakteryzuje się szybkim i dobrym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z wykrywalnym stężeniem w osoczu już po 30 minutach i osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) około 3 godzin po podaniu. Biodostępność jest proporcjonalna do dawki w zakresie 5-20 mg. Wiązanie z białkami osocza wynosi 83-87%, a okres półtrwania w fazie eliminacji to około 27 godzin, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę. U około 4% pacjentów, prawdopodobnie ze względu na pochodzenie etniczne, obserwuje się wydłużony Tmax do około 7 godzin, trzykrotnie wyższe Cmax oraz wydłużony okres półtrwania do 89 godzin, jednak bez zmiany profilu bezpieczeństwa. Desloratadyna nie wykazuje istotnych interakcji z izoenzymami CYP3A4, CYP2D6 ani z glikoproteiną P, a jej farmakokinetyka nie jest modyfikowana przez pokarm wysokotłuszczowy ani sok grejpfrutowy.
3-hydroksydesloratadyna, biodostępność, biotransformacja, ciężka niewydolność nerek, czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia, dawka jednorazowa, dawka wielokrotna, desloratadyna, glikoproteina p, interakcje międzylekowe, izoenzym CYP 2D6, izoenzym CYP 3A4, łagodna do umiarkowanej niewydolność nerek, maksymalne stężenie w osoczu, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pokarm wysokotłuszczowy, przewlekła niewydolność nerek, sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, sok grejpfrutowy, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hitaxa 0,5 mg/ml
Desloratadyna w postaci roztworu doustnego charakteryzuje się dobrą absorpcją, z wykrywalnymi stężeniami w osoczu już po 30 minutach i osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) około 3 godzin po podaniu. Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi około 27 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Biodostępność jest proporcjonalna do dawki w zakresie 5-20 mg. U około 6% pacjentów stwierdzono fenotyp spowolnionego metabolizmu, z wyższą częstością u osób rasy czarnej (18% dorosłych, 16% dzieci) w porównaniu do rasy kaukaskiej (2-3%). U tych pacjentów Cmax był około 3-krotnie wyższy, występował po 7 godzinach, a okres półtrwania wydłużał się do 89-120 godzin, przy czym profil bezpieczeństwa pozostawał niezmieniony. Desloratadyna wiąże się z białkami osocza w 83-87%, a badania biorównoważności potwierdziły równoważność syropu, tabletek i roztworu doustnego. Nie stwierdzono istotnej kumulacji przy dawkowaniu raz na dobę przez 14 dni.
3-hydroksydesloratadyna, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, badanie biorównoważności, biodostępność leku, ciężka niewydolność nerek, CYP2D6, CYP3A4, dawkowanie dobowe, desloratadyna, ekspozycja na lek, farmakokinetyka u dzieci, fenotyp spowolnionego metabolizmu, glikoproteina p, łagodna do umiarkowanej niewydolność nerek, okres półtrwania, proces farmakokinetyczny, przewlekła niewydolność nerek, roztwór doustny, sok grejpfrutowy, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Teslor 0,5 mg/ml
Desloratadyna, substancja czynna leku Teslor (0,5 mg/ml, roztwór doustny), charakteryzuje się dobrym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) około 3 godzin po podaniu. Biodostępność jest proporcjonalna do dawki w zakresie 5-20 mg. Substancja wiąże się z białkami osocza w 83-87%, co ma znaczenie dla potencjalnych interakcji lekowych. Nie obserwowano klinicznie istotnej kumulacji przy dawkowaniu raz na dobę przez 14 dni. Metabolizm desloratadyny nie jest w pełni poznany, jednak nie hamuje ona izoenzymów CYP3A4 i CYP2D6 ani nie jest substratem lub inhibitorem glikoproteiny P, co wskazuje na niskie ryzyko interakcji farmakokinetycznych. U około 6% populacji występuje fenotyp spowolnionego metabolizmu, z wyższym stężeniem Cmax (3-krotnie) i wydłużonym okresem półtrwania (do 89 godzin u dorosłych i 120 godzin u dzieci), jednak profil bezpieczeństwa pozostaje niezmieniony przy dostosowanym dawkowaniu.
3-hydroksydesloratadyna, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, AUC, biodostępność, Cmax, CRI, CYP 2D6, CYP 3A4, desloratadyna, farmakokinetyka desloratadyny, fenotyp spowolnionego metabolizmu, glikoproteina p, kumulacja substancji czynnej, lek przeciwhistaminowy, metabolizm desloratadyny, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, przewlekła niewydolność nerek, stan stacjonarny, stężenie substancji czynnej, Teslor, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hitaxa 5 mg
Desloratadyna, substancja czynna preparatu Hitaxa 5 mg w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (pierwsze stężenia w osoczu po 30 minutach, Cmax po około 3 godzinach) oraz proporcjonalną biodostępnością w dawkach 5-20 mg. Obecność pokarmu wydłuża Tmax z 2,5 do 4 godzin dla desloratadyny i z 4 do 6 godzin dla metabolitu 3-OH-desloratadyny, natomiast sok grejpfrutowy i woda nie wpływają na farmakokinetykę leku. Desloratadyna wiąże się z białkami osocza w 83-87%, a jej okres półtrwania wynosi około 27 godzin, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę. Wielokrotne podawanie dawki 5-20 mg przez 14 dni nie powoduje klinicznie istotnej kumulacji. Metabolizm nie jest przypisany do konkretnego enzymu, nie obserwuje się hamowania CYP3A4 in vivo ani wpływu na CYP2D6 i glikoproteinę P, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych.
3-hydroksydesloratadyna, 3-OH-desloratadyna, AUC, biodostępność, biodostępność leku, Cmax, CYP 2D6, CYP 3A4, desloratadyna, ekspozycja na lek, faza eliminacji, glikoproteina p, kumulacja substancji czynnej, metabolizm leku, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, przewlekła niewydolność nerek, spowolniony metabolizm, stężenie w osoczu, tabletka konwencjonalna, tabletki ulegające rozpadowi, Tmax, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hitaxa fast junior 2,5 mg
Desloratadyna, substancja czynna leku Hitaxa fast junior 2,5 mg w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z wykrywalnym stężeniem w osoczu już po 30 minutach i osiągnięciem Cmax około 3 godzin po podaniu. Biodostępność jest proporcjonalna do dawki w zakresie 5-20 mg, a obecność pokarmu wydłuża Tmax z 2,5 do 4 godzin. Desloratadyna wiąże się z białkami osocza w 83-87%, co determinuje ilość wolnej, aktywnej farmakologicznie frakcji. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 27 godzin, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę. W populacji ogólnej około 6% pacjentów wykazuje fenotyp wolnego metabolizmu, z wydłużonym T1/2 do około 89 godzin i trzykrotnie wyższym Cmax. Fenotyp ten jest częstszy u osób rasy czarnej (16-18%) niż kaukaskiej (2-3%). Nie stwierdzono istotnych interakcji z CYP3A4, CYP2D6 ani glikoproteiną P, a sok grejpfrutowy nie wpływa na farmakokinetykę leku.
3-hydroksydesloratadyna, 3-OH-desloratadyna, badania farmakokinetyczne, biodostępność, biorównoważność, biotransformacja, CYP3A4, desloratadyna, dystrybucja leku, farmakokinetyka, glikoproteina p, metabolizm leku, okres półtrwania, przewlekła niewydolność nerek, stan stacjonarny, stężenie osoczowe, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, wiązanie z białkami osocza, zmienność osobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aleric Deslo Active 2,5 mg
Desloratadyna, substancja czynna produktu Aleric Deslo Active w dawce 2,5 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z wykrywalnym stężeniem w osoczu już po 30 minutach i osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) około 3 godzin po podaniu. Biodostępność jest proporcjonalna do dawki w zakresie 5–20 mg. Pokarm wydłuża Tmax z 2,5 do 4 godzin, a sok grejpfrutowy nie wpływa na farmakokinetykę leku. Desloratadyna wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (83–87%) i długi okres półtrwania eliminacyjnego około 27 godzin, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę. U osób wolno metabolizujących (około 6% populacji, z wyższym odsetkiem wśród osób rasy czarnej) obserwuje się około 3-krotnie wyższe Cmax i wydłużony okres półtrwania do około 89 godzin, jednak bez istotnych różnic w profilu bezpieczeństwa. Mechanizm metabolizmu nie jest w pełni poznany, ale desloratadyna nie hamuje enzymów CYP3A4 i CYP2D6 ani nie jest substratem glikoproteiny P, co zmniejsza ryzyko interakcji lekowych.
3-hydroksydesloratadyna, absorpcja leku, biodostępność, ciężka niewydolność nerek, CYP2D6, CYP3A4, desloratadyna, dysfagia, farmakokinetyka desloratadyny, glikoproteina p, okres półtrwania, przewlekła niewydolność nerek, sok grejpfrutowy, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie terapeutyczne, stężenie w osoczu, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, umiarkowana niewydolność nerek, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wolni metabolizerzy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hitaxa Fast Kids 0,5 mg/ml
Hitaxa Fast Kids to roztwór doustny zawierający desloratadynę w stężeniu 0,5 mg/ml, charakteryzujący się szybkim wchłanianiem i długim okresem półtrwania eliminacji około 27 godzin, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę. Biodostępność jest proporcjonalna do dawki w zakresie 5-20 mg. U około 6% pacjentów (zarówno dorosłych, jak i dzieci 2-11 lat) występuje fenotyp spowolnionego metabolizmu, szczególnie częsty u osób rasy czarnej (16-18%), co skutkuje znacznym wydłużeniem okresu półtrwania do 89-120 godzin oraz wzrostem Cmax do 3-4-krotności wartości standardowych, jednak bez zmiany profilu bezpieczeństwa. Desloratadyna wiąże się z białkami osocza w 83-87%, nie wykazuje klinicznie istotnej kumulacji przy dawkowaniu raz na dobę, a roztwór doustny jest biorównoważny z syropem i tabletkami o tym samym stężeniu substancji czynnej.
3-hydroksydesloratadyna, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, AUC, badanie biorównoważności, biodostępność, Cmax, CRI, desloratadyna, farmakokinetyka, faza eliminacji, glikol propylenowy, glikoproteina p, okres półtrwania, przewlekła niewydolność nerek, roztwór doustny, sorbitol, spowolniony metabolizm, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, substancja pomocnicza, wiązanie z białkami osocza - Leksykon substancji czynnych
Desloratadyna – Właściwości farmakokinetyczne
Desloratadyna, metabolit loratadyny i lek przeciwhistaminowy II generacji, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z oznaczalnym stężeniem w osoczu już po 30 minutach i osiąganiem Cmax około 3 godzin po podaniu. Biodostępność jest proporcjonalna do dawki w zakresie 5-20 mg. U około 6% pacjentów występuje fenotyp wolnego metabolizmu, co skutkuje trzykrotnie wyższym Cmax, wydłużonym Tmax do około 7 godzin oraz znacząco wydłużonym okresem półtrwania do około 89 godzin (w populacji ogólnej 27 godzin). U dzieci (2-11 lat) ze spowolnionym metabolizmem ekspozycja (AUC) jest nawet 6-krotnie wyższa, a okres półtrwania sięga około 120 godzin. Desloratadyna wiąże się umiarkowanie z białkami osocza (83-87%), co ogranicza potencjał interakcji lekowych, a badania nie wykazały klinicznie istotnej kumulacji przy dawkowaniu 5-20 mg raz na dobę przez 14 dni. Różne formy farmaceutyczne (tabletki, syrop, roztwór doustny) są biorównoważne.
3-hydroksydesloratadyna, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, AUC, białko osocza, biodostępność, biorównoważność, Cmax, CYP2D6, CYP3A4, farmakokinetyka desloratadyny, fenotyp wolnego metabolizmu, glikoproteina p, interakcja farmakokinetyczna, lek przeciwhistaminowy drugiej generacji, metabolit loratadyny, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, przewlekła niewydolność nerek, spowolniony metabolizm, stan stacjonarny, stężenie desloratadyny, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Desetax 0,5 mg/ml
Desloratadyna, substancja czynna leku Desetax (0,5 mg/ml, roztwór doustny), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) około 3 godzin po dawce oraz okresem półtrwania eliminacyjnym około 27 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Biodostępność jest proporcjonalna do dawki w zakresie 5-20 mg. U około 6% pacjentów stwierdzono fenotyp spowolnionego metabolizmu, z istotnym wydłużeniem okresu półtrwania do 89 godzin u dorosłych i do 120 godzin u dzieci (2-11 lat), a także wzrostem Cmax do 3-4-krotnego i AUC do 6-krotnego w populacji pediatrycznej. Fenotyp ten występuje częściej u osób rasy czarnej (16-18%) niż kaukaskiej (2-3%). Profil bezpieczeństwa u pacjentów ze spowolnionym metabolizmem nie różni się istotnie od populacji ogólnej. Desloratadyna wiąże się z białkami osocza w 83-87%, a po 14-dniowym podawaniu dawek 5-20 mg nie obserwowano klinicznie istotnej kumulacji. Roztwór doustny jest biorównoważny z syropem i tabletkami, co pozwala na ich zamienność w praktyce klinicznej.
3-hydroksydesloratadyna, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, białka osocza, biodostępność, biorównoważność, Cmax, CYP2D6, CYP3A4, Desetax, desloratadyna, dystrybucja leku, działanie przeciwhistaminowe, ekspozycja na lek, farmakokinetyka, glikoproteina p, okres półtrwania, profil bezpieczeństwa, profil farmakokinetyczny, przewlekła niewydolność nerek, roztwór doustny, spowolniony metabolizm, stan stacjonarny, stężenie w osoczu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hitaxa Fast 5 mg
Desloratadyna, zawarta w preparacie Hitaxa Fast, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z wykrywalnym stężeniem w osoczu już po 30 minutach i osiąganiem Cmax około 3 godzin po podaniu doustnym. Okres półtrwania wynosi około 27 godzin, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę. Biodostępność jest proporcjonalna do dawki w zakresie 5-20 mg, a wiązanie z białkami osocza wynosi 83-87%. U około 6% pacjentów obserwuje się fenotyp spowolnionego metabolizmu, z 3-krotnie wyższym Cmax (osiąganym po około 7 godzinach) i wydłużonym okresem półtrwania do około 89 godzin, szczególnie częstym u osób rasy czarnej (18%) w porównaniu do rasy kaukaskiej (2%). Pomimo wyższych stężeń, profil bezpieczeństwa pozostaje niezmieniony. Desloratadyna nie hamuje izoenzymów CYP3A4 i CYP2D6 oraz nie jest substratem ani inhibitorem glikoproteiny P, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych.
3-hydroksydesloratadyna, biodostępność leku, biorównoważność leku, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, dystrybucja substancji czynnej, ekspozycja na lek, fenotyp spowolnionego metabolizmu, funkcja nerek, glikoproteina p, kumulacja leku, metabolizm desloratadyny, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, profil bezpieczeństwa, profil wchłaniania, przewlekła niewydolność nerek, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, Tmax, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – AlergoTeva 5 mg
Desloratadyna, substancja czynna produktu AlergoTeva w dawce 5 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 3 godzinach. Biodostępność jest proporcjonalna do dawki w zakresie 5–20 mg, a okres półtrwania wynosi około 27 godzin, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę. W populacji pacjentów z sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa zidentyfikowano podgrupę (~4%), u której Cmax był trzykrotnie wyższy i występował po około 7 godzinach, a okres półtrwania wydłużony do około 89 godzin, bez różnic w profilu bezpieczeństwa. Desloratadyna wiąże się z białkami osocza w 83–87%, a jej stosowanie przez 14 dni w dawkach 5–20 mg nie prowadzi do klinicznie istotnej kumulacji. Pokarm wysokotłuszczowy i sok grejpfrutowy nie wpływają istotnie na farmakokinetykę leku.
3-hydroksydesloratadyna, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, AUC, białka osocza, biodostępność, Cmax, CYP2D6, CYP3A4, desloratadyna, frakcja wolna leku, glikoproteina p, interakcja lekowa, interakcja pokarmowa, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, politerapia, profil farmakokinetyczny, przewlekła niewydolność nerek, stan stacjonarny, stężenie terapeutyczne, stężenie w osoczu, wysokotłuszczowy posiłek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Desloratadine Sopharma 0,5 mg/ml
Desloratadyna, dostępna w postaci roztworu doustnego o stężeniu 0,5 mg/ml, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) około 3 godzin po podaniu, z okresem półtrwania eliminacji około 27 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę bez istotnej kumulacji. Biodostępność jest proporcjonalna w zakresie dawek 5-20 mg, a podanie z pokarmem lub sokiem grejpfrutowym nie wpływa na farmakokinetykę leku. Desloratadyna wiąże się z białkami osocza w 83-87%, nie wykazuje istotnej inhibicji enzymów CYP3A4 i CYP2D6 ani interakcji z glikoproteiną P, co ogranicza ryzyko interakcji lekowych. Fenotyp spowolnionego metabolizmu występuje u około 6% populacji, częściej u osób rasy czarnej, skutkując wydłużonym okresem półtrwania do 89-120 godzin i zwiększonym Cmax (3-4-krotnie), jednak bez zmiany profilu bezpieczeństwa.
3-hydroksydesloratadyna, alergiczny nieżyt nosa, biodostępność substancji czynnej, biorównoważność, CYP2D6, CYP3A4, dystrybucja desloratadyny, ekspozycja na lek, faza eliminacji, fenotyp spowolnionego metabolizmu, glikoproteina p, interakcja lekowa, maksymalne stężenie, metabolizm desloratadyny, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, przewlekła niewydolność nerek, roztwór doustny, stężenie leku, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Teslor 5 mg
Desloratadyna, substancja czynna leku Teslor, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z wykrywalnością w osoczu już po 30 minutach i osiąganiem maksymalnego stężenia (Cmax) około 3 godzin po podaniu. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 27 godzin, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę. Biodostępność jest proporcjonalna do dawki w zakresie 5-20 mg, a wiązanie z białkami osocza wynosi 83-87%. Spożycie pokarmu oraz sok grejpfrutowy nie wpływają istotnie na farmakokinetykę leku. Metabolizm desloratadyny nie jest dokładnie poznany, jednak substancja nie hamuje izoenzymów CYP3A4 i CYP2D6 ani nie jest substratem lub inhibitorem glikoproteiny P, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych.
3-hydroksydesloratadyna, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, biodostępność, ciężka niewydolność nerek, desloratadyna, dystrybucja leku, eliminacja leku, glikoproteina p, izoenzym CYP2D6, izoenzym CYP3A4, kumulacja leku, łagodna niewydolność nerek, metabolizm leku, okres półtrwania leku, przewlekła niewydolność nerek, sok grejpfrutowy, stężenie leku w osoczu, stężenie maksymalne leku, wiązanie z białkami osocza, zmienność osobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aleric Deslo Active 0,5 mg/ml
Desloratadyna, substancja czynna leku Aleric Deslo Active (0,5 mg/ml roztwór doustny), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z wykrywalnymi stężeniami w osoczu już po 30 minutach i osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) około 3 godziny po podaniu. Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi około 27 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Farmakokinetyka desloratadyny jest liniowa w zakresie dawek 5-20 mg, a lek wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (83-87%). Występuje polimorfizm metaboliczny, gdzie u około 6% populacji obserwuje się spowolniony metabolizm, skutkujący 3-4-krotnie wyższym Cmax i wydłużonym okresem półtrwania do 89 godzin u dorosłych oraz do 120 godzin u dzieci (2-11 lat). Pomimo tych różnic, profil bezpieczeństwa pozostaje porównywalny do populacji ogólnej. Nie stwierdzono istotnego wpływu pokarmu ani soku grejpfrutowego na farmakokinetykę leku.
3-hydroksydesloratadyna, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, Aleric Deslo Active, AUC, biodostępność, biorównoważność, ciężka niewydolność nerek, Cmax, CYP2D6, CYP3A4, desloratadyna, eliminacja leku, glikoproteina p, interakcje lekowe, metabolizm leku, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, polimorfizm metaboliczny, przewlekła niewydolność nerek, roztwór doustny, schorzenie alergiczne, spowolniony metabolizm, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, umiarkowana niewydolność nerek, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Alerdes 5 mg
Desloratadyna, substancja czynna leku Alerdes (5 mg tabletki powlekane), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) około 3 godzin po podaniu. Biodostępność jest proporcjonalna do dawki w zakresie 5-20 mg. U około 4% pacjentów obserwuje się około 3-krotnie wyższe stężenia maksymalne po około 7 godzinach, bez różnic w profilu bezpieczeństwa. Pokarm oraz sok grejpfrutowy nie wpływają na farmakokinetykę desloratadyny. Substancja wiąże się z białkami osocza w 83-87%, a przy dawkowaniu 5-20 mg przez 14 dni nie dochodzi do klinicznie istotnej kumulacji. Okres półtrwania wynosi około 27 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę, jednak u pacjentów z wolniejszym metabolizmem może się wydłużyć do około 89 godzin.
3-hydroksydesloratadyna, biodostępność desloratadyny, CYP 2D6, cytochrom P450 3A4, desloratadyna, dieta wysokotłuszczowa, enzymy metabolizujące leki, farmakokinetyka desloratadyny, glikoproteina p, maksymalne stężenie leku, okres półtrwania leku, przewlekła niewydolność nerek, sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, stan stacjonarny leku, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza - Leksykon substancji czynnych
Rupatadyna – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania farmakologiczne i toksykologiczne rupatadyny wykazały brak istotnego ryzyka dla człowieka przy stosowaniu dawki klinicznej 10 mg. W badaniach na szczurach, świnkach morskich i psach, dawki przekraczające 100-krotność dawki klinicznej nie powodowały wydłużenia odstępu QTc, zespołu QRS ani zaburzeń rytmu serca. Metabolit 3-hydroksydesloratadyna oraz sama rupatadyna w stężeniach do 2000 razy wyższych niż maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po dawce 10 mg nie wpływały na potencjały czynnościowe włókien Purkinjego. Blokada kanału potasowego HERG występowała dopiero przy stężeniu 1685-krotnie przewyższającym Cmax, a desloratadyna nie wykazywała takiego działania nawet przy 10 µmol. Badania dystrybucji wykazały brak kumulacji rupatadyny w tkance serca.
3-hydroksydesloratadyna, aktywny metabolit, badanie farmakologiczne, bezpieczeństwo kardiologiczne, dawka toksyczna, dystrybucja tkankowa, działanie rakotwórcze, funkcja rozrodcza, gen HERG, genotoksyczność, kanał potasowy, niecałkowite kostnienie, odstęp QTc, potencjał czynnościowy, rozwój płodu, toksyczność matczyna, toksyczność płodowa, toksyczność po podaniu wielokrotnym, układ sercowo-naczyniowy, wada kośćca, włókna Purkiniego, zaburzenia rytmu serca, zaburzenie elektrofizjologiczne serca, zespół QRS, znakowanie radioaktywne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Deslodyna 0,5 mg/ml
Desloratadyna, substancja czynna roztworu doustnego Deslodyna (0,5 mg/ml), charakteryzuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 3 godzin po podaniu, z okresem półtrwania eliminacji około 27 godzin. Biodostępność jest proporcjonalna do dawki w zakresie 5-20 mg. U około 6% pacjentów (zarówno dorosłych, jak i dzieci 2-11 lat) obserwuje się spowolniony metabolizm desloratadyny, co skutkuje znacznym wzrostem Cmax (3-4-krotnym u dzieci i dorosłych) oraz wydłużonym okresem półtrwania (do 89 godzin u dorosłych i 120 godzin u dzieci). Pomimo tych różnic, ekspozycja na lek przy dawkach dostosowanych do wieku pozostaje porównywalna, a profil bezpieczeństwa nie odbiega od populacji ogólnej. Nie stwierdzono wpływu pokarmu ani soku grejpfrutowego na farmakokinetykę leku, a różne postacie farmaceutyczne (syrop, tabletki, roztwór) są biorównoważne.
3-hydroksydesloratadyna, AUC, badanie farmakokinetyczne, białko osocza krwi, biodostępność desloratadyny, biorównoważność, Cmax, CYP2D6, cytochrom CYP3A4, Deslodyna, desloratadyna, dystrybucja desloratadyny, eliminacja desloratadyny, fenotyp spowolnionego metabolizmu, glikoproteina p, maksymalne stężenie w osoczu, okres półtrwania, pole pod krzywą, przewlekła niewydolność nerek, roztwór doustny, spowolniony metabolizm, stężenie desloratadyny - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dasergin 5 mg
Desloratadyna, substancja czynna leku Dasergin 5 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) około 3 godzin po podaniu. Biodostępność jest proporcjonalna do dawki w zakresie 5-20 mg, a pokarm oraz sok grejpfrutowy nie wpływają na jej farmakokinetykę. Lek wiąże się z białkami osocza w 83-87%, nie wykazuje klinicznie istotnej kumulacji przy dawkowaniu raz na dobę, a okres półtrwania eliminacyjnego wynosi około 27 godzin. U około 4% pacjentów z sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa obserwuje się około 3-krotnie wyższe Cmax po około 7 godzinach, jednak bez różnic w bezpieczeństwie stosowania. Metabolizm desloratadyny nie jest przypisany do konkretnego enzymu, nie hamuje ona aktywności CYP3A4 i CYP2D6 oraz nie jest substratem ani inhibitorem glikoproteiny P, co ogranicza potencjalne interakcje lekowe.
3-hydroksydesloratadyna, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, biodostępność desloratadyny, ciężka niewydolność nerek, desloratadyna, ekspozycja na lek, glikoproteina p, interakcja lekowa, izoenzym CYP2D6, izoenzym CYP3A4, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm desloratadyny, okres półtrwania, powinowactwo do białek osocza, profil farmakokinetyczny, przewlekła niewydolność nerek, stan stacjonarny, stężenie leku, stężenie w osoczu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aleric Deslo Active 5 mg
Desloratadyna, składnik leku Aleric Deslo Active, wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, z wykrywalnym stężeniem w osoczu już po 30 minutach i osiągającym Cmax około 3 godzin. Biodostępność jest proporcjonalna do dawki w zakresie 5-20 mg. U około 4% pacjentów z sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa obserwuje się trzykrotnie wyższe stężenia leku, osiągane po około 7 godzinach, bez różnic w profilu bezpieczeństwa. Pokarm, w tym wysokotłuszczowy posiłek oraz sok grejpfrutowy, nie wpływają istotnie na farmakokinetykę desloratadyny. Lek wiąże się z białkami osocza w 83-87%, a okres półtrwania wynosi około 27 godzin, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę. Nie stwierdzono klinicznie istotnej kumulacji przy stosowaniu dawek 5-20 mg przez 14 dni. Metabolizm nie jest w pełni poznany, jednak desloratadyna nie hamuje enzymów CYP3A4, CYP2D6 ani nie jest substratem lub inhibitorem glikoproteiny P.
3-hydroksydesloratadyna, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, AUC, biodostępność leku, ciężka niewydolność nerek, Cmax, CRI, dawka jednorazowa, dawka wielokrotna, desloratadyna, farmakokinetyka, glikoproteina p, kumulacja leku, łagodna do umiarkowanej niewydolność nerek, metabolizm leku, okres półtrwania, przewlekła niewydolność nerek, sok grejpfrutowy, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, stężenie terapeutyczne, wiązanie z białkami osocza, wolna frakcja leku, wpływ pokarmu na farmakokinetykę - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Goldesin alerstop 5 mg
Desloratadyna, aktywny składnik Goldesin alerstop, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z wykrywalnym stężeniem w osoczu już po 30 minutach i osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) około 3 godzin po podaniu. Biodostępność jest liniowo zależna od dawki w zakresie 5-20 mg, a okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 27 godzin, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę. U około 4% pacjentów, określanych jako wolni metabolizerzy, obserwuje się trzykrotnie wyższe Cmax (po około 7 godzinach) oraz wydłużony okres półtrwania do około 89 godzin, bez istotnych różnic w profilu bezpieczeństwa. Desloratadyna wiąże się z białkami osocza w umiarkowanym stopniu (83-87%), a jej farmakokinetyka nie ulega klinicznie istotnej kumulacji przy stosowaniu dawek 5-20 mg przez 14 dni. Warto podkreślić brak wpływu pokarmu, w tym wysokotłuszczowego posiłku, oraz soku grejpfrutowego na dystrybucję leku, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych w codziennej praktyce klinicznej.
3-hydroksydesloratadyna, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, AUC, biodostępność, Cmax, cytochrom P450 2D6, cytochrom P450 3A4, dawkowanie, desloratadyna, dystrybucja leku, farmakokinetyka, glikoproteina p, kumulacja leku, metabolizm leku, niewydolność nerek, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, systemy enzymatyczne, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Deslodyna 5 mg
Desloratadyna, substancja czynna preparatu Deslodyna (tabletki powlekane 5 mg), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) około 3 godzin po podaniu, z biodostępnością proporcjonalną do dawki w zakresie 5-20 mg. W osoczu lek wiąże się z białkami na poziomie 83-87%, co ma znaczenie dla potencjalnych interakcji lekowych. U około 4% pacjentów obserwuje się istotnie wyższe stężenia desloratadyny (Cmax około 3-krotnie wyższe, osiągane po około 7 godzinach), jednak bez zmiany profilu bezpieczeństwa. Desloratadyna nie wykazuje hamującego wpływu na izoenzymy cytochromu P450 (CYP3A4, CYP2D6) ani nie jest substratem lub inhibitorem glikoproteiny P, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Okres półtrwania leku wynosi około 27 godzin, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę bez klinicznie istotnej kumulacji przy stosowaniu dawek 5-20 mg przez 14 dni.
3-hydroksydesloratadyna, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, białko osocza, biodostępność desloratadyny, CYP2D6, CYP3A4, dawkowanie, Deslodyna, desloratadyna, dystrybucja, eliminacja, faza eliminacji, funkcja nerek, glikoproteina p, interakcja farmakokinetyczna, interakcja lekowa, izoenzym cytochromu P450, maksymalne stężenie, metabolizm, okres półtrwania, osocze krwi, profil farmakokinetyczny, przewlekła niewydolność nerek, stężenie leku, wchłanianie - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Rupiron 10 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa rupatadyny, substancji czynnej leku Rupiron, wykazały brak istotnych zagrożeń dla pacjentów przy dawkach terapeutycznych. Badania elektrofizjologiczne na zwierzętach (szczury, świnki morskie, psy) oraz na sklonowanych ludzkich kanałach potasowych HERG wykazały, że nawet dawki ponad 100-krotnie wyższe niż kliniczna (10 mg) nie powodowały wydłużenia odstępu QTc, QRS ani zaburzeń rytmu serca. Metabolit 3-hydroksydesloratadyna w stężeniach do 2000-krotnie wyższych niż maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po dawce terapeutycznej nie wpływał na potencjały czynnościowe włókien Purkiniego. Dodatkowo rupatadyna nie kumuluje się w tkance serca, co potwierdzono badaniami dystrybucji tkankowej u szczurów z użyciem substancji znakowanej radioaktywnie.
3-hydroksydesloratadyna, badanie elektrofizjologiczne, badanie genotoksyczności, badanie toksyczności, dystrybucja tkankowa, działanie toksyczne, gen HERG, kanał potasowy, niecałkowite kostnienie, NOAEL, odstęp QTc, opóźnienie wzrostu płodu, potencjał czynnościowy, rupatadyna, stężenie w osoczu, toksyczność płodowa, układ sercowo-naczyniowy, wada kośćca, włókno Purkiniego, wpływ na płodność, zaburzenie rytmu serca